АЛЬТЕПЛАЗА (ALTEPLASUM, АЛЬТЕПЛАЗА)

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

CAS №: 105857-23-6 C2736H4174N914O824S45

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

рекомбінантний людський активатор плазміногену тканинного типу, глікопротеїн, який перетворює плазміноген безпосередньо у плазмін; при в/в введенні альтеплазе залишається відносно неактивною речовиною у кровоносній системі; після зв’язування з фібрином альтеплазе активується, викликаючи перетворення плазміногену в плазмін, що призводить до розчинення фібринового згустка.

ПОКАЗАННЯ

тромболітичне лікування при г. ІМ — 90-хвилинний (прискорений) режим введення для пацієнтів, лікування яких можна розпочати протягом перших 6 год після виникнення симптомів; 3- годинний режим введення для пацієнтів, лікування яких можна розпочати протягом 6 — 12 год після виникнення симптомів; тромболітичне лікування при г. поширеній тромбоемболії легеневої артерії з гемодинамічною нестабільністю; по можливості діагноз повинен бути підтверджений такими об’єктивними засобами, як легенева ангіографія, або таким неінвазивним втручанням, як сканування легенів; тромболітичне лікування г. ішемічного інсульту: лікування необхідно починати якомога раніше, протягом перших 4,5 год. після виникнення симптомів інсульту і після виключення внутрішньочерепного крововиливу за допомогою методів, що передбачають візуальне спостереження (таких як, комп’ютерна томографія або інший метод діагностики з візуалізацією, який дає можливість виявити наявність крововиливу).

ЗАСТОСУВАННЯ

застосовувати якомога раніше після виникнення симптомів захворювання; ІМ — 90-хвилинний (прискорений) режим введення для хворих на ІМ, лікування яких можна розпочати протягом 6 год після виникнення симптомів — 15 мг як в/в болюс, 50 мг як інфузія протягом 30 хв, потім інфузія 35 мг протягом 60 хв до максимальної дози 100 мг; для пацієнтів, маса тіла яких менше 65 кг, загальну дозу відрегулювати щодо маси — 15 мг як в/в болюс та 0,75 мг/кг маси тіла протягом 30 хв (максимум 50 мг), потім інфузія 0,5 мг/кг протягом 60 хв (максимум 35 мг); 3-годинний режим введення для пацієнтів, лікування яких може початися протягом 6- 12 год після виникнення симптомів — 10 мг як в/в болюс, 50 мг як в/в інфузія протягом першої год, з подальшою інфузією 10 мг протягом 30 хв. до досягнення максимальної дози 100 мг протягом 3 год.; для пацієнтів з масою тіла менше 65 кг загальна доза не повинна перевищувати 1,5 мг/ кг; максимально допустима доза при г. ІМ — 100 мг; допоміжна терапія — антитромботична супутня терапія рекомендується відповідно чинним міжнародним рекомендаціям щодо лікування пацієнтів з ІМ з елевацією сегменту SТ; тромбоемболія легеневої артерії — загальну дозу 100 мг ввести протягом 2 год.; найбільш поширеним є такий досвід застосування в такому режимі — 10 мг в/в струминно протягом 1-2 хв, 90 мг як в/в інфузія протягом 2 год; для пацієнтів з масою тіла <65 кг загальна доза не повинна перевищувати 1,5 мг/кг; допоміжна терапія — після застосування альтеплазе почати (або продовжити) лікування гепарином, коли значення АЧТЧ є меншими подвійної верхньої межі норми; інфузію регулювати відповідно до АЧТЧ протягом 50-70 секунд (в 1,5-2,5 рази більше від вихідного рівня); г. ішемічний інсульт — рекомендована доза 0,9 мг/кг (максимум 90 мг), яка вводиться інфузійно протягом 60 хв; 10% загальної дози початково призначається в/в струминно; терапію розпочати якомога раніше протягом перших 4,5 год. після виникнення симптомів; допоміжна терапія — безпека та ефективність цього режиму із супутнім застосуванням гепарину і ацетилсаліцилової к-ти в перші 24 год після виникнення симптомів достатньою мірою не досліджувалися; тому в перші 24 год після терапії альтеплазе при ішемічному інсульті слід уникати призначення ацетилсаліцилової к-ти або гепарину в/в; якщо гепарин необхідно застосовувати за іншими показаннями (наприклад запобігання тромбозу глибоких вен), доза не повинна перевищувати 10 000 МО/добу п/ш.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

гіперчутливість до діючої речовини — альтеплазе, а також гентаміцину; додаткові протипоказання при г. ІМ, г. легеневій емболії та г. ішемічному інсульті: значні порушення згортання крові, кровотеча, існуюча або та, що сталася протягом останніх півроку; відомий геморагічний діатез; одночасний прийом пероральних антикоагулянтів, наприклад натрію варфарину; виражена або нещодавно перенесена тяжка або небезпечна кровотеча; наявність в анамнезі будь-якого захворювання ЦНС (такого як новоутворення, аневризма, внутрішньочерепне або спинномозкове хірургічне втручання); наявність в анамнезі або підозрюваний внутрішньочерепний крововилив; підозрюваний субарахноїдальний крововилив або стан після субарахноїдального крововиливу на фоні аневризми; тяжка форма неконтрольованої АГ; нещодавно перенесені (менш ніж 10 днів) травматичний зовнішній масаж серця при реанімації, пологи, нещодавня пункція кровоносних судин, що не можуть бути здавлені (наприклад пункція підключичної або яремної вени); тяжкі форми порушень ф- цій печінки, включаючи ПН, цироз, портальну гіпертензію (варикозне розширення вен стравоходу) та гепатит в активній стадії; бактеріальний ендокардит, перикардит; г. панкреатит; підтверджені виразкові шлунково-кишкові захворювання протягом останніх 3 міс., варикоз вен стравоходу, аневризма артерій, вади розвитку артерій і вен; новоутворення з підвищеним ризиком кровотечі; значна хірургічна операція або значна травма за останні 3 міс.; додаткові протипоказання при г. ІМ та г. легеневій емболії: геморагічний інсульт або інсульт невідомого походження в анамнезі; ішемічний інсульт або транзиторна ішемічна атака (TIA) протягом останніх 6 міс., за винятком г. ішемічного інсульту, що стався протягом останніх 3 год.; додаткові протипоказання при г. ішемічному інсульті: симптоми г. ішемії почалися більше, ніж за 4,5 год. до початку інфузії, або час виникнення симптомів невідомий або міг бути більше, ніж 4,5 год.; незначний неврологічний дефіцит або швидке полегшення симптомів до початку інфузії; тяжкий інсульт за клінічними оцінками (наприклад NIHSS >25) та/або визначений за допомогою належних методів візуалізації; судоми на початку інсульту; наявність попереднього інсульту протягом останніх 3 міс.; відомості про внутрішньочерепну кровотечу (ВЧК) за результатами комп’ютерної томографії; симптоми, що мають відношення до субарахноїдального крововиливу, навіть якщо результати комп’ютерної томографії знаходяться в межах норми; перенесений інсульт в анамнезі на фоні ЦД; введення гепарину протягом останніх 48 год., активований частковий тромбопластиновий час (АЧТЧ) перевищує верхню межу норми відповідно до лабораторних показників; кількість тромбоцитів становить менше 100 000/ мм3; систолічний АТ >185 або діастолічний АТ >110 мм рт.ст., або активне медикаментозне втручання (в/в), що необхідне для зниження АТ до цих меж; рівень глюкози в крові <50 або >400 мг/дл; для лікування г. інсульту у дорослих віком понад 80 років.

ПОБІЧНА ДІЯ

кровотеча: кровотечі з місця пошкодження кровоносних судин (гематома), кровотеча з місця пункції, гематома чи кровотеча у місці введення катетера); внутрішньочерепна кровотеча (церебральна кровотеча чи гематома, геморагічний інсульт, геморагічна трансформація інсульту, внутрішньочерепна гематома, субарахноїдальна кровотеча) на фоні лікування г. ішемічного інсульту, клінічно виражена внутрішньомозкова кровотеча на фоні лікування г. ішемічного інсульту (до 10% пацієнтів, без підвищення загального коефіцієнта смертності та без будь-якого підвищення загального коефіцієнта захворюваності та втрати хворим спроможностей за шкалою Ренкіна (ст. тяжкості 5-6); кровотечі з дихальних шляхів ( глоткова кровотеча; кровохаркання; носова кровотеча); кровотеча зі ШКТ (блювання кров’ю, шлункова кровотеча, кровотечі з виразки шлунка, з прямої кишки, мелена; кровотечі з ротової порожнини, з ясен, підшкірна кровотеча; урогенітальні кровотечі (гематурія; кровотечі з сечовивідних шляхів), необхідність в переливанні крові; р-ції гіперчутливості /анафілактоїдні р-ції; АР, висипи, кропив’янка, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, гіпотензію, шок, будь-які інші симптоми, пов’язані з алергічними р-ми, епілептичний напад, судоми, афазія, порушення мовлення, делірій, гострий мозковий синдром, збудження, сплутаність свідомості, депресія, психоз; рецидивуюча ішемія/стенокардія, гіпотензія та СН, набряк легень, реперфузійна аритмія (аритмія, екстрасистолія, предсердно-шлуночкова блокада (аж до повної), мерехтіння (фібриляція) передсердь, брадикардія, тахікардія, шлуночкова аритмія, шлуночкова фібриляція, шлуночкова тахікардія, електромеханічна дисоціація (ЕМД]); зупинка серця, кардіогенний шок та повторний інфаркт; мітральна регургітація, легенева емболія, інші форми системної емболії/церебральна емболія, дефект міжшлуночкової перегородки; емболія; нудота, блювання, необхідність у переливанні крові, жирова емболія (емболізація кристалами холестерину), яка може призвести до відповідних наслідків в уражених органах.

Дата додавання: 17.07.2018 р. Версія для друку

Торговельні найменування

Developed by Maxim Levchenko