АМОКСИЛ® ДТ

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

табл. дисперг. 500 мг блистер в пачке, № 20

Амоксициллин 500 мг

№ UA/12288/01/01 от 02.07.2012 до 02.07.2017 По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Амоксил ДТ — антибиотик широкого спектра действия группы полусинтетических пенициллинов. Действует бактерицидно.

Следующая таблица иллюстрирует данные по чувствительности in vitro некоторых клинически значимых микроорганизмов к амоксициллину.

Активность in vitro Средняя минимальная ингибирующая концентрация (МИК)
0,01–0,1 мкг/мл 0,1–1 мкг/мл 1–10 мкг/мл
Грамположительные микроорганизмы Streptococci (B)

Streptococci

S. pneumonie,

C. welchii

C. tetani

S. aureus

(отрицательный по ß-лактамазе)

B. anthracis

L. subtilis

L. monocytogenes

S. faecalis
Грамотрицательные микроорганизмы N. gonorrhoeae

N. meningitidis

H. influenzae

B. pertussis

E. coli

P. mirabilis

S. typhi

S. sonnei

V. cholerae

Амоксициллин неактивен в отношении микроорганизмов, продуцирующих β-лактамазу, например, таких как Pseudomonas и штаммы Enterobacter. Уровень резистентности чувствительных к амоксициллину микроорганизмов может быть вариабельным на разных территориях.

Фармакокинетика

Всасывание. После перорального приема препарата амоксициллин всасывается быстро и практически полностью (85–90%), препарат кислотоустойчивый. Прием пищи практически не влияет на абсорбцию препарата. Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 1–2 ч. После приема внутрь 375 мг амоксициллина Cmax активного вещества в плазме крови составляет 6 мкг/л. При удвоении (или снижении в 2 раза) дозы препарата Cmax в плазме крови также варьирует (увеличивается или уменьшается) в 2 раза. Распределение. Около 20% амоксициллина связывается с белками плазмы крови. Амоксициллин проникает в слизистые оболочки, костную ткань, внутриглазную жидкость, мокроту в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация амоксициллина в желчи превышает его концентрацию в крови в 2–4 раза. В амниотической жидкости и пуповинных сосудах концентрация амоксициллина составляет 25–30% от его уровня в плазме крови беременной. Амоксициллин плохо диффундирует в СМЖ, однако при воспалении мозговых оболочек (например при менингите) концентрация в СМЖ составляет около 20% от концентрации в плазме крови.

Метаболизм. Амоксициллин частично метаболизируется, большинство его метаболитов неактивны в отношении микроорганизмов.

Выведение. Амоксициллин элиминируется преимущественно почками, около 80% — путем канальцевой экскреции, 20% — путем клубочковой экстракции. Около 90% амоксициллина элиминирует через 8 ч, 60–70% выделяется в неизмененном виде почками. При отсутствии нарушений функции почек Т½ амоксициллина составляет 1–1,5 ч. У недоношенных, новорожденных детей и младенцев в возрасте до 6 мес Т½ амоксициллина составляет 3–4 ч.

При нарушении функции почек (клиренс креатинина ≤15 мл/мин) Т½ амоксициллина увеличивается и достигает при анурии 8,5 ч.

Т½ амоксициллина не изменяется при нарушении функции печени.

ПОКАЗАНИЯ

инфекции, вызванные чувствительными к лекарственному средству микроорганизмами:

  • органов дыхания;
  • органов мочеполовой системы;
  • органов пищеварительного тракта;
  • кожи и мягких тканей.

ПРИМЕНЕНИЕ

препарат принимают независимо от приема пищи. Таблетку можно проглотить целиком или разжевать, запив стаканом воды; можно также развести в воде (в 20 мл — ½ стакана), образуется сладковатая суспензия, имеющая лимонно-мандариновый вкус.

Дозирование. В случае инфекционно-воспалительных заболеваний легкой и средней степени тяжести рекомендуется принимать:

взрослым и детям в возрасте старше 10 лет: 500–750 мг 2 раза в сутки или 500 мг 3 раза в сутки;

детям в возрасте 3–10 лет — в дозе 250 мг 3 раза в сутки;

детям в возрасте 1–3 лет — 250 мг 2 раза в сутки или 125 мг 3 раза в сутки*.

Обычно суточная доза препарата для детей составляет 30 мг/кг/сут, распределенная на 2–3 приема.

Для получения дозы 250 мг следует разделить таблетку пополам.

*В случае необходимости получения более низкой дозы следует применять амоксициллин в другой лекарственной форме.

При лечении хронических заболеваний, рецидивах, инфекциях тяжелого течения рекомендуется прием препарата: взрослым назначают по 750–1000 мг 3 раза в сутки, детям — до 60 мг/кг/сут (разделенных на 3 приема).

Продолжительность применения. В случае инфекций легкой и средней степени тяжести препарат принимают в течение 5–7 дней. Однако в случае инфекций, вызванных стрептококком, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.

При лечении хронических заболеваний и локальных инфекционных поражений дозы препарата должны определяться клинической картиной заболевания.

Прием препарата необходимо продолжать в течение 48 ч после исчезновения симптомов заболевания.

Пациенты с нарушениями функции почек. Пациентам с нарушениями функции почек при клиренсе креатинина <10 мл/мин дозу препарата снижают на 15–50%.

Пациенты с нарушениями функции печени. Нарушение функции печени не влияет на Т½ препарата.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к амоксициллину и другим β-лактамным антибиотикам, лекарственным средствам пенициллинового и цефалоспоринового ряда, а также вспомогательным веществам препарата; инфекционный мононуклеоз и лейкемоидные реакции лимфатического типа.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

часто (>1%, <10%):

со стороны пищеварительного тракта: диарея, тошнота.

Со стороны кожи: кожная сыпь, зуд в области ануса.

Нечасто (>0,1%, <1%):

со стороны пищеварительного тракта: рвота.

Со стороны кожи: крапивница и зуд.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Редко (>0,01%, <0,1%):

со стороны пищеварительного тракта: псевдомембранозный колит, геморрагический колит.

Со стороны системы крови: гемолитическая анемия, тромбоцитопения.

Очень редко (<0,01%):

со стороны пищеварительного тракта: кандидоз кишечника, антибиотикоассоциированный колит (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит) и поверхностное обесцвечивание зубов.

Со стороны кожи: мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный или эксфолиативный дерматит и острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны системы крови: лейкопения (включая тяжелую нейтропению и агранулоцитоз), а также удлинение кровотечения и протромбинового времени. Эти проявления являются обратимыми при условии прекращения лечения.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, кристаллурия.

Со стороны иммунной системы: как для всех антибиотиков — тяжелые аллергические реакции, включая ангионевротический отек, анафилаксию, сывороточную болезнь и аллергический васкулит.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, холестатическая желтуха, умеренное повышение концентрации печеночных ферментов (АсАТ, АлАТ).

Со стороны нервной системы: гиперактивность, головокружение и судороги (в случаях нарушенной функции почек или в случаях передозировки).

Инфекции и инвазии: кандидоз кожи и слизистых оболочек.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

серьезные и иногда летальные случаи гиперчувствительности (анафилактические реакции) отмечают у больных, находящихся на пенициллиновой терапии (такие реакции являются частыми у больных, у которых были случаи гиперчувствительности). Лечение препаратом Амоксил ДТ в данном случае необходимо прекратить и заменить другим соответствующим лечением. Может потребоваться устранение симптомов анафилактической реакции, например, немедленное введение адреналина, стероидов (в/в) и неотложная терапия дыхательной недостаточности.

У пациентов с известными тяжелыми аллергическими реакциями вероятно возникновение нежелательных реакций.

Возможны перекрестная гиперчувствительность и перекрестная резистентность между пенициллинами и цефалоспоринами.

Как и в случае с другими антибиотиками широкого спектра действия, могут возникнуть суперинфекции.

Возникновение тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, рекомендуется считать основанием для принятия соответствующих мер. Следует соблюдать осторожность при применении препарата в случае возникновения геморрагического колита или реакции гиперчувствительности.

При применении высоких доз препарата необходимо употреблять достаточное количество жидкости для профилактики кристаллурии, которая может быть вызвана амоксициллином.

Применение в период беременности и кормления грудью. Ограниченные данные касательно применения амоксициллина в период беременности свидетельствуют об отсутствии нежелательного воздействия на плод/новорожденного. Препарат в период беременности можно назначать после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Амоксициллин проникает в незначительном количестве в грудное молоко, поэтому нельзя исключить риск развития гиперчувствительности у ребенка, которого кормят грудью. На период лечения следует прекратить кормление грудью.

Дети. Препарат применяют у детей в возрасте от 1 года (в данной лекарственной форме).

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Данные о влиянии на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами не установлены, однако следует учитывать возможность развития нежелательных эффектов со стороны нервной системы.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, в меньшей степени — ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон, подавляют канальцевую секрецию препаратов пенициллинового ряда, что приводит к увеличению Т½ и концентрации амоксициллина в плазме крови.

Одновременное применение амоксициллина и пероральных контрацептивов связано со случаями кровотечения и снижением эффективности контрацептивов.

Одновременное применение с аллопуринолом не повышает частоту кожных реакций в отличие от сочетания аллопуринола с ампициллином.

Препараты бактериостатического действия: антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксициллина.

Возможно параллельное применение амоксициллина и аминогликозидов (синергический эффект).

ПЕРЕДОЗИРОВКА

симптомы: нарушение функции пищеварительного тракта — тошнота, рвота, диарея; следствием рвоты и диареи может быть нарушение водно-электролитного баланса. Возможны случаи кристаллурии, иногда приводящие к почечной недостаточности.

Лечение: следует вызвать рвоту или провести промывание желудка, после чего принять активированный уголь и осмотическое слабительное средство. Следует поддерживать водно-электролитный баланс. Амоксициллин не выводится при помощи гемодиализа. Специфический антидот неизвестен.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

при температуре не выше 25 °С.

Дата добавления: 07.09.2017 г.