0
UA | RU

Лордес® (Lordes)

Nobel

Состав и форма выпуска

ВеществоКоличество
Дезлоратадин5 мг
№ UA/11552/02/01 от 23.03.2021
ВеществоКоличество
Дезлоратадин2,5 мг/5 мл
№ UA/11552/01/01 от 23.03.2021
Классификация
Лекарственные средства
Активное вещество

Фармакологические свойства

дезлоратадин является селективным блокатором периферических гистаминовых Н1-рецепторов, не вызывает седативного эффекта. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. После перорального приема дезлоратадин селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы и не проникает через ГЭБ.

Кроме антигистаминной активности, дезлоратадин оказывает антиаллергическое и противовоспалительное действие. Установлено, что дезлоратадин подавляет каскад разных реакций, которые лежат в основе развития аллергического воспаления, а именно:

  • выделение противовоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13;
  • выделение противовоспалительных хемокинов, таких как RANTES;
  • продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами;
  • адгезию и хемотаксис эозинофилов;
  • экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин;
  • IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4;
  • острый аллергический бронхоспазм в исследованиях на животных.

Дезлоратадин не проникает через ГЭБ, не влияет на психомоторную функцию при приеме дозы до 7,5 мг.

Дезлоратадин определяется в плазме крови на протяжении 30 мин после его приема.

Cmax дезлоратадина в плазме достигается в среднем через 3 ч, Т½ — в среднем 27 ч. Степень кумуляции дезлоратадина отвечает его Т½ (около 27 ч) и количеству приемов (1 раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе в диапазоне 5–20 мг.

Дезлоратадин умеренно (83–87%) связывается с белками плазмы крови. При применении дезлоратадина в дозе 5–20 мг 1 раз в сутки на протяжении 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.

Пища (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.

Показания Лордес

  • для быстрого устранения симптомов аллергии и аллергического ринита (таких как чиханье, выделение из носа, зуд, отек, заложенность носа, слезотечение, покраснение глаз, зуд в области неба, кашель);
  • для устранения симптомов, связанных с крапивницей, зудом и кожной сыпью.

Применение Лордес

Лордес сироп применяют независимо от приема пищи:

  • дети в возрасте 6–11 мес — по 2 мл сиропа (1 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки; 1 год–5 лет — по 2,5 мл сиропа (1,25 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки; 6–11 лет — по 5 мл сиропа (2,5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.
  • взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: 10 мл сиропа (5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.

Лордес таблетки. У взрослых и детей возрасте старше 12 лет принимают по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Таблетку следует глотать целиком, запивая водой. Лордес желательно принимать регулярно, в одно и то же время.

Продолжительность лечения определяется тяжестью и течением заболевания.

Терапию интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 нед) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и восстановить после повторного их возникновения.

При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 нед) необходимо продолжать лечение на весь период контакта с аллергеном.

Противопоказания

гиперчувствительность к дезлоратадину или лоратадину. Период беременности и кормления грудью. Таблетки. Детский возраст <12 лет.

Побочные эффекты

при применении препарата наиболее частыми нежелательными явлениями были повышенная утомляемость, сухость во рту, головная боль.

При применении препарата у детей в возрасте 2 года–11 лет количество побочных реакций было одинаковым как в группе, принимавшей сироп, так и в группе плацебо. У детей в возрасте 6–23 мес наиболее частыми (по сравнению с плацебо) нежелательными явлениями были диарея, бессонница.

Очень редко сообщалось о реакциях гиперчувствительности (включая анафилаксию и сыпь), тахикардию, ощущение сердцебиения, психомоторную гиперактивность, судороги, повышение активности печеночных ферментов, повышение уровня билирубина, развитие гепатита.

Особые указания

дезлоратадин не усиливает таких эффектов алкоголя, как нарушение психомоторной функции и сонливость. Результаты психомоторных тестов существенным образом не отличались у пациентов, которые принимали дезлоратадин и плацебо отдельно или вместе с алкоголем.

С осторожностью назначают пациентам с почечной и печеночной недостаточностью.

Лордес сироп содержит сахарозу и сорбит, поэтому пациентам с непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы не следует принимать данный препарат в форме сиропа.

Применение в период беременности и кормления грудью. Безопасность применения Лордеса у беременных не установлена, поэтому его не рекомендуют применять у беременных. Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому во время применения препарата следует отказаться от грудного вскармливания.

Дети

Таблетки. Эффективность и безопасность дезлоратадина у детей в возрасте <12 лет не исследовали.

Сироп. Эффективность и безопасность дезлоратадина у детей в возрасте <6 мес не исследовали.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не влияет.

Взаимодействия

клинически значимых изменений в концентрации дезлоратадина в плазме крови при неоднократном сочетанном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином, циметидином выявлено не было. В связи с тем, что фермент, который отвечает за метаболизм дезлоратадина, не установлен, взаимодействие с другими лекарственными средствами полностью исключить невозможно.

Передозировка

при случайном приеме высоких доз Лордеса возможно усиление побочных эффектов: повышенная утомляемость, сухость во рту, головная боль, тахикардия.

Лечение: промыть желудок, принять активированный уголь, симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе; эффективность перитонеального диализа не установлена.

Условия хранения

в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. После первого вскрытия Лордес сироп использовать в течение 6 мес.

Актуальная информация

Введение

H1-антигистаминные препараты, являющиеся основой лечения крапивницы, были разработаны на основе антихолинергических препаратов более 70 лет назад. Они действуют как обратные агонисты, а не как антагонисты H1-гистаминовых рецепторов. Более старые H1-антигистаминные препараты первого поколения легко вызывают седативный эффект, сонливость, усталость и нарушение концентрации внимания и памяти, что отрицательно сказывается на успеваемости у детей и ухудшает способность взрослых работать и водить машину. Более новые H1-антигистамины второго поколения более безопасны, вызывают меньший седативный эффект и более эффективны. Три препарата, широко применяемые для облегчения симптомов при крапивнице, — дезлоратадин, левоцетиризин и фексофенадин. Левоцетиризин и фексофенадин в организме человека являются наиболее сильнодействующими. И в то же время левоцетиризин у восприимчивых людей может вызывать сонливость, в то время как фексофенадин имеет относительно короткую продолжительность действия и для ежедневной защиты может возникнуть необходимость принимать препарат 3 р/сут. Дезлоратадин по своему действию менее сильный, чем левоцетиризин и фексофенадин, однако он имеет преимущества в том, что редко вызывает сонливость и оказывает длительное действие (Church M.K., Church D.S., 2013).

Дезлоратадин впервые стал доступен для быстрого устранения симптомов аллергического ринита (АР) в 2001 г.; в настоящее время он одобрен для устранения симптомов АР независимо от продолжительности (периодический /постоянный) или сезонности (сезонный/постоянный) симптомов АР (Villa E. et al., 2012).

Препарат Лордес, действующим веществом которого является дезлоратадин, относится к антигистаминным лекарственным средствам для системного применения. Лордес активно назначается детям и взрослым для быстрого устранения симптомов аллергии и аллергического ринита (таких как чиханье, выделения из носа, зуд, отек, заложенность носа, слезотечение, покраснение глаз, зуд в области неба, кашель); для устранения симптомов, связанных с крапивницей, зудом и кожной сыпью (инструкция МЗ Украины).

В результате обзора литературных данных было установлено, что профиль безопасности дезлоратадина аналогичен другим антигистаминным препаратам второго поколения. Дезлоратадин является высокоселективным по отношению к Н1-гистаминовым рецепторам, не проникает через ГЭБ и вызывает минимальные побочные эффекты (очень низкий уровень седации) с лучшей безопасностью и переносимостью, чем антигистаминные препараты первого поколения. Дезлоратадин безопасен и хорошо переносится без воздействия на ЦНС или сердечно-сосудистую систему, а также обладает низким взаимодействием с другими препаратами (González-Núñez V. et al., 2013).

Актуальность проблемы

Во всем мире резко возросла распространенность аллергических заболеваний (Holgate S.T., 1999). В результате опроса, проведенного в 2007 г. Всемирной организацией по аллергии (World Allergy Organization; WAO), было установлено, что распространенность аллергического ринита была выше 16% в большинстве из 37 стран, представивших данные; и достигла 40% в Украине (Compalati E. et al., 2007).

Аллергический ринит

Аллергический ринит (АР) ― это вызванное аллергеном иммуноопосредованное расстройство, которое характеризуется заложенностью носа, зудом, ринореей и чиханием. Традиционно АР классифицируется как сезонный или круглогодичный. В соответствии с рекомендациями по аллергическому риниту и его влиянию на развитие БА АР можно широко классифицировать на периодический (≤4 дней в неделю или ≤4 нед в год) или постоянный (>4 дней в неделю или >4 нед в год). В результате исчерпывающего анализа литературы было установлено, что у около 40% детей отмечают АР, но все же эти цифры являются не совсем точными, так как АР часто путают с простудой (ОРВИ). Дезлоратадин, производное дескарбоэтоксилоратадина, является антигистаминным препаратом второго поколения, одобренным FDA для применения в педиатрии (Singh H. et al., 2013).

Симптомы АР могут снизить успеваемость детей в школе, а некоторые препараты, применяемые для лечения АР, могут усугубить эту проблему (Richards W., 1992; Richards W., 1994). Усталость, когнитивные нарушения, раздражительность, невнимательность, трудности с концентрацией внимания, поведенческие проблемы, плохая успеваемость и непосещение учебы являются одними из причин плохой успеваемости в школе (Klein G. L. et al., 1985; Arrighi H.M. et al., 1995; Blaiss M.S., 2004). Недавнее исследование с участием подростков в Великобритании показало, что у учащихся с АР на 40% меньше шансов получить хорошую оценку на школьных экзаменах, чем у здоровых учеников (Sundberg R. et al., 2007; Walker S. et al., 2007). Отметим также, что тяжелые симптомы, связанные с АР, корреспондировали с более низкими оценками у шведских подростков. В Американской академии аллергии, астмы и иммунологии (American Academy of Allergy, Asthma and Immunology — AAAAI) подсчитали, что дети в США пропускают 2 млн школьных дней в году в результате АР (American Academy of Allergy, Asthma & Immunology. Task force on allergic disorders: promoting best practice: raising the standard of care for patients with allergic disorders. Executive summary report).

В контролируемых клинических исследованиях антигистаминные препараты второго поколения значительно уменьшили заложенность носа у пациентов в возрасте 12 лет и старше (Nayak A.S., Schenkel E., 2001; Cipriandi G. et al., 2001). Заложенность носа часто является единственным симптомом АР у детей. Дезлоратадин, антигистаминный препарат второго поколения, не обладает седативным эффектом, продемонстрировал эффективность для устранения симптомов АР у взрослых и подростков (Berger W.E. et al., 2002; Salmun L.M., Lorber R., 2002; Meltzer E.O. et al., 2006), а результаты неконтролируемого исследования эффективности демонстрируют, что он эффективен у детей в возрасте 6–12 лет (Rossi G.A. et al., 2005). Рандомизированные двойные слепые плацебо-контролируемые исследования безопасности показали, что дезлоратадин безопасен и хорошо переносится у детей в возрасте 6 мес (Bloom M. et al., 2004; Prenner B. et al., 2006; Gupta S. et al., 2007).

Атопические заболевания

Такое заболевание, как атопический дерматит, с современной точки зрения рассматривается как «аллергический марш» (этот термин используется для того, чтобы более точно описать, как аллергическое заболевание развивается и прогрессирует на протяжении жизни одного человека, начиная с младенчества), который характерен (типичен) для детей с атопией. Проанализированные литературные данные указывают на системный характер «аллергического марша», первым этапом которого является атопическая экзема. Дальнейшее развитие атопического дерматита приводит к его трансформации в другие атопические заболевания ― АР и БА. Принимая во внимание системный характер атопических заболеваний, комбинированная терапия имеет большое значение и должна включать не только базовую местную терапию, в частности актуальные кортикостероиды (мометазон фуроат) при обострении; а также систематическое устранение триггерных факторов, диету, устранение дисфункций пищеварительной системы и дисбаланса витаминов. Длительная системная базовая терапия H1-антигистаминами второго поколения, такими как дезлоратадин (оригинальный препарат), занимает особое место в лечении атопического дерматита (Okhotnikova O.M., 2011).

Проблемы в терапии хронической крапивницы

Термин «хроническая идиопатическая крапивница» обозначает спектр состояний с различными плохо изученными патогенетическими механизмами, в которых высвобождение гистамина играет главную роль. Механизмы, применяемые у пациентов с хронической крапивницей, намного сложнее, чем просто высвобождение гистамина тучными клетками и базофилами, запускаемое различными путями (Vonakis B.M., Saini S.S., 2008). Вовлечение других медиаторов, таких как лейкотриены, простагландины, кинины, анафилатоксины и хемокины, также имеет место, формируя индивидуальные паттерны в каждом конкретном случае и определяя успех лечения (Friedmann P.S., 1999).

Неседативные антигистаминные препараты второго поколения постулируются как первая линия лечения хронической идиопатической крапивницы в соответствии с национальными и международными рекомендациями, но поскольку контроль не всегда достижим при обычно рекомендуемых дозах, седативные антигистаминные препараты первого поколения, такие как гидроксизин и дифенгидрамин, которые назначаются в высшей разовой дозе (200 мг), были предложены в качестве альтернативы, прежде чем прибегать к лечению системными кортикостероидами и другими потенциально опасными препаратами. Многолетний опыт и обширные исследования дают основание полагать, что повышение доз неседативных антигистаминных препаратов в 4 раза повышает шансы на успешное лечение. Полученные данные свидетельствуют о том, что дискомфорт, связанный с крапивницей, облегчается более высокими, чем обычные дозы левоцетиризина и дезлоратадина, примерно у 75% пациентов, и что седативный эффект/сонливость, по-видимому, не является основным сдерживающим фактором. Повышение дозы также улучшает специфическое для крапивницы качество жизни (Popov T.A., 2011).

Инновация в педиатрическом лечении

Больных детей наиболее трудно лечить, главным образом потому, что они не могут проглотить препарат в твердой лекарственной форме. По этой причине им часто назначают жидкие лекарственные средства (в форме раствора, эмульсии, суспензии и т.д.). Но эти составы имеют свои недостатки (недостаточная точность дозировки при приеме, дети часто выплевывают препарат либо проливают, отсутствие стабильности самой лекарственной формы, трудности при транспортировке и т.д.). Поэтому технология оральной полоски является одним из способов преодоления этих недостатков. Технология оральной полоски ― это инновационная технология доставки лекарств, которая может помочь устранить недостатки жидкой лекарственной формы и добавить преимущества твердой лекарственной формы. Дезлоратадин, производное дескарбоэтоксилоратадина, является антигистаминным препаратом второго поколения, одобренным для применения при АР среди педиатрической популяции и доступный на фармацевтическом рынке в форме суспензии. Была предпринята попытка разработать и оптимизировать оральную полоску, содержащую дезлоратадин в качестве активного действующего вещества. Оральная полоска ― это уникальная тонкая лекарственная форма размером с почтовую марку, которую необходимо поместить на язык, где она мгновенно распадается, поглощая слюну, и превращается в суспензию или раствор, который ребенок легко проглотит. Вероятность выплевывания препарата очень низкая, поскольку полоска распадается через несколько секунд и прилипает к слизистой оболочке полости рта. Оптимизированный состав не изменяет в значительной степени рН полости рта и не вызывает каких-либо структурных изменений при контакте с различными областями слизистой оболочки полости рта, но правильное хранение оральной полоски является одной из сложностей, которые следует учитывать в дальнейших исследованиях (Singh H. et al., 2013).

Заключение

Биохимические и эффекторные пути, спровоцированные аллергическим ответом, предлагают много потенциальных мишеней и механизмов, с помощью которых дезлоратадин может модулировать активность гистаминовых рецепторов, подавлять воспалительную реакцию, блокируя выделение противовоспалительных цитокинов включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13 и хемокинов, таких как RANTES, или стимулировать миграцию и выживание воспалительных клеток. Данные in vitro подтверждают противовоспалительное действие дезлоратадина на функцию и высвобождение медиаторов воспаления. Тем не менее в исследованиях обычно применяются концентрации дезлоратадина, которые выше, чем достигаются клинически при рекомендуемой в настоящее время дозе. Дозозависимое ингибирование воспалительного ответа, наблюдаемое in vitro, позволяет предположить, что повышение дозы дезлоратадина может привести к более сильному противовоспалительному ответу. Накопленная информация о препарате свидетельствует о том, что дезлоратадин может модулировать аспекты воспаления с помощью механизмов, отличных от блокады Н1-гистаминовых рецепторов. Поэтому необходимо дальнейшее изучение механизмов его действия.

Дезлоратадин — антигистаминный препарат второго поколения, доказал свою клиническую эффективность при целом ряде состояний, опосредованных гистамином, а его профиль безопасности и переносимости сопоставим с плацебо. Среди всех антигистаминных препаратов второго поколения у него самый длительный период полураспада, он обладает наибольшим сродством к H1-гистаминовым рецепторам, медленно диссоциирует, проявляет неконкурентный антагонизм и обратный агонизм и эффективно модулирует аллергические явления, опосредованные гистамином, ассоциируемые с АР и крапивницей. Дезлоратадин не вызывает седативного эффекта (Canonica G.W., Blaiss M., 2011).

Результаты проведенных исследований подтверждают, что дезлоратадин является эффективным и хорошо переносимым препаратом для быстрого устранения общих признаков и симптомов аллергического ринита, в том числе заложенности носа, и хронической крапивницы. Терапия дезлоратадином значительно снижала общий показатель аллергических реакций по сравнению с исходным уровнем, а также уменьшала выраженность зуда, количество и размер кожной сыпи, связанных с хронической идиопатической крапивницей средней и тяжелой степени. В открытом неконтролируемом наблюдательном исследовании лечение дезлоратадином привело к значительному снижению показателей тяжести симптомов аллергии во всех подгруппах. Симптомы аллергии оценивались в начале и конце лечения дезлоратадином. В конце терапии эффективность дезлоратадина была определена как отличная или хорошая (Aberer W., 2009).

Дата добавления: 19.10.2021 г.
© Компендиум 2015

Диагнозы, при которых применяют Лордес

Аллергическая крапивница МКБ L50.0
Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений МКБ J30.1
Астма неуточненная МКБ J45.9
Астма с преобладанием аллергического компонента МКБ J45.0
Импетигинизация других дерматозов МКБ L01.1
Инфекционный дерматит МКБ L30.3
Ларинготрахеит МКБ J04.2
Острая респираторная вирусная инфекция МКБ J06.9
Острый аллергический бронхит МКБ J20.9
Себорейный дерматит неуточненный МКБ L21.9

Рекомендуемые аналоги Лордес:

антигистаминные средства для системного применения
антигистаминные средства для системного применения
антигистаминные средства для системного применения
Специализированное мобильное приложение
для поиска информации о лекарственных препаратах
Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko