АМБРОКСОЛА ГИДРОХЛОРИД (AMBROXOLI HYDROCHLORIDUM)

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

Состав:

действующее вещество: амброксола гидрохлорид;

1 таблетка содержит амброксола гидрохлорид 30 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства. Код АТХ R05C B06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Действующее вещество — амброксола гидрохлорид — увеличивает секрецию желез дыхательных путей. Амброксол усиливает выделение легочного сурфактанта и стимулирует цилиарную активность, вследствие чего облегчается отделение слизи и ее выведение (мукоцилиарный клиренс). Активация секреции жидкости и увеличение мукоцилиарного клиренса облегчают выведение слизи и уменьшают кашель.

Местный анестезирующий эффект амброксола гидрохлорида наблюдали на модели глаза кролика, который может объясняться свойствами блокирования натриевых каналов. Исследования in vitro показали, что амброксола гидрохлорид блокирует нейронные натриевые каналы; связывание было обратимым и зависимым от концентрации.

Исследования in vitro обнаружили, что амброксола гидрохлорид значительно уменьшает высвобождение цитокина из крови и тканевое связывание мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток.

У пациентов с фарингитом наблюдается значительное уменьшение боли и покраснения в горле при применении препарата.

Фармакологические свойства амброксола гидрохлорида, приводящие к быстрому ослаблению боли и связанного с болью дискомфорта в носовой полости, в области уха и трахеи при вдохе, соответствуют данным вспомогательного наблюдения симптомов в клинических исследованиях эффективности амброксола при лечении верхних отделов дыхательных путей.

После применения амброксола гидрохлорида повышаются концентрации антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина) в бронхолегочном секрете и в мокроте.

Фармакокинетика.

Абсорбция амброксола гидрохлорида быстрая и довольно полная, с линейной зависимостью в терапевтическом диапазоне. Максимальные уровни в плазме крови достигаются через 1–2,5 часа при пероральном приеме лекарственных форм быстрого высвобождения.

При пероральном приеме распределение амброксола гидрохлорида из крови в ткани быстрое и резко выраженное, с наивысшей концентрацией активного вещества в легких.

Объем распределения при пероральном приеме был определен как 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне приблизительно 90% препарата связывается с протеинами.

Период полувыведения из плазмы крови составляет около 10 часов. Общий клиренс находится в пределах 660 мл/мин вместе с почечным клиренсом, который составляет приблизительно 8% общего клиренса.

У пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола гидрохлорида снижено, что обуславливает в 1,3–2 раза выше уровень в плазме крови.

Поскольку терапевтический диапазон амброксола гидрохлорида достаточно широкий, изменять дозу не нужно.

Возраст и пол не имеют клинически значимого влияния на фармакокинетику амброксола гидрохлорида, поэтому какая-либо коррекция дозы не нужна.

Прием пищи не влияет на биодоступность амброксола гидрохлорида.

Клинические характеристики.

Показания.

Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхопульмональных заболеваниях, связанных с нарушением бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.

Противопоказания.

Амброксола гидрохлорид нельзя применять пациентам с известной гиперчувствительностью к амброксола гидрохлориду или к другим компонентам препарата.

Амброксола гидрохлорид, таблетки по 30 мг, не предназначен для применения детям в возрасте до 12 лет в связи с силой действия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение препарата Амброксола гидрохлорид, таблетки по 30 мг, и средств, угнетающих кашель, может привести к чрезмерному накоплению слизи вследствие угнетения кашлевого рефлекса. Поэтому такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска вследствие применения.

Особенности применения.

Всего несколько сообщений поступило о тяжелых поражениях кожи: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), — связанные с применением отхаркивающих средств, таких как амброксола гидрохлорид. В основном их можно было объяснить тяжестью течения основного заболевания у пациентов и одновременным применением другого препарата.

Также на начальной стадии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла у пациентов могут быть неспецифические симптомы, подобные признакам начала гриппа, такие как лихорадка, ломота, ринит, кашель и боль в горле. Ошибочно при таких неспецифических, подобных к признакам начала гриппа симптомах, применять симптоматическое лечение препаратами против кашля и простуды. Поэтому при появлении новых поражений кожи или слизистых оболочек следует немедленно обратиться за медицинской помощью и прекратить лечение амброксола гидрохлоридом.

Таблетки Амброксола гидрохлорид содержат 270,8 мг лактозы в максимальной рекомендованной суточной дозе (120 мг).

Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.

Поскольку амброксол может усиливать секрецию слизи, препарат Амброксола гидрохлорид, таблетки, следует применять с осторожностью при нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия).

Пациентам с нарушенной функцией почек или тяжелой степенью печеночной недостаточности следует принимать Амброксола гидрохлорид, таблетки, только после консультации с врачом. При применении амброксола, как и любого действующего вещества, которое метаболизируется в печени, а затем выводится почками, происходит накопление метаболитов, которые образуются в печени у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Амброксола гидрохлорид проникает через плацентарный барьер. Исследования на животных не обнаружили прямых или косвенных вредных воздействий на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

В результате клинических исследований применения препарата после 28-й недели беременности не обнаружено ни одного вредного влияния на плод.

Однако нужно придерживаться обычных мер предосторожности относительно приема лекарственных средств в период беременности. В частности, в I триместре беременности не рекомендуется применять Амброксола гидрохлорид, таблетки.

Кормление грудью.

Амброксола гидрохлорид проникает в грудное молоко. Амброксола гидрохлорид, таблетки, не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет данных относительно влияния на скорость реакции при управлении транспортом или работе с другими механизмами. Соответствующие исследования не проводились.

Способ применения и дозы.

Применять взрослым и детям с 12 лет внутрь по 1 таблетке 3 раза в сутки в течение первых 2–3 дней (эквивалентно 90 мг амброксола гидрохлорида/сутки). Лечение продолжать применением 1 таблетки 2 раза в сутки (эквивалентно 60 мг амброксола гидрохлорида/сутки).

В случае необходимости терапевтический эффект для взрослых и детей в возрасте от 12 лет можно усилить применением 2 таблеток 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг амброксола гидрохлорида/сутки).

Таблетки следует проглатывать целыми с достаточным количеством жидкости (например, воды, чая или фруктового сока) после приема пищи.

В общем, нет ограничений по длительности применения, но долговременную терапию следует проводить под медицинским наблюдением.

Амброксола гидрохлорид, таблетки, не стоит применять дольше 4–5 дней без консультации с врачом.

Дети.

Применять детям в возрасте от 12 лет.

Передозировка.

В настоящее время нет сообщений о случаях передозировки у людей. Симптомы, известные из единичных сообщений о передозировке и/или случаи ошибочного применения препарата, соответствуют известным побочным действиям Амброксола гидрохлорида в рекомендованных дозах и требуют симптоматического лечения.

Побочные реакции.

Для оценки частоты побочных явлений было использовано такую классификацию:

Общие расстройства:

нечасто — реакция со стороны слизистых оболочек, лихорадка.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки:

редко — кожная сыпь, крапивница;

неизвестно — ангионевротический отек, зуд, анафилактические реакции, включая анафилактический шок, другие аллергические реакции, эритема, тяжелые поражения кожи: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто — тошнота;

нечасто — рвота, диспепсия, боль в животе, сухость во рту, диарея;

очень редко — запор, слюнотечение;

неизвестно — сухость в горле.

Со стороны дыхательной системы:

очень редко — ринорея;

неизвестно — диспноэ (как реакция гиперчувствительности).

Со стороны мочевыделительной системы:

очень редко — дизурия.

Срок годности.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ^оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 или 20 таблеток в блистере. По 2 блистера № 10 или по 1 блистеру № 20 в пачке из картона.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

ПАО «Химфармзавод «Красная звезда».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления деятельности.

61010, Украина, г. Харьков, ул. Гордиенковская, 1.