Все работающие аптеки Украины
Можно оплатить лекарства картой підтримка
0
UA | RU

Верапамил-Дарница таблетки, покрытые оболочкой 80 мг

Производитель:

Состав и форма выпуска

Количество в упаковке:
Можно оплатить лекарства картой підтримка
СоставКоличество
Верапамила гидрохлорид80 мг
Регистрационный № UA/3582/01/01 от 11.12.2019
По рецепту
Классификация
Лекарственные средства
Активное вещество

Состав:

действующее вещество: verapamil;

1 таблетка содержит верапамила гидрохлорида 80 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кукурузный крахмал, гипромеллоза, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат, сепифилм 752 белый, макрогол 4000.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглой формы, белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные блокаторы кальциевых каналов с прямыми эффектами на сердце. Производные фенилалкиламина. Верапамил.

Код АТХ С08D A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Верапамил блокирует трансмембранный поток ионов кальция в клетки сердца и гладких мышц сосудов. Он непосредственно уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет влияния на энергетически затратные процессы метаболизма в клетках миокарда и вследствие уменьшения постнагрузки.

Благодаря блокированию кальциевых каналов гладкой мускулатуры коронарных артерий приток крови к миокарду усиливается, даже в постстенотических участках, и спазм коронарных артерий снимается.

Антигипертензивная эффективность лекарственного средства Верапамил-Дарница обусловлена уменьшением сопротивления периферических сосудов без увеличения частоты сердечных сокращений в качестве рефлекторного ответа. Нежелательных изменений физиологических показателей давления крови не наблюдается.

Лекарственное средство Верапамил-Дарница имеет выраженное антиаритмическое действие, особенно при наджелудочковой аритмии. Он задерживает проведение импульса в атриовентрикулярном узле, вследствие чего, в зависимости от типа аритмии, восстанавливается синусовый ритм и/или частота сокращений желудочков нормализуется.

Фармакокинетика.

Верапамил быстро и почти полностью всасывается в тонком кишечнике. Степень всасывания составляет 90–92%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 часа после приема дозы. Период полувыведения составляет от 3 до 7 часов. Связывание с белками плазмы составляет 90%. Верапамил почти полностью метаболизируется, вследствие чего образуются разные метаболиты. Среди этих метаболитов только норверапамил фармакологически активный. Верапамил и норверапамил не выводятся с помощью гемодиализа.

Верапамил и его метаболиты выводятся в основном почками; только 3–4% выводится в неизмененном виде. 50% введенной дозы выводится на протяжении 24 часов, 70% выводится на протяжении 5 дней. До 16% лекарственного средства выводится с фекалиями. Недавно полученные данные свидетельствуют, что нет различия в фармакокинетике верапамила у людей со здоровыми почками и у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. Период полувыведения увеличивается у пациентов с циррозом печени благодаря низкому клиренсу и большому объему распределения.

Средняя абсолютная биодоступность у здоровых субъектов после однократного приема лекарственного средства составляет 22%, что объясняется экстенсивным печеночным метаболизмом первого прохождения. Биодоступность увеличивается в 1,5–2 раза после многоразового приема.

Клинические характеристики

Показания

  • Ишемическая болезнь сердца, включая: стабильную стенокардию напряжения; нестабильную стенокардию (прогрессирующая стенокардия, стенокардия покоя), вазоспастическую стенокардию (вариантная стенокардия, стенокардия Принцметала), постинфарктную стенокардию у пациентов без сердечной недостаточности, если не показаны b-адреноблокаторы.
  • Аритмии: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия; трепетание/мерцание предсердий с быстрой атриовентрикулярной проводимостью [за исключением синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW)].
  • Артериальная гипертензия.

Противопоказания

  • Кардиогенный шок.
  • Тяжелые нарушения проводимости: атриовентрикулярная (AВ) блокада II и III степени (кроме пациентов, которым имплантирован искусственный водитель ритма).
  • Синдром слабости синусового узла (кроме пациентов, которым имплантирован искусственный водитель ритма).
  • Гиперчувствительность к верапамилу или к любому компоненту лекарственного средства.
  • Сердечная недостаточность со снижением фракции выброса менее 35% и/или давлением в легочной артерии выше 20 мм рт. ст. (если только вторичная наджелудочковая тахикардия не поддается влиянию терапии верапамилом), выраженная брадикардия (менее 50 ударов в минуту).
  • Острый инфаркт миокарда, осложненный брадикардией, выраженной гипотензией или левожелудочковой недостаточностью.
  • Фибрилляция/трепетание предсердий при наличии дополнительных проводящих путей [WPW-синдром и LGL-синдром (синдром Лауна-Ганонга-Левина)]. У таких пациентов при использовании верапамила гидрохлорида существует риск развития желудочковой тахиаритмии, включая желудочковую фибрилляцию.
  • Применение в комбинации с ивабрадином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
  • Во время лечения верапамилом не применять одновременно внутривенно β-адреноблокаторы (за исключением интенсивной терапии).
  • Противопоказано одновременное употребление грейпфрутового сока.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования метаболизма верапамила гидрохлорида in vitro показали, что он метаболизируется цитохромом Р450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2С18. Верапамил является ингибитором ферментов CYP3A4 и Р-гликопротеинов (Р-gp). Сообщалось о клинически важных взаимодействиях с ингибиторами CYP3A4, сопровождавшихся повышением уровня верапамила в плазме крови, тогда как индукторы CYP3A4 вызывали снижение плазменных уровней верапамила гидрохлорида, поэтому необходимо проводить мониторинг относительно взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Совместное применение верапамила и лекарственных средств, которые в основном метаболизируются CYP3A4 или являются субстратом P-gp, может быть связано с повышением концентраций этих лекарственных средств, что может увеличивать или удлинять как терапевтические, так и неблагоприятные эффекты сопутствующего лекарственного средства.

Потенциальные взаимодействия, связанные с ферментной системой CYP450.

Празозин: повышение Сmax празозина (~40%) без влияния на период полувыведения. Аддитивный гипотензивный эффект.

Теразозин: повышение AUC (~24%) и Сmax (~25%) теразозина. Аддитивный гипотензивный эффект.

Хинидин: уменьшение клиренса хинидина (~35%) при пероральном приеме. Возможно развитие артериальной гипотензии, а у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией — отек легких.

Сочетание верапамила и антиаритмических средств может привести к аддитивному сердечно-сосудистому действию (например, AВ-блокада, брадикардия, гипотония, сердечная недостаточность).

Флекаинид: минимальное влияние на клиренс флекаинида в плазме крови (< ~10%); не влияет на клиренс верапамила в плазме крови (см. раздел «Особенности применения»).

Теофиллин: снижение орального и системного клиренса приблизительно на 20%, у курильщиков — на 11%. Повышенный уровень теофиллина в сыворотке крови может привести к усилению побочных эффектов.

Карбамазепин: повышение AUC карбамазепина (~46%) у больных с рефрактерной парциальной эпилепсией; повышение уровней карбамазепина может вызвать побочные эффекты карбамазепина, такие как диплопия, головная боль, атаксия или головокружение.

Фенитоин: снижение концентрации верапамила в плазме крови.

Имипрамин: увеличение AUC (~15%) имипрамина без влияния на активный метаболит дезипрамин.

Дантролен: при одновременном применении верапамила с внутривенным дантроленом может возникнуть гипотония, депрессия миокарда и гиперкалиемия, поэтому этого сочетания следует избегать.

Глибурид: повышение Сmax глибурида примерно на 28%, AUC — на 26%.

Колхицин: увеличение AUC (примерно в 2 раза) и Сmax (примерно в 1,3 раза) колхицина. Рекомендуется уменьшить дозу колхицина (см. инструкцию для медицинского применения колхицина).

Колхицин является субстратом как для CYP3A, так и для транспортера оттока, P-гликопротеина (P-gp). Верапамил, как известно, ингибирует CYP3A и P-gp. Когда верапамил и колхицин вводятся вместе, ингибирование P-gp и/или CYP3A верапамилом может привести к усилению влияния колхицина, поэтому комбинированное применение не рекомендуется.

Кларитромицин, эритромицин, телитромицин: возможно повышение уровня верапамила.

Рифампицин: возможно снижение гипотензивного эффекта. Снижение AUC верапамила (~97%), Сmax (~94%), биодоступности после перорального применения (~92%).

Доксорубицин: при одновременном применении доксорубицина и верапамила (перорально) повышается AUC (~104%) и Сmax (~61%) доксорубицина в плазме крови у больных с мелкоклеточным раком легких. У больных в стадии прогрессирующей опухоли значительных изменений фармакокинетики доксорубицина при одновременном внутривенном применении верапамила не наблюдается.

Фенобарбитал: повышение орального клиренса верапамила в 5 раз.

Буспирон: увеличение AUC и Сmax буспирона в 3,4 раза.

Мидазолам: увеличение AUC мидазолама в 3 раза и Сmax — в 2 раза.

Верапамил может увеличивать плазменные концентрации β-блокаторов, что может привести к аддитивному сердечно-сосудистому действию (например, AВ-блокада, брадикардия, гипотензия, сердечная недостаточность).

Внутривенные β-блокаторы не следует применять пациентам, которые находятся на лечении верапамилом.

Метопролол: увеличение AUC метопролола (~32,5%) и Сmax (~41%) у пациентов со стенокардией (см. раздел «Особенности применения»).

Пропранолол: увеличение AUC пропранолола (~65%) и Сmax (~94%) у пациентов со стенокардией (см. раздел «Особенности применения»).

Дигоксин: у здоровых добровольцев наблюдалось увеличение Сmax дигоксина (~44%), С12h (~53%), Css (~44%), AUC (~50%), поэтому следует соблюдать осторожность относительно токсичности наперстянки. Рекомендуется уменьшить дозу дигоксина (см. раздел «Особенности применения»).

Дигитоксин: уменьшение клиренса дигитоксина (~27%) и экстраренального клиренса (~29%).

Циметидин: увеличение AUC R-верапамила (~25%) и S-верапамила (~40%) с соответствующим снижением клиренса R- и S-верапамила.

Циклоспорин: увеличение AUC, Сmax, Css циклоспорина примерно на 45%.

Эверолимус: увеличение AUC эверолимуса (примерно в 3,5 раза) и Сmax (примерно в 2,3 раза). Увеличение Ctrough верапамила (примерно в 2,3 раза). Может потребоваться точное определение концентрации и дозы эверолимуса.

Сиролимус: увеличение AUC (примерно в 2,2 раза) сиролимуса, увеличение AUC (примерно в 1,5 раза) S-верапамила. Может потребоваться определение концентраций и коррекция дозы сиролимуса.

Такролимус: возможно повышение уровня этого лекарственного средства в плазме крови.

Гиполипидемические средства (ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины): лечение ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (симвастатин, аторвастатин, ловастатин) для пациентов, принимающих верапамил, следует начинать с самых низких возможных доз и постепенно их увеличивать. Если пациенту, который уже принимает верапамил, необходимо назначение ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы, следует учесть необходимое снижение дозы статинов и подобрать дозировку в соответствии с концентрацией холестерина в плазме крови.

Верапамил может повышать плазменные концентрации аторвастатина, ловастатина и симвастатина.

Аторвастатин: возможно повышение уровня аторвастатина. Аторвастатин увеличивает AUC верапамила примерно на 43%. Хотя прямых клинических данных in vivo нет, существует сильный потенциал для верапамила существенно влиять на фармакокинетику аторвастатина, а также симвастатина или ловастатина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении аторвастатина и верапамила.

Ловастатин: возможно повышение уровня ловастатина. Увеличение AUC (~63%) и Сmax (~32%) верапамила.

Симвастатин: увеличение AUC симвастатина примерно в 2,6 раза, Сmax симвастатина — в 4,6 раза.

Флувастатин, правастатин и розувастатин: не метаболизируются цитохромом CYP3A4 и имеют меньшую вероятность взаимодействия с верапамилом.

Алмотриптан: увеличение AUC на 20%, Сmax — на 24%.

Сульфинпиразон: повышение орального клиренса верапамила в 3 раза, уменьшение биодоступности — на 60%. Может наблюдаться снижение гипотензивного эффекта.

Дабигатран: верапамил в форме таблеток с немедленным высвобождением увеличивает Сmax (до 180%) и AUC (до 150%) дабигатрана. Не было замечено значимого взаимодействия при введении верапамила через 2 часа после дабигатрана этексилата (увеличение Cmax примерно на 10% и AUC примерно на 20%). Повышается риск кровотечения, поэтому рекомендуется тщательное клиническое наблюдение, особенно при возникновении кровотечения и при наличии легкого или умеренного нарушения функции почек. При одновременном применении с пероральным верапамилом может потребоваться уменьшение дозы дабигатрана (см. инструкцию по применению дабигатрана касательно дозировки).

Другие пероральные антикоагулянты прямого действия (ПАПД): повышение абсорбции ПАПД, поскольку они являются субстратами P-gp. А также пониженное выведение ПАПД, метаболизирующихся CYP3А4, может привести к увеличению системной биодоступности ПАПД.

Согласно некоторым данным увеличивается риск кровотечения, особенно у пациентов с дополнительными факторами риска. Может потребоваться уменьшение дозы ПАПД при применении с пероральным верапамилом (см. инструкцию по медицинскому применению касательно дозировки ПАПД).

Ивабрадин: одновременное применение с ивабрадином противопоказано из-за дополнительного эффекта снижения частоты сердцебиения верапамилом (см. раздел «Противопоказания»).

Грейпфрутовый сок: увеличение AUC R-верапамила (~49%) и S-верапамила (~37%), увеличение Сmax R-верапамила (~75%) и S-верапамила (~51%) без изменения периода полувыведения и почечного клиренса. Следует избегать употребления грейпфрутового сока с верапамилом.

Зверобой продырявленный: уменьшение AUC R-верапамила (~78%) и S-верапамила (~80%) с соответствующим снижением Сmax.

Другие взаимодействия.

Противовирусные (ВИЧ) средства: через способность некоторых противовирусных средств, таких как ритонавир, подавлять метаболизм, плазменные концентрации верапамила могут расти. Назначать с осторожностью. Может возникнуть необходимость в снижении дозы верапамила.

Литий: сообщалось о повышенной нейротоксичности лития при одновременном применении верапамила гидрохлорида и лития без или с повышением уровней лития в плазме крови. Однако у пациентов, постоянно получавших одинаковую дозу лития перорально, добавление верапамила гидрохлорида приводило к снижению уровней лития в плазме крови. Пациенты, получающие оба лекарственные средства, должны находиться под тщательным наблюдением.

Нейромышечные блокаторы: клинические данные и исследования на животных показывают, что верапамила гидрохлорид может потенцировать активность нейромышечных блокаторов (курареподобных и деполяризующих). Может возникнуть необходимость в снижении дозы верапамила гидрохлорида и/или дозы нейромышечного блокатора при их одновременном применении.

Ацетилсалициловая кислота: повышение возможности кровотечения.

Этанол (алкоголь): повышение уровня этанола в плазме крови и замедление его выведения. Поэтому действие алкоголя может быть увеличено.

Антигипертензивные средства, диуретики, вазодилататоры: усиление гипотензивного эффекта из-за возможного аддитивного действия.

Особенности применения.

Острый инфаркт миокарда.

Лекарственное средство следует применять с осторожностью пациентам с острым инфарктом миокарда, осложненным брадикардией, выраженной артериальной гипотензией или дисфункцией левого желудочка.

Сердечная блокада/AВ-блокада I степени/брадикардия/асистолия.

Верапамила гидрохлорид влияет на атриовентрикулярный и синоатриальный узлы и пролонгирует время атриовентрикулярной проводимости. Применять с осторожностью, потому, что развитие AВ-блокады II или III степени (что является противопоказанием) или однопучковой, или двухпучковой или трехпучковой блокады ножки Гиса требует отмены следующих доз верапамила гидрохлорида и назначения соответствующей терапии в случае необходимости.

Верапамила гидрохлорид влияет на атриовентрикулярный и синоатриальный узлы и очень редко может спровоцировать возникновение AВ-блокады II или III степени, брадикардию и чрезвычайно редко — асистолию. Более вероятно, что такие симптомы будут наблюдаться у пациентов с синдромом слабости синусового узла (синоатриальная узловая болезнь), который чаще встречается у пациентов пожилого возраста.

Асистолия у пациентов, не имеющих синдрома слабости синусового узла, обычно кратковременная (несколько секунд или меньше), со спонтанным возвращением к атриовентрикулярному узлу или нормальному синусовому ритму. Если это явление не мимолетное, следует немедленно начать соответствующую терапию (см. раздел «Побочные реакции»).

Действие верапамила и β-адреноблокаторов или других лекарственных средств на проводимость и на сокращения сердца может быть усилена, поэтому следует быть осторожными при их одновременном применении. Особенно это касается любого внутривенного лекарственного средства.

Антиаритмические средства, β-адреноблокаторы.

Взаимное усиление кардиоваскулярного действия (повышение степени AВ-блокады высокой степени, значительное снижение частоты сердечных сокращений, появление сердечной недостаточности, значительное снижение артериального давления). Асимптоматическая брадикардия (36 уд/мин) с блуждающим водителем ритма предсердия наблюдалась у пациентов, получавших сопутствующую терапию глазными каплями с тимололом (b-адреноблокатор) на фоне лечения верапамила гидрохлорида.

Дигоксин.

При одновременном применении верапамила с дигоксином следует уменьшить дозу дигоксина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Сердечная недостаточность.

Верапамил может влиять на сократимость левого желудочка. Эффект небольшой и обычно не имеет значения. Однако имеющаяся сердечная недостаточность может усиливаться или прогрессировать. Поэтому перед началом лечения верапамилом необходимо компенсировать сердечную недостаточность у пациентов с фракцией выброса более 35% (например препаратами наперстянки) и адекватно контролировать в течение всего периода лечения.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины).

См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».

Нарушение нервно-мышечной проводимости.

Верапамила гидрохлорид следует применять с осторожностью при наличии болезней с нарушениями нервно-мышечной проводимости (Myastenia gravis), синдром Ламберта-Итона, прогрессирующая мышечная дистрофия Дюшена).

У пациентов с фибрилляцией/трепетанием предсердий и дополнительными путями проведения импульсов (например, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта) редко может наблюдаться усиление проводимости через аномальный путь, а желудочковая тахикардия может быть усилена.

Почечная недостаточность.

Хотя данные подтвержденных сравнительных исследований показали, что почечная недостаточность не влияет на фармакокинетику верапамила у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, было несколько сообщений, свидетельствующих о том, что пациентам с почечной недостаточностью следует применять верапамил с осторожностью и под тщательным наблюдением. Верапамил не выводится с помощью гемодиализа.

Печеночная недостаточность.

Поскольку верапамил широко метаболизируется в печени, необходимо тщательно титровать дозу верапамила для пациентов с заболеваниями печени.

Пациентам со значительным нарушением функции печени следует применять верапамил с осторожностью (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Важная информация о вспомогательных веществах.

Это лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять это лекарственное средство.

Это лекарственное средство содержит натрий, поэтому пациентам, которые придерживаются диеты с контролируемым содержанием натрия, следует соблюдать осторожность при его применении.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Четкие и хорошо изученные данные по применению верапамила беременным женщинам отсутствуют. Исследования верапамила на животных не выявили репродуктивной токсичности. Поскольку данные, полученные в результате репродуктивных исследований на животных, не всегда можно экстраполировать на человека, лекарственное средство следует применять в период беременности только в случае крайней необходимости.

Верапамил проникает через плаценту и определяется в пуповинной крови.

Во время лечения необходимо учитывать свойство верапамила вызывать расслабление мышц матки.

Кормления грудью

Верапамил и его метаболиты проникают в грудное молоко. Ограниченные данные касательно человека свидетельствуют, что количество верапамила, которое попадает в организм новорожденного, низкое (0,1–1% пероральной дозы, принятой матерью), поэтому применение верапамила может быть совместимо с кормлением грудью, но риск для новорожденных нельзя исключить. Учитывая риск появления серьезных побочных реакций у новорожденных, верапамил в период кормления грудью можно применять только в случае крайней необходимости для матери.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Из-за антигипертензивного эффекта верапамила гидрохлорида, в зависимости от индивидуальной реакции, способность управлять транспортными средствами, работать с механизмами или работать в опасных условиях может быть нарушена из-за чувства сонливости, особенно в начале лечения, при повышении дозы, смене гипотензивного лекарственного средства, а также одновременном приеме лекарственного средства с алкоголем. Верапамил может повышать уровень алкоголя в плазме крови и замедлять его выведение, поэтому действие алкоголя может усиливаться.

Способ применения и дозы

Дозы подбирать индивидуально для каждого пациента. Лекарственное средство следует принимать не рассасывая и не разжевывая, с достаточным количеством жидкости (например, 1 стакан воды, ни в коем случае не грейпфрутовый сок), лучше всего во время или сразу после еды.

Взрослые и подростки с массой тела более 50 кг.

Ишемическая болезнь сердца, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, трепетание/мерцание предсердий.

Рекомендуемая суточная доза составляет 120–480 мг, разделенных на 3–4 приема. Максимальная суточная доза 480 мг.

Артериальная гипертензия.

Рекомендуемая суточная доза составляет 120–360 мг, разделенных на 3 приема.

Дети старшего дошкольного возраста до 6 лет, только при нарушениях сердечного ритма. Рекомендуемая дозировка в пределах 80–120 мг в сутки, разделенных на 2–3 приема.

Дети 6–14 лет, только при нарушениях сердечного ритма. Рекомендуемая дозировка в пределах 80–360 мг в сутки, разделенных на 2–4 приема.

Нарушения функции почек.

Доступные данные описаны в разделе «Особенности применения». Пациентам с почечной недостаточностью верапамила гидрохлорид следует применять с осторожностью и под тщательным наблюдением.

Нарушения функции печени.

У больных с нарушениями функции печени в зависимости от степени тяжести, действие верапамила гидрохлорида усиливается и продлевается из-за замедления распада лекарственного средства. Поэтому в таких случаях дозировку следует устанавливать с особенной осторожностью и начинать с малых доз (для больных с нарушенной функцией печени сначала 2–3 раза в день 40 мг, соответственно 80–120 мг в сутки (см. раздел «Особенности применения»).

При необходимости применения дозы 40 мг следует применять лекарственное средство в соответствующей дозировке.

Не принимать лекарственное средство лёжа.

Верапамила гидрохлорид нельзя назначать больным с инфарктом миокарда в течение 7 дней после события.

После длительной терапии лекарственное средство следует отменять, постепенно снижая дозу.

Длительность лечения определяется врачом индивидуально и зависит от состояния пациента и течения заболевания.

Дети.

Лекарственное средство в данной лекарственной форме можно применять детям только при нарушениях сердечного ритма (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Передозировка

Течение симптомов при интоксикации верапамилом зависит от принятого количества, момента, в который принимаются меры по детоксикации, и сократимости миокарда (связанной с возрастом).

Симптомы: артериальная гипотензия (иногда до значений, которые нельзя определить), шоковые симптомы, потеря сознания, AВ-блокады I и II степени (часто как явление Венкебаха с ритмом галопа или без него), тотальный AВ-блок с общей AВ-диссоциацией, ритм галопа, асистолия, брадикардия до AВ-блокады высокой степени и остановки синусового узла, гипергликемия, ступор и метаболический ацидоз. Наблюдались летальные случаи в результате передозировки.

Лечение передозировки верапамила гидрохлорида: преимущественно поддерживающее и индивидуальное. Основные мероприятия, которые применяют для устранения симптомов преднамеренной передозировки при пероральном применении верапамила гидрохлорида: устранение кардиодепрессивных эффектов, гипотензии или брадикардии путем β-адренергической стимуляции. Специфическим антидотом является кальций, например 10–20 мл 10% раствора глюконата кальция ввести внутривенно (2,25–4,5 ммоль), при необходимости введение повторять, или ввести в виде непрерывной капельной инфузии (например, 5 ммоль/ч).

Терапевтические меры, которые следует принять, зависят от времени, в который принимали верапамил, типа и выраженности симптомов интоксикации. При интоксикациях большим количеством лекарственных средств с медленным высвобождением следует отметить, что высвобождение активного лекарственного средства и всасывание в кишечнике может занять более 48 часов.

Следует учитывать, что по всей длине желудочно-кишечного тракта могут быть комочки не полностью растворённых таблеток (в зависимости от времени, прошедшего после приема), которые функционируют как активные депо лекарственного средства.

Общие меры, которые следует принять: промывание желудка с обычными мерами предосторожности, даже более чем через 12 часов после приема внутрь, если не обнаружено никакой моторики желудочно-кишечного тракта (перистальтические звуки).

При подозрении на интоксикацию лекарственным средством с модифицированным высвобождением показаны такие меры, как индуцированная рвота, удаление содержимого желудка и тонкой кишки под эндоскопией, промывание кишечника, применение слабительных средств, очистительные клизмы. Применяются обычные интенсивные реанимационные мероприятия, такие как сердечно-легочная реанимация, дефибрилляция и/или терапия кардиостимулятором.

В случае значительной артериальной гипотензии или AВ-блокады высокой степени необходимо применять средства, повышающие артериальное давление (например дофамин, добутамин, норадреналин).

При асистолии, AВ-блокады II или III степени, синусовой брадикардии одновременно с применением обычных мероприятий следует применить β-адренергическую стимуляцию (например изопреналин, орципреналин), другие средства, направленные на повышение артериального давления, кардиостимуляцию или провести восстановление сердечной деятельности и дыхания.

Если есть признаки длительной недостаточности миокарда — применить дофамин, добутамин, при необходимости — повторные инъекции кальция.

Верапамила гидрохлорид не выводится с помощью гемодиализа.

Побочные реакции

Нижеприведенные побочные реакции отмечали в ходе клинических исследований, при постмаркетинговом применении верапамила или в IV фазе клинических испытаний.

Для каждой системы органов побочные реакции классифицируются в зависимости от частоты сообщений: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); неизвестно (частоту нельзя установить по имеющимся данным).

Наиболее часто наблюдались такие побочные реакции: головная боль, головокружение; желудочно-кишечные расстройства: тошнота, запор и боли в животе; также брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение артериального давления, гиперемия, периферический отек и утомляемость.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: редко — звон в ушах; неизвестно — вертиго.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: неизвестно — бронхоспазм, диспное.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, запоры; нечасто — боль в животе; редко — рвота; неизвестно — дискомфорт в животе, кишечная непроходимость, гиперплазия десен (гингивит и кровотечение). Гиперплазия десен может очень редко возникать при применении лекарственного средства в течение длительного периода и полностью исчезает после его отмены.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: неизвестно — почечная недостаточность.

Со стороны обмена веществ, метаболизма: неизвестно — гиперкалиемия.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; редко — парестезия, тремор, сонливость; неизвестно — экстрапирамидальные расстройства, паралич (тетрапарез)*, эпилептические приступы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — брадикардия, гиперемия, приливы, снижение артериального давления, дистония; нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия; неизвестно — AВ-блокада I, II или III степени, сердечная недостаточность, остановка синусового узла, синусовая брадикардия, асистолия, брадиаритмия при фибрилляции предсердий.

Со стороны иммунной системы: неизвестно — гиперчувствительность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — гипергидроз; неизвестно — ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, макулопапулезная сыпь, алопеция, крапивница, ощущение зуда, зуд, пурпура, еритромелалгия.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: неизвестно — миалгия, артралгия, мышечная слабость.

Со стороны репродуктивной системы и функции молочных желез: неизвестно — эректильная дисфункция, гинекомастия, галакторея. Гинекомастия наблюдалась в очень редких случаях у мужчин пожилого возраста при длительной терапии верапамилом и была полностью обратима во всех случаях отмены лекарственного средства.

Общие нарушения: часто — периферические отеки; нечасто — утомляемость.

Лабораторные показатели: неизвестно — повышение уровней печеночных ферментов и уровня пролактина в сыворотке крови.

*В ходе постмаркетинговых наблюдений один раз сообщалось о параличе (тетрапарез), ассоциированном с комбинированным применением верапамила и колхицина. Это может быть обусловлено проникновением колхицина через гематоэнцефалический барьер вследствие угнетения верапамилом CYP3A4 и P-gp (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

Срок годности

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 5 контурных ячейковых упаковок в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Диагнозы, при которых применяют Верапамил-Дарница таблетки, покрытые оболочкой 80 мг

Дата добавления: 03.05.2022 г.
© Компендиум 2017

Комментарии

Филипп Александрович Бекало 25.03.2019 11:33
В плацебо-контролируемых исследованиях обычные или пролонгированные формы верапамила для приема per os в дозе 160 — 480 мг/сут стабильно снижают АД у пациентов в положении стоя, сидя, стоя почти у 20% пациентов с эссенциальной АГ легкой и средней степени тяжести. Результаты проводимого в течение 24 часов мониторинга АД аналогичны как при приеме в течение суток 2-3 доз обычной формы верапамила, так и при приеме 1 дозы пролонгированной формы препарата. В сравнительных исследованиях верапамил оказывает сходное воздействие на АД, как и традиционные антигипертензивные препараты первой линии. По сравнению с блокаторами β-адренорецепторов доза верапамила для перорального приема, которую титровали от 240 до 480 мг в сутки, не менее эффективна, чем 80-480 мг/сут пропанолола, 50-100 мг/сут атенолола, 100 или 200 мг/сут метопролола или 15 мг/сут пиндолола. Во время физической нагрузки верапамил и пропранолол оказывают сходное влияние на АД; оба препарата снижают АД без прессорной реакции на физические нагрузки, но только пропранолол снижает толерантность к физической нагрузке у пациентов с АГ. Клинический ответ на 12-месячное лечение верапамилом оценивали у 63 пациентов со стабильной и нестабильной стенокардией, у которых установлена эффективность верапамила в кратковременных двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных клинических исследованиях. У 41 пациента со стенокардией напряжения, долгосрочный ответ сохранялся более 1 года. При проведении оценки историй болезни у 20 пациентов было отмечено устойчивое снижение частоты приступов стенокардии и применения нитроглицерина при лечении верапамилом по сравнению с исходными контрольными периодами при применении плацебо. Была выполнена оценка 21 пациента путем проведения серии исследований продолжительности упражнений на беговой дорожке. Указанные пациенты продемонстрировали устойчивое увеличение продолжительности упражнений на беговой дорожке после 4, 8, 16, 24 и 52 недель лечения верапамилом. Отмена препарата приводила к ухудшению физической активности до уровня, наблюдавшегося до начала лечения.
Специализированное мобильное приложение
для поиска информации о лекарственных препаратах
Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko