0
UA | RU

НОРМОДИПИН (NORMODIPIN)

Производитель:

Состав и форма выпуска

Цены в аптеках
ВеществоКоличество
Амлодипин5 мг
Прочие ингредиенты: магния стеарат, крахмалгликолят натрия типа а, кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая.
№ UA/2777/01/01 от 16.08.2019
По рецепту
Цены в аптеках
ВеществоКоличество
Амлодипин10 мг
Прочие ингредиенты: магния стеарат, натрия карбоксиметиламилопектин а, кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая.
№ UA/2777/01/02 от 16.08.2019
По рецепту
Цены в аптеках
Классификация
Лекарственные средства
Активное вещество

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Фармакотерапевтическая группа: блокаторы медленных кальциевых каналов, селективный блокатор медленных кальциевых каналов с преимущественным действием на сосуды.

Амлодипин, который является производным дигидропиридина, ингибирует трансмембранный переход ионов кальция (блокатор медленных кальциевых каналов или антагонист ионов кальция); он также блокирует трансмембранный поток ионов кальция в гладкомышечные клетки миокарда и сосуды.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм действия амлодипина при стенокардии окончательно не установлен, однако амлодипин уменьшает ишемию двумя описанными ниже способами:

1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает общее периферическое сопротивление сосудов (постнагрузку), на преодоление которого затрачивается работа сердца. Поскольку ЧСС не изменяется, уменьшение нагрузки на сердце снижает потребление энергии и потребность миокарда в кислороде.

2. Механизм действия амлодипина, вероятно, также включает расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Эта дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард пациентов со спазмом коронарных артерий (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

У пациентов с АГ применение препарата 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД в течение 24 ч в положении как лежа, так и стоя. Из-за медленного начала действия амлодипина острая артериальная гипотензия обычно не наблюдается.

У пациентов со стенокардией при применении одной суточной дозы повышается общее время физической нагрузки, время до начала стенокардии и время до 1 мм депрессии сегмента ST. Препарат снижает частоту приступов стенокардии и необходимость в применении нитроглицерина.

Амлодипин не ассоциируется с побочным метаболическим действием или изменениями уровня липидов в плазме крови, его можно применять у пациентов с БА, сахарным диабетом и подагрой.

Фармакокинетика. Всасывание, распределение и связывание с белками плазмы крови. Амлодипин хорошо всасывается после приема внутрь в терапевтических дозах. Cmax препарата в крови достигается через 6–12 ч. Его абсолютная биодоступность составляет около 64–80%. Объем распределения составляет около 21 л/кг. Исследования, проведенные in vitro, показали, что около 97,5% амлодипина, циркулирующего в крови, связывается с белками плазмы крови.

Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина.

Метаболизм/выведение. Конечный Т½ составляет около 35–50 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. Амлодипин интенсивно метаболизируется в печени до неактивных метаболитов; препарат выводится с мочой в виде исходного вещества (10%) и метаболитов (60%).

Применение при нарушении функции печени. Имеются ограниченные клинические данные по применению амлодипина у пациентов с нарушениями функции печени. У пациентов с печеночной недостаточностью снижен клиренс креатинина, что приводит к увеличению AUC примерно на 40–60% и удлинению Т½.

Применение у пациентов пожилого возраста. Время достижения Cmax амлодипина в плазме крови у молодых и пожилых пациентов одинаковое. Однако у пожилых пациентов снижен клиренс амлодипина, что приводит к увеличению AUC и Т½у таких пациентов. Увеличение AUC и Т½ также выявлены у пациентов с застойной сердечной недостаточностью.

Применение у детей и подростков. По данным некоторых исследований по фармакокинетике, отмечена большая межиндивидуальная вариабельность. Данные в отношении детей в возрасте до 6 лет ограничены.

Показания НОРМОДИПИН

— АГ.

— Хроническая стабильная стенокардия.

— Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Применение НОРМОДИПИН

дозы.

Взрослые. В случае АГ и стенокардии начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента на лечение эта доза может быть повышена до максимальной 10 мг/сут.

У пациентов с АГ Нормодипин применяется в комбинации с тиазидными диуретиками, блокаторами α-адренорецепторов, блокаторами β-адренорецепторов или ингибитором АПФ. У пациентов со стенокардией, резистентной к лечению нитратами и/или адекватными дозами блокаторов β-адренорецепторов, Нормодипин можно применять в качестве монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными средствами.

В случае одновременного применения препарата с тиазидными диуретиками, блокаторами β-адренорецепторов и ингибиторами АПФ коррекции дозы не требуется.

Особые группы пациентов

Дети и подростки в возрасте 6–17 лет с АГ. Рекомендованная начальная доза для лечения АГ у пациентов в возрасте 6–17 лет составляет 2,5 мг/сут (в таком случае следует применять другое лекарственное средство); если после 4 нед применения препарата контроль АД не достигается, доза может быть повышена до 5 мг/сут. Применение доз, превышающих 5 мг/сут, для лечения пациентов детского возраста не изучали.

Пациенты пожилого возраста. Нормодипин, применяемый в аналогичных дозах, одинаково хорошо переносится как молодыми пациентами, так и пациентами пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста рекомендуют обычную схему лечения, однако повышение дозы следует проводить с осторожностью (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и Фармакокинетика).

Нарушение функции печени. Рекомендуемые дозы для пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени не установлены. Подбор дозы следует осуществлять с осторожностью; лечение необходимо начинать с минимальной рекомендованной дозы (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и Фармакокинетика). Фармакокинетику амлодипина у лиц с тяжелым нарушением функции печени не изучали. Лечение пациентов с тяжелым нарушением функции печени следует начинать с минимальной дозы амлодипина; титрование дозы необходимо осуществлять постепенно.

Нарушение функции почек. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек, поэтому таким пациентам рекомендовано применение обычных доз. Амлодипин не выводится с помощью гемодиализа.

Способ применения. Таблетки для приема внутрь.

Это лекарственное средство не производится в дозировке 2,5 мг. Таблетки по 5 мг Нормодипин не предназначены для деления пополам для получения дозы 2,5 мг.

Противопоказания

амлодипин противопоказан пациентам со следующими состояниями: повышенная чувствительность к амлодипину, производным дигидропиридина или любым другим компонентам препарата; тяжелая артериальная гипотензия; шок (включая кардиогенный); обструкция выходного тракта левого желудочка (например выраженный аортальный стеноз); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

Побочные эффекты

наиболее часто в период лечения отмечали такие нежелательные реакции: сонливость, головокружение, головная боль, тахикардия, приливы, боль в животе, тошнота, отек лодыжек, отек и усталость.

Перечень побочных реакций приведен в таблице ниже.

Во время лечения амлодипином отмечались нежелательные явления, частота которых определена как очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно определить на основе имеющихся данных).

  Частота побочных реакций
Класс систем органов Очень часто Часто Нечасто Редко Очень редко Частота неизвестна
Со стороны системы крови и лимфатической системы         Лейкоцитопения, тромбоцитопения  
Со стороны иммунной системы         Аллергические реакции  
Со стороны обмена веществ и питания         Гипергликемия  
Психические нарушения     Бессонница, изменения настроения (в том числе тревожность), депрессия Спутанность сознания    
Со стороны нервной системы   Сонливость, головокружение, головная боль (особенно в начале лечения) Тремор, дисгевзия (нарушение восприятия вкуса), обморок, гипестезия, парестезии Гипертонус, периферическая нейропатия    
Со стороны органа зрения   Нарушения зрения (в том числе диплопия)        
Со стороны органа слуха и лабиринта     Шум в ушах      
Со стороны сердца   Ускоренное сердцебиение Аритмия (в том числе брадикардия, желудочковая тахикардия и фибрилляция предсердий)   Инфаркт миокарда  
Со стороны сосудов   Приливы Артериальная гипотензия   Васкулит  
Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения Диспноэ Ринит, кашель        
Со стороны пищеварительной системы   Боль в животе, тошнота, диспепсия, изменение ритма дефекации (в том числе диарея и запор) Рвота, сухость во рту   Панкреатит, гастрит, гиперплазия десен  
Со стороны печени и желчевыводящих путей         Гепатит, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз*  
Со стороны кожи и подкожной клетчатки     Алопеция, пурпура, изменение цвета кожных покровов, гипергидроз, зуд, сыпь, экзантема, ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница   Ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, отек Квинке, фотосенсибилизация Токсический эпидермальный некролиз
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани   Отек лодыжек, судороги мышц Артралгия, миалгия, боль в спине      
Со стороны почек и мочевыводящих путей     Нарушение мочеиспускания, никтурия, частое мочеиспускание      
Со стороны половых органов и молочных желез     Импотенция, гинекомастия      
Общие нарушения Отеки Повышенная утомляемость, астения Боль в груди, боль, недомогание      
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований     Увеличение массы тела, уменьшение массы тела      

*Как правило, сопровождается холестазом.

Сообщалось об единичных случаях развития экстрапирамидного синдрома.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации препарата играют важную роль и позволяют продолжать наблюдение за соотношением польза/риск лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о подозреваемых побочных реакциях с помощью государственной системы оповещения о побочных реакциях.

Особые указания

безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлены.

Пациенты с сердечной недостаточностью. Амлодипин следует применять с осторожностью у этой категории пациентов.

В ходе исследований с участием пациентов с сердечной недостаточностью (III–IV функциональный класс по классификации NYHA) установлено, что в группе, которая получала амлодипин, по сравнению с группой плацебо, увеличилось количество случаев отека легких, но это не было связано с ухудшением течения сердечной недостаточности.

Блокаторы медленных кальциевых каналов, в том числе амлодипин, следует с осторожностью применять для лечения пациентов с застойной сердечной недостаточностью, поскольку они повышают риск возникновения сердечно-сосудистых осложнений и процент летальных исходов.

Применение у пациентов с нарушением функции печени. Т½ амлодипина и значение AUC увеличены у пациентов с нарушением функции печени; рекомендуемые дозы для таких пациентов не установлены. Лечение амлодипином следует начинать с минимальных доз, и при повышении дозы следует соблюдать осторожность. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени титрование дозы должно проводиться под наблюдением врача.

Применение у пациентов пожилого возраста. Повышение дозы у пациентов пожилого возраста следует проводить с осторожностью (см. ПРИМЕНЕНИЕ и Фармакокинетика).

Применение у пациентов с нарушением функции почек. У этой группы пациентов амлодипин можно применять в обычных дозах. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Амлодипин не выводится путем гемодиализа.

Применение в период беременности и кормления грудью. Беременность. Безопасность применения амлодипина для лечения беременных не установлена.

Применение в период беременности рекомендуется только при отсутствии безопасной альтернативы, или если заболевание матери представляет большую опасность для матери и плода, чем лечение. У животных при применении высоких доз наблюдалась репродуктивная токсичность.

Кормление грудью. Амлодипин проникает в грудное молоко. Доля от материнской дозы, полученной младенцем, оценивалась с межквартильным диапазоном 3–7%, максимум — 15%. Влияние амлодипина на младенцев неизвестно. Решение о продлении/прекращении грудного вскармливания или о продлении/прекращении лечения амлодипином должно приниматься с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения для матери.

Фертильность. Сообщалось о том, что у некоторых пациентов, которые принимают блокаторы медленных кальциевых каналов, выявляли обратимые биохимические изменения в головках сперматозоидов. Клинические данные о возможном влиянии амлодипина на фертильность ограничены.

Дети. Применяют у детей в возрасте старше 6 лет. Влияние амлодипина на АД у пациентов в возрасте младше 6 лет не установлено.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Амлодипин может некоторым образом влиять на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. Если у пациента, который принимает амлодипин, отмечаются головокружение, головная боль, повышенная утомляемость или тошнота, они могут повлиять на скорость и качество реакций. Рекомендуется соблюдать осторожность на начальном этапе лечения.

Взаимодействия

влияние других лекарственных препаратов на амлодипин

Ингибиторы CYP 3A4. Одновременное применение амлодипина с мощными или умеренными ингибиторами CYP 3A4 (ингибиторы протеазы, противогрибковые препараты группы азолов, макролиды, например эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к существенному повышению концентрации амлодипина, что также может привести к повышению риска возникновения артериальной гипотензии. Клинические проявления указанных фармакокинетических отклонений могут быть более выраженными у пациентов пожилого возраста. В связи с этим могут потребоваться мониторинг клинического состояния и коррекция дозы.

Кларитромицин является ингибитором CYP 3A4. Существует повышенный риск артериальной гипотензии у пациентов, которые одновременно принимают кларитромицин и амлодипин, поэтому таких больных рекомендуется тщательно наблюдать.

Индукторы CYP 3A4. При одновременном применении известных индукторов CYP 3A4 концентрация амлодипина в плазме крови может варьировать. По этой причине следует контролировать АД и корректировать дозу препарата во время и после одновременного применения, особенно с мощными индукторами CYP 3A4 (например рифампицин, препаратами зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum)).

Одновременное применение амлодипина и употребление грейпфрутов или грейпфрутового сока не рекомендуется, поскольку это может привести к повышению биодоступности амлодипина у некоторых пациентов, что, в свою очередь, может усилить гипотензивный эффект.

Дантролен (инфузии): у лабораторных животных были отмечены случаи фибрилляции желудочков и сердечно-сосудистой недостаточности, сопровождавшиеся гиперкалиемией, с летальным исходом и коллапсом на фоне применения верапамила и в/в введения дантролена. Вследствие риска развития гиперкалиемии следует избегать одновременного применения дантролена и блокаторов медленных кальциевых каналов, в том числе амлодипина, у пациентов, склонных к злокачественной гипертермии, а также при лечении злокачественной гипертермии.

Влияние амлодипина на другие лекарственные препараты. Амлодипин усиливает гипотензивное действие других препаратов, оказывающих антигипертензивное действие и применяющихся для снижения АД.

Такролимус. Существует риск повышения уровня такролимуса в крови при одновременном применении с амлодипином, однако фармакокинетический механизм такого взаимодействия полностью не установлен. Во избежание токсичности такролимуса при одновременном применении амлодипина требуются регулярное наблюдение за уровнем такролимуса в крови и, в случае необходимости, коррекция дозировки.

Циклоспорин. У пациентов с трансплантированной почкой наблюдалось изменчивое повышение остаточной концентрации циклоспорина (в среднем на 0–40%). Для пациентов с трансплантированной почкой, которые применяют амлодипин, следует рассмотреть возможность мониторинга концентрации циклоспорина и, в случае необходимости, снизить дозу циклоспорина.

Симвастатин: одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг с симвастатином в дозе 80 мг приводило к повышению концентрации симвастатина на 77% по сравнению с монотерапией симвастатином. Рекомендуется ограничить дозу симвастатина для пациентов, принимающих амлодипин, до 20 мг/сут.

mTOR ингибиторы (mammalian target of rapamycin — мишени рапамицина у млекопитающих). Такие mTOR ингибиторы, как сиролимус, темсиролимус и эверолимус, являются субстратами CYP 3A. Амлодипин является слабым ингибитором CYP 3A. При одновременном применении амлодипина с mTOR ингибиторами он может усиливать влияние последних.

Силденафил. Однократный прием 100 мг силденафила у пациентов с эссенциальной гипертензией не влиял на фармакокинетику амлодипина. При одновременном применении амлодипина и силденафила в качестве комбинированной терапии каждый из препаратов проявлял гипотензивный эффект независимо от другого.

Другие лекарственные средства. Амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина и варфарина.

Этанол (алкоголь). Одноразовый и многократный прием 10 мг амлодипина не оказывал существенного влияния на фармакокинетику этанола.

Одновременное применение амлодипина с циметидином не влияло на фармакокинетику амлодипина.

Одновременное применение препаратов алюминия/магния (антацидов) с разовой дозой амлодипина не оказывало существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Лабораторные тесты. Влияние на показатели лабораторных тестов неизвестно.

Передозировка

симптомы. Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что значительная передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации с возможным развитием рефлекторной тахикардии. Описаны случаи выраженной и устойчивой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода.

Лечение. Клинически значимая артериальная гипотензия, вызванная передозировкой амлодипина, требует проведения активных мероприятий, направленных на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, в том числе приведение нижних конечностей в приподнятое положение, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза.

Для восстановления тонуса сосудов и нормализации АД при отсутствии противопоказаний возможно применение сосудосуживающих препаратов. Для устранения последствий блокады кальциевых каналов в/в вводить глюконат кальция.

В некоторых случаях может быть эффективным промывание желудка. Назначение активированного угля здоровым добровольцам в дозе 10 мг сразу или в течение 2 ч после приема амлодипина приводило к значительному снижению всасывания препарата. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, гемодиализ малоэффективен.

Условия хранения

в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 30 °С, в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света.

Дата добавления: 12.06.2021 г.
© Компендиум 2020

Диагнозы, при которых применяют НОРМОДИПИН

Атеросклеротическая болезнь сердца МКБ I25.1
Бессимптомная ишемия миокарда МКБ I25.6
Вторичная гипертензия неуточненная МКБ I15.9
Вызванная беременностью гипертензия МКБ O13
Гипертензивная [гипертоническая] болезнь с преимущественным поражением сердца без (застойной) сердечной недостаточности МКБ I11.9
Гипертензия вторичная по отношению к эндокринным нарушениям МКБ I15.2
Гипертоническая болезнь (ГБ) с поражением почек МКБ I12.9
Гипертоническая болезнь (ГБ) с поражением сердца и почек и сердечной недостаточностью (СН) МКБ I13.0
Гипертоническая болезнь (ГБ) с поражением сердца и сердечной недостаточностью (СН) МКБ I11.0
Другие формы стенокардии МКБ I20.8
Другие хронические панкреатиты МКБ K86.1
Ишемическая болезнь сердца (ИБС) постинфарктная, (перенесенный в прошлом инфаркт миокарда) МКБ I25.2
Ишемическая болезнь сердца с гипертонической болезнью (ИБС с ГБ) МКБ I25.9
Ишемическая болезнь сердца со стенокардией МКБ I25.0
Нестабильная стенокардия МКБ I20.0
Повторный инфаркт передней стенки миокарда МКБ I22.0
Предсердно-желудочковая блокада полная МКБ I44.2
Стенокардия МКБ I20.9
Эссенциальная гипертензия, осложняющая беременность, роды и послеродовой период МКБ O10.0
Ювенильная артериальная гипертензия МКБ I10
Специализированное мобильное приложение
для поиска информации о лекарственных препаратах
Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko