АТРОПИНА СУЛЬФАТ (ATROPINI SULFAS)

Состав

действующее вещество: аtropinе;

1 мл содержит атропина сульфата 10 мг;

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е223), натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Капли глазные.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, действующие на органы чувств. Мидриатические и циклоплегические средства.

Код АТС S01F A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Атропина сульфат уменьшает секрецию слюнных и других желез, вызывает тахикардию, улучшает AV-проводимость, снижает тонус гладкомышечных органов, выражено расширяет зрачок (при этом возможно повышение внутриглазного давления), вызывает паралич аккомодации.

Механизм действия обусловлен избирательной блокадой атропином м- холинорецепторов (в меньшей степени влияет на н-холинорецепторы), вследствие чего последние становятся нечувствительными к ацетилхолину, который образуется в области окончаний постганглионарных парасимпатических нервов. Способность атропина связываться с холинорецепторами объясняется присутствием в его молекуле фрагмента, который придает ему сродство с молекулой эндогенного лиганда — ацетилхолина. Зрачок, расширенный атропином, не сужается при инстилляции холиномиметических средств. Максимальный мидриаз наступает через 30 — 40 мин и сохраняется в течение 7 — 10 дней, паралич аккомодации — соответственно через 1 — 3 часа и сохраняется 8 — 12 дней.

Системный эффект атропина обусловлен его антихолинергическим (холинолитическим) действием, что проявляется в угнетении секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез, поджелудочной железы, учащению сердечных сокращений (уменьшается тормозящее действие n.vagus на сердце), снижению тонуса гладкомышечных органов (бронхиальное дерево, органы брюшной полости и т.д.).

Проникая через гематоэнцефалический барьер, атропин влияет на центральную нервную систему. Препарат уменьшает мышечный тонус и тремор у больных паркинсонизмом (центральное холинолитическое действие), в терапевтических дозах атропин возбуждает дыхательный центр, большие дозы атропина вызывают двигательные и психические нарушения, судороги, галлюцинаторные явления, паралич дыхания.

Фармакокинетика.

Учитывая системное воздействие атропина при глотании глазных капель, которые попадают через слезный канал в носоглотку, препарат легко всасывается в пищеварительном тракте, биодоступность составляет 50%, период полувыведения — 13 — 38 часов, атропин на 50% связывается с белками плазмы крови, метаболизируется в печени, выводится почками на 50% в неизмененном виде.

Клинические характеристики

Показания.

Диагностическое расширения зрачка при исследовании глазного дна, для достижения паралича аккомодации с целью определения истинной рефракции глаза, в комплексной терапии воспалительных заболеваний, травм глаза и эмболии, спазма центральной артерии сетчатки.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к атропину сульфату. Глаукома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При применении атропина сульфата совместно с ингибиторами МАО возникают нарушения ритма сердца; с хинидином, новокаинамидом — наблюдается потенцирование холинолитического эффекта.

Особенности применения.

При введении препарата в конъюнктивальный мешок в виде капель необходимо сжать участок слезных путей, чтобы предотвратить попадание раствора в слезной канал и его всасыванию. В офтальмологической практике Атропина сульфат целесообразно применять прежде всего с лечебной целью, а с диагностической — лучше применять мидриатикы менее длительного действия, в частности гоматропин (максимальный мидриаз — через 40 — 60 мин, продолжительность расширения зрачков и паралич аккомодации — 1 — 2 дня).

При субконъюнктивальном или парабульбарном введении для уменьшения тахикардии назначают валидол под язык.

Данные о применении контактных линз при применении атропина сульфата отсутствуют.

С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста (старше 60 лет).

В случае необходимости применения при лечении еще каких-либо глазных капель интервал между закапыванием должен составлять не менее 15 мин.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В период беременности препарат назначают только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период кормления грудью, при возможном развитии системных эффектов при применении глазных капель матери, атропин проникает в грудное молоко и может вызвать у ребенка угнетение дыхания и сонливость.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

В период лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и четкости зрения.

Способ применения и дозы.

С лечебной целью взрослым и детям в возрасте старше 7 лет назначают по 1 — 2 капли 2 — 6 раз в сутки. Максимальное расширение зрачков атропином, что способствует расслаблению мышц глаза и ускоряет регрессию патологического процесса, наблюдается через 30 — 40 мин, мидриаз — через 7 — 10 дней, паралич аккомодации — соответственно через 1 — 3 часа и 8 — 12 дней.

Дети.

Не назначают детям в возрасте младше 7 лет.

Детям препарат назначают в меньших концентрациях (0,125%, 0,25%, 0,5%).

Передозировка

Препарат хорошо переносится, но в редких случаях возможно усиление побочного действия. Лечение: терапия симптоматическая.

Побочные реакции

Местное действие: гиперемия кожи век, гиперемия и отек конъюнктивы, век и глазного яблока, зуд, фотофобия, мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления.

Системное действие: сухость во рту, тахикардия, атония кишечника, запор, задержка мочи, атония мочевого пузыря, головная боль, головокружение, нарушение тактильного восприятия, повышение температуры тела, сонливость, аллергические реакции.

Возможно развитие аллергических реакций из-за содержания натрия метабисульфита.

Срок годности.

3 года.

Срок годности раствора после вскрытия флакона — 14 суток.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 мл во флаконе; по 1 флакону с крышкой-капельницей полиэтиленовой в коробке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «Опытный завод «ГНЦЛС».

ООО «Фармекс Групп», Украина.

Местонахождение

Украина, 61057, г. Харьков, ул. Воробьева, 8.

Состав

действующее вещество: atropinе;

1 мл раствора содержит атропина сульфата 1 мг;

вспомогательные вещества: 0,1 М хлористоводородная кислота, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Алкалоиды красавки (белладонны), третичные амины. Атропин.

Код АТС А03В А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия обусловлен избирательной блокадой атропином М-холинорецепторов (в меньшей степени влияет на Н-холинорецепторы), вследствие чего последние становятся нечувствительными к ацетилхолину, который образуется в области окончаний постганглионарных парасимпатических нейронов. Способность атропина связываться с холинорецепторами объясняется присутствием в его молекуле фрагмента, который придает ему сродства с молекулой эндогенного лиганда — ацетилхолина. Атропина сульфат уменьшает секрецию слюнных, бронхиальных, желудочных и потовых желез, повышает вязкость бронхиального секрета, подавляет активность ресничек мерцательного эпителия бронхов, снижая тем самым мукоцилиарный транспорт, ускоряет сокращение сердца, повышает AV-проводимость, снижает тонус гладкомышечных органов, уменьшает количество и общую кислотность желудочного сока (особенно при преобладании холинергической регуляции секреции), снижает базальную и ночную секрецию желудочного сока, в меньшей степени снижает стимулированную секрецию, выражено расширяет зрачок (при этом возможно повышение внутриглазного давления). Проникая через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), атропин в терапевтических дозах возбуждает дыхание.

Фармакокинетика.

После внутривенного введения максимальный эффект проявляется через 2–4 мин. Атропина сульфат быстро всасывается в кровоток из места введения. Быстро распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьер и в грудное молоко. В крови атропин на 50% связывается с белками плазмы крови, его объем распределения составляет около 3 л/кг. После введения концентрация атропина в плазме крови уменьшается в два этапа. Первый этап — быстрый — характеризуется периодом полувыведения 2 часам. За это время с мочой выводится около 80% введенной дозы атропина. За второй этап — другая часть выводится с мочой с периодом полувыведения, что составляет 13–36 часов. Метаболизируется атропин в печени путем ферментативного гидролиза, около 50% дозы выводится почками в неизмененном виде.

Клинические характеристики

Показания.

Как симптоматическое средство при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазме, остром панкреатите, желчекаменной болезни, холецистите, спазмах кишечника, мочевыводящих путей, бронхиальной астме, брадикардии, как следствие — повышение тонуса блуждающего нерва, для уменьшения секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, иногда — потовых желез, для проведения рентгенологического исследования пищеварительного тракта (уменьшение тонуса и двигательной активности органов).

Препарат применяют также перед наркозом и операцией и во время хирургической операции как средство, предотвращающее бронхо- и ларингоспазмы, уменьшает секрецию желез, рефлекторные реакции и побочные эффекты, обусловленные возбуждением блуждающего нерва. Как специфический антидот при отравлениях холиномиметическими соединениями и антихолинэстеразными (в том числе фосфорорганическими) веществами.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение частоты сердечных сокращений может быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, тяжелая артериальная гипертензия, острое кровотечение; тиреотоксикоз; гипертермичный синдром; заболевания пищеварительного тракта, сопровождающиеся непроходимостью (ахалазия пищевода, стеноз привратника, атония кишечника); глаукома; печеночная и почечная недостаточность; миастения gravis; задержка мочи или предрасположенность к ней; поражения мозга.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При применении атропина сульфата с ингибиторами МАО возникают аритмии сердца; с хинидином, новокаинамидом — наблюдается суммирование холинолитического эффекта. При приеме внутрь вместе с препаратами ландыша, с танином наблюдается физико-химическое взаимодействие, что приводит к взаимному ослаблению эффектов.

Атропина сульфат уменьшает продолжительность и глубину действия наркотических средств, ослабляет анальгезирующее действие опиатов.

При одновременном применении с димедролом или дипразином действие атропина усиливается, с нитратами, галоперидолом, кортикостероидами для системного применения — возрастает вероятность повышения внутриглазного давления, с сертралином — усиливается депрессивный эффект обоих препаратов, с спиронолактоном, миноксидилом — снижается эффект спиронолактона и миноксидила, с пенициллинами — усиливается эффект обоих препаратов, с низатидином — усиливается действие низатидина, кетоконазолом — уменьшается всасывание кетоконазола, с аскорбиновой кислотой и аттапульгитом — снижается действие атропина, с пилокарпином — снижается эффект пилокарпина при лечении глаукомы, с окспренолоном — снижается антигипертензивный эффект препарата. Под действием октадина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина, который ослабляет действие М-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств. При одновременном применении с сульфаниламидными препаратами возрастает риск поражения почек, препаратами, содержащими калий — возможно образование язв кишечника, с нестероидными противовоспалительными препаратами — риск образования язв желудка и кровотечений.

Действие атропина сульфата может быть усилено при одновременном применении других препаратов с антимускариновими эффектами (м-холиноблокаторы, спазмолитики, амантадин, некоторые антигистаминные средства, препараты группы бутирофенонов, фенотиазинов, диспирамидов, хинидина, трициклических антидепрессантов, неселективных ингибиторов обратного нейронального захвата моноаминов). Угнетение перистальтики под действием атропина может привести к изменению всасывания других лекарственных средств.

Особенности применения.

С осторожностью применять пациентам с гипертрофией предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, с болезнью Дауна, при детском церебральном параличе, рефлекс-эзофагите, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, которая сочетается с рефлюкс-эзофагитом, неспецифическом язвенном колите, мегаколоне, пациентам с ксеростомией, больным пожилого возраста или ослабленным больным, при хронических заболеваниях легких без обратимой обструкции, при хронических заболеваниях легких, протекающих с низкой продукцией густой мокроты, которая трудно отделяется, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных, при вегетативной (автономной) нейропатии.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан в период беременности.

Применение атропина сульфата в период кормления грудью противопоказано из-за опасности развития токсического воздействия на ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Учитывая возможность появления таких побочных реакций как головокружение, галлюцинации, нарушение аккомодации, при применении препарата следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Способ применения и дозы.

Атропина сульфат вводят подкожно, внутримышечно, внутривенно. При вводном наркозе с целью уменьшения риска угнетения вагусом частоты сердечных сокращений и уменьшения секреции слюнных и бронхиальных желез — 0,3–0,6 мг под кожу или внутримышечно за 30–60 минут до анестезии в сочетании с морфином (10 мг морфина сульфата) — по 1 час до анестезии. При отравлении антихолинэстеразными препаратами атропина сульфат вводят по 2 мг внутримышечно каждые 20–30 минут до возникновения покраснения и сухости кожи, расширение зрачков и появления тахикардии, нормализации дыхания. При умеренном и тяжелом отравлении атропин можно вводить в течение 2-х дней (до появления признаков «переатропинизации»).

Для детей высшая разовая доза в зависимости от возраста составляет:

• до 6 месяцев — 0,02 мг;

• от 6 месяцев до 1 года — 0,05 мг;

• от 1 до 2 лет — 0,2 мг;

• от 3 до 4 лет — 0,25 мг;

• от 5 до 6 лет — 0,3 мг;

• от 7 до 9 лет — 0,4 мг;

• от 10 до 14 лет — 0,5 мг.

Высшие дозы для взрослых подкожно: разовая — 1 мг, суточная — 3 мг.

С осторожностью назначают атропина сульфат пациентам пожилого возраста.

Дети.

Особенно чувствительны к атропину дети первых трех месяцев жизни.

Применяют детям в дозах, указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Передозировка

Симптомы: при незначительной передозировке — сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации, тахикардия, затруднение мочеиспускания, атония кишечника, головокружение, нарушение теплоотдачи, уменьшение потоотделения.

При отравлении — расширение зрачков, повышение внутриглазного давления, сухость слизистых оболочек и кожи, повышение температуры тела, задержка мочи, тахикардия, головная боль, головокружение, галлюцинации, полная потеря ориентации, внезапное психомоторное возбуждение; могут возникнуть судороги с потерей сознания, снижение артериального давления, кома.

Лечение: введение антидота — прозерина (1 мл 0,05% раствора под кожу) или физостигмина (0,5- 1 мл 0,1% раствора под кожу). При психомоторном возбуждении — аминазин внутримышечно (2 мл 2,5% раствора); при судорогах — барбитураты (5–10 мл 2,5% раствора тиопентала натрия внутривенно или до 10–15 мл 2,5% раствора гексенала внутривенно по 3–4 мл с перерывом 30 с); при внезапно выраженной гипертермии — лед на голову, паховую область, влажные обертывания; при тахикардии — индерал; при задержке мочи — катетеризация; при выраженной интоксикации — форсированный диурез, ощелачивание крови. Показаны внутривенные введения глюкозы с аскорбиновой кислотой.

Побочные реакции

Побочное действие препарата связано в основном с М-холинолитическим действием атропина.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, жажда, нарушение вкусовых ощущений, дисфагия, снижение моторики кишечника до атонии, уменьшение тонуса желчевыводящих путей и желчного пузыря.

Со стороны мочевыделительной системы: затруднение и задержка мочеиспускания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, включая экстрасистолию, ишемия миокарда, покраснение лица, ощущение приливов.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нервозность, бессонница.

Со стороны органов зрения: расширение зрачков, фотофобия, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, нарушение зрения.

Со стороны дыхательной системы: уменьшение секреторной активности и тонуса бронхов, что приводит к образованию вязкой мокроты, тяжело откашливается.

Со стороны кожи: сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, анафилактический шок.

Другие: уменьшение потоотделения, сухость кожи, дизартрия, изменения в месте введения, реакции гиперчувствительности.

Срок годности.

5 лет.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Не следует смешивать с другими лекарственными средствами. Использовать только рекомендованные растворители.

Упаковка

По 1 мл в ампулах № 10 в пачке; № 10, № 5х2 в блистерах в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС».

Местонахождение

Украина, 61057, Харьковская обл., город Харьков, улица Воробьева, дом 8.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Местонахождение

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.