НЕОПРИНОЗИН (NEOPRINOZIN)

Состав и форма выпуска

Цены в аптеках
Инозин пранобекс
250 мг/5 мл
Прочие ингредиенты: метилпарагидроксибензоат (Е218), пропил­парагид­ро­кси­бен­зоат (Е216), сахароза, кислота лимонная безводная, натрия гидроксид, пропиленгликоль, ароматизатор банановый, вода очищенная..
По рецепту
Цены в аптеках
Классификация
Лекарственные средства
Активное вещество

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Инозин пранобекс содержит в составе два компонента: инозин — активный компонент, являющийся метаболитом пурина, и соль 4-ацетамидобензойной кислоты с N,N-диметиламино-2-пропанолом (ДИП) — вспомогательный компонент, способствующий увеличению доступности инозина для лимфоцитов. Активный и вспомогательный компоненты находятся в молярном соотношении 1:3.

Инозин пранобекс, являющийся активным веществом препарата Неопринозин, обладает прямым противовирусным и иммуномодулирующим действием. Прямое противовирусное действие вызвано связыванием с рибосомами пораженных вирусом клеток, что замедляет синтез вирусной матричной РНК и подавление репликации РНК- и ДНК-геномных вирусов; непрямое воздействие возможно объяснить индукцией интерферонообразования.

В ходе исследований in vivo установлено, что инозин пранобекс вызывает активацию уменьшенного синтеза матричной РНК белков лимфоцитов, а также способствует эффективности процесса трансляции с параллельным подавлением синтеза вирусной РНК в следующих механизмах: включение оротовой кислоты, связанной с инозином, в полирибосомы, торможение присоединения полиадениловой кислоты к вирусной матричной РНК и реструктуризация лимфоцитарных внутримембранных плазменных частиц, что в ≈3 раза повышает их плотность.

Эффект иммуномодулятора вызван воздействием на Т-лимфоциты (активация синтеза цитокинов) и ↑ фагоцитарной активности макрофагов. Инозин пранобекс усиливает дифференциацию пре-Т-лимфоцитов, стимулирует индуцированную митогенами пролиферацию Т- и В-лимфоцитов, повышает функциональную активность Т-лимфоцитов, в том числе их способность к образованию лимфокинов, нормализует соотношение между основными регуляторными субпопуляциями CD4+/CD8+ и способствует нормализации образования Т-клеток памяти.

Инозин пранобекс многократно усиливает продукцию интерлейкина-2 лимфоцитами и способствует экспрессии рецепторов к этому интерлейкину на лимфоидных клетках; также стимулирует активность натуральных киллеров (NK-клеток); стимулирует активность макрофагов к фагоцитозу, процессингу и презентации антигена, способствуя повышению числа антителообразующих клеток уже с первых дней терапии. Инозин пранобекс также отвечает за регуляцию механизмов цитотоксичности Т-лимфоцитов и NK-клеток.

Инозин пранобекс стимулирует синтез интерлейкина-1, микробицидность, экспрессию мембранных рецепторов, способность реагировать на лимфокины и хемотаксические факторы.

В ходе исследований in vivo наблюдалось значительное ↑ продукции эндогенного γ-интерферона и ↓ продукции интерлейкина-4.

При герпетической инфекции наблюдается более быстрое формирование специфических противогерпетических антител, уменьшается выраженность симптомов и частота рецидивов.

Инозин пранобекс предупреждает поствирусное ослабление клеточного синтеза РНК и белка в инфицированных клетках, что имеет крайне важное значение для клеток, участвующих в процессах иммунной защиты организма. В результате такого комплексного действия препарата Неопринозин ↓ вирусная нагрузка на организм, возвращается в норму деятельность иммунной системы, значительно активизируется собственное инфтерферонообразование, что способствует устойчивости к инфекционным заболеваниям и быстрой локализации очага инфекции при его возникновении.

Фармакокинетика. Каждый компонент активного вещества обладает отдельными фармакологическими свойствами.

После применения per os инозин пранобекс быстро и полностью абсорбируется (≥90%) из ЖКТ в кровь.

У человека после применения per os 1 г инозина пранобекса определены следующие плазменные концентрации ДИП и ПАБК соответственно: 3,7 мкг/мл (2 ч) и 9,4 мкг/мл (1 ч). Максимальное повышение концентрации мочевой кислоты после применения препарата в качестве показателя содержания инозина в препарате нелинейно и может варьировать в пределах ±10% в период 1–3 ч.

24-часовая экскреция ПАБК и ее основного метаболита в равновесных условиях при назначении 4 г препарата в сутки составляла ≈85% введенной дозы. 95% радиоактивности ДИП-производных в моче восстанавливалось в виде неизмененного ДИП и ДИП-N-оксида. T½ ДИП — 3,5 ч, ПАБК — 50 мин. Основные метаболиты в организме человека: N-оксид для ДИП и о-ацилглюкуронид — для ПАБК. В связи с тем, что инозиновая часть разрушается в рамках пуринового метаболизма с образованием мочевой кислоты, эксперименты с мечеными молекулами у человека невозможны. Восстановление в моче ПАБК и ее метаболита в равновесных условиях составило ≥90% ожидаемого значения. Восстановление ДИП и его метаболита составило ≥76%. Значение AUC в плазме крови составило ≥88% для ДИП и ≥77% — для ПАБК.

Кумуляции в организме не выявлено. Полная экскреция метаболитов происходит через 48 ч.

Показания НЕОПРИНОЗИН

вирусные респираторные инфекции;

  • вирусные инфекции, вызванные вирусом простого герпеса типа 1 и 2, вирусом ветряной оспы, цитомегаловирусом, вирусом Эпштейна — Барр, вирусом кори, вирусом паротита, в том числе у больных с иммунодефицитными состояниями;
  • папилломавирусные инфекции кожи и слизистых оболочек: остроконечные кондиломы, папилломавирусная инфекция вульвы, влагалища и шейки матки (как компонент комплексной терапии);
  • острый вирусный энцефалит (как компонент комплексной терапии);
  • вирусные гепатиты (как компонент комплексной терапии);
  • подострый склерозирующий панэнцефалит (как компонент комплексной терапии).

Применение НЕОПРИНОЗИН

препарат назначают внутрь. Суточная доза зависит от массы тела, динамики и тяжести болезни, состояния пациента. Суточную дозу следует распределить равномерно на приемы в течение дня.

Взрослые, включая лиц пожилого возраста: рекомендуемая суточная доза — 50 мг/кг массы тела (1 мл/кг), обычно 3 г/сут (20 мл сиропа 3–4 раза в сутки). Максимальная суточная доза — 4 г.

Дети в возрасте от 1 года: рекомендуемая суточная доза — 50 мг/кг массы тела (1 мл/кг), равномерно разделенная на 3–4 приема, согласно нижеприведенной таблице.

Масса тела, кг Режим дозирования
10–14 3×5 мл
15–20 3×5–7,5 мл
21–30 3×7,5–10 мл
31–40 3×10–15 мл
41–50 3×15–17,5 мл

Для удобства дозирования необходимо использовать дозирующее устройство, которое входит в комплект препарата.

Продолжительность терапии.

Острые заболевания. При заболеваниях с краткосрочным течением курс терапии — 5—14 дней. После уменьшения выраженности симптомов заболевания следует продолжать терапию еще 1–2 дня или дольше, в зависимости от течения болезни, состояния пациента.

Вирусные заболевания с долгосрочным течением. Терапию следует продолжать в течение 1–2 нед после уменьшения выраженности симптомов заболевания или дольше, в зависимости от течения болезни, состояния пациента.

Рецидивирующие заболевания. На начальной стадии терапии придерживаются тех же рекомендаций, что и в случае острых заболеваний. При проведении поддерживающей терапии дозу можно снизить до 500–1000 мг/сут. В случае появления первых признаков рецидива следует возобновить прием суточной дозы, рекомендованной в случае острых заболеваний, и необходимо продолжать прием в течение 1–2 дней после исчезновения симптомов. Возможно повторение курса терапии несколько раз при необходимости и в зависимости от состояния пациента по рекомендации врача.

Хронические заболевания. Препарат назначают в суточной дозе 50 мг/кг массы тела в соответствии с нижеприведенными схемами:

  • асимптоматические заболевания — принимать 30 дней с перерывом 60 дней;
  • заболевания с умеренно выраженными симптомами — принимать в течение 60 дней с перерывом 30 дней;
  • заболевания с тяжелыми симптомами — применять в течение 90 дней с перерывом 30 дней.

Курс терапии следует повторять столько раз, сколько потребуется, при этом необходимо проводить постоянный мониторинг состояния пациента и показаний для продолжения терапии.

При инфекциях, вызванных вирусом папилломы человека (наружные генитальные бородавки (остроконечные кондиломы) или папилломавирусная инфекция канала шейки матки), принимать по 3 г/сут в течение 14–28 дней как монотерапию или как дополнение к местной терапии или хирургическому лечению в соответствии с нижеприведенными схемами:

  • для лечения пациентов группы низкого риска (больные с нормальным иммунитетом или пациенты с низким риском рецидива) препарат применяют в течение 14–28 дней до достижения максимальной эрадикации вируса, затем следует сделать перерыв на 2 мес. Курс лечения можно повторять с применением той же дозы, при этом необходимо проводить постоянный мониторинг состояния пациента и показаний для продолжения терапии;
  • для лечения пациентов группы высокого риска* (больные с иммунодефицитом или с высоким риском рецидива) препарат применяют 5 дней в неделю последовательно 1–2 нед в месяц в течение 3 мес. Курс терапии следует повторять столько раз, сколько потребуется, при этом необходимо проводить постоянный мониторинг состояния пациента и показаний для продолжения терапии.

*Факторы высокого риска у пациентов с рецидивами или дисплазией шейки матки, или папилломавирусной инфекцией гениталий, как и при других подобных заболеваниях, включают:

  • иммунодефицит, вызванный наличием в анамнезе хронических или рецидивирующих инфекций или заболеваний, передающихся половым путем, химиотерапией, хроническим алкоголизмом;
  • длительное применение пероральных контрацептивов (2 года и дольше);
  • уровень фолатов в эритроцитах <660 нмоль/л;
  • несколько сексуальных партнеров или смена постоянного сексуального партнера;
  • частые вагинальные половые контакты (≥2–6 раз в неделю) или анальный секс;
  • атопия (наследственная предрасположенность к гиперчувствительности);
  • плохо контролируемый диабет;
  • курение;
  • папилломавирусная инфекция гениталий, продолжающаяся >2 лет, или наличие 3 и более рецидивов в анамнезе;
  • отрицательный анамнез кожных бородавок в детстве.

При подостром склерозирующем панэнцефалите суточная доза — 100 мг/кг массы тела, максимальная доза — 3 г/сут, при этом необходимо проводить постоянный мониторинг состояния пациента и показаний для продолжения терапии.

Дети. Применяют у детей в возрасте от 1 года.

Противопоказания

гиперчувствительность к действующему веществу или какому-либо из вспомогательных веществ препарата; подагра; гиперурикемия.

Побочные эффекты

наиболее частая побочная реакция — ↑ концентрации мочевой кислоты в плазме крови и моче (вызванное метаболизмом инозина), возвращается к нормальным значениям через несколько дней после окончания приема препарата.

Со стороны нервной системы: цефалгия, головокружение, нервозность, сонливость или бессонница, расстройства сна.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота со рвотой или без, боль в эпигастральной области, диарея, запор, отсутствие аппетита, ощущение дискомфорта в эпигастральной области, боль в верхней части живота.

Со стороны кожи: зуд, кожная сыпь, эритема.

Со стороны гепатобилиарной системы: ↑ уровня трансаминаз, ЩФ или азота мочевины в крови.

Со стороны скелетно-мышечной системы: боль в суставах, артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия (увеличение объема мочи).

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, анафилактический шок, реакции гиперчувствительности (включая ангионевротический отек), крапивница.

Общие нарушения: повышенная утомляемость, недомогание.

Лабораторные показатели: ↑ уровня мочевой кислоты в крови, ↑ уровня мочевой кислоты в моче, ↑ уровня азота мочевины в крови, ↑ уровня трансаминаз, ↑ уровня ЩФ в крови.

Особые указания

необходимо помнить, что Неопринозин, как и другие противовирусные средства, при острых вирусных инфекциях наиболее эффективен, если начать терапию на ранней стадии заболевания (лучше — в первые сутки). Препарат применяют как монотерапию, так и в составе комплексной терапии с антибиотиками и другими этиотропными средствами.

Действующее вещество препарата метаболизируется до мочевой кислоты и может вызвать значительное повышение ее концентрации в моче (до 8 мг/дл, что соответствует 420 мкмоль/л), особенно у мужчин и лиц пожилого возраста обоего пола. Вследствие этого Неопринозин с осторожностью применяют у пациентов с подагрой и гиперурикемией в анамнезе, уролитиазом и почечной недостаточностью. В случае необходимости применения препарата у этих пациентов необходим тщательный контроль концентрации мочевой кислоты. При длительном применении (≥3 мес) целесообразным является ежемесячный контроль концентрации мочевой кислоты в плазме крови и в моче, функции печени, состава периферической крови и показателей функции почек.

Лица пожилого возраста. Нет необходимости изменять дозу. Следует учитывать, что у лиц пожилого возраста чаще отмечают повышение уровня мочевой кислоты в плазме крови и в моче.

Важная информация о вспомогательных вещества препарата. Неопринозин содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызвать аллергические реакции (в том числе замедленного типа).

Препарат содержит сахарозу. Пациенты с редкими наследственными состояниями в виде непереносимости фруктозы, нарушением всасывания глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы не должны применять этот препарат.

В 1 мл сиропа Неопринозин содержится 663 мг сахарозы. Это следует учитывать пациентам с сахарным диабетом.

Применение в период беременности или кормления грудью. Беременность. Из-за отсутствия данных по применению инозина пранобекса во время беременности не рекомендуется назначать препарат в этот период.

Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли инозин пранобекс в грудное молоко, поэтому не рекомендуется назначать препарат в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами не изучали. Но следует учитывать возможные побочные реакции со стороны нервной системы (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Взаимодействия

с осторожностью назначают пациентам, принимающим ингибиторы ксантиноксидазы (например аллопуринол) и средства, усиливающие экскрецию мочевой кислоты с мочой, включая тиазидные и тиазидоподобные диуретики (например гидрохлоротиазид, хлорталидон, индапамид) и петлевые диуретики (фуросемид, торасемид, этакриновая кислота).

Инозин пранобекс не применяют одновременно с иммунодепрессантами из-за возможного фармакокинетического взаимодействия, что может повлиять на ожидаемый терапевтический эффект.

Одновременное применение с зидовудином усиливает образование нуклеотидов зидовудина путем различных механизмов, что приводит к повышению плазменной биодоступности зидовудина и усилению внутриклеточного фосфорилирования в моноцитах. Это вызывает усиление эффектов зидовудина под действием Неопринозина.

Передозировка

случаев передозировки не отмечено. Передозировка может вызвать повышение концентрации мочевой кислоты в плазме крови и моче.

Лечение. При передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.

Условия хранения

при температуре не выше 25 °C. Не хранить в холодильнике.

Дата добавления: 12.06.2021 г.
© Компендиум 2019

Инструкция МЗ

Рекомендуемые аналоги НЕОПРИНОЗИН:

ГРОПИВИРИН
Фармак
ГРОПИВИРИН
таблетки 500 мг блистер в пачке, № 20, 50
сироп 50 мг/мл флакон 100 мл, № 1
противовирусные средства прямого действия
ГРОПРИНОЗИН-РИХТЕР сироп
Gedeon Richter
ГРОПРИНОЗИН-РИХТЕР сироп
сироп 250 мг/5 мл флакон 150 мл, № 1
противовирусные средства прямого действия
ИНОСЕДА
World Medicine
сироп 250 мг/5 мл флакон 120 мл с мерным стаканчиком, № 1
таблетки 500 мг блистер, № 20, 50
противовирусные средства прямого действия
НОВИРИН
Киевский витаминный завод
НОВИРИН
таблетки 500 мг блистер в пачке, № 20, 40
сироп 50 мг/мл флакон 120 мл с мерным стаканчиком, № 1
противовирусные средства прямого действия
Нормомед
Рик-Фарм
Нормомед
таблетки 500 мг блистер, № 20, 50
РОКЕТ-ФАРМ
Нормомед
сироп 50 мг/мл флакон 120 мл с мерным стаканчиком, № 1
РОКЕТ-ФАРМ
Нормомед
сироп 50 мг/мл флакон 240 мл с мерным стаканчиком, № 1
противовирусные средства прямого действия
geoapteka.ua
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko