ХИКОНЦИЛ суспензия для перорального применения (HICONCIL suspension for use per os)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

порошок для приготовления суспензии для пероральн. применен. 250 мг/5 мл флакон для приготовления 100 мл суспензии, № 1
Амоксициллина тригидрат
250 мг/5 мл
Прочие ингредиенты: кремния диоксид, натрия бензоат (е211), натрия цитрат безводный, кислота лимонная безводная, тальк, гуаровая камедь, аспартам (е951), ароматизатор лимонный порошковидный, ароматизатор персиково-абрикосовый порошковидный, ароматизатор апельсиновый порошковидный.
№ UA/2896/01/01 от 20.03.2015 до 20.03.2020
B По рецепту

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика. Амоксициллин подавляет последнюю фазу образования стенки бактериальных клеток путем ингибирования действия транспептидаз, ферментов, принимающих участие в синтезе пептидогликана, важной составляющей бактериальной стенки. Бактерии вырабатывают несколько типов пенициллин-связывающих белков. Пенициллиновые антибиотики подавляют действие одной или больше транспептидаз. Синтез неправильного пептигликана приводит к развитию дефектной клеточной стенки, которая является осмотично нестабильной. За этим наступает гибель бактериальной клетки. Пенициллины, вероятно, принимают участие в нарушении бактериальной стенки также путем угнетения действия ингибитора муреигидролазы, фермента, который ассоциируется с делением клеток. Таким образом, амоксициллин является бактерицидным антибиотиком. Время, в течение которого концентрация антибиотика достигает минимальной ингибиторной концентрации (Т>МІС), является очень важным фактором для успешного лечения бактериальных инфекций с помощью бета-лактамных антибиотиков. Для лучшего клинического эффекта амоксициллина установлено, что это время составляет приблизительно 40% интервала дозирования.

Хиконцил — антибиотик широкого спектра действия группы полусинтетических пенициллинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. К грамотрицательным микроорганизам, чувствительным к амоксициллину, относятся (Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Proteus mirabilis, штаммы Brucella, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, много штаммов Salmonella spp., Shigella spp., Esherichia coli, Borrelia burgdorfery, Helicobacter pylori. К грамположительным микроорганизмам, чувствительным к амоксициллину, относятся гемолитические и негемолитические стрептококки, стафилококки, не продуцирующие пенициллиназу; штаммы клостридий, Streptococcus pneumoniae, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae и большинство штаммов энтерококков. К амоксициллину чувствительны только штаммы бактерий, не вырабатывающих β-лактамазу.

Фармакокинетика. Амоксициллин остается стабильным в кислой среде желудочного сока, поэтому в кишечник попадает вся доза. Около 90% принятой дозы всасывается в тонком кишечнике. Максимальный уровень в плазме крови достигается через 1–2 ч после перорального приема. Концентрация в плазме крови зависит от дозы. T½ — 60–90 мин. У пациентов с почечной недостаточностью T½ увеличивается до 7 ч. Минимальная концентрация амоксициллина в плазме крови определяется еще через 8 ч после приема. Амоксициллин не кумулирует в организме. 15–20% амоксициллина связывается с белками плазмы крови. Амоксициллин хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма. Cmax в биологических жидкостях организма достигается через 1 ч после достижения Cmax в плазме крови. Терапевтические концентрации определяются в легких, печени, лимфатических железах, матке, яичниках, слизистой оболочке околоносовых пазух. Проникает в экссудат полости среднего уха. Концентрация амоксициллина в гнойном экссудате выше, чем в слизистом секрете дыхательных путей. В желчи концентрация амоксициллина в 10 раз выше, чем в плазме крови. Амоксициллин слабо проникает в ткань головного мозга и ликвор. Не проникает в ткань предстательной железы.

Амоксициллин проникает сквозь плацентарный барьер и попадает в кровообращение плода. В крови плода и амниотической жидкости определяется приблизительно 50% концентрации амоксициллина по сравнению с плазмой крови матери.

Амоксициллин проникает в грудное молоко в минимальном количестве.

Амоксициллин выводится в основном с мочой, 50–70% — в неизмененном виде. 10–20% амоксициллина метаболизируется. Бета-лактамное кольцо метаболизируется до пенициллиновой кислоты, которая выводится с мочой. Минимальное количество выводится с желчью. Фармакокинетика амоксициллина у детей в возрасте старше 2 лет практически такая же, как у взрослых. У детей в возрасте 1–2 лет абсорбция амоксициллина несколько быстрее. У новорожденных амоксициллин выводится медленнее, чем у взрослых. T½ у них составляет до 4 ч.

ПОКАЗАНИЯ

лечение таких распространенных бактериальных инфекций:

инфекции верхних дыхательных путей;

средний отит;

острый и обострение хронического бронхита;

хронический бронхогенный сепсис;

крупозная пневмония или бронхопневмония;

цистит, уретрит, пиелонефрит;

бактериурия в период беременности;

гинекологические инфекции, включая послеродовой сепсис и септический аборт;

гонорея;

перитонит;

перитонеальный сепсис;

септицемия;

бактериальный эндокардит;

брюшной тиф и паратиф;

инфекции кожи и мягких тканей;

остеомиелит;

абсцесс зуба (как вспомогательное средство при хирургическом вмешательстве).

Профилактика эндокардита: для пациентов с риском развития бактериального эндокардита амоксициллин можно применять для профилактики бактериемии, связанной с такими процедурами, как удаление зуба.

К амоксициллину чувствительны*:

Грамположительные бактерии Грамотрицательные бактерии
Streptococcus faecalis Haemophilus influenzae
Streptococcus pneumoniae Escherichia coli
Streptococcus pyogenes Proteus mirabilis
Streptococcus viridans Виды сальмонеллы
Staphylococcus aureus Виды шигелл
Виды клостридии Bordetella pertussis (чувствительные к пенициллину)
Виды коринебактерии Виды бруцелл
Bacillus anthracis Neisseria gonorrhoeae
Listeria monocytogenes Neisseria meningitidis
Pasteurella septica Холерный вибрион

*Штаммы, не продуцирующие β-лактамазу.

ПРИМЕНЕНИЕ

Стандартное дозирование для взрослых: по 250 мг 3 раза в сутки, при тяжелых инфекциях дозу повышают до 500 мг 3 раза в сутки.

Лечение с применением высоких доз: максимальная рекомендуемая доза для перорального применения — 6 г/сут в несколько приемов; в соответствующих случаях для лечения тяжелой или рецидивирующей гнойной инфекции дыхательных путей рекомендуют применение 3 г 2 раза в сутки.

Непродолжительный курс лечения: неосложненная острая инфекция мочевыводящих путей — две дозы по З г с интервалом 10–12 ч между приемами; абсцесс зуба — две дозы по 3 г с интервалом 8 ч между приемами; гонорея — однократно 3 г.

Дозирование для детей в возрасте старше 10 лет и массой тела >40 кг: согласно дозированию для взрослых.

Дозирование для детей в возрасте младше 10 лет: стандартное дозирование для детей: по 125 мг 3 раза в сутки, при тяжелых инфекциях дозу повышают до 250 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза для детей составляет 100 мг/кг массы тела.

Профилактика эндокардита

Состояние Показания Дозирование

для

взрослых (включая людей пожилого возраста)

Дозирование для

детей

Примечания
Стоматологические процедуры: профилактика для пациентов, которым удаляют зуб, зубные камни или проводят операцию с вовлечением тканей десны, и для пациентов, которым не проводили лечения пенициллином на протяжении предыдущего месяца.

(Примечание: пациентов с искусственными клапанами сердца направляют в больницу – см. ниже).

Пациенту не проводится общая анестезия 3 г амоксициллина перорально за 1 час до процедуры. При необходимости можно принять вторую дозу через 6 ч До 10 лет: половина дозы для взрослых.

До 5 лет: четверть дозы для взрослых

Примечание 1.

Если профилактика амоксициллином проводится дважды в пределах одного месяца, то появление резистентных стрептококков маловероятно. Если необходима более частая профилактика или если пациенту проводили курс лечения пенициллином на протяжении предыдущего месяца, то рекомендуется применять другие антибиотики.

Примечание 2.

Для уменьшения выраженности боли при инъекции амоксициллин можно вводить путем двух инъекций по 500 мг при разведении в стерильном 1% р-ре лидокаина

Пациенту проводят общую анестезию: если антибиотики для перорального введения приемлемы Сначала 3 г амоксициллина перорально за 4 ч до анестезии, потом — 3 г перорально (или 1 г в/в или в/м, если пероральная доза не переносится) как можно раньше после операции
Пациенту проводят общую анестезию: если антибиотики для перорального введения не приемлемы 1 г амоксициллина в/в или в/м непосредственно перед введением в наркоз, а потом — 500 мг перорально через 6 ч
Стоматологические процедуры : пациенты, которых рекомендуется направить в больницу:

a) пациенты, которым будет проводиться общая анестезия и которым проводили лечение пенициллином на протяжении предыдущего месяца;

б) пациенты, которым будет проводиться общая анестезия и у которых есть протез клапана сердца;

в) пациенты, у которых был один или несколько приступов эндокардита

Сначала 1 г амоксициллина в/в или в/м с

120 мг гентамицина в/в или в/м непосредственно перед анестезией (если проводится) или за 15 мин до стоматологической процедуры.

Потом (приблизительно через 6 ч) — 500 мг амоксициллина перорально

До 10 лет: доза амоксициллина должна составлять половину дозы для взрослых, доза гентамицина должна составлять 2 мг/кг.

До 5 лет: доза амоксициллина должна составлять четверть дозы для взрослых, доза гентамицина должна составлять 2 мг/кг

См. Примечание 2.

Примечание 3. Амоксициллин и гентамицин нельзя смешивать в одном шприце.

Примечание 4. Детальную информацию для назначения гентамицина см. в Инструкции по применению

Операция или инструментальные процедуры на органах мочеполовой системы: профилактика для пациентов, у которых отсутствуют инфекции мочевыводящих путей и которым требуется провести операцию или инструментальную процедуру на органах мочеполовой системы под общей анестезией.

В случае проведения акушерских и гинекологических процедур и процедур на желудочно-кишечном тракте – стандартная профилактика рекомендуется только для пациентов с протезом клапана сердца

Сначала 1 г амоксициллина в/в или в/м с 120 мг гентамицина в/в или в/м непосредственно перед введением в наркоз.

Потом (приблизительно через 6 ч) — 500 мг амоксициллина перорально или в/в или в/м в зависимости от клинического состояния

См. Примечания 2, 3 и 4 выше
Операция или инструментальные процедуры на верхних дыхательных путях Кроме

пациентов с протезами клапана сердца

1 г амоксициллина в/в или в/м непосредственно перед введением в наркоз; потом через 6 ч – 500 мг амоксициллина в/в или в/м До 10 лет: половина дозы для взрослых людей.

До 5 лет: четверть дозы для взрослых людей.

См. Примечание 2 выше.

Примечание 5. Вторую дозу амоксициллина можно ввести перорально при применении амоксициллина в форме суспензии

Пациенты с протезами клапана сердца Сначала 1 г амоксициллина в/в или в/м с 120 мг гентамицина в/в или в/м непосредственно перед введением в наркоз; потом (приблизительно через 6 ч) – 500 мг амоксициллина в/в или в/м До 10 лет: доза амоксициллина должна составлять половину дозы для взрослых, доза гентамицина должна составлять 2 мг/кг.

До 5 лет: доза амоксициллина должна составлять четверть дозы для взрослых, доза гентамицина должна составлять 2 мг/кг

См. Примечания 2, 3, 4 и 5 выше

При тяжелом или рецидивирующем остром среднем отите, особенно, когда соблюдение схемы лечения проблематично, можно как альтернативный курс лечения для детей в возрасте 3–10 лет применять по 750 мг 2 раза в сутки в течение 2 дней.

Парентеральная терапия применяется, если пероральный прием невозможен или не переносится пациентом и в частности для экстренной терапии тяжелых инфекций.

При нарушении функции почек выведение антибиотика будет замедляться в зависимости от степени нарушения, может понадобиться снижение общей суточной дозы.

Приготовление суспензии

Суспензию всегда готовят с применением очищенной или кипяченой и охлажденной воды. Используют 60 мл води.

Сначала хорошо встряхивают порошок во флаконе, наливают воду приблизительно до четверти флакона и хорошо встряхивают до растворения порошка. Доливают воду до отметки и снова хорошо встряхивают.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к амоксициллину, другим антибиотикам группы пенициллинов или к другим ингредиентам препарата; инфекционный мононуклеоз и злокачественные заболевания лимфатических желез.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

побочные эффекты, которые могут возникать во время применения амоксициллина, классифицированы в следующие группы согласно частоте: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи.

Большинство побочных эффектов, приведенных ниже, не являются специфическими для амоксициллина и могут возникать при применении других пенициллинов.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко — транзиторная лейкопения (включая тяжелую нейтропению или агранулоцитоз), транзиторная тромбоцитопения и гемолитическая анемия. Увеличение времени кровотечения и повышение уровня протромбина.

Со стороны иммунной системы: очень редко — как и при применении других антибиотиков, могут возникать выраженные аллергические реакции, включая ангионевротический отек, анафилаксию, сывороточную болезнь и аллергический васкулит.

При возникновении аллергической реакции лечение следует прекратить (см. здесь же нарушения со стороны кожи и подкожных тканей).

Со стороны нервной системы: очень редко — гиперкинезия, головокружение и судороги. Судороги могут возникать у пациентов с нарушением функции почек или при применении препарата в высоких дозах.

Со стороны ЖКТ

Данные, полученные в клинических исследованиях

Часто — диарея и тошнота; нечасто — рвота.

Данные, полученные в постмаркетинговых исследованиях

Очень редко — кандидоз кожи и слизистых оболочек, колит, связанный с приемом антибиотика (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит).

У детей наблюдали случаи изменения цвета зубов. Соблюдение гигиенических процедур для полости рта может предупредить изменение цвета зубов, поскольку такой налет большей частью удаляется при чистке зубов.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — гепатит и холестатическая желтуха. Умеренное повышение уровня АсАТ и/или АлАТ. Значение повышения уровня АсАТ и/или АлАТ остается невыясненным.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Данные, полученные в клинических исследованиях

Часто — кожная сыпь; нечасто — крапивница и зуд.

Данные, полученные в постмаркетинговых исследованиях

Очень редко — кожные реакции, например мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит и острая генерализованная экзантематозная пустулезная сыпь (см здесь же нарушения со стороны иммунной системы).

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — интерстициальный нефрит; очень редко — кристаллурия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

существует вероятность развития перекрестной гиперчувствительности к пенициллинам, другим β-лактамным антибиотикам и цефалоспоринам, хотя подобные случаи наблюдают очень редко. Во время лечения амоксициллином могут происходить изменения в кишечной флоре. Это может привести к увеличению количества Clostridium difficile и развитию псевдомембранозного колита. В таком случае применение амоксициллина необходимо прекратить и провести соответствующее лечение. Может также увеличиваться количество грибковых микроорганизмов, особенно во влагалище. У пациентов с инфекционным мононуклеозом или злокачественным заболеванием лимфатических желез при применении Хиконцила чаще возникает кожная сыпь. При выраженном нарушении функции почек рекомендуют увеличивать интервал между введением препарата.

Бензойная кислота и ее соли оказывают незначительное раздражающее действие на кожу, глаза и слизистую оболочку. Она может повышать вероятность возникновения желтухи у детей грудного возраста. В 5 мл суспензии для перорального применения содержится 2,7 г сахарозы. С каждой наивысшей дозой взрослый пациент принимает 32,4 г сахарозы. Препарат не рекомендуют при наследственной непереносимости фруктозы, с синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции или дефицитом сахаразы-изомальтазы.

Дети. Препарат можно применять у новорожденных.

Период беременности и кормления грудью. В проведенных исследованиях установлено, что амоксициллин не оказывает отрицательного действия на плод. Этот препарат можно применять в период беременности, но при этом необходимо тщательно взвешивать целесообразность этого лечения. Незначительное количество препарата проникает в грудное молоко, но, несмотря на это, Хиконцил можно применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Препарат не влияет на способность к управлению транспортными средствами и работе с другими механизмами, но при возникновении побочных эффектов (головокружение, судороги) от подобных видов деятельности следует воздержаться.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Хиконцил может снижать эффективность некоторых пероральных контрацептивных средств при одновременном применении.

Одновременный прием аллопуринола может вызвать развитие кожной сыпи.

Сочетанный прием с клавулановой кислотой усиливает эффект амоксициллина.

Антибиотики с бактериостатическим действием снижают эффективность амоксициллина.

При одновременном приеме с амоксициллином повышается токсичность метотрексата.

При сочетанном применении с амоксициллином действие антикоагулянтов усиливается, что может вызывать кровотечение.

Во время лечения амоксициллином возможны ложноположительные результаты реакции Кумбса и ложноположительные результаты при определении концентрации глюкозы в моче.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

применение препарата в чрезмерной дозе может вызывать тошноту, рвоту, диарею, кристаллурию, возбуждение ЦНС, спутанность сознания и судороги. Лечение симптоматическое.

При приеме амоксициллина в высоких дозах его концентрация в моче значительно повышается. Обычно у пациентов с нормальной функцией почек не возникает осложнений при условии употребления достаточного количества жидкости. Однако может развиваться кристаллурия. При почечной недостаточности амоксициллин выводится из организма с помощью гемодиализа.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

в сухом месте при температуре не выше 25 °С. Готовую суспензию можно применять на протяжении 14 дней при хранении при температуре не выше 25 °С.

Дата добавления: 30.08.2019 г. Версия для печати

Developed by Maxim Levchenko