АМБРОКСОЛ (AMBROXOLUM)

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

АМБРОКСОЛ

Состав:

действующее вещество: аmbroxol;

1 таблетка содержит амброксола гидрохлорида 30 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, с плоской поверхностью, риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства.

Код АТХ R05C B06.

Фармакологические свойства.

Фармакодынамика.

Доклинически доказано, что действующее вещество Амброксол, таблеток по 30 мг, — амброксола гидрохлорид — увеличивает секрецию желез дыхательных путей. Амброксол усиливает выделение легочного сурфактанта путем прямого воздействия на пневмоциты тип II в альвеолах и клетках Клара в бронхиолах, а также стимулирует цилиарную активность, вследствие чего облегчается выделение слизи и ее выведение (мукоцилиарный клиренс). Улучшение мукоцилиарного клиренса было доказано во время клинико-фармакологических исследований.

Активация секреции жидкости и увеличение мукоцилиарного клиренса облегчают выведение слизи и облегчают кашель.

Местный анестезирующий эффект амброксола гидрохлорида наблюдали на модели кроличьего глаза, что может объясняться свойствами блокировки натриевых каналов. Исследования in vitro показали, что амброксола гидрохлорид блокирует нейронные натриевые каналы; связывание было обратимым и зависимым от концентрации.

Амброксола гидрохлорид продемонстрировал противовоспалительное влияние in vitro. Таким образом, амброксола гидрохлорид значительно уменьшает высвобождение цитокина с мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток крови и тканей.

В результате клинических испытаний с привлечением пациентов с фарингитом доказано значительное уменьшение боли и покраснения в горле при применении препарата.

Благодаря фармакологическим свойствам амброксола быстро облегчалась боль при лечении заболеваний верхних дыхательных путей, что наблюдалось в ходе исследований клинической эффективности ингаляционных форм амброксола.

Применение амброксола гидрохлорида повышает концентрацию антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина) в бронхолегочном секрете и в мокроте.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

Абсорбция амброксола гидрохлорида с пероральных форм немедленного высвобождения быстрая и полная, с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом диапазоне. Максимальный уровень в плазме крови достигается через 1−2,5 часа при пероральном приеме лекарственных форм быстрого высвобождения и в среднем по через 6,5 часа при применении форм медленного высвобождения.

Распределение.

При пероральном приеме распределение амброксола гидрохлорида из крови в ткани быстрое и выраженное, с высокой концентрацией активного вещества в легких. Ожидаемый объем распределения при пероральном приеме составляет 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне доз примерно 90% препарата связывается с белками.

Метаболизм и выведение.

Примерно 30% дозы после приема внутрь выводится путем пресистемного метаболизма. Амброксола гидрохлорид метаболизируется в печени путем глюкуронизации и расщепления до дибромантраниловой кислоты (примерно 10% дозы). Исследования на микросомах печени человека показали, что CYP3A4 отвечает за метаболизм амброксола гидрохлорида до дибромантраниловой кислоты.

Через 3 дня приема около 6% дозы выводится с мочой в неизмененном виде, около 26% дозы − в конъюгированной форме.

Период полувыведения из плазмы крови составляет около 10 часов. Общий клиренс составляет примерно 660 мл/мин. Почечный клиренс составляет примерно 8% от общего. Через 5 дней примерно 83% общей дозы выводится с мочой.

Фармакокинетика в особых групп больных.

У пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола гидрохлорида уменьшено, что приводит в 1,3−2 раза выше уровень в плазме крови. Поскольку терапевтический диапазон амброксола гидрохлорида достаточно широк, изменять дозировку не нужно.

Возраст и пол не имеют клинически значимого влияния на фармакокинетику амброксола гидрохлорида, поэтому любая коррекция дозы не требуется.

Клинические характеристики.

Показания.

Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхопульмональных заболеваниях, связанных с нарушениями бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.

Противопоказания.

Амброксол, таблетки по 30 мг, нельзя применять пациентам с гиперчувствительностью к амброксолу гидрохлориду или другим компонентам препарата.

Амброксол, таблетки по 30 мг, не предназначен для применения у детей в возрасте до 6 лет в связи с дозировкой. Детям до 6 лет рекомендуется для применения Амброксол, сироп 15 мг/5 мл.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение препарата Амброксол, таблеток по 30 мг, и средств, угнетающих кашель, может привести к избыточному накоплению слизи вследствие подавления кашлевого рефлекса. Поэтому такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска применения.

Особенности применения.

Всего несколько сообщений поступило о тяжелых поражениях кожи: синдром Стивенса − Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), связанные с применением отхаркивающих средств, таких как амброксола гидрохлорид. В основном их можно было объяснить тяжестью течения основного заболевания у пациентов и одновременным применением другого препарата.

Также на начальной стадии синдрома Стивенса − Джонсона или синдрома Лайелла у пациентов могут быть неспецифические, подобные признакам начала гриппа симптомы, такие как лихорадка, ломота, ринит, кашель и боль в горле. Ошибочно при таких неспецифических, подобных признакам начала гриппа симптомах можно применить симптоматическое лечение препаратами против кашля и простуды. При появлении новых поражений кожи или слизистых оболочек следует немедленно обратиться за медицинской помощью и прекратить лечение амброксола гидрохлоридом.

Амброксол, таблетки по 30 мг, содержит 147 мг лактозы в максимальной рекомендованной суточной дозе 120 мг. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактозы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.

Поскольку амброксола гидрохлорид может усиливать секрецию слизи, Амброксол, таблетки по 30 мг, следует применять с осторожностью при нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия).

Пациентам с нарушенной функцией почек или тяжелой степенью печеночной недостаточности следует принимать Амброксол, таблетки по 30 мг, только после консультации с врачом. При применении амброксола, как и любого действующего вещества, которое метаболизируется в печени, а затем выводится почками, происходит накопление метаболитов, образующихся в печени у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Амброксола гидрохлорид проникает через плацентарный барьер. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного воздействия на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

В результате клинических исследований применения препарата после 28-й недели беременности не выявлено вредного влияния на плод.

Однако нужно соблюдать общие меры безопасности, касающиеся приема лекарств во время беременности. В частности, в первом триместре беременности не рекомендуется применять Амброксол, таблетки по 30 мг.

Кормление грудью.

Амброксола гидрохлорид проникает в грудное молоко. Амброксол, таблетки по 30 мг, не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет данных о влиянии на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Соответствующие исследования не проводились.

Способ применения и дозы.

Если не прописано другое, рекомендованная доза препарата Амброксол, таблеток по 30 мг, составляет:

дети в возрасте от 6 до 12 лет: ½ таблетки 2−3 раза в сутки (эквивалентно 30−45 мг амброксола гидрохлорида в сутки);

взрослые и дети в возрасте от 12 лет: 1 таблетка 3 раза в течение первых 2−3 дней (эквивалентно 90 мг амброксола гидрохлорида в сутки). Лечение продолжать применением 1 таблетки 2 раза в сутки (эквивалентно 60 мг амброксола гидрохлорида в сутки).

В случае необходимости терапевтический эффект для взрослых и детей старше 12 лет может быть усилен применением 2 таблеток 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг амброксола гидрохлорида в сутки).

Таблетки следует глотать целыми, запивая достаточным количеством жидкости (вода, чай или фруктовый сок), после приема пищи.

Амброксол, таблетки по 30 мг, не следует применять дольше 4−5 дней без консультации с врачом.

Дети.

Применяют детям старше 6 лет, не переносящим сироп или раствор для ингаляций и приема внутрь.

Передозировка.

На сегодня нет сообщений о случаях передозировки у людей. Симптомы, известные из единичных сообщений о передозировке и/или случаях ошибочного применения лекарств, отвечают известным побочным действиям Амброксола, таблеток по 30 мг, в рекомендованных дозах и требуют симптоматического лечения.

Побочные реакции.

Для оценки частоты побочных явлений было использовано следующую классификацию:

очень часто  >10 %;

часто             >1 % и  <10 %;

нечасто         >0,1 % и <1 %;

редко            >0,01 % и <0,1 %;

очень редко  <0,01 %;

неизвестноневозможно оценить на основании имеющихся данных.

Общие расстройства:

нечасто − реакции со стороны слизистых оболочек, лихорадка.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки:

редко − кожная сыпь, крапивница;

неизвестно − ангионевротический отек, зуд, анафилактические реакции, включая анафилактический шок, другие аллергические реакции, эритема, тяжелые поражения кожи: синдром Стивенса − Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто − тошнота;

нечасто − рвота, диспепсия, боль в животе, диарея;

очень редко − слюнотечение.

Со стороны дыхательной системы:

неизвестно − одышка (как реакция гиперчувствительности).

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Таблетки № 20 (10 × 2) в блистерах.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель/заявитель.

ООО «Тернофарм».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

ООО «Тернофарм».

Украина, 46010, г. Тернополь, ул. Фабричная, 4.

Тел./факс: (0352) 521–444, http://www.ternopharm.com.ua

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

АМБРОКСОЛ

Состав:

действующее вещество: 5 мл сиропа содержит амброксола гидрохлорида 15 мг;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, метилпарабен (Е 218), пропилпарабен (Е 216), этанол 96%, сорбит (Е 420), ароматизатор малиновый, вода очищенная.

Лекарственная форма.

Сироп.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая сиропообразная жидкость сладкая на вкус с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа.

Препараты, применяемые при кашле и простудных заболеваниях.

Код АТХ R05C B06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Амброксол — муколитическое средство. Стимулирует серозные клетки бронхиальных желез слизистой оболочки бронхов, повышая содержание серозного секрета, и восстанавливает нарушенное соотношение серозно-слизистых компонентов мокроты. Препарат активизирует гидролизующие ферменты, усиливает высвобождение лизосом из клеток Кларка, что приводит к уменьшению вязкости мокроты. Амброксол повышает уровень сурфактанта в легких и мукоцилиарный транспорт мокроты.

Фармакокинетика.

При приеме внутрь амброксол практически полностью абсорбируется в пищеварительном тракте, быстро распределяется в тканях организма, наивысшая концентрация определяется в легких. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 0,5–3 часа. Связывается с белками крови около 90%. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко. Не кумулирует. Метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет 7–12 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхолегочных заболеваниях, связанных с нарушениями бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, судорожный синдром, редкие наследственные состояния, через которые возможна несовместимость с вспомогательным веществом препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение препарата и средств, угнетающих кашель, может привести к чрезмерному накоплению слизи вследствие угнетения кашлевого рефлекса. Поэтому такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска.

Особенности применения.

Всего несколько сообщений поступило о тяжелых поражениях кожи: синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, совпавших по времени с применением амброксола гидрохлорида. В основном их можно объяснить тяжестью течения основного заболевания и/или одновременным применением другого препарата. Также на начальной стадии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла у пациентов могут быть неспецифические, подобные признаков начала гриппа симптомы, такие как лихорадка, ломота, ринит, кашель и боль в горле. Ошибочно при таких неспецифических, подобных признаков начала гриппа симптомах может применяться симптоматическое лечение препаратами против кашля и простуды. Поэтому при появлении новых поражений кожи или слизистых оболочек следует немедленно обратиться за медицинской помощью и прекратить лечение амброксола гидрохлорид.

При нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия) препарат Амброксол, сироп 15 мг/5 мл, следует применять с осторожностью, поскольку амброксола гидрохлорид может усиливать секрецию слизи.

Пациентам с нарушениями функции почек или тяжелой степенью печеночной недостаточности следует принимать Амброксол, сироп 15 мг/5 мл, только после консультации с врачом. При применении амброксола гидрохлорида, как и любой действующей вещества, метаболизируется в печени, а затем выводится почками, происходит накопление метаболитов, образующихся в печени у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Амброксол, сироп 15 мг/5 мл, содержит 2,0 г сорбита в 5 мл (эквивалентно 9,8 г при применении максимальной суточной дозы). Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать этот препарат.

Амброксол, сироп 15 мг/5 мл, можно применять пациентам, больным сахарным диабетом.

Срок годности после вскрытия флакона — 30 суток.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Амброксола гидрохлорид проникает через плацентарный барьер. В результате клинических исследований применения препарата после 28-й недели беременности не выявлено ни одного вредного влияния на плод. Однако нужно соблюдать привычных мер по приему лекарств во время беременности. Особенно в первом триместре беременности не рекомендуется применять амброксол.

Амброксола гидрохлорид проникает в грудное молоко. Амброксол не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет данных о влиянии на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Исследование влияния на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводились.

Способ применения и дозы.

Если не прописано иное, рекомендуемая доза Амброксол, сироп 15 мг/5 мл, такова:

дети в возрасте до 2 лет 2,5 мл (1/2 чайной ложки) 2 раза в сутки (эквивалентно 15 мг амброксола гидрохлорида в сутки);

дети 2–6 лет: 2,5 мл (1/2 чайной ложки) 3 раза в сутки (эквивалентно 22,5 мг амброксола гидрохлорида в сутки);

дети 6–12 лет 5 мл (1 чайная ложка) 2–3 раза в сутки (эквивалентно 30–45 мг амброксола гидрохлорида в сутки);

взрослые и дети старше 12 лет: доза составляет 10 мл (2 чайные ложки) 3 раза в сутки (эквивалентно 90 мг амброксола гидрохлорида в сутки) в течение первых 2–3 дней и затем 10 мл (2 чайные ложки) 2 раза в сутки ( эквивалентно 60 мг амброксола гидрохлорида в сутки).

При необходимости терапевтический эффект для взрослых и детей старше 12 лет может быть усилен увеличением дозы до 20 мл 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг амброксола гидрохлорида/сут).

Амброксол, сироп 15 мг/5 мл, можно применять независимо от приема пищи. Дозу Амброксола, сиропа 15 мг/5 мл, можно отмерить с помощью мерной ложечки, который прилагается.

Дается ограничений по длительности применения, но длительную терапию следует проводить под контролем.

Амброксол, сироп 15 мг/5 мл, не следует применять дольше 4–5 дней без консультации с врачом.

Амброксол, сироп 15 мг/5 мл можно применять пациентам, больным сахарным диабетом;

5 мл содержит 2,0 г углеводов.

Дети.

Препарат можно применять в педиатрической практике. Детям до 2-х лет применять по назначению врача.

Передозировка.

До сих пор нет сообщений о специфических симптомов передозировки. Симптомы, известные из одиночных сообщений о передозировке и/или случаи ошибочного применения препарата, соответствуют известным побочным действиям Амброксол, сироп 15 мг/5 мл, в рекомендуемых дозах и требуют симптоматического лечения.

Побочные реакции.

Для оценки частоты побочных явлений было использовано следующую классификацию:

очень часто ≥1/10;

часто ≥1/100 —<1/10;

нечасто ≥1/1000 — <1/100;

редко ≥1/10000 — <1/1000;

очень редко <1/10000;

неизвестно невозможно оценить на основе имеющихся данных.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки:

редко — кожная сыпь, крапивница, эритема, аллергический контактный дерматит;

неизвестно — ангионевротический отек, зуд, анафилактические реакции (включая анафилактический шок), другие реакции гиперчувствительности; тяжелые поражения кожи: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны нервной системы:

часто — головная боль, дисгевзия (расстройство вкуса).

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто — тошнота, изжога, чувство переполненности желудка, снижение чувствительности в ротовой полости;

редко — рвота, диарея, диспепсия, боль в желудке, сухость во рту;

очень редко — запор, слюнотечение;

неизвестно — сухость в горле.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

часто — снижение чувствительности в глотке;

очень редко — ринорея;

неизвестно — одышка (как симптом реакции гиперчувствительности).

Со стороны мочевыделительной системы:

очень редко — дизурия.

Общие расстройства:

редко — лихорадка, реакции со стороны слизистых оболочек.

Препарат содержит метилпарабен (Е 218) и пропилпарабен (Е 216), которые могут вызывать аллергические реакции (возможно, отсроченные).

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 100 мл во флаконах или банках в пачке с ложкой мерной.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель/заявитель.

ООО «Тернофарм».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности/ местонахождение заявителя.

Украина, 46010, г.Тернополь, ул. Фабричная, 4.

Тел./Факс: (0352) 521–444, http://www.ternopharm.com.ua