Что такое лоперамид?

Лоперамид — это синтетическое лекарственное средство из группы производных пиперидина, которое применяют для симптоматического лечения расстройства кишечника (диареи). Лоперамид относится к хорошо изученным противодиарейным препаратам с доказанным профилем безопасности: в клинические исследования привлечено более 2,7 тыс. пациентов с острой диареей, при этом побочные эффекты развивались редко.

Из особенностей лоперамида можно выделить:

  • достаточно быстрое уменьшение выраженности симптомов диареи (в первые часы после приема);
  • широкая доступность в украинских аптеках;
  • удобное дозирование;
  • возможность применения лоперамида у детей в возрасте старше 12 лет.

Действующее вещество препарата (лоперамида гидрохлорид) связывается с опиатными рецепторами, расположенными в кишечной стенке. В результате снижается перистальтическая активность кишечника, у организма появляется больше времени для всасывания воды и электролитов. Также лоперамид тонизирует мышцы анального сфинктера. Такое комплексное воздействие способствует:

  • уменьшению количества позывов к дефекации и частоту стула;
  • снижению вероятности недержания каловых масс;
  • большей оформленности стула.

Следует учесть, что лоперамид не устраняет причину диареи. Действие препарата ограничено замедлением перистальтики кишечника и снижением частоты дефекаций.

Лекарственные формы лоперамида

Лоперамид выпускают в 2 лекарственных формах:

  • таблетки — по 2 мг действующего вещества, наиболее распространенная форма на украинском фармацевтическом рынке;
  • капсулы — по 2 мг, имеют желатиновую оболочку.

Кроме действующего вещества (лоперамида гидрохлорида), в состав препарата входят различные вспомогательные компоненты (лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кальция стеарат и др.). У разных производителей перечень вспомогательных веществ может отличаться, поэтому при аллергии в анамнезе важно уточнять состав конкретного препарата у фармацевта или в инструкции.

Как лоперамид влияет на кишечник?

Основные механизмы влияния лоперамида на кишечник:

  • замедление моторики кишечника — содержимое продвигается медленнее;
  • снижение секреции жидкости в просвет кишки, увеличение всасывания воды и электролитов — уменьшается объем каловых масс, они становятся более оформленными;
  • повышение тонуса анального сфинктера — улучшается удержание стула.

Период полувыведения лоперамида составляет около 11 ч (диапазон — 9–14 ч), что обеспечивает достаточно длительный контроль симптомов при соблюдении режима дозирования.

Показания к применению лоперамида

Лоперамид при диарее применяют в следующих клинических ситуациях:

  • для симптоматического лечения (снижения частоты дефекации) у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет;
  • при острых эпизодах диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника (у взрослых после установления первичного диагноза врачом).

В некоторых клинических рекомендациях список показаний к применению лоперамида дополнен:

  • диареей путешественников, связанной со сменой воды, питания и климата;
  • регуляцией стула при илеостоме и колостоме для уменьшения объема каловых масс и частоты дефекации.

Применение лоперамида при кишечной инфекции или пищевом отравлении возможно только в отдельных случаях, когда отсутствуют признаки инвазивного процесса. При лихорадке, крови в стуле следует отказаться от применения препарата и незамедлительно обратиться к врачу.

Боль в животе не является показанием к применению лоперамида. Действие препарата направлено на устранение диарейного синдрома, а не болевого. Применение лоперамида при боли в животе без сопутствующей диареи нецелесообразно, и это может маскировать серьезную хирургическую патологию.

Курс лечения лоперамидом ограничен: если при острой диарее клинического улучшения не происходит в течение 48 ч, прием препарата необходимо прекратить и обратиться за медицинской помощью.

Противопоказания для применения лоперамида

  • Индивидуальная гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата;
  • инвазивные инфекции желудочно-кишечного тракта — острая дизентерия, протекающая с гемоколитом (кровью в стуле) и выраженной лихорадкой;
  • острый язвенный колит или бактериальный энтероколит, вызванный микроорганизмами родов Salmonella, Shigella и Campylobacter;
  • псевдомембранозный колит, который развился в результате терапии антибиотиками широкого спектра действия;
  • нарушения пассажа содержимого — любая патология, при которой недопустимо замедление перистальтики (повышается риск развития кишечной непроходимости, мегаколона или токсического мегаколона).

Препарат не рекомендуют:

  • детям в возрасте младше 12 лет;
  • в период беременности и кормления грудью.

Лечение следует немедленно прекратить при развитии запора, выраженном метеоризме, признаках паралитической кишечной непроходимости.

Дозировка и режим применения лоперамида

Лоперамид в форме таблеток или капсул принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды. Важным преимуществом препарата является его фармакокинетическая стабильность: прием пищи не влияет на всасывание действующего вещества и общую эффективность лечения, что позволяет применять его незамедлительно в любых условиях.

Рекомендованные схемы применения:

  • начальная доза лоперамида для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет — 4 мг (2 таблетки или капсулы);
  • в дальнейшем принимают по 2 мг (1 таблетка или капсула) после каждого случая жидкого стула;
  • суточное ограничение — максимальная суточная доза не должна превышать 12 мг (6 таблеток или капсул).

Курс лечения лоперамидом при острой диарее кратковременный, он ограничивается моментом стабилизации состояния, основными критериями которого являются:

  • появление первого оформленного стула;
  • отсутствие дефекации в течение 12 ч.

Отсутствие эффекта в течение 48 ч на фоне приема препарата, как правило, свидетельствует о серьезной причине заболевания (например острой инфекции). В таком случае лечение следует прекратить и обратиться за медицинской помощью для уточнения диагноза и коррекции терапии.

Для достижения наилучшего результата в рамках курса терапии рекомендуется сочетать прием препарата с адекватным питьевым режимом и при необходимости средствами для восстановления электролитного баланса.

Как правильно отменить лоперамид?

Постепенного снижения дозы лоперамида при отмене препарата не требуется. Прием прекращают сразу после стабилизации состояния (появления первого оформленного стула, отсутствия дефекации >12 ч) или через 48 ч при отсутствии эффекта (в таком случае необходима дальнейшая консультация врача). Своевременное окончание курса лечения позволяет избежать избыточного угнетения моторики кишечника, и это способствует быстрому восстановлению работы пищеварительной системы.

Побочные эффекты при терапии лоперамидом

  • Со стороны пищеварительной системы — запор, метеоризм, тошнота. Реже фиксируют дискомфорт или боль в верхней части живота, сухость во рту и рвоту. Серьезные осложнения (кишечная непроходимость, мегаколон), как правило, связаны с нарушением режима дозирования или приемом препарата вопреки противопоказаниям;
  • со стороны нервной системы иногда возможно фиксировать головную боль или головокружение. Выраженные центральные эффекты для лоперамида обычно нехарактерны, так как препарат практически не проникает через гематоэнцефалический барьер и активно выводится из тканей головного мозга P-гликопротеином. Однако в редких случаях возможна сонливость, особенно при превышении дозы или лекарственных взаимодействиях;
  • аллергические проявления — кожная сыпь, зуд или крапивница (ангионевротический отек, анафилаксия —  очень редко);
  • в редких случаях возможна задержка мочи, повышенная утомляемость.

Особое внимание следует уделять соблюдению доз: риск влияния на сердечный ритм (удлинение интервала Q–T и комплекса QRS) развивается только при значительных передозировках. Также стоит учитывать риск развития острого панкреатита, частота которого в настоящий момент точно не установлена, но о таких случаях сообщалось в постмаркетинговый период.

Передозировка лоперамидом

При передозировке лоперамидом развиваются признаки угнетения центральной нервной системы:

  • выраженная сонливость;
  • нарушение координации движений;
  • мышечный гипертонус;
  • в тяжелых случаях — угнетение дыхательной функции.

Также влияние избыточных доз лоперамида на организм проявляется:

  • задержкой мочеиспускания;
  • развитием паралитической кишечной непроходимости;
  • нарушением сердечного ритма (удлинением интервала Q–T).

Риск интоксикации лоперамидом существенно возрастает при одновременном употреблении алкоголя, приеме ингибиторов P-гликопротеина (например хинидина). Минимизировать потенциальный вред лоперамида в таких случаях можно с помощью налоксона. Поскольку действие лоперамида более длительное, чем у налоксона, может потребоваться повторное введение антидота (при передозировке рекомендовано стационарное наблюдение).

Особенности применения лоперамида

Лоперамид не рекомендуют применять в период беременности, так как его безопасность для плода изучена недостаточно. Беременным следует воздержаться от самостоятельного приема препарата и обязательно проконсультироваться с врачом для подбора безопасного лечения диареи.

Действующее вещество способно проникать в грудное молоко, поэтому в период кормления грудью от приема лоперамида следует отказаться. Если состояние матери такое, что необходимо незамедлительное лечение, кормление грудью следует приостановить на весь период терапии, а также в течение 24 ч после приема последней дозы препарата для полного выведения активного вещества из организма.

Пациентам следует учитывать, что на фоне лечения диареи лоперамидом возможно развитие головокружения, повышенная утомляемость или сонливость. При возникновении подобных симптомов следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами до полного восстановления нормального самочувствия.

Взаимодействие лоперамида с другими препаратами

Концентрация лоперамида в плазме крови повышается при его сочетанном применении со следующими группами препаратов:

  • ингибиторами P-гликопротеина — у пациентов, которые принимали лоперамид в дозе 16 мг с хинидином или ритонавиром, фиксировали повышение концентрации антидиарейного препарата в плазме крови в 2–3 раза (это связано с блокированием транспортного белка, отвечающего за его выведение);
  • комбинированными ингибиторами CYP 3A4 и P-гликопротеина — сочетанное применение с итраконазолом вызывало повышение уровня лоперамида в 3–4 раза, с кетоконазолом — концентрация активного вещества может возрастать в 5 раз.

Комбинированный пероральный прием лоперамида и десмопрессина сопровождается повышением концентрации последнего в плазме крови, вероятно, вследствие замедления моторики пищеварительного тракта.

Чем заменить лоперамид?

Подбор аналогов лоперамида или других средств с противодиарейным эффектом должен осуществляться врачом. С учетом причины диареи и сопутствующих симптомов он может не только заменить лекарственное средство, но и дополнить лечение препаратами из других фармакологических групп:

  • рацекадотрил — не влияет на моторику кишечника напрямую, а снижает избыточную секрецию воды;
  • энтеросорбенты — помогают связывать и выводить токсины, что особенно актуально, если диарея вызвана пищевым отравлением;
  • комбинированные препараты (лоперамид с симетиконом) — оптимальное решение, если расстройство сопровождается выраженным метеоризмом и болезненными спазмами;
  • средства для регидратации — не заменяют лоперамид, но являются обязательным компонентом лечения для восстановления водно-солевого баланса.

Часто задаваемые вопросы

  1. Как часто можно принимать лоперамид?

Рекомендованная схема при острой диарее:

  • 4 мг после первого эпизода жидкого стула (2 таблетки или капсулы);
  • 2 мг после каждого последующего эпизода (1 таблетка или капсула).

При этом важно не превышать максимальную суточную дозу, которая составляет 12 мг.

  1. Сколько дней можно принимать лоперамид?

Препарат не рекомендовано применять более 2 сут, если выраженность симптомов не уменьшается или сохраняется. В таком случае необходимо обратиться к врачу для уточнения причины диареи и коррекции лечения.

  1. Какие побочные эффекты у лоперамида?

Наиболее частые побочные эффекты — запор, вздутие живота, тошнота. Со стороны нервной системы возможны головная боль или головокружение. В редких случаях развиваются аллергические реакции или выраженное угнетение моторики кишечника.

  1. Что будет при отмене лоперамида?

После отмены препарата его действие постепенно прекращается, и моторика кишечника восстанавливается. Если причина диареи не устранена, симптомы могут возобновиться.

  1. Можно ли принимать лоперамид на ночь?

Да, препарат можно принимать независимо от времени суток при необходимости контролировать симптомы. Если диарея сохраняется вечером, прием на ночь способствует снижению частоты ночных позывов.