Фебуксостат — препарат, снижающий уровень мочевой кислоты в плазме крови. Он блокирует фермент ксантиноксидазу, участвующий в формировании мочевой кислоты. Препарат широко применяется для длительного лечения подагры.
В то же время перед приемом фебуксостата следует ознакомиться с противопоказаниями, возможными побочными действиями и особенностями применения лекарственного средства.
Важно дать врачу максимально полную информацию о состоянии здоровья (ранее диагностированных сопутствующих заболеваниях, симптомах), принимаемых препаратах для индивидуального подбора максимально эффективной терапии и снижения риска возникновения неблагоприятных реакций.
Какие существуют противопоказания к применению фебуксостата?
Лекарственное средство противопоказано при реакциях гиперчувствительности как на действующее вещество, так и на вспомогательные ингредиенты, входящие в состав таблеток1.
Кому нельзя принимать фебуксостат?
Фебуксостат не следует принимать лицам с аллергическими реакциями на любой из компонентов препарата.
Таблетки фебуксостата обычно содержат лактозу в качестве вспомогательного вещества. В связи с этим препарат не показан пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или нарушениями всасывания глюкозы / галактозы1.
Кроме того, существует ряд ограничений, когда принимать препарат нежелательно или временно противопоказано (например в комбинации с некоторыми другими лекарственными средствами).
Какие побочные эффекты у фебуксостата?
Согласно результатам ряда рандомизированных контролируемых клинических исследований продолжительностью 6–12 мес, у более чем 1% пациентов зафиксированы нарушения функции печени, головокружение, артралгия, тошнота и сыпь2. Достаточно распространенным побочным эффектом является обострение подагры в начале терапии лекарственным средством. Также существует вероятность возникновения и других побочных эффектов, включая:
- повышение уровня тиреотропного гормона, гипотиреоз;
- затуманенность зрения;
- нарушение углеводного обмена, гиперлипидемию, снижение аппетита, непреднамеренное увеличение / уменьшение массы тела;
- снижение либидо, эректильную дисфункцию;
- бессонницу;
- шум в ушах;
- сердечные аритмии и нарушения проводимости;
- одышку, кашель, инфекции дыхательных путей, ринорею;
- диарею, боль в животе, метеоризм, сухость во рту, панкреатит;
- зуд, повышенное потоотделение;
- боль в суставах и мышцах;
- нарушение функции почек, гематурия, императивные позывы к мочеиспусканию, инфекции мочевыводящих путей;
- боль в грудной клетке и др.
Также могут отмечаться отклонения в лабораторных показателях.
Может ли фебуксостат повлиять на печень?
При приеме препарата могут возникать отклонения в лабораторных показателях функции печени у около 3,5% пациентов. Важно, что обычно эти отклонения легкой или умеренной степени и самопроизвольно проходят во многих случаях даже при продолжении терапии3.
Чаще всего повышение уровня печеночных ферментов не связано с возникновением желтухи или острого гепатита. Редко возможно развитие острой печеночной недостаточности на фоне терапии фебуксостатом. Гепатотоксичность фебуксостата обусловлена его метаболизмом в печени: основным путем является глюкуронидация, а второстепенным — метаболизм с участием системы цитохрома P4503.
Нужно ли обследовать печень перед приемом фебуксостата?
Рекомендуется проверять функциональные печеночные показатели перед началом лечения и при наличии показаний.
Какие анализы нужны перед приемом фебуксостата?
- Уровень мочевой кислоты;
- уровень креатинина;
- показатели функции печени (могут включать такие показатели, как уровень аланинаминотрансферазы (АлАТ), аспартатаминотрансферазы (АсАТ), щелочной фосфатазы (ЩФ), билирубина общего и прямого / непрямого).
Можно ли принимать фебуксостат при заболеваниях сердца?
Американская коллегия ревматологов ( American College of Rheumatology — ACR) рекомендует пациентам, у которых в анамнезе имеются сердечно-сосудистые заболевания или развилось новое сердечно-сосудистое осложнение на фоне применения фебуксостата, рассмотреть возможность перехода на другой препарат, снижающий уровень мочевой кислоты2.
Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарственными средствами США (Food and Drug Administration —FDA) рекомендует ограничить применение фебуксостата только случаями, когда терапия аллопуринолом неэффективна или вызывает серьезные нежелательные явления в связи с повышенным риском летального исхода от сердечно-сосудистых причин2.
С какими препаратами взаимодействует фебуксостат?
Фебуксостат может быть рекомендован в составе комплексных схем лечения. Однако обязательно следует сообщить врачу о всех лекарственных средствах, принимаемых в настоящий момент, поскольку с некоторыми из них могут возникать клинически значимые взаимодействия.
Так, фебуксостат взаимодействует с рядом лекарственных средств, включая меркаптопурин, азатиоприн, теофиллин. Ключевые взаимодействия объясняются тем, что фебуксостат ингибирует фермент ксантиноксидазу.
С какими препаратами нельзя принимать фебуксостат?
Фебуксостат не рекомендуется применять сочетанно с меркаптопурином и азатиоприном, поскольку при этом применении отмечается накопление этих препаратов в плазме крови и возрастает риск тяжелой токсичности. При необходимости же такого применения рекомендуется снизить дозу меркаптопурина / азатиоприна на 20%.
Можно ли принимать фебуксостат с варфарином?
Эти лекарственные средства можно применять сочетанно. При этом не требуется коррекция дозы варфарина. В то же время лицам, принимающим варфарин, следует помнить о необходимости периодического контроля международного нормализованного отношения (МНО).
Можно ли принимать фебуксостат с колхицином?
Такая комбинация возможна. Колхицин может быть рекомендован для профилактики обострений подагры в начале терапии фебуксостатом (до 6 мес).
Можно ли принимать фебуксостат с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП)?
Допускается сочетанное применение фебуксостата и НПВП. Поскольку в первые 6 мес терапии фебуксостатом повышен риск обострений подагры, в этот период может быть рекомендован дополнительный прием колхицина и НПВП (индометацина, напроксена).
Можно ли принимать фебуксостат с гидрохлортиазидом?
Да, такая комбинация возможна, при этом нет необходимости менять дозу какого-либо из 2 препаратов.
Можно ли принимать фебуксостат с теофиллином?
При сочетанном приеме фебуксостата в дозе 80 мг и теофиллина в дозе 400 мг не отмечается снижения безопасности последнего. Таким образом, такая комбинация лекарств допустима.
Можно ли принимать фебуксостат с антацидами?
Гидроксид магния и гидроксид алюминия замедляют всасывание этого препарата примерно на 1 час, однако на общую степень всасывания они не влияют. В связи с этим фебуксостат можно принимать независимо от приема антацидов.
Можно ли принимать фебуксостат с алкоголем?
Нет данных о нежелательности приема препарата с алкоголем. В то же время следует учитывать, что алкоголь может приводить к повышению уровня мочевой кислоты и его употребление может спровоцировать обострение подагры.
Может ли фебуксостат вызвать приступ подагры?
Лекарственное средство может вызывать возникновение обострения подагры в начале лечения.
Почему в начале приема фебуксостата может возникнуть приступ подагры?
Препарат за счет изменения уровня мочевой кислоты в плазме крови обусловливает выход уратов из депо. Это может приводить к обострению подагрического артрита. Учитывая риск обострений, рекомендуется в начале лечения (первые 6 мес) дополнительно назначить колхицин или НПВП.
Важно! Если обострение все же возникло — это не показание к отмене лекарственного средства. На этот период подбирается индивидуальная терапия для уменьшения выраженности симптомов. В дальнейшем при продолжении приема фебуксостата частота и выраженность приступов подагры уменьшаются.
Что важно знать перед приемом фебуксостата?
Перед началом лечения следует ознакомиться с инструкцией для медицинского применения препарата.
Какие особенности терапии фебуксостатом?
Важной особенностью терапии является стратегия, направленная на достижение целевого показателя (treat-to-target): доза фебуксостата корректируется на основании результатов серийных измерений уровня мочевой кислоты в плазме крови.
При применении фебуксостата следует обращать внимание на возникновение признаков и симптомов возможного инфаркта миокарда, инсульта и поражения печени2.
В то же время фебуксостат может замедлять прогрессирование хронической болезни почек2.
Нужно ли контролировать мочевую кислоту при приеме фебуксостата?
Да, рекомендуется регулярный контроль уровня мочевой кислоты. Следует поддерживать этот показатель на уровне <6 мг/дл.
Люди также спрашивают
Может ли фебуксостат вызвать аллергию?
Как и при приеме любого другого лекарственного средства, существует риск возникновения аллергических реакций.
Можно ли принимать фебуксостат с азатиоприном?
Не рекомендуется применять сочетанно оба этих препарата. В случае, если нет возможности избежать такой комбинации, необходима коррекция дозы.
Можно ли сочетать фебуксостат с меркаптопурином?
Такая комбинация противопоказана. В случае необходимости совместного применения этих лекарственных средств требуется коррекция дозы.
Можно ли принимать фебуксостат с напроксеном?
Эти два препарата можно применять сочетанно, не корректируя их дозы. Взаимодействие фебуксостата с напроксеном не приводит к повышению риска побочных реакций.
Влияет ли фебуксостат на сердечно-сосудистую систему?
Лекарство может оказывать влияние на сердечно-сосудистую систему. Так, у пациентов с уже имеющимися сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая инфаркт миокарда, инсульт, нестабильную стенокардию) выше риск сердечно-сосудистых осложнений с летальным исходом по сравнению с терапией аллопуринолом.
Какие препараты с действующим веществом фебуксостат представлены в Украине?
В аптеках Украины фебуксостат доступен в форме монокомпонентных таблетированных лекарственных средств с различным содержанием действующего вещества:
40 мг:
- Феблорика (Mankind Pharma Limited).
80 мг:
- Аденурик® (Менарини Интернешонал Оперейшонс Люксембург С.А)
- Подафеб (АО «КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД»).
- Ликвестия (АО «Фармак», Украина).
- Эфстат (ФФ «Дарница», Украина).
- Фебумакс (Маклеодс Фармасьютикалс Лимитед).
- Еврофеб (Euro Lifecare).
- Подаграт (Dr. Reddy’s Laboratories Ltd.).
- Денофикс (Polpharma).
- Феблорика (Mankind Pharma Limited).
120 мг:
- Аденурик® (Менарини Интернешонал Оперейшонс Люксембург С.А).
- Подафеб (АО «КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД»).
- Ликвестия (АО «Фармак», Украина).
- Эфстат (ФФ «Дарница», Украина).
- Фебумакс (Маклеодс Фармасьютикалс Лимитед).
- Еврофеб (Euro Lifecare).
- Подаграт (Dr. Reddy’s Laboratories Ltd).
Таким образом, врач может подобрать дозу препарата, которая оптимально подойдет конкретному пациенту.
Уточнить данные по запросу «фебуксостат актуальная цена», а также о наличии лекарственного средства в аптеках Украины можно на сайте «Компендиум».
Материал носит ознакомительный характер и не заменяет консультацию врача. Самолечение препаратом фебуксостат недопустимо. При наличии боли в суставах, околосуставных тканях, тофусоподобных образованиях и/или повышении уровня мочевой кислоты в плазме крови следует обратиться к врачу для детальной диагностики и индивидуального подбора лечения. Спросите своего лечащего врача, подходит ли фебуксостат в вашем конкретном случае. Лечащий врач учтет риск развития нежелательных реакций: в частности, предупредит пациента о повышенной вероятности обострений подагры в начале терапии фебуксостатом и порекомендует профилактический прием колхицина / НПВП, а также объяснит, какие следует принимать меры при развитии обострения. Вопрос о взаимосвязи между приемом фебуксостата и сердечно-сосудистыми заболеваниями остается дискуссионным. В то же время на сегодня рекомендуется ограничить применение фебуксостата пациентам с имеющимися сердечно-сосудистыми заболеваниями случаями, когда нет альтернативных вариантов терапии (например неэффективность другой терапии, побочные эффекты при применении других уратснижающих препаратов).
Материал подготовила: Лидия Олейник, врач-терапевт, кардиолог, пульмонолог
Медицинский рецензент: Юлия Топузлиева, кандидат фармацевтических наук, провизор, медицинский редактор
- Інструкція для медичного застосування лікарського засобу Аденурік таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 80 мг, по 14 таблеток у блістері; по 2, 4 або 6 блістерів у картонній коробці, РП № UA/13527/01/02.
- Gerriets V., Patel P., Jialal I. (2024). Treasure Island (FL): StatPearls Publishing.
- LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury [Internet]. (2018). Bethesda (MD): National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases.
