0
UA | RU

– от аллергии

Жизнь с аллергией полна монстров?

Аллергические монстры больше
не пугают!

Сироп L-Цет® – для детей
с 2 лет

L-Цет
L-Цет

L-ЦЕТ® (L-CET)

Состав и форма выпуска

таблетки, покрытые оболочкой 5 мг № 30
таблетки, покрытые оболочкой 5 мг № 100
ВеществоКоличество
Левоцетиризина дигидрохлорид5 мг
№ UA/8612/01/01 от 16.05.2018
ВеществоКоличество
Левоцетиризина дигидрохлорид2,5 мг/5 мл
№ UA/8612/02/01 от 12.05.2016
ВеществоКоличество
Левоцетиризина дигидрохлорид2,5 мг/5 мл
№ UA/8612/02/01 от 12.05.2016
Классификация
Лекарственные средства
Активное вещество

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Левоцетиризин — это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относящийся к группе конкурентных антагонистов гистамина. Сродство к Н1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых цетиризина. Фармакокинетический профиль при введении единого энантиомера такой же, как и при применении цетиризина. В процессе абсорбции или выведения не отмечается хиральной инверсии.

Абсорбция. Левоцетиризин после перорального применения быстро и интенсивно всасывается. Прием пищи не влияет на степень всасывания левоцетиризина, но снижает его скорость. Степень всасывания левоцетиризина также не зависит от дозы препарата. Биодоступность достигает 100%.

У 50% больных действие препарата развивается через 12 мин после приема однократной дозы, а у 95% — через 0,5–1 ч. Cmax в плазме крови достигается через 50 мин после однократного приема внутрь терапевтической дозы. Равновесная концентрация достигается после 2 дней приема препарата. Cmax составляет 207 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл — после повторного применения в дозе 5 мг.

Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через ГЭБ. В исследованиях наиболее высокая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая — в тканях ЦНС. Объем распределения — 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 90%.

Биотрансформация. В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина, поэтому отличия в результате генетического полиморфизма или одновременного приема ингибиторов ферментов, как ожидается, будут незначительными. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирование и соединение с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит при участии цитохрома CYP 3А4, в то время как в процессе оксидации задействован целый ряд цитохромных изоформ. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, которые значительно превышают максимальные после принятия дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности подавлять метаболизм, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Выведение. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. T½ левоцетиризина из плазмы крови у взрослых составляет 7,9±1,9 ч. T½ препарата короче у маленьких детей. Общий клиренс у взрослых — 0,63 мл/мин/кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой (выводится в среднем 85,4% принятой дозы препарата). С калом выводится 12,9% принятой дозы левоцетиризина.

Особые популяции. Нарушение функции почек. Очевидный клиренс левоцетиризина для организма коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии в терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений снижается примерно на 80%. Количество левоцетиризина, которое выводится при стандартной 4-часовой процедуре гемодиализа, составило <10%.

Показания L-ЦЕТ

симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Применение L-ЦЕТ

препарат (таблетки) назначать взрослым и детям в возрасте старше 6 лет внутрь в дозе 5 мг 1 раз в сутки. Принимать таблетку независимо от приема пищи. Таблетку необходимо глотать целиком, запивая небольшим количеством воды.

Препарат (сироп) назначать взрослым и детям в возрасте от 2 лет внутрь, независимо от приема пищи.

Рекомендуемые дозы:

Категория

пациентов

Возраст, лет Суточная доза, мг (мл) Разовая доза, мг (мл) Количество приемов в сутки
Дети 2–6 2,5 (5) 1,25 (2,5) 2
6–12 5 (10) 5 (10) 1
Подростки 12–18 5 (10) 5 (10) 1
Взрослые >18 5 (10) 5 (10) 1

Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекции дозы препарата не требуется.

Больным с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина в соответствии с таблицей.

Для применения этой таблицы дозирования необходимо оценить клиренс креатинина (КЛкр) пациента в мл/мин. КЛкр (мл/мин) должен быть определен по содержанию креатинина в плазме крови (мг/дл) по следующей формуле:

КЛкр (мг/мин) = (140 – возраст (лет)) ∙ масса тела (кг) ∙ 0,85 (для женщин)
72 ∙ уровень креатинина в плазме крови (мг/дл)

Таблица 1. Коррекция дозы препарата у больных с нарушением функции почек

Функция почек Клиренс креатинина, мл/мин Суточная доза, мг (мл) Количество приемов
Нормальная функция почек ≥80 5 (10) 1 раз в сутки
Нарушения легкой степени 50–79 5 (10) 1 раз в сутки
Нарушения умеренной степени 30–49 5 (10) 1 раз в 2 сут
Нарушения тяжелой степени <30 5 (10) 1 раз в 3 сут
Конечная стадия заболевания почек (пациенты, которые находятся на диализе) <10 Противопоказано

Детям с нарушениями функции почек дозу препарата следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела.

Специфических данных относительно применения у детей с нарушением функции почек нет.

Пациенты с нарушением функции печени. Больным с исключительно печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью необходимо корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицей.

Длительность применения пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет <4 дней в неделю или в течение менее 4 нед за 1 год) следует лечить в соответствии с заболеванием и анамнезом; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно восстановить при повторном их возникновении. В случае устойчивого аллергического ринита (продолжительность симптомов заболевания составляет >4 дней в неделю и в течение более 4 нед за 1 год) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года.

Дети

L-ЦЕТ®, таблетки. Препарат применять у детей в возрасте от 6 лет.

L-ЦЕТ®, сироп. Применение левоцетиризина у детей в возрасте до 2 лет не рекомендуется из-за ограниченности данных у этой возрастной категории.

Препарат применять у детей в возрасте от 2 лет.

Противопоказания

повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину, любому производному пиперазина или любому другому компоненту препарата.

Тяжелая форма ХПН (клиренс креатинина <10 мл/мин).

Побочные эффекты

со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли.

Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения.

Со стороны органа слуха и равновесия: вертиго.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, включая анафилаксию и ангионевротический отек.

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, устойчивая медикаментозная сыпь, зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонения функциональных печеночных проб от нормы.

Нарушение питания и обмена веществ: повышенный аппетит.

Общие нарушения и состояние в месте введения: отек.

Особые указания

с осторожностью применять у пациентов с ХПН (необходима коррекция режима дозирования) и лиц пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации). Следует с осторожностью применять препарат при одновременном приеме с алкоголем (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Назначая препарат при наличии у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата, поскольку левоцетиризин может повысить риск задержки мочи.

Поскольку антигистаминные препараты способны подавлять ответ на кожные аллергические пробы, поэтому перед их проведением необходим период вымывания (от 3 дней).

Возможно возникновение зуда при прекращении приема левоцетиризина, даже если эти симптомы не наблюдались до начала лечения. Зуд может исчезнуть самостоятельно. В некоторых случаях зуд может быть интенсивным, что может стать причиной возобновления лечения. После повторного применения левоцетиризина зуд, как правило, проходит.

Вспомогательные вещества

L-ЦЕТ® таблетки. Препарат содержит краситель желтый закат FCF (Е110), который может вызывать аллергические реакции.

L-ЦЕТ® сироп. Препарат содержит сахарозу, поэтому в случае установленной непереносимости некоторых сахаров следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Левоцетиризин противопоказан в период беременности.

Кормление грудью. Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Фертильность. Отсутствуют клинические данные (включая исследования на животных) относительно влияния левоцетиризина на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Следует воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами во время лечения препаратом.

Взаимодействия

исследований с левоцетиризином относительно взаимодействия с индукторами CYP 3A4 не проводили. Исследования с цетиризином (соединение рацемата) показали, что одновременное применение с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом или псевдоэфедрином не оказывает клинически значимого неблагоприятного взаимодействия. Сочетанное применение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). При исследовании многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг/сут) степень экспозиции цетиризина повышалась примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько изменялось (снижалось на 11%) при параллельном применении цетиризина.

Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость его абсорбции.

Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов ЦНС у уязвимых пациентов может вызвать дополнительное снижение бдительности и способности к выполнению работы.

Передозировка

симптомы: симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и первоначальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.

Лечение. Специфического антидота для левоцетиризина нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после приема препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма неэффективен.

Условия хранения

L-ЦЕТ® таблетки. Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

L-ЦЕТ® сироп. Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

После первого открытия флакона препарат хранить не более 4 нед.

Инструкция МЗ
Дата добавления: 30.07.2021 г.
© Компендиум 2021

Диагнозы, при которых применяют L-ЦЕТ

Acne excoriee des jeunes filles МКБ L70.5
Аденовирусная пневмония МКБ J12.0
Аллергический контактный дерматит, вызванный другими веществами МКБ L23.8
Аллергический контактный дерматит, причина не уточнена МКБ L23.9
Аллергический ринит МКБ J30.4
Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений МКБ J30.1
Ветряная оспа без осложнений МКБ B01.9
Гнойный гайморит МКБ J01.0
Обструктивный бронхит МКБ J40
Острая аллергическая реакция МКБ T78.4
Острая респираторная вирусная инфекция МКБ J06.9
Острый аллергический бронхит МКБ J20.9
Острый атопический конъюнктивит МКБ H10.1
Острый ларингит МКБ J04.0
Острый лимфаденит лица, головы и шеи МКБ L04.0
Острый сфеноидальный синусит (сфеноидит) МКБ J01.3
Острый трахеит МКБ J04.1
Скарлатина МКБ A38
Фаринголарингит МКБ J02.9
Флеботодермия МКБ L25.9
Специализированное мобильное приложение
для поиска информации о лекарственных препаратах
Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko