ТЕКТА КОНТРОЛ® (TECTA CONTROL)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

таблетки гастрорезистентные 20 мг блистер, №  7, №  14

Пантопразол 20 мг

№ UA/11085/01/01 от 04.09.2015 до 04.09.2020Без рецептаB

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Пантопразол — действующее вещество препарата ТЕКТА Контрол — подавляет секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического влияния на протонный насос париетальных клеток. Пантопразол превращается в свою активную форму в кислой среде, а именно: в париетальных клетках желудка, где он подавляет Н++-АТФазу, то есть конечную фазу образования соляной кислоты независимо от природы раздражителя, который стимулирует ее образование. Угнетение является дозозависимым и влияет на базальную и стимулированную секрецию желудочного сока. Лечение пантопразолом снижает уровень кислотности желудочного сока, что пропорционально вызывает увеличение выделения гастрина. Повышение уровня гастрина обратимо. Поскольку пантопразол связывает фермент на периферическом уровне по отношению к клеточному рецептору, это соединение может влиять на секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими соединениями (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Это действие не зависит от способа применения препарата — перорально или в/в.

Пантопразол быстро повышает уровень гастрина. При кратковременном лечении в большинстве случаев уровень гастрина не превышает верхнюю границу нормы. При продолжительном лечении уровень гастрина в большинстве случаев повышается в 2 раза. Чрезмерное его повышение наблюдали очень редко. Как результат в единичных случаях при продолжительном лечении отмечали незначительное или умеренное увеличение количества различных эндокринных клеток желудка (аденоматоидная гиперплазия).

Фармакокинетика. Пантопразол быстро всасывается, Cmax его в плазме крови достигается даже после приема одной дозы препарата 20 мг. В среднем Cmax 1–1,5 мкг/мл достигается через 2–2,5 ч после приема, эти уровни остаются постоянными после многократного приема. Объем распределения составляет 0,15 л/кг массы тела, клиренс — приблизительно 0,1 л/ч/кг. T½ — 1 ч. Ввиду специфической активации пантопразола в париетальных клетках T½ не коррелирует с продолжительностью действия (угнетение секреции кислоты).

Фармакокинетика не изменяется после одно- или многократного приема. В диапазоне доз от 10 мг до 80 мг фармакокинетика пантопразола остается линейной как после перорального приема, так и после в/в введения. Связывание с белками плазмы крови составляет 98%. Препарат метаболизируется в печени. Главным путем выведения метаболитов является почечный (почти 80%), остальное — с калом. Основным метаболитом как в плазме крови, так и в моче является дисметилпантопразол, связанный с сульфатом. T½ основного метаболита (1,5 ч) не намного больше, чем пантопразола.

Биодоступность. Пантопразол полностью всасывается после перорального приема. Абсолютная биодоступность таблеток составляет 77%. Прием пищи не влияет на AUC, Cmax и биодоступность.

Характеристики для особых групп пациентов. Пациентам с нарушением функции почек (включая пациентов, которые находятся на гемодиализе) снижения дозы пантопразола не требуется. Как и у здоровых добровольцев, T½ препарата у этих пациентов короткий. Незначительное количество пантопразола диализируется. Несмотря на то что T½ основного метаболита несколько возрастает (2–3 ч), он быстро выводится и благодаря этому не накапливается. Хотя у пациентов с циррозом печени (класс А и В) T½ действующего вещества увеличивается до 3–6 ч и согласно этому в 3–5 раз увеличивается AUC, Cmax пантопразола в плазме крови повышается в 1,3 раза по сравнению со здоровыми добровольцами.

Небольшое увеличение AUC и Cmax у лиц пожилого возраста по сравнению с молодыми пациентами не является клинически значимым.

ПОКАЗАНИЯ

лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и ее симптомов (таких как изжога, заброс кислоты).

ПРИМЕНЕНИЕ

препарат ТЕКТА Контрол необходимо принимать натощак, не разжевывая и не измельчая, запивая водой.

Рекомендуемая доза составляет 20 мг препарата ТЕКТА Контрол в сутки (1 таблетка).

Если симптомы не исчезают через 2 нед, необходимо обратиться к врачу. Лечение свыше 4 нед следует продолжать после консультации врача.

Для пациентов пожилого возраста, с нарушениями функции почек и/или печени подбор дозы обычно не требуется.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к пантопразолу или любому компоненту препарата. Пантопразол, как и другие ингибиторы протонного насоса, противопоказано применять с атазанавиром (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: часто (>1/100 и <1/10), иногда (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая единичные случаи).

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — лейкопения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны ЖКТ: иногда — диарея, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, метеоризм, запор.

Общие нарушения: иногда — слабость, утомляемость, недомогание; редко — повышение температуры тела, периферические отеки.

Со стороны обмена веществ: редко — гиперлипидемия, изменение массы тела.

Со стороны гепатобилиарной системы: иногда — повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, гамма-глутамилтрансферазы); редко — повышение уровня билирубина, гепатоцеллюлярные нарушения, что может привести к желтухе.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции, включая анафилактический шок).

Со стороны кожи и костно-мышечной системы: иногда — аллергические реакции (зуд, кожные высыпания); редко — ангиоэдема, уртикария, артралгия, миалгия, крапивница, синдром Лайелла, эритема мультиформная, синдром Стивенса — Джонсона, фоточувствительность.

Со стороны нервной системы: иногда — головная боль, головокружение, нарушения сна; редко — нарушение зрения (затуманенность), депрессия, галлюцинации, дезориентация и волнение, особенно у склонных к этому пациентов, а также увеличение выраженности таких симптомов в случае их наличия.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко — интерстициальный нефрит.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

пациенту необходимо обратиться к врачу при наличии настораживающих симптомов: существенное уменьшение массы тела, анемия, желудочно-кишечные кровотечения, дисфагия (нарушение глотания), постоянная рвота или рвота с кровью. При наличии язвы желудка должна быть исключена злокачественность процесса, поскольку лечение пантопразолом может маскировать симптомы озлокачествления язвы и отсрочить установление диагноза; если состояние пациента с нарушением пищеварения или изжогой не улучшается после курса лечения свыше 4 нед; пациентам с нарушениями функции печени.

Пациентам после проведения эндоскопических исследований необходимо проконсультироваться с врачом перед началом лечения.

Период беременности и кормления грудью. Опыт применения препарата в период беременности ограничен. В исследованиях репродуктивной функции на животных наблюдали незначительную эмбриотоксичность в дозах >5 мг/кг массы тела. Данных относительно выделения пантопразола с грудным молоком нет. Таблетки пантопразола могут быть применены только в случае, если польза от применения превышает возможный риск для плода.

Дети. ТЕКТА Контрол не следует применять у детей в возрасте до 18 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Не влияет.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

препарат может уменьшать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН (например кетоконазол).

Доказано, что применение атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз в сутки) или атазанавира 400 мг с ланзопразолом (60 мг однократно) у здоровых добровольцев является причиной существенного снижения биодоступности атазанавира. Всасывание атазанавира зависит от рН. Поэтому ингибиторы протонного насоса, включая пантопразол, не должны применяться одновременно с атазанавиром. У пациентов, которые применяют непрямые антикоагулянты, фенпрокумон, варфарин, рекомендуют проводить лабораторные тесты на свертывание крови в начале, в конце и в случае нерегулярного лечения пантопразолом.

Пантопразол метаболизируется в печени системой ферментов цитохрома Р450. Не исключается взаимодействие пантопразола с другими препаратами, которые метаболизируются при участии этой же системы. Однако проведение специальных исследований с большинством таких средств не выявило клинически значимых взаимодействий, а собственно с карбамазепином, кофеином, диазепамом, диклофенаком, этанолом, глибенкламидом, метопрололом, напроксеном, нифедипином, фенитоином, теофиллином, пироксикамом и пероральными контрацептивами.

Не выявлено взаимодействия с одновременно применяемыми антацидными препаратами.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

симптомы передозировки у человека неизвестны. Дозы до 240 мг при в/в введении на протяжении 2 мин хорошо переносились. В случае передозировки с признаками интоксикации применяют общие дезинтоксикационные меры.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

при температуре не выше 25 °С.

UA/TAK/1015/0006

Дата добавления: 21.08.2019 г. Версия для печати

Developed by Maxim Levchenko