Амоксил® ДТ таблетки диспергируемые 500 мг блистер в пачке №20
действующее вещество: amoxicillin;
1 таблетка содержит амоксициллина тригидрата в пересчете на амоксициллин — 500 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, целлюлоза диспергируемая, кросповидон, ванилин, ароматизатор мандарин, ароматизатор лимон, сахарин, магния стеарат.
Таблетки диспергируемые.
Основные физико-химические свойства: таблетки от белого до светло-желтого цвета, овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской с одной стороны таблетки. Допускается незначительная шероховатость и мраморность поверхности.
Противомикробные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики. Пенициллины широкого спектра действия. Амоксициллин. Код АТХ J01С А04.
Фармакодинамика.
Амоксил® ДТ — антибиотик широкого спектра действия группы полусинтетических пенициллинов. Действует бактерицидно.
Следующая таблица иллюстрирует данные по чувствительности in vitro некоторых клинически значимых микроорганизмов к амоксициллину.
Амоксициллин неактивен в отношении микроорганизмов, продуцирующих β-лактамазу, например таких как Pseudomonas и штаммы Enterobacter. Уровень резистентности чувствительных к амоксициллину микроорганизмов может быть вариабельным на разных территориях.
Фармакокинетика.
Всасывание.
После перорального приема препарата амоксициллин всасывается быстро и практически полностью (85-90 %), препарат кислотоустойчивый. Прием пищи практически не влияет на абсорбцию препарата. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 часа. После приема внутрь 375 мг амоксициллина максимальная концентрация активного вещества в плазме крови составляет 6 мкг/л. При удвоении (или снижении в 2 раза) дозы препарата максимальная концентрация в плазме крови также варьирует (увеличивается или уменьшается) в 2 раза.
Распределение.
Примерно 20 % амоксициллина связывается с белками плазмы крови. Амоксициллин проникает в слизистые оболочки, костную ткань, внутриглазную жидкость, мокроту в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация амоксициллина в желчи превышает его концентрацию в крови в 2-4 раза. В амниотической жидкости и пуповинных сосудах концентрация амоксициллина составляет 25-30 % от его уровня в плазме крови беременной женщины. Амоксициллин плохо диффундирует в спинномозговую жидкость, однако при воспалении мозговых оболочек (например, при менингите) концентрация в спинномозговой жидкости составляет примерно 20 % от концентрации в плазме крови.
Метаболизм.
Амоксициллин частично метаболизируется, большинство его метаболитов неактивны в отношении микроорганизмов.
Выведение.
Амоксициллин элиминируется преимущественно почками, приблизительно 80 % — путем канальцевой экскреции, 20 % — путем клубочковой экстракции. Примерно 90 % амоксициллина элиминирует через 8 часов, 60-70 % выводится в неизмененном виде почками. При отсутствии нарушений функции почек период полувыведения амоксициллина составляет 1-1,5 часа. У недоношенных, новорожденных детей и младенцев до 6 месяцев период полувыведения амоксициллина составляет 3-4 часа.
При нарушении функции почек (клиренс креатинина равен или менее 15 мл/мин) период полувыведения амоксициллина увеличивается и достигает при анурии 8,5 часа.
Период полувыведения амоксициллина не изменяется при нарушении функции печени.
Инфекции, вызванные чувствительными к лекарственному средству микроорганизмами:
— органов дыхания;
— органов мочеполовой системы;
— органов пищеварительного тракта;
— кожи и мягких тканей.
Повышенная чувствительность к амоксициллину или к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам и цефалоспоринам), а также к вспомогательным веществам препарата.
Гиперчувствительность.
Перед началом лечения амоксициллином необходимо точно определить наличие в анамнезе реакций гиперчувствителъности к пенициллинам, цефалоспоринам или к другим аллергенам. Серьезные, а порой даже летальные случаи гиперчувствительности (анафилактоидные реакции) наблюдаются у пациентов во время терапии пенициллином. Такие реакции вероятнее возникают у больных с гиперчувствительностью к пенициллинам в анамнезе или наличии гиперчувствительности к различным аллергенам. В случае возникновения аллергической реакции терапию амоксициллином следует прекратить и назначить соответствующее лечение.
Инфекционный мононуклеоз.
У пациентов с инфекционным мононуклеозом или лейкемоидными реакциями лимфатического типа часто (в 60-100 % случаев) отмечалась экзантема, которая не является следствием гиперчувствительности к пенициллинам. Таким образом, антибиотики класса ампициллина не следует применять пациентам с мононуклеозом.
Амоксициллин не рекомендуется применять для лечения больных с острым лимфолейкозом из-за повышенного риска эритематозных высыпаний на коже.
Перекрестная резистентность.
Может существовать перекрестная гиперчувствительность и перекрестная резистентность между пенициллинами и цефалоспоринами.
Резистентность.
Длительное применение препарата может вызвать избыточный рост нечувствителъной к препарату микрофлоры. Как и при применении других пенициллинов широкого спектра действия, могут возникать суперинфекции.
Псевдомембранозный колит.
При применении практически всех антибактериальных препаратов, включая амоксициллин, сообщалось о развитии антибиотикоассоциированного колита от легкой степени до такого, что представляет угрозу жизни. При возникновении антибиотикоассоциированного колита следует принять соответствующие меры. Следует также принять необходимые меры при возникновении геморрагических колитов или реакций гиперчувствительности.
Почечная недостаточность.
У пациентов с почечной недостаточностью выведение амоксициллина может снижаться в зависимости от степени почечной недостаточности. При тяжелой почечной недостаточности необходимо уменьшать дозу амоксициллина.
У пациентов с нарушением функции почек в редких случаях могут возникать судороги.
При применении высоких доз препарата необходимо употреблять достаточное количество жидкости для профилактики кристаллурии‚ которая может быть вызвана амоксициллином. Наличие высокой концентрации препарата в моче может вызвать выпадение осадка в мочевом катетере, поэтому его следует визуально проверять через определенные промежутки времени.
Появление в начале лечения генерализованной эритемы с лихорадкой, ассоциированной с пустулами, может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза. В таком случае необходимо прекратить лечение и в дальнейшем противопоказано применять амоксициллин.
При лечении в течение длительного времени рекомендуется периодически оценивать функцию систем организма, включая почечную, печеночную и гемопоэтическую систему.
Во время терапии высокими дозами следует регулярно контролировать показатели крови.
Предостережение для недоношенных детей и в неонатальном периоде: следует контролировать функцию почек, печени и крови.
Комбинированная терапия для эрадикации Helicobacter pylori: при применении препарата в составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori следует ознакомиться с инструкцией по применению других лекарственных средств, применяемых для комбинированной терапии.
При инфекциях умеренной или средней степени тяжести рекомендованы следующие дозы:
Взрослые (включая пациентов пожилого возраста): внутренне 500-750 мг 2 раза в сутки или 500 мг 3 раза в сутки.
Дети с массой тела <40 кг
Суточная доза для детей составляет 40-90 мг/кг/сутки, разделив на 2-3 приема (не превышать дозу 3 г/сутки), в зависимости от показаний, тяжести заболевания и чувствительности микроорганизмов (см. раздел «Особенности применения», «Фармакологические свойства»).
Данные фармакокинетики и фармакодинамики показывают, что применение трижды в сутки обладает лучшей эффективностью, чем при приеме дважды в сутки (рекомендуется, если дозы составляют верхнюю границу рекомендованных доз).
Детям с массой тела более 40 кг следует применять в рекомендованных для взрослых дозах.
Специальные рекомендации.
Тонзиллит: 50 мг/кг/сутки, разделив на 2 приема.
Острый средний отит: в зоне высокой распространенности пневмококка с пониженной чувствительностью к пенициллину, режим дозирования должен соответствовать национальным/локальным рекомендациям.
Ранняя стадия болезни Лайма (изолированная эритема мигрантов): 50 мг/кг/сутки, в 3 приема в течение 14-21 дней.
Профилактика эндокардита: 50 мг амоксициллина/кг массы тела, при приеме разовой дозы за 1час до плановой хирургической процедуры.
Гонорея (острая, неосложненная): прием разовой дозы 3 г.
При лечении инфекций с труднодоступными очагами, например, острый средний бактериальный отит, предпочтительным является трехкратный прием препарата.
При лечении хронических заболеваний, рецидивах, инфекциях тяжелого течения рекомендуется прием препарата: взрослым назначать по 750-1000 мг 3 раза в сутки, детям - до 60 мг/кг/сутки (разделенных на 3 приема).
Продолжительность применения. В случае инфекций легкой и средней степени тяжести препарат принимать в течение 5-7 дней. Однако в случае инфекций, вызванных стрептококком, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.
При лечении хронических заболеваний, локальных инфекционных поражений, инфекций тяжелого течения дозы препарата должны определяться клинической картиной заболевания.
Прием препарата необходимо продолжать в течение 48 часов после исчезновения симптомов заболевания.
Пациенты с нарушениями функции почек.
Необходимо снизить дозу препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с клиренсом креатинина ниже 30 мл/минуту рекомендуется увеличивать интервал между приемом препарата и уменьшать суточную дозу препарата (см. раздел «Особенности применения», «Фармаколотические свойства»).
Почечная недостаточность у взрослых пациентов (включая пациентов пожилого возраста)
Гемодиализ: в конце процедуры гемодиализа необходимо принять 500 мг амоксициллина.
Почечная недостаточность у детей с массой тела менее 40 кг
Пациенты с нарушениями функции печени.
Нарушение функции печени не влияет на период полувыведения препарата.
Способ применения. Препарат назначать независимо от приема пищи (до еды, во время еды, после еды). Амоксил ДТ можно проглотить, запив 1 стаканом воды, можно развести в воде (в 20 мл — 1/2 стакана), с образованием сладковатой суспензии, которая имеет приятный лимонно-мандариновый вкус.
Дети.
Дети с массой тела <40 кг
Суточная доза для детей составляет 40-90 мг/кг/сутки, разделив на 2-3 приема (не превышать дозу 3 г/сутки), в зависимости от показаний, тяжести заболевания и чувствительности микроорганизмов.
Данные фармакокинетики/фармакодинамики показывают, что отмечается лучшая эффективность при приеме 3 раза в сутки, поэтому прием дважды в сутки рекомендуется только, если применяется доза верхней рекомендуемой границы.
Детям с массой тела более 40 кг, следует применять в рекомендованных для взрослых дозах.
Препарат применяют детям от 1 года (в данной лекарственной форме).
Инфекции и инвазии: кандидоз кожи и слизистых оболочек, чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов.
Со стороны крови: агранулоцитоз, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, обратимая лейкопения, включая нейтропению, увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса. Эти проявления являются обратимыми при прекращении лечения.
Со стороны иммунной системы: тяжелые аллергические реакции, включая анафилактический шок, антионевротический отек, анафилаксию, сывороточную болезнь, аллергический васкулит.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, черный волосатый язык, изменение цвета зубов, кандидоз кишечника, антибиотикоассоциированный колит, включая псевдомембранозный и геморрагический колит.
Со стороны нервной системы: гиперактивность, головокружение и судороги (в случаях нарушенной функции почек или в случаях передозировки).
Со стороны печени и желчных путей: гепатит, холестатическая желтуха, умеренное повышение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ).
Со стороны кожи: кожная сыпь, крапивница, зуд, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозньй пустулез.
Со стороны мочевых путей: интерстициальный нефрит, кристаллурия (см. раздел «Передозировка»).
3 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке.
По рецепту.
ПАО «Киевмедпрепарат».