АМАНТАДИН (AMANTADINUM, АМАНТАДИН)

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

CAS №: 768-94-5 C10H17N

HSDB: трицикло(3.3.1.1(3,7))-декан-1-амін.
HSDB, RTECS: 1-амінотрицикло(3.3.1.1(sup 3,7))декан.

Mm = 151,25 Да; точка плавлення — 180 °С; log P (октанол-вода) = 2,44; розчинність в воді — 6290 мг/л при температурі 25 °С. Амантадин (у формі гідрохлориду) — білий або близький до білого стабільний кристалічний порошок з гірким смаком, вільнорозчинний у воді і розчинний в спирті і хлороформі.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

має непряму властивість агоніста стріарного допамінового рецептора; збільшує позаклітинну концентрацію допаміну як шляхом збільшення вивільнення допаміну, так і шляхом блокади зворотного захоплення в пресинаптичних нервових клітинах; у терапевтичних концентраціях інгібує вивільнення ацетилхоліну, опосередкованого NMDA-рецепторами, й у такий спосіб може чинити антихолінергічну дію; має ефект синергетичної дії з L-Допа; діє як дофамінергічний засіб, сприяє вивільненню дофаміну із нейрональних депо і підвищує чутливість дофамінергічних рецепторів до дофаміну; ефективний при ригідних і брадикінетичних формах паркінсонізму: знижує м’язовий тонус, підвищує активність і рухливість; меншою мірою впливає на тремор; також діє як противірусний засіб, гальмує проникнення вібріону в клітину і вивільнення генетичного матеріалу вірусу після проникнення.

ПОКАЗАННЯ

с-м Паркінсона: лікування ригідності, тремору, гіпокінезії й акінезії; інтенсивна терапія та початкове лікування акінетичного кризу при різких загостреннях симптомів паркінсонізму; екстрапірамідні побічні ефекти нейролептиків та інших ЛЗ: рання дискінезія, акатизія й паркінсонізм; підвищення здатності зосереджувати увагу (вігільності) в посткоматозних станах різної етіології в лікарняних умовах; грип типу А, спричиненого чутливими до амантадину вірусами.

ЗАСТОСУВАННЯ

хвороба Паркінсона: початкова доза — 100 мг 1 р/добу перші 4-7 днів, ч/з 1 тижд. після початку лікування дозу збільшують до 100 мг 2 р/добу , у поєднанні з іншими протипаркінсонічними ЛЗ, інтервал між дозами повинен бути не менше 6 год.; ч/з деякий час збільшувати дозу, МДД — 400 мг; ефективна доза 200-600 мг 2р/добу; для пацієнтів від 65 років добова доза 100 мг, лікування проводити курсами з перервою у 2-3 тижд.; при комбінованому лікуванні з іншими протипаркінсонічними ЛЗ дозу підбирати індивідуально; для пацієнтів, яких раніше лікували амантадином, р-ном д/ін’єкц., початкова доза повинна бути вищою; при різкому загостренні симптомів паркінсонізму при акінетичному кризі в/в доза 200 мг вводиться 1-3 р/добу зі швидкістю не більше 55 крап./хв., час інфузії — 3 год.; лікування грипу типу А: дорослим і дітям старше 10 років — по 100 мг 2 р/добу протягом 4-5 днів; профілактика грипу типу А — дорослим і дітям старше 10 років — по 100 мг 1 р/добу протягом 10 днів або 2-3 тижні після вакцинації проти грипу , пацієнтам літнього віку — 100 мг 1 р/добу з інтервалом не менше 1 дня; для покращання вігільності в посткоматозному стані різноманітної етіології, терапія з добовою дозою 200 мг вводиться у вигляді повільної інфузії (>3 годин), проводиться у початковому періоді 3-5 днів, лікування може бути продовжено, якщо це можливо, в p/os формі — до 4 тижнів у дозі 200 мг/добу.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

гіперчутливість до препарату або будь-яких компонентів; декомпенсована СН (стадія NYHA IV); кардіоміопатія та міокардит; AV-блокада II або III ступеня; брадикардія (менше 55 уд./хв); пролонгований інтервал QT (Bazett QTc >420 мс) або з помітними U-хвилями, або з уродженим QT-с-мом у сімейному анамнезі; тяжка шлуночкова аритмія, включаючи хаотичну поліморфну шлуночкову тахікардію; одночасне лікування будипіном або іншими препаратами, які подовжують інтервал QT; знижений рівень калію або магнію в крові; епілепсія та інші судомні напади; тяжка НН; виразкова хвороба.

ПОБІЧНА ДІЯ

порушення сну, психічна ажитація, параноїдні екзогенні психози, які супроводжуються зоровими галюцинаціями, лейкопенія, рухові порушення; запаморочення, ортостатичні порушення; затуманений зір; епілептичні напади, як правило, після лікування дозами, що перевищують рекомендовані, симптоми міоклонії та периферичної нейропатії; тривожність, головний біль, сонливість, безсоння, слабкість, гарячка, атаксія, нечітке мовлення, погіршення к-ції уваги, дратівливість, депресія, міалгія, парестезія, сплутаність свідомості, дезорієнтація, тремор, дискінезія, ступор, суїцидальні думки та наміри, злоякісний нейролептичний с-м, делірій, стан гіпоманії та манії, галюцинації, нічні кошмари, тимчасова втрата зору, ураження рогівки (точкове субепітеліальне помутніння, яке може бути пов’язане з поверхневим точковим кератитом), набряк епітелію рогівки, зниження гостроти зору, окулогірні кризи, мідріаз; серцева аритмія (шлуночкова тахікардія, фібриляція шлуночків, хаотична поліморфна шлуночкова тахікардія й подовження інтервалу QT), ортостатична гіпотензія, тахікардія, периферичні набряки, СН,«мармурова» шкіра, що супроводжується набряками нижньої частини гомілки й гомілковостопного суглоба, нудота, сухість у роті, анорексія, блювання, запор, понос, оборотне підвищення активності печінкових ферментів; підвищена фоточутливість, шкірні висипання, відчуття свербежу, підвищене потовиділення, екзематозний дерматит, барвник оранжево-жовтий S (E 110) може спричинити АР; затримка сечі в пацієнтів із гіпертрофією простати, нетримання сечі, зміна лібідо; р-ції гіперчутливості.

Дата додавання: 18.10.2019 р. Версія для друку

Developed by Maxim Levchenko