Офлоксацин: как действует антибиотик, когда помогает и какие риски важно учитывать

Что такое офлоксацин?

Офлоксацин — это антибактериальный препарат из группы фторхинолонов, который применяют для лечения различных бактериальных инфекций. Лекарственное средство эффективно при бактериальных инфекциях и не оказывает действие при вирусных заболеваниях, например, при простуде, гриппе.

Принимать офлоксацин следует только по назначению врача. Неправильное или необоснованное применение антибиотиков может снижать их эффективность в будущем и повышать риск развития побочных реакций¹.

Кратко о главном:

• офлоксацин — антибиотик из группы фторхинолонов, нарушающий синтез ДНК бактерий;
• назначают при инфекциях дыхательных путей, мочевыводящей системы, кожи и других бактериальных заболеваниях;
• выпускается в форме таблеток, раствора для инъекций и капель;
• возможны побочные эффекты: тошнота, головокружение, аллергия, фоточувствительность, поражение сухожилий;
• противопоказан в период беременности, при кормлении грудью, аллергии на фторхинолоны и у детей без особых показаний;
• передозировка офлоксацином может вызвать судороги, нарушения ритма сердца и выраженные побочные реакции.

Какие показания к приему офлоксацина?

Офлоксацин назначают для лечения различных бактериальных инфекций, таких как:

• инфекции мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);
• бактериальный простатит;
• уретрит и цервицит;
• гонорея и некоторые другие инфекции, передающиеся половым путем;
• воспалительные заболевания органов таза;
• бронхит и внебольничная пневмония;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• кишечные инфекции и диарея путешественников;
• наружный и средний отит;
• бактериальный конъюнктивит и язвы роговицы (в форме глазных капель)¹.

Офлоксацин: до или после еды?

• Можно принимать независимо от приема пищи;
• офлоксацин рекомендовано применять не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после препаратов с железом, цинком, кальцием, алюминием или магнием;
• поддерживайте достаточный уровень жидкости для предотвращения образования высококонцентрированной мочи и снижения риска нефротоксичности.

Как действует офлоксацин?

Основное действие офлоксацина заключается в подавлении роста и размножения бактерий за счет блокирования ферментов, необходимых для синтеза их ДНК. Благодаря этому инфекция постепенно регрессирует, уменьшается выраженность воспаления и улучшается общее состояние здоровья.

Офлоксацин связывается с бактериальной топоизомеразой II (ДНК-гиразой) и топоизомеразой IV, ингибируя их активность. Это приводит к нарушению репликации, транскрипции и репарации ДНК, что блокирует деление бактериальных клеток. Препарат концентрируется внутриклеточно, обеспечивая быстрое уничтожение бактерий.

Механизмы резистентности:

• мутации в генах ДНК-гиразы;
• плазмидная резистентность;
• активность эффлюксных насосов.

В каких случаях офлоксацин не помогает?

Офлоксацин не действует на вирусы, поэтому не помогает при простуде, гриппе и других острых респираторных вирусных инфекциях (ОРВИ). Препарат эффективен только против бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами. Не следует принимать антибиотик без назначения врача, так как это может повысить риск побочных реакций и обусловить развитие устойчивости бактерий к лечению.

Какие существуют формы выпуска офлоксацина?

В аптеках можно приобрести:

• раствор для инфузий, 2 мг/мл, по 100 или 200 мл в бутылках;
• раствор для инфузий, 500 мг/100 мл; по 100 мл в контейнере из поливинилхлорида;
• капли глазные, 3 мг/мл по 0,5 мл в однодозовом контейнере или туб-капельнице, по 5 или 10 мл во флаконе;
• капли глазные, раствор по 5 мг/мл;
• капли глазные / ушные, раствор 0,3% по 5 мл или 10 мл в пластиковом контейнере-капельнице или во флаконе-капельнице; по 3 г в ламинированной тубе;
• таблетки по 0,2 г по 10 таблеток в блистере;
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 250, 400, 500 мг по 5, 7 и 10 таблеток в блистере;
• мазь по 15 или 30 г в тубе².

Как правильно принимать офлоксацин?

Офлоксацин принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды. Таблетки обычно принимают целиком, не разжевывая, независимо от приема пищи, также его можно принимать после приема пищи.

Доза и длительность лечения зависят от вида инфекции, тяжести заболевания и чувствительности возбудителя. Чаще всего препарат принимают 1–2 раза в сутки через равные промежутки времени.

В процессе лечения важно не пропускать приемы и не прекращать курс раньше времени, даже если фиксируют уменьшение выраженности симптомов. Это снижает риск рецидива инфекции и развития устойчивости бактерий. Точную схему приема всегда определяет врач.

Через сколько времени действует офлоксацин?

Офлоксацин начинает действовать в организме в течение первых часов после приема, однако клиническое улучшение при бактериальной инфекции обычно развивается через 24–72 ч. Эффект зависит от типа инфекции, тяжести заболевания и чувствительности бактерий к препарату.

Можно ли принимать офлоксацин при инфекциях мочевыводящих путей?

Офлоксацин при инфекциях мочевыводящих путей эффективен при цистите, пиелонефрите, простатите и эпидидимите, вызванных чувствительными микроорганизмами (табл. 1).

Как принимать офлоксацин при цистите?

Офлоксацин могут назначать для лечения некоторых бактериальных инфекций мочевыводящих путей, включая неосложненный цистит, если возбудитель чувствителен к этому антибиотику. Рекомендуемая доза офлоксацина — 200 мг 2 р/сут. Решение о назначении препарата принимает врач с учетом симптомов, результатов обследования и индивидуальных особенностей пациента.

Не следует начинать прием офлоксацина самостоятельно. Неправильное применение антибиотиков может повысить риск побочных реакций и привести к развитию устойчивости бактерий к лечению.

Можно ли принимать офлоксацин при бронхите?

Применение офлоксацина при тяжелых формах бактериальных обострений хронического бронхита:

• доза для взрослых — 400 мг внутрь каждые 12 ч в течение 10 дней;
• показания — лечение тяжелых форм бактериальных обострений хронического бронхита, вызванного Haemophilus influenzae или Streptococcus pneumoniae;
• препарат рекомендуется применять только пациентам, для которых отсутствуют альтернативные варианты терапии, поскольку у некоторых больных тяжелые обострения могут проходить самостоятельно³.

Можно ли принимать офлоксацин при пневмонии?

Применение офлоксацина при внебольничной пневмонии, вызванной Haemophilus influenzae или Streptococcus pneumoniae:

• доза для взрослых — 400 мг внутрь каждые 12 ч в течение 10 дней².

Можно ли принимать офлоксацин при бактериальной инфекции?

Применение офлоксацина при бактериальных инфекциях кожи и мягких тканей:

• доза для взрослых — 400 мг внутрь каждые 12 ч в течение 10 дней;
• показания — неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные метициллинчувствительным Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes или Proteus mirabilis².

Как принимать офлоксацин при различных кишечных инфекциях?

• шигеллез, инфекционная диарея: 300 мг 2 р/сут, обычно 3 дня (при иммунодефиците — до 7–10 дней);
• сальмонеллез (включая брюшной тиф и гастроэнтерит): 300 мг 2 р/сут, 5–7 дней (при тяжелом течении или рисках — до 14 дней и более);
• диарея путешественников: 200 мг 2 р/сут, курс составляет 1–3 дня.

Выбор длительности лечения зависит от возбудителя, степени тяжести инфекции и состояния иммунной системы.

Офлоксацин при конъюнктивите

Глазные капли офлоксацина можно назначать детям в возрасте старше 1 года при инфекциях передних отделов глаза, вызванных патогенными микроорганизмами, чувствительными к действию офлоксацина (бактериальных воспалений конъюнктивы, роговицы глаза, края век и слезного мешка; ячменя и язве роговицы):

• 1 капля в пораженный глаз 4 р/сут;
• способ применения — закапывать в конъюнктивальный мешок пораженного глаза;
• курс лечения: не более 2 нед;
• дозу и продолжительность терапии всегда определяет врач в зависимости от тяжести заболевания и возраста пациента².

Раствор офлоксацина проникает в ткани роговицы и достигает терапевтических концентраций в передней и задней камерах глаза без признаков токсического воздействия на сетчатку².

Как лечить заболевания уха офлоксацином?

Офлоксацин при наружном отите (капли ушные, раствор 0,3%):

• дети в возрасте 6 мес — 12 лет: 5 капель;
• дети в возрасте старше 13 лет: 10 капель;
• длительность терапии: 1 р/сут в течение 7 дней при наружном отите или 2 р/сут в течение 10 дней при инфекциях среднего уха с перфорацией барабанной перепонки или тимпаностомическими трубками.

Офлоксацин при инфекциях среднего уха и наличии тимпаностомических трубок:

• дети в возрасте 1–12 лет: 5 капель;
• длительность терапии: 2 р/сут в течение 10 дней, согласно рекомендациям Американской академии отоларингологии и хирургии головы и шеи (American Academy of Otolaryngology–Head and Neck Surgery — AAO-HNS)³.

При наружном и среднем отите раствор офлоксацина проникает через барабанную перепонку и достигает терапевтических концентраций в среднем ухе, сопоставимых с системным применением препарата.

Как корректировать дозу офлоксацина при почечной и печеночной недостаточности?

При тяжелой форме печеночной недостаточности (например циррозе печени с асцитом или без него) максимальная суточная доза офлоксацина не должна превышать 400 мг.

При почечной недостаточности режим дозирования зависит от клиренса креатинина:

• клиренс креатинина 20–50 мл/мин: после стандартной начальной дозы офлоксацин рекомендуется принимать в обычной дозировке 1 раз в 24 ч;
• клиренс креатинина <20 мл/мин: после стандартной начальной дозы назначают половину обычной рекомендуемой дозы один раз в 24 ч.

До начала лечения и в процессе терапии пациентам с печеночной или почечной недостаточностью рекомендуется тщательный клинический контроль и регулярный лабораторный мониторинг².

Можно ли принимать офлоксацин в период беременности?

Применение офлоксацина в период беременности возможно только по назначению врача, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При наличии альтернатив предпочтение обычно отдают антибиотикам с более изученной безопасностью².

Можно ли принимать офлоксацин в период кормления грудью?

Офлоксацин в небольших количествах проникает в грудное молоко.

У ребенка возможны нарушения кишечной микрофлоры, диарея, кандидоз и пеленочный дерматит. В отдельных случаях предполагается, что кальций грудного молока может уменьшать всасывание препарата, но доказательств этому недостаточно.

Применение офлоксацина у кормящих грудью допустимо только после оценки соотношения пользы и риска и при наблюдении за состоянием ребенка².

Ослабление воздействия офлоксацина на ребенка

Для уменьшения поступления офлоксацина в организм младенца рекомендуется:

• избегать кормления грудью в течение 4–6 ч после приема препарата;
• наблюдать за состоянием ребенка на предмет желудочно-кишечных нарушений и кандидоза.

Применение женщиной, которая кормит грудью, офлоксацина в форме ушных и глазных капель считается относительно безопасным, поскольку системная абсорбция препарата минимальна.

После применения глазных капель офлоксацина рекомендуется:

• надавливать на слезный канал в течение 1 мин;
• удалять остатки раствора салфеткой.

Это позволяет дополнительно уменьшить попадание препарата в грудное молоко².

Можно ли принимать офлоксацин с алкоголем?

Совместный прием офлоксацина и алкоголя не рекомендуется. Хотя строгого запрета нет, алкоголь может увеличивать выраженность побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (ЦНС), таких как головокружение, сонливость, спутанность сознания, снижение концентрации и в редких случаях — судороги.

Кроме того, алкоголь повышает нагрузку на печень, риск побочных реакций и может ухудшать переносимость лечения. Поэтому на время терапии и в течение примерно 48 ч после ее окончания рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя.

С чем нельзя принимать офлоксацин и можно ли сочетать офлоксацин с другими препаратами?

Офлоксацин не рекомендуется сочетать с рядом лекарственных средств и веществ, так как это может снижать его эффективность или повышать риск побочных эффектов (табл. 2).

Противопоказания к приему офлоксацина

Офлоксацин противопоказан беременным, кормящим грудью. В форме раствора и таблетированной противопоказан детям в возрасте младше 18 лет из-за потенциального риска повреждения хрящевой ткани.

Применение офлоксацина также противопоказано пациентам с гиперчувствительностью к хинолонам, миастенией gravis и удлиненным интервалом Q–T на ЭКГ. Также препарат не следует назначать при наличии аневризмы аорты или факторов риска ее развития, включая синдром Марфана и синдром Элерса — Данлоса².

Какие побочные эффекты у офлоксацина?

Несмотря на высокую эффективность, применение офлоксацина может сопровождаться развитием серьезных нежелательных реакций со стороны различных органов и систем (табл. 3).

Во время приема офлоксацина чаще всего могут развиваться бессонница, тремор, головокружение, сыпь и зуд, слабость в конечностях. Обычно эти реакции выражены умеренно и проходят после окончания лечения.

Реже возможны воспаление и разрыв сухожилий, судороги, нарушения сердечного ритма и тяжелые аллергические реакции. При развитии выраженных или необычных симптомов необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Рекомендуется проводить лабораторный и инструментальный контроль у пациентов с высоким риском побочных эффектов или при длительной терапии офлоксацином:

• уровень креатинина в плазме крови;
• печеночные функциональные тесты (АлАТ, АсАТ и др.);
• уровень глюкозы в плазме крови (особенно у пациентов с сахарным диабетом);
• ЭКГ-мониторинг с оценкой интервала Q–T (риск его удлинения на фоне терапии офлоксацином низкий, но необходим контроль у предрасположенных больных)².

Когда необходимо срочно обратиться к врачу?

Немедленно обратитесь к врачу, если на фоне приема офлоксацина фиксируют:

• боль, отек или ограничение подвижности в области сухожилий;
• онемение, жжение, покалывание или слабость в конечностях;
• выраженное головокружение, судороги, галлюцинации;
• ощущение перебоев в работе сердца или учащенное сердцебиение;
• сыпь, отек лица, затрудненное дыхание.

Передозировка офлоксацина

Информация о токсичности офлоксацина ограничена. Чем опасен офлоксацин? Описан единичный случай передозировки при внутривенном введении 3 г препарата. В течение 45 мин у пациентки отмечались головокружение, приливы жара и холода, сонливость, тошнота, невнятная речь и умеренная дезориентация. Существенных отклонений лабораторных показателей не выявлено.

Тактика при передозировке офлоксацином:

• промывание желудка (при пероральном приеме);
• назначение активированного угля для уменьшения всасывания препарата;
• достаточная гидратация;
• симптоматическая терапия.

Специфического антидота не существует, а гемодиализ неэффективен для удаления офлоксацина и купирования токсичности².

Часто задаваемые вопросы

1. Можно ли принимать офлоксацин при простуде или ОРВИ?

Нет. Офлоксацин действует только на бактерии и неэффективен при вирусных инфекциях, таких как простуда, грипп или ОРВИ.

2. Что делать, если пропущен прием офлоксацина?

Примите пропущенную дозу как можно скорее, если до следующего приема остается достаточно времени. Не следует принимать двойную дозу без рекомендации врача.

3. Почему после приема офлоксацина может болеть ахиллово сухожилие?

Фторхинолоны могут повышать риск воспаления и разрыва сухожилий, особенно у пациентов в возрасте старше 60 лет, при заболеваниях почек, приеме глюкокортикостероидов и других факторах риска. При развитии боли в сухожилии необходимо обратиться к врачу.

4. Можно ли сочетать офлоксацин с алкоголем?

На время лечения рекомендуется отказаться от алкоголя, так как он может увеличивать выраженность побочных эффектов со стороны нервной системы, включая головокружение, сонливость и спутанность сознания.

5. Можно ли принимать офлоксацин с молочными продуктами?

Кальций, содержащийся в молоке и молочных продуктах, связывается с офлоксацином в желудке, образуя плохо растворимое соединение, поэтому уменьшается его всасывание. Таким образом, молоко и молочные продукты лучше употреблять отдельно от офлоксацина с интервалом, указанным в инструкции для применения препарата или согласно рекомендациям врача.

6. Как офлоксацин влияет на печень?

В большинстве случаев переносится хорошо, но редко может вызывать повышение печеночных ферментов и лекарственное поражение печени.

7. Как офлоксацин влияет на микрофлору кишечника?

Офлоксацин убивает не только патогенные, но и часть нормальной кишечной микрофлоры, что может вызывать дисбиоз.

8. Что будет при отмене офлоксацина?

Преждевременная отмена офлоксацина может привести к неполному уничтожению бактерий, рецидиву инфекции и развитию устойчивости микроорганизмов к препарату.

Информация о препарате офлоксацин предоставляется исключительно в ознакомительных целях и не заменяет медицинскую консультацию. Любое применение препарата, подбор дозы, изменение схемы приема или сочетанное применение с другими лекарственными средствами должно осуществляться только под наблюдением врача. При развитии побочных эффектов, признаков аллергической реакции, нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта или общего самочувствия следует немедленно обратиться за медицинской помощью.

Материал подготовила: Роксолана Павлишин, врач по медицине неотложных состояний, автор медицинских статей

Медицинский рецензент: Юлия Топузлиева, кандидат фармацевтических наук, провизор, медицинский редактор

¹Graham D.B. et al. (2023). Ofloxacin. National Library of Medicine.

²Інструкція для медичного застосування Офлоксацину

³Rosenfeld R.M. et al. (2013). Clinical practice guideline: Tympanostomy tubes in children. Otolaryngol Head Neck Surg, 149(1): S1–35. doi: 10.1177/0194599813487302.