0
UA | RU

Орцерин (Orcerin)

Macleods Pharmaceuticals Ltd

Состав и форма выпуска

капсулы 50 мг блистер № 10
капсулы 50 мг блистер № 30
ВеществоКоличество
Диацереин50 мг
№ UA/6644/01/01 от 20.09.2017
По рецепту
Классификация
Лекарственные средства
Активное вещество

Состав

действующее вещество: diacerein;

1 капсула содержит диацереина 50 мг;

вспомогательные вещества: циклодекстрины, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат;

состав капсулы: бриллиантовый синий (Е 133), понсо 4R (Е 124), хинолиновый желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), натрия лаурилсульфат, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), желатин.

Лекарственная форма

Капсулы.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы № 1 с корпусом голубого и крышечкой темно-синего цвета, содержащие порошок светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код АТС М01А Х21.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. 

Диацереин — это лекарственное средство, разработанное для лечения остеоартрита, обладает анальгезирующим, антипиретическим и противовоспалительным свойства. Диацереин классифицируется как медленно действующий препарат, эффект от терапии которого появляется в течение 2–4 недели лечения и достигает клинической значимости после 4–6 недель. Для него характерен оригинальный механизм действия, отличающийся от механизма действия нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Диацереин, как и его активный rhein — метаболит, ингибирует синтез и активность интерлейкина-1 (IL-1), что играет ведущую роль в патогенезе остеоартрита и одновременно повышает продукцию трансформирующего фактора роста-b (TGF-b), который инициирует пролиферацию хондроцитов и стимулирует продукцию коллагена II, протеогликанов и гиалурона.

В отличие от НПВП диацереин не ингибируется синтез простагландинов и, следовательно, для него не характерны гастродуоденальные побочные реакции.

Фармакокинетика. 

Абсорбция диацереина замедляется при одновременном применении с пищей, что одновременно связано с увеличением количества абсорбированного вещества на 25%, а с другой стороны — возникновения побочных эффектов, таких как увеличение времени кишечного транзита, напрямую связано с количеством неабсорбированного диацереина, поэтому применение препарата натощак способствует повышению риска побочных эффектов. Диацереин полностью конвертируется в rhein-метаболит путем деацетилирования перед попаданием в центральное кровообращение. Биодоступность rhein-метаболита составляет 35–56%. Объем распределения — около 13,2 л. Rhein-метаболит связывается с белками плазмы крови почти на 99%, однако эта связь не является стабильной. Rhein-метаболит или выводится почками в неизмененном виде (20%), или конъюгируется в печени до rhein-глюкуронида (60%) или rhein-сульфата (20%), которые также выводятся с мочой. Период полувыведения составляет около 7–8 часов.

При применении диацереина у пациентов пожилого возраста не отмечалось каких-либо изменений его фармакокинетических свойств.

Клинические характеристики

Показания

Ревматические заболевания суставов (остеоартрит, остеоартроз, включая коксартроз и гонартроз).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к диацереину, другим компонентам препарата или к антрахинон у в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Диацереин не следует принимать одновременно с препаратами, которые изменяют прохождения содержимого кишечника (например волокна или продукты растительного происхождения). Следует избегать одновременного применения препаратов, содержащих гидроксид алюминия и магния, так как это может повлиять на всасывание диацереина.

Установлено синергическое действие диацереина с нестероидными противовоспалительными препаратами и ненаркотическими анальгетиками.

Не следует применять Орцерин одновременно с химиотерапией или антибиотиками, которые влияют на кишечную микрофлору, а также слабительными лекарственными средствами или препаратами, изменяющими перистальтику кишечника.

Особенности применения.

Вследствие позднего начала действия (через 2–4 недели) в течение первого месяца лечения Орцерин можно сочетать с применением других нестероидных противовоспалительных препаратов и анальгетиков.

Как и в случае любого длительного лечения другими лекарственными средствами, при терапии Орцерином следует периодически (1 раз в 2–3 месяца) проводить развернутый анализ крови, определение уровней ферментов печени и анализ мочи.

Следует временно прекратить лечение в случае терапии антибиотиками, поскольку последние могут повлиять на кишечную микрофлору и кинетику препарата. Терапия диацереином может усилить симптомы энтероколита у больных, принимающих антибиотики и химиотерапию, которые влияют на кишечную микрофлору.

Следует учитывать соотношение польза/риск при назначении Орцерина больным с предыдущими случаями энтероколита, особенно пациентам с раздражением толстого кишечника.

С осторожностью назначать пациентам с хронической почечной недостаточностью. Для пациентов с тяжелой почечной патологией (клиренс креатинина <30 мл/мин) необходимо уменьшить дозу Орцерина.

В клинических исследованиях не происходило фармакокинетических изменений диацереина при умеренном и тяжелом циррозе печени.

При применении диацереина с пищей возрастает всасывание препарата (на 24%); с другой стороны, длительный дефицит пищи уменьшает биодоступность диацереина. Как частота возникновения побочных эффектов, так и ускоренный транзит через кишечник прямо пропорционально зависит от количества всосавшегося диацереина. Прием препарата натощак или после очень небольшого количества пищи может привести к развитию симптомов побочного действия.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять при наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы Лаппа или нарушении мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан беременным и кормящим грудью.

На время лечения препаратом кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Нет сообщений о влиянии диацереина на способность управлять автотранспортом или работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат применяют в течение длительного периода (не менее 6 месяцев). В течение первых 2–4 недель лечения Орцерин назначают по 1 капсуле (50 мг) после приема пищи на ночь. Начиная с 2–4-й недели лечения, дозу препарата увеличивают до 100 мг в сутки в 2 приема (по 1 капсуле утром и вечером после еды). Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально врачом.

Пациенты с хронической почечной недостаточностью.

При почечной недостаточности может изменяться фармакокинетика диацереина. В таких случаях рекомендуется снижать дозу до 1 капсулы в сутки (клиренс креатинина менее 30 мг/мл).

Дети.

Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены, поэтому диацереин не следует назначать детям.

Передозировка

При случайном или преднамеренном приеме больших доз диацереина может возникнуть диарея или усиление проявлений других побочных реакций.

Лечение. 

Специфического антидота не существует. Неотложное лечение заключается в восстановлении электролитного баланса.

Побочные реакции

Обычно препарат переносится хорошо, однако иногда возможно возникновение побочных реакций:

со стороны пищеварительного тракта: диспептические нарушения, тошнота, рвота, диарея (может возникать в течение первых нескольких суток лечения), боль в эпигастрии/животе (может возникать в течение первого месяца лечения);

со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных ферментов;

со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, крапивница, зуд;

другие: изменение цвета мочи, интенсивное окрашивание мочи в желтый цвет.

При индивидуальной непереносимости к любому из компонентов препарата, в том числе и к понсо 4R, возможно возникновение аллергических реакций.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсул в блистере, по 1 или 3 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Маклеодс ФАРМАСЬЮТИКАЛС ЛИМИТЕД.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Плот № 25–27, Сюрвей № 366, Премьер Индастриал Истейт, Канчигам, Даман — 396210 (Фаза II), Индия.

Дата добавления: 19.10.2021 г.
© Компендиум 2009

Диагнозы, при которых применяют Орцерин

Другие вторичные гонартрозы МКБ M17.5
Другие вторичные коксартрозы МКБ M16.7
Коксит МКБ M16.9
Первичный генерализованный (остео)артроз МКБ M15.0

Рекомендуемые аналоги Орцерин:

Диамакс
капсулы твердые 50 мг блистер, № 30
Фармекс Групп
Флекцерин
капсулы 50 мг блистер, № 30
Киевский витаминный завод
Специализированное мобильное приложение
для поиска информации о лекарственных препаратах
Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko