Что такое азитромицин?

Азитромицин — антибактериальный препарат (антибиотик) широкого спектра действия. Он относится к группе макролидов.

Азитромицин является производным эритромицина со значительно повышенной активностью против грамотрицательных бактерий (включая энтеробактерии). Препарат также эффективен против многих грамположительных организмов.

Азитромицин — действующее вещество ряда препаратов с различными торговыми названиями.

Азитромицин применяется при лечении бактериальных инфекций, таких как респираторные, кожные, ушные, глазные инфекции и заболевания, передающиеся половым путем.

Как действует азитромицин на бактерии?

Антибиотики бывают двух типов — убивающие бактерии (научное название бактерицидные) и замедляющие их рост (бактериостатические).

Азитромицин, как и другие представители группы макролидов, в первую очередь оказывает бактериостатическое действие, подавляя рост бактерий, а не непосредственно убивая микроорганизмы. Этот механизм реализуется за счет того, что он нарушает синтез бактериальных белков. Азитромицин делает это путем связывания с рибосомой бактерий — внутриклеточной органеллой, на которой и происходит образование белков. Однако более высокие дозы азитромицина оказывают бактерицидное действие на некоторые бактерии, такие как стрептококки и H. influenzae.

Азитромицин как ингибитор синтеза бактериальных белков эффективен против многих «атипичных» бактерий, таких как хламидии (например Chlamydia trachomatis и Chlamydophila psittaci), легионеллы (например Legionella pneumophila), микоплазмы (например Mycoplasma pneumoniae) и микобактерии (например Mycobacterium avium).

Кроме того, у азитромицина есть несколько преимуществ, выгодно отличающих его от антибактериальных препаратов других групп. Например азитромицин применяется для лечения хронических воспалительных заболеваний дыхательных путей, поскольку он регулирует межклеточные контакты между эпителиальными клетками дыхательных путей. Гиперсекреция слизи, особенно муцина, в дыхательных путях является важным звеном патогенеза хронических респираторных заболеваний. Азитромицин способствует снижению секреции муцина и некоторых цитокинов и ферментов, вызывающих развитие воспаления (Yang J., 2020).

Что лечит азитромицин?

Азитромицин успешно применяется для лечения респираторных заболеваний, кишечных инфекций, пародонтита и заболеваний, передающихся половым путем, как в монотерапии, так и в комплексных схемах лечения (Heidary M. et al., 2022).

Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарственными средствами США (Food and Drug Administration — FDA) одобрило следующие показания к применению азитромицина:

  • внебольничная пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis;
  • другие инфекционные заболевания дыхательных путей, включая обострение хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ);
  • острый средний отит;
  • фарингит, вызванный Streptococcus pyogenes;
  • кожные инфекции, вызванные pyogenes, Streptococcus agalactiae или Staphylococcus aureus;
  • лечение и профилактика инфекций, вызванных комплексом avium (MAC), у пациентов со СПИДом;
  • инфекции, передающиеся половым путем, включая хламидиоз, гонококковую инфекцию, шанкроид (Haemophilus ducreyi) и Mycoplasma genitalium;
  • уретрит и цервицит, вызванные trachomatis или Neisseria gonorrhoeae (согласно рекомендации Центра по контролю и профилактике заболеваний США (Center for Disease Control — CDC) при неосложненных гонококковых инфекциях шейки матки или уретры применяется в комбинации с гентамицином) (Sandman Z., Iqbal O.A., 2024).

Азитромицин: применение

Азитромицин выпускается в форме суспензии, таблеток или капсул для приема внутрь, лиофилизата для приготовления раствора для внутривенных инфузий и глазных капель.

Как принимать азитромицин — до или после еды?

Таблетки или суспензию азитромицина можно принимать независимо от приема пищи.

Какой промежуток между приемами азитромицина?

В стандартных случаях препарат рекомендуют применять 1 раз в сутки. Но возможны различные схемы лечения.

Сколько дней принимать азитромицин?

Стандартный курс лечения при большинстве заболеваний составляет 3 дня. Но возможны исключения.

Так, по оценкам экспертов, при инфекциях верхних дыхательных путей кратковременные курсы азитромицина столь же эффективны, как и более длительные курсы других антибиотиков (Ioannidis J.P. еt al., 2001).

Лечащий врач расскажет о необходимой длительности курса лечения и схеме применения препарата в вашем конкретном случае.

Например, при некоторых инфекциях может быть рекомендовано внутривенное введение 500 мг 1 раз в сутки в течение как минимум 2 дней и последующий прием препарата перорально в дозе 500 мг в течение 7–10 дней. Азитромицин раствор для инфузий готовится путем растворения лиофилизированного порошка в воде для инъекций, физиологическом растворе натрия хлорида, растворе Рингера, 5% растворе декстрозы и некоторых других согласно инструкции для применения препарата. Важно, что азитромицин в форме раствора для инфузий не следует применять внутривенно струйно или внутримышечно!

При вульгарных угрях показано применение курсовой дозы азитромицина 6000 мг. При этом рекомендуется 3 дня принимать по 500 мг ежедневно, затем с интервалом в 7 дней по 500 мг 1 раз в неделю в течении 9 нед.

При мигрирующей эритеме обычно рекомендуют 1000 мг азитромицина в 1-й день лечения и затем по 500 мг ежедневно в течение 4 дней.

Во многих случаях при инфекциях, передающихся половым путем, рекомендуется однократная доза препарата 1000 мг.

Возможно и хроническое (в течении длительного времени) применение азитромицина. Так, длительный прием препарата в различных дозах может быть рекомендован для лечения атипичных микобактериальных инфекций. Также его применяют в качестве профилактики распространенных бактериальных инфекций у лиц с высокой восприимчивостью (например с хроническим гранулематозным заболеванием, тяжелым ХОЗЛ или бронхоэктазией). В исследованиях показана эффективность и безопасность длительного применения азитромицина для профилактики бактериальных инфекций у пациентов с первичной цилиарной дискинезией, муковисцидозом (Firth A., Praveen Prathapan P., 2020).

Как правильно принимать азитромицин в различных клинических ситуациях?

Азитромицин при синусите

Острый бактериальный синусит — одно из показаний к применению азитромицина. Доза азитромицина в таком случае составляет 10 мг/кг массы тела для детей и 500 мг для взрослых перорально 1 раз в сутки в течение 3 дней.

Можно ли принимать азитромицин при отите?

Азитромицин может применяться для лечения отита. Взрослым пациентам обычно рекомендуют принимать его в дозе 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней. В то же время детям в возрасте 6 мес и старше азитромицин может быть назначен однократно в дозе 30 мг/кг массы тела или 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 дней, или 10 мг/кг массы тела в 1-й день, а затем 5 мг/кг/сут в течение следующих 4 дней.

Можно ли принимать азитромицин при ангине?

Пациентам в возрасте 2 лет и старше с фарингитом или ангиной (острым тонзиллитом), вызванным S. pyogenes, азитромицин назначают в дозе 12 мг/кг массы тела перорально 1 раз в сутки в течение 5 дней, с максимальной суточной дозой 500 мг (Sandman Z., Iqbal O.A., 2024).

Азитромицин при простуде

Необходимо помнить, что большинство простуд — респираторно-вирусные инфекции. Они не вызываются бактериями, а азитромицин не действует на вирусы. Это значит, что азитромицин неэффективен при простуде. Если же развились бактериальные осложнения респираторно-вирусной инфекции (например отит, бактериальный синусит, пневмония), лечащий врач может назначить азитромицин.

Можно ли принимать азитромицин в период беременности?

Азитромицин может быть рекомендован беременным, если потенциальный риск неназначения препарата для матери выше, чем риск для плода. В то же время, по имеющимся на сегодня результатам исследований и наблюдений, применение азитромицина в период беременности не связано со значимыми дефектами у новорожденного, повышенным риском выкидыша или негативными материнскими / плодовыми исходами. Согласно рекомендациям Американского колледжа акушерства и гинекологии (American College of Obstetricians and Gynecologists guidelines), азитромицин может быть включен в комбинированную схему лечения преждевременного разрыва плодных оболочек и может применяться профилактически перед предстоящим экстренным кесаревом сечении. Кроме того, азитромицин может быть показан в определенных случаях перед вагинальными родами у пациенток с высоким риском бактериального эндокардита (Sandman Z., Iqbal O.A., 2024).

Можно ли применять азитромицин в период кормления грудью?

По оценкам экспертов, азитромицин проникает в грудное молоко в маленьком количестве. При назначении его младенцам применяются значительно более высокие дозы, чем ребенок может получить с молоком матери. Таким образом, при применении препарата матерью не ожидается развития побочных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании. В то же время необходимо наблюдать ребенка на предмет возможного воздействия на желудочно-кишечную микрофлору, также возможны рвота, диарея, кандидоз (молочница, пеленочный дерматит).

Применение азитромицина в форме глазных капель кормящими грудью матерями связано с минимальным риском для младенцев, которым можно пренебречь. Кроме того, передачу азитромицина младенцу через грудное молоко можно уменьшить надавливанием на слезный канал в течение 1 мин после закапывания (Sandman Z., Iqbal O.A., 2024).

Азитромицин: побочные эффекты

Наряду с желаемым эффектом, любой препарат может вызывать некоторые нежелательные побочные эффекты. Хотя не все из этих побочных эффектов могут проявиться, иногда, если же они все же развиваются, может потребоваться медицинская помощь.

Азитромицин, по оценкам экспертов, является относительно безопасным противомикробным препаратом. Согласно результатам исследований, только немногие пациенты прекращают его прием из-за побочных эффектов (Ioannidis J.P. еt al., 2001). Этот препарат также связан с меньшим количеством побочных эффектов со стороны сердца, чем другие макролиды (например эритромицин, кларитромицин).

В то же время при его применении могут развиваться побочные эффекты, например:

  • удлинение интервала Q–Tc, что может привести к желудочковой тахикардии типа «torsades de pointes» или полиморфной желудочковой тахикардии. Если фиксируют частое нерегулярное сердцебиение, немедленно следует обратиться к врачу;
  • редко развивается нарушение функции печени, проявляющееся в том числе желтухой;
  • тошнота и диарея, поскольку препарат стимулирует моторику кишечника;
  • антибиотикассоциированная диарея и инфекция, вызванная Clostridioides difficile. Последняя развивается реже, чем при применении антибиотиков других классов противомикробных препаратов (например клиндамицин, фторхинолоны и цефалоспорины) (Sandman Z., Iqbal O.A., 2024).

Как азитромицин влияет на кишечник?

Диарея, боль в животе, тошнота, метеоризм, желудочно-кишечный дискомфорт, частый жидкий стул — возможные побочные эффекты применения азитромицина.

Желудочно-кишечная токсичность обычно имеет легкую форму, и отмена препарата не требуется. Большинство случаев диспепсии на фоне применения азитромицина является результатом активации азитромицином промоторных (усиливающих перистальтику и пассаж по кишечнику) рецепторов в желудочно-кишечном тракте.

При приеме почти всех антибактериальных препаратов, включая азитромицин, может развиваться Clostridium difficile-ассоциированная диарея. Лечение антибактериальными препаратами изменяет нормальную микрофлору в толстой кишке, что приводит к чрезмерному росту C. difficile. При подозрении на эту инфекцию (например появлении крови в кале) следует не откладывая обратиться к врачу.

Как азитромицин влияет на печень?

Азитромицин редко оказывает негативное влияние на печень. По оценкам экспертов, бессимптомное временное повышение уровня сывороточных аминотрансфераз (ферментов печени, повышение уровня которых может свидетельствовать о повреждении печени) отмечается у 1–2% пациентов, получавших лечение в течение коротких периодов. Азитромицин также может редко вызывать клинически выраженное поражение печени. По разным оценкам, проявляющееся симптомами поражение печени возникает у от 1 : 2500 до 1 : 65000, принимавших препарат пациентов. В таком случае развивается самоограничивающийся холестатический гепатит. Он может развиваться в течение нескольких недель после начала лечения, часто через несколько дней или даже недель после прекращения приема азитромицина. Типичные симптомы: усталость, желтуха, боль в животе и зуд. Также может возникать лихорадка. В клиническом анализе крови может определяться эозинофилия. Обычно это доброкачественное состояние, но в некоторых случаях оно сопровождается длительной желтухой и сохранением отклонений в показателях функции печени в течение 6 мес и более. Азитромицин также может вызывать гепатоцеллюлярное поражение. При этом могут развиваться немотивированная усталость, боль в животе и желтуха. В таком случае симптомы могут развиваться уже через 1–3 дня после начала лечения. Уровни сывороточных аминотрансфераз при этом повышаются значительно. Щелочная фосфатаза обычно повышена незначительно. Гепатоцеллюлярные формы поражения печени, вызванные азитромицином, могут быть тяжелыми и приводить к острой печеночной недостаточности и даже летальному исходу.

Азитромицин и алкоголь

По данным Национальных институтов здравоохранения США (National Institutes of Health — NIH), вредные взаимодействия с алкоголем отмечаются при применении нитрофурантоина, метронидазола, гризеофульвина, кетоконазола, изониазида, циклосерина и азитромицина.

В то же время, по мнению некоторых экспертов, употребление алкоголя возможно одновременно с азитромицином. Так, например, было проведено исследование эффективности азитромицина в модели пневмококковой пневмонии у крыс. По его результатам ученые сделали вывод, что эффективность азитромицина не зависела от сопутствующего употребления алкоголя, поскольку показатели выживаемости были одинаковыми как у крыс, получавших алкоголь, так и у контрольных групп (Mergenhagen K.A. et al., 2020).

Часто задаваемые вопросы

  1. Можно ли принимать азитромицин при кашле?

Азитромицин при кашле будет эффективен в тех случаях, когда кашель является симптомом бактериальной инфекции — пневмонии, бактериального синусита, обострения бронхиальной астмы или ХОБЛ. Если же кашель является симптомом вирусной инфекции или заболевания аллергической природы, азитромицин не показан и его применение не будет способствовать выздоровлению.

  1. Можно ли принимать азитромицин при бронхите?

В большинстве случаев острый бронхит имеет вирусную этиологию. Поскольку азитромицин не действует на вирусы, он не применяется для лечения острого вирусного бронхита. Если же лечащий врач заподозрит бактериальную инфекцию клинически или по результатам анализов крови, азитромицин может быть рекомендован для лечения бронхита.

При хронических бронхитах большинство обострений имеют бактериальную этиологию. В таком случае для их лечения может быть рекомендован азитромицин.

  1. Можно ли принимать азитромицин при гайморите?

Азитромицин может применяться в лечении гайморита бактериальной этиологии.

  1. Как принимать таблетки азитромицина?

Таблетки азитромицина (как и капсулы, и суспензию) можно принимать независимо от приема пищи 1 раз в сутки.

  1. Как отменять азитромицин?

Лечащий врач рекомендует определенную длительность курса приема азитромицина. По окончании этого курса лечения следует просто прекратить прием препарата.

  1. Сколько раз в сутки следует принимать азитромицин?

Азитромицин принимают 1 раз в сутки.

  1. Как азитромицин влияет на кишечную микрофлору?

Азитромицин снижает разнообразие представителей нормальной кишечной микробиоты. Это может приводить к развитию Clostridium difficile-ассоциированной диареи.

  1. Как выводится азитромицин из организма?

Значительная часть азитромицина выводится с желчью (частично в неизмененном виде, а частично в виде метаболитов), также часть препарата выводится в неизмененном виде с мочой.