КАРДУРА®

Pfizer Inc.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

табл. 1 мг блистер, № 30

Доксазозин 1 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, натрия крахмалгликолят (тип а).

№  UA/5972/01/01 от 19.10.2016По рецепту A

табл. 2 мг блистер, № 30

Доксазозин 2 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, натрия крахмалгликолят (тип а).

№  UA/5972/01/02 от 19.10.2016По рецепту A

табл. 4 мг блистер, № 30

Доксазозин 4 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, натрия крахмалгликолят (тип а).

№  UA/5972/01/03 от 19.10.2016По рецепту A

См. ДОКСАЗОЗИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

Дата добавления: 17.01.2018 г.

Комментарии

Алексей Музыченко 18.12.2017 8:02

В справочнике «Компендиум» 2016 года по данному препарату была представлена следующая информация

табл. 1 мг блистер, № 30
 Доксазозин1 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, натрия крахмалгликолят (тип А).

№  UA/5972/01/01 от 19.10.2016 По рецепту A

табл. 2 мг блистер, № 30
 Доксазозин2 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, натрия крахмалгликолят (тип А).

№  UA/5972/01/02 от 19.10.2016 По рецепту A

табл. 4 мг блистер, № 30
 Доксазозин4 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, натрия крахмалгликолят (тип А).

№  UA/5972/01/03 от 19.10.2016 По рецепту A

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Доксазозин является мощным и селективным антагонистом постсинаптических α1-адренорецепторов. Блокирование этих рецепторов приводит к снижению системного АД. Препарат Кардура предназначен для перорального применения 1 раз в сутки пациентам, больным эссенциальной АГ.
Продемонстрировано, что препарат Кардура не вызывает нежелательных метаболических эффектов, и его можно применять у пациентов с сахарным диабетом, подагрой или инсулинорезистентностью.
Препарат Кардура также можно назначать пациентам с БА, гипертрофией левого желудочка и пациентам пожилого возраста. Применение лекарственного средства способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка, подавляет агрегацию тромбоцитов и усиливает активность тканевого активатора плазминогена. Кроме того, Кардура повышает чувствительность к инсулину у тех пациентов, у которых она нарушена.
Также в долгосрочных исследованиях продемонстрировано, что в дополнение к антигипертензивному действию применение препарата Кардура вызывает умеренное снижение концентрации общего ХС, ЛПНП и ТГ в плазме крови, а следовательно — лекарственное средство может быть особенно полезно больным АГ и гиперлипидемией.
Применение препарата Кардура у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению уродинамики и уменьшению выраженности симптомов. Полагают, что эффект препарата при ДГПЗ достигается за счет селективной блокады α1-адренорецепторов, расположенных в мышечной строме и капсуле предстательной железы, а также в шейке мочевого пузыря.
Фармакокинетика
Всасывание. При пероральном применении у человека (мужчины молодого возраста или люди пожилого возраста любого пола) доксазозин быстро всасывается с биодоступностью на уровне около ⅔ дозы.
Биотрансформация/элиминация. Около 98% доксазозина связывается с белками плазмы крови. Показано, что доксазозин интенсивно метаболизируется в организме человека и у исследуемых экспериментальных животных и выводится из организма преимущественно с калом.
Средний T½ препарата из плазмы крови составляет 22 ч, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки.
При пероральном применении препарата Кардура концентрация метаболитов препарата в плазме крови является низкой. Концентрация в плазме крови наиболее активного метаболита 6'-гидроксидоксазозина у человека в 40 раз ниже плазмовой концентрации первичного соединения, что свидетельствует о том, что антигипертензивное действие препарата обусловлено преимущественно доксазозином.
На сегодняшний день существуют лишь ограниченные данные относительно применения лекарственного средства у пациентов с нарушениями функции печени и влияния препаратов, способных менять печеночный метаболизм (например циметидина). В клиническом исследовании при участии 12 пациентов с умеренной печеночной дисфункцией однократное применение доксазозина привело к повышению AUC на 43% и снижению видимого клиренса при пероральном применении на 40%. Как и при приеме других лекарственных средств, которые полностью метаболизируются печенью, пациентам с признаками нарушений функции печени препарат Кардура необходимо применять с особой осторожностью.

ПОКАЗАНИЯ:

АГ. Препарат показан для лечения АГ и для большинства пациентов его можно применять для контроля АД в качестве монотерапии. В случае ее неэффективности лекарственное средство можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, блокаторами β-адренорецепторов, блокаторами кальциевых каналов и ингибиторами АПФ.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ). Препарат показан для лечения обструкции мочевыводящих путей, а также симптомов, связанных с ДГПЖ. Препарат можно назначать пациентам с ДГПЖ как при наличии АГ, так и при нормальном уровне АД.

ПРИМЕНЕНИЕ:

препарат Кардура можно принимать как утром, так и вечером.
АГ. Препарат следует применять 1 раз в сутки. Начальная доза составляет 1 мг, чтобы свести к минимуму риск развития ортостатической артериальной гипотензии и/или синкопе. После 1–2 нед терапии дозу можно повысить до 2 мг, а потом, при необходимости, — и до 4 мг. У большинства пациентов ответ на терапию наблюдается при применении препарата в дозе ≤4 мг. Если необходимо, дозу можно повысить до 8 мг или до максимальной рекомендованной дозы — 16 мг.
ДГПЖ. Рекомендованная начальная доза препарата Кардура составляет 1 мг 1 раз в сутки, чтобы свести к минимуму риск развития ортостатической артериальной гипотензии и/или синкопе. В зависимости от индивидуальных особенностей уродинамики пациента и симптомов ДГПЖ, дозу можно повысить до 2 мг, потом до 4 мг и до максимальной рекомендованной дозы — 8 мг. Рекомендованный интервал подбора дозы составляет 1–2 нед. Обычная рекомендованная доза препарата составляет 2–4 мг/сут.
Пациентам пожилого возраста следует применять обычные дозы для взрослых.
Пациентам с нарушением функции почек необходимо применять обычные дозы для взрослых, поскольку фармакокинетические параметры препарата при нарушении функции почек не меняются.
Кардура не выводится из организма с помощью гемодиализа.
Пациенты с нарушениями функции печени. На сегодня информация относительно применения препарата пациентами с нарушениями функции печени и относительно влияния препаратов, способных менять печеночный метаболизм (например циметидин), является ограниченной. Как и при применении других лекарственных средств, которые полностью метаболизируются печенью, пациентам с признаками нарушений функции печени препарат следует назначать с осторожностью.
Дети. Безопасность и эффективность применения лекарственного средства Кардура у детей не исследовались.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

применение препарата Кардура противопоказано следующим категориям пациентов:

  • с гиперчувствительностью к производным хиназолина (например празозин, теразозин, доксазозин) или к любому из вспомогательных веществ препарата;
  • со случаями ортостатической гипотензии в анамнезе;
  • с ДГПЖ и сопутствующей обструкцией верхних мочевыводящих путей, хроническими инфекциями мочевыводящих путей и наличием камней в мочевом пузыре;
  • в период кормления грудью (см. Применение в период беременности или кормления грудью);
  • с артериальной гипотензией (касается только пациентов с ДГПЖ).

Доксазозин в качестве монотерапии противопоказан пациентам с переполнением мочевого пузыря или анурией с прогрессирующей почечной недостаточностью или без нее.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

АГ. В клинических исследованиях при участии пациентов с АГ чаще всего отмечали побочные реакции постурального типа (которые в редчайших случаях сопровождались потерей сознания) или неспецифические побочные реакции.
ДГПЖ. По данным контролируемых клинических исследований, у пациентов с ДГПЖ наблюдался такой же профиль побочных реакций, как и у пациентов с АГ.
Для оценки частоты возникновения побочных действий используется следующая классификация: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании существующих данных).

Группы MedDRA «Система-орган-класс»ЧастотаПобочные реакции
Инфекции и инвазииЧасто Инфекции дыхательных и мочевыводящих путей
Со стороны системы крови и лимфатической системыОчень редкоЛейкопения, тромбоцитопения
Со стороны иммунной системыНечастоАллергические реакции
Метаболичные и алиментарные расстройстваНечастоПодагра, повышение или отсутствие аппетита
Психические нарушенияНечастоВозбуждение, депрессия, тревожность, бессонница, нервозность
Нарушения со стороны нервной системыЧасто Сонливость, головокружение, головная боль
НечастоИнсульт, гипестезия, синкопе, тремор
Очень редкоОртостатическое головокружение, парестезия
Со стороны органа зренияОчень редкоНечеткость зрения
Частота
неизвестна
Интраоперационный синдром атоничной радужной оболочки (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ)
Со стороны органа слуха и равновесияЧасто Вертиго
НечастоШум в ушах
Со стороны сердцаЧасто Усиленное сердцебиение, тахикардия
НечастоСтенокардия, инфаркт миокарда
Очень редкоБрадикардия, сердечная аритмия
Со стороны сосудовЧасто Артериальная гипотензия, ортостатическая артериальная гипотензия
Очень редкоПриливы
Со стороны дыхательной
системы, грудной клетки и средостения
Часто Бронхит, кашель, одышка, ринит
НечастоНосовое кровотечение
Очень редкоБронхоспазм
Со стороны пищеварительной системыЧасто Боль в животе, диспепсия, сухость во рту, тошнота
НечастоЗапор, метеоризм, рвота, гастроэнтерит, диарея
Гепатобилиарные расстройстваНечастоОтклонение от нормы показателей функции печени
Очень редкоХолестаз, гепатит, желтуха
Со стороны кожи и подкожной клетчаткиЧасто Зуд
НечастоКожная сыпь
Очень редкоКрапивница, алопеция, пурпура
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной тканиЧасто Боль в спине, миалгия
НечастоАртралгия
Редко Мышечные спазмы, мышечная слабость
Со стороны почек и мочевыводящего трактаЧасто Цистит, недержание мочи
НечастоДизурия, частое мочеиспускание, гематурия
Редко Полиурия
Очень редкоПовышенный диурез, расстройства мочеиспускания, никтурия
Со стороны репродуктивной
системы и молочных желез
НечастоИмпотенция
Очень редко Гинекомастия, приапизм
Частота неизвестнаРетроградная эякуляция
Общие расстройства и реакции в месте введенияЧасто Астения, боль в грудной клетке, грипповидные симптомы, периферические отеки
НечастоБоль в теле, отек лица
Очень редкоПовышенная утомляемость, общее недомогание
Результаты исследованийНечастоУвеличение массы тела

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

ортостатическая гипотензия/синкопе
Начало терапии. В результате проявления действия блокаторов α-адренорецепторов может развиться ортостатическая гипотензия, проявляясь головокружением и слабостью или реже — потерей сознания (синкопе), особенно в начале терапии. В связи с этим в начале лечения необходимо контролировать уровень АД, чтобы минимизировать возможные постуральные эффекты.
Назначая терапию любым эффективным блокатором α-адренорецепторов, следует проинформировать пациента о том, как избежать симптомов ортостатической гипотензии и как вести себя при их возникновении. Пациента также нужно предупредить о необходимости избегать ситуации, в которых существует риск получения травм, учитывая возможность возникновения головокружения или слабости в начале терапии препаратом Кардура.
Применение при острых сердечных состояниях. Как и другие вазодилатирующие антигипертензивные лекарственные средства, доксазозин следует с осторожностью применять у пациентов со следующими острыми сердечными состояниями:

  • легочный отек, вызванный аортальным или митральным стенозом;
  • гиперсистолическая сердечная недостаточность;
  • правожелудочковая сердечная недостаточность, обусловленная тромбоэмболией легочной артерии или перикардиальным выпотом;
  • левожелудочковая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения.

Применение при нарушении функций печени. Как и при применении других лекарственных средств, которые полностью метаболизируются печенью, пациентам с признаками нарушения функций печени препарат Кардура следует назначать с особой осторожностью. Из-за отсутствия клинического опыта применения у лиц с печеночной недостаточностью тяжелой степени назначение лекарственного средства этой категории пациентам не рекомендуется.
Применение сочетанно с ингибиторами ФДЭ-5. Применять доксазозин сочетанно с ингибиторами ФДЭ-5 (например сильденафил, тадалафил и варденафил) необходимо с осторожностью, поскольку эти лекарственные средства вызывают вазодилатацию, а следовательно — у некоторых пациентов могут привести к симптоматической гипотензии. Для снижения риска развития ортостатической гипотензии рекомендуется начинать терапию препаратами группы ингибиторов ФДЭ-5 только при условии, если на фоне применения блокаторов α-адренорецепторов больной имеет стабильную гемодинамику. Кроме того, следует начинать лечение ингибиторами ФДЭ-5 с наименьшей возможной дозы и выдерживать 6-часовой интервал между применением доксазозина и ингибиторов ФДЭ-5. Исследования доксазозина в лекарственных формах с длительным высвобождением действующего вещества не проводились.
Применение у пациентов во время хирургического удаления катаракты. У некоторых пациентов, которые принимали тамсулозин на время проведения хирургического удаления катаракты или до операции, во время вмешательства наблюдалось развитие интраоперационного синдрома атоничной радужной оболочки (IFIS, вариант синдрома узкого зрачка). Сообщалось о частных случаях возникновения такого побочного эффекта и при применении других блокаторов α1-адренорецепторов, поэтому нельзя исключать возможность развития этого эффекта для других препаратов данного класса. Из-за того что IFIS может приводить к повышению частоты процедурных осложнений при проведение операции при подготовке к ней нужно сообщить хирургам-офтальмологам о том, что пациент применяет или применял блокаторы α1-адренорецепторов.
Пациентам с редчайшими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа и мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует применять этот препарат.
Применение в период беременности и кормления грудью
Пациенты с АГ. Из-за отсутствия на сегодня надлежащих и хорошо контролируемых исследований относительно изучения применения препарата у беременных, его безопасность в этот период остается неустановленной. Поэтому лекарственное средство можно применять лишь тогда, когда потенциальные преимущества лечения, с точки зрения врача, оправдывают потенциальный риск. Хотя в исследованиях на животных препарат не выявлял тератогенного действия, его применение в очень высоких дозах, которые приблизительно в 300 раз превышали максимальную рекомендованную дозу для человека, приводило к снижению продолжительности жизни плода.
Применять доксазозин в период кормления грудью противопоказано, поскольку в ходе исследований на животных продемонстрировано, что доксазозин аккумулируется в молоке крыс в период лактации, а также поскольку нет данных относительно экскреции доксазозина в молоко в период кормления грудью у человека. При необходимости применения доксазозина следует прекратить кормление грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с механизмами. Способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами может ухудшиться, особенно в начале лечения.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

применение с ингибиторами ФДЭ-5 (например сильденафил, тадалафил, варденафил). Сочетанное применение доксазозина с ингибиторами ФДЭ-5 у некоторых пациентов может вызвать симптоматическую гипотензию. Исследования доксазозина в лекарственных формах с пролонгированным высвобождением действующего вещества не проводились.
Доксазозин в значительной степени связывается с белками плазмы (на 98%). Результаты исследования in vitro с использованием плазмы крови человека свидетельствуют, что лекарственное средство не влияет на связывание исследуемых препаратов (дигоксин, фенитоин, варфарин или индометацин) с белками.
Не отмечалось неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, блокаторов β-адренорецепторов, НПВП, антибиотиков, пероральных сахароснижающих лекарственных средств, урикозурических препаратов и антикоагулянтов. Однако данные формальных исследований по изучению лекарственного взаимодействия отсутствуют.
Доксазозин потенцирует гипотензивное действие других блокаторов α-адренорецепторов, а также других антигипертензивных лекарственных средств.
По результатам открытого рандомизированного плацебо-контролируемого клинического исследования при участии 22 здоровых добровольцев мужского пола однократное применение доксазозина в дозе 1 мг в 1-й день (курс составлял 4 дня) перорального применения циметидина (400 мг 2 раза в сутки) приводило к повышению среднего уровня AUC доксазозина на 10% и не вызывало никаких статистически значащих изменений средней Cmax и среднего T½ доксазозина. Такое повышение среднего уровня AUC доксазозина на 10% на фоне применения циметидина находится в пределах межиндивидуальной вариабельности (27%) средних уровней AUC доксазозина по сравнению с плацебо.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

если передозировка препарата привела к артериальной гипотензии, пациента необходимо немедленно уложить на спину с опущенной вниз головой. При необходимости можно принять другие симптоматические меры.
Если симптоматической терапии недостаточно, для лечения шока в первую очередь следует применить плазмозаменители. После этого при необходимости применить сосудосуживающие препараты. Требуется наблюдение за состоянием функции почек и при необходимости применение поддерживающей терапии.
Гемодиализ не показан, поскольку Кардура в значительной степени связывается с белками плазмы крови.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 30 °C.

Добавить свой