ВЕРАПАМИЛ (VERAPAMILUM)

CAS №: 52-53-9 C27H38N2O4

USPDDN, HSDB, RTECS: 5-((3,4-диметоксифенэтил)метиламино)-2-(3,4-диметоксифенил)-2-изопропилвалеронитрил.
HSDB: α-(3-((2-(3,4-диметоксифенил)этил)-метиламино)пропил)-3,4-диметокси-α-(1-метилэтил)бензенацетонитрил; или α-изопропил-α-((N-метил-N-гомовератрил)-γ-аминопропил)-3,4-диметоксифенилацетонитрил.
RTECS: α-((N-метил-N-гомовератрил)-γ-аминопропил)-3,4-диметоксифенилацетонитрил.

Mm = 454,61 Да. Точка плавления — <25 °С; рКа = 8,92; log P (октанол-вода) = 3,79; растворимость в воде — 4,47 мг/л при температуре 25 °С. Верапамил (в форме гидрохлорида) — белый кристаллический порошок, практически без запаха, с горьким вкусом, растворимый в воде, хлороформе и метаноле.

Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, таблетки пролонгированного действия п/о, капсулы, капсулы пролонгированного действия, р-р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

антагонист ионов кальция группы фенилалкиламина. Основные фармакологические свойства верапамила обусловлены его способностью блокировать вход ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудистой стенки через медленные каналы клеточной мембраны. Верапамил уменьшает потребление кислорода миокардом за счет прямого влияния на энергетические процессы в миокардиоцитах, а также посредством уменьшения работы сердца в результате снижения постнагрузки. Воздействуя на гладкие мышцы венечных сосудов, улучшает перфузию миокарда и устраняет коронароспазм, снижает потребность миокарда в кислороде; эти свойства обусловливают антиангинальную активность верапамила при различных формах ИБС. Снижает сократимость миокарда, существенно не изменяя при этом сердечный выброс.

Антигипертензивное действие верапамила связано с его способностью снижать сосудистое сопротивление за счет периферической вазодилатации без рефлекторной тахикардии. Гипотензивный эффект сохраняется при длительном применении. Верапамил не оказывает значимого влияния на нормальный уровень АД.

Верапамил угнетает синоатриальную и AV-проводимость, обладает антиаритмическим эффектом (относится к антиаритмическим препаратам IV группы), особенно при суправентрикулярных нарушениях ритма; нормальная ЧСС при его применении остается неизменной либо снижается незначительно.

Оказывает некоторое натрийуретическое и диуретическое действие за счет снижения канальцевой реабсорбции. Тормозит агрегацию тромбоцитов.

Верапамил активно метаболизируется в печени, поэтому при нарушении ее функций его элиминация заметно удлиняется.

ПОКАЗАНИЯ

в форме таблеток применяют при стенокардии напряжения, вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала), ранней постинфарктной стенокардии; пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии, тахисистолической форме мерцания или трепетания предсердий, клинически значимой экстрасистолии; АГ.

В форме инъекций — при пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии, тахисистолических пароксизмах мерцания и трепетания предсердий, суправентрикулярных, желудочковых экстрасистолах, вызванных ишемией миокарда; гипертонических кризах; острой коронарной недостаточности (коронароспазме).

ПРИМЕНЕНИЕ

внутрь за 30 мин до еды (дозы устанавливают индивидуально). При легких формах стенокардии назначают по 0,04–0,08 г 3–4 раза в сутки. При необходимости разовую дозу повышают до 0,16 г. Суточная доза составляет 0,24–0,48 г. Поддерживающую терапию верапамила в более низких, индивидуально подобранных дозах проводят длительно.

Детям назначают в низких дозах: в возрасте до 4 лет внутрь по 0,02 г 2–3 раза в сутки, до 14 лет — по 0,04 г 2–3 раза в сутки.

Толерантность к верапамилу при длительном его применении не развивается.

При использовании ретард-форм верапамила их назначают 1–2 (240 мг) или 2 (120–180 мг) раза в сутки.

В/в назначают для купирования пароксизма суправентрикулярной тахикардии; взрослым вводят медленно по 2–4 мл 0,25% р-ра. Повторно для поддерживающей терапии вводят 1 раз в сутки в/в капельно со скоростью 0,005 мг/кг/мин не ранее чем через 30 мин после струйного введения. Р-р верапамила готовят путем разведения содержимого ампулы в 100–150 мл изотонического р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы. В/в вводят под контролем гемодинамических параметров. Детям в возрасте от 1 года до 5 лет назначают в/в по 2–3 мг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

кардиогенный шок, выраженная артериальная гипотензия, острый период инфаркта миокарда с AV-блокадой, I триместр беременности, период кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

возможны тошнота, рвота, головокружение, повышенная утомляемость, периферические отеки, аллергические реакции, чаще — атонический запор (особенно при длительном приеме). Высокие дозы могут вызывать артериальную гипотензию, AV-блокаду.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

осторожно применяют одновременно с блокаторами β-адренорецепторов из-за возможного совместного усиления их негативного влияния на внутрисердечную проводимость и сократимость миокарда.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой