НОРМОДИПИН

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

табл. 5 мг, № 30

Амлодипин 5 мг

Прочие ингредиенты: магния стеарат, крахмалгликолят натрия типа А, кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая.

№  UA/2777/01/01 от 24.10.2014 до 24.10.2019 По рецепту B

табл. 10 мг, № 30

Амлодипин 10 мг

Прочие ингредиенты: магния стеарат, натрия карбоксиметиламилопектин А, кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая.

№  UA/2777/01/02 от 24.10.2014 до 24.10.2019 По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Фармакотерапевтическая группа: блокаторы медленных кальциевых каналов, селективный блокатор медленных кальциевых каналов с преимущественным действием на сосуды.

Амлодипин, который является производным дигидропиридина, ингибирует трансмембранный переход ионов кальция (блокатор медленных кальциевых каналов или антагонист ионов кальция); он также блокирует трансмембранный поток ионов кальция в гладкомышечные клетки миокарда и сосуды.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм действия амлодипина при стенокардии окончательно не установлен, однако амлодипин уменьшает ишемию двумя описанными ниже способами:

1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает общее периферическое сопротивление сосудов (постнагрузку), на преодоление которого затрачивается работа сердца. Поскольку ЧСС не изменяется, уменьшение нагрузки на сердце снижает потребление энергии и потребность миокарда в кислороде.

2. Механизм действия амлодипина, вероятно, также включает расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Эта дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард пациентов со спазмом коронарных артерий (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

Фармакокинетика. Всасывание, распределение и связывание с белками плазмы крови. Амлодипин хорошо всасывается после приема внутрь в терапевтических дозах. Cmax препарата в крови достигается через 6–12 ч. Его биодоступность составляет около 64–80%. Объем распределения составляет около 21 л/кг. Исследования, проведенные in vitro, показали, что около 97,5% амлодипина, циркулирующего в крови, связывается с белками плазмы крови.

Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина.

Метаболизм/выведение. Конечный Т½ составляет около 35–50 ч, что позволяет вводить препарат 1 раз в сутки. Амлодипин интенсивно метаболизируется в печени до неактивных метаболитов; препарат выводится с мочой в виде исходного вещества (10%) и метаболитов (60%).

Применение при нарушении функции печени. Имеются ограниченные клинические данные по применению амлодипина у пациентов с нарушениями функции печени. У пациентов с печеночной недостаточностью снижен клиренс креатинина, что приводит к увеличению AUC примерно на 40–60% и удлинению Т½.

Применение у пациентов пожилого возраста. Время достижения Cmax амлодипина в плазме крови у молодых и пожилых пациентов одинаковое. Однако у пожилых пациентов снижен клиренс амлодипина, что приводит к увеличению AUC и Т½у таких пациентов. Увеличение AUC и Т½ также выявлены у пациентов с застойной сердечной недостаточностью.

Применение у детей и подростков. По данным некоторых исследований по фармакокинетике, отмечена большая межиндивидуальная вариабельность. Данные в отношении детей в возрасте до 6 лет ограничены.

ПОКАЗАНИЯ

АГ, хроническая стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

ПРИМЕНЕНИЕ

в случае АГ и стенокардии начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента на лечение эта доза может быть повышена до максимальной 10 мг/сут.

У пациентов с АГ Нормодипин применяется в комбинации с тиазидными диуретиками, блокаторами α-адренорецепторов, блокаторами β-адренорецепторов или ингибитором АПФ. У пациентов со стенокардией, резистентной к лечению нитратами и/или адекватными дозами блокаторов β-адренорецепторов, Нормодипин можно использовать в качестве монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными средствами.

В случае одновременного применения препарата с тиазидными диуретиками, блокаторами β-адренорецепторов и ингибиторами АПФ коррекции дозы не требуется.

Дети и подростки в возрасте 6–17 лет с АГ. Рекомендованная начальная доза для лечения АГ у пациентов в возрасте 6–17 лет составляет 2,5 мг/сут; если после 4 нед применения препарата контроль АД не достигается, доза может быть повышена до 5 мг/сут. Применение доз, превышающих 5 мг/сут, для лечения пациентов детского возраста не изучали.

Пациенты пожилого возраста. Нормодипин, применяемый в аналогичных дозах, одинаково хорошо переносится как молодыми пациентами, так и пациентами пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста рекомендуют обычную схему лечения, однако повышение дозы следует проводить с осторожностью (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и Фармакокинетика).

Нарушение функции печени. Рекомендуемые дозы для пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени не установлены. Подбор дозы следует осуществлять с осторожностью; лечение необходимо начинать с минимальной рекомендованной дозы (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и Фармакокинетика). Фармакокинетику амлодипина у лиц с тяжелым нарушением функции печени не изучали. Лечение пациентов с тяжелым нарушением функции печени следует начинать с минимальной дозы амлодипина; титрование дозы необходимо осуществлять постепенно.

Нарушение функции почек. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек, поэтому таким пациентам рекомендовано применение обычных доз. Амлодипин не выводится с помощью гемодиализа.

Способ применения. Таблетки для приема внутрь.

Это лекарственное средство не производится в дозировке 2,5 мг. Таблетки по 5 мг Нормодипин не предназначены для деления пополам для получения дозы 2,5 мг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

амлодипин противопоказан пациентам со следующими состояниями: повышенная чувствительность к амлодипину, производным дигидропиридина или любым другим компонентам препарата; тяжелая артериальная гипотензия; шок (включая кардиогенный); обструкция выходного тракта левого желудочка (например выраженный аортальный стеноз); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

наиболее часто в период лечения отмечали такие нежелательные реакции: сонливость, головокружение, головная боль, тахикардия, приливы, боль в животе, тошнота, отек лодыжек, отек и усталость.

Класс систем органов Побочные эффекты
Со стороны системы крови и лимфатической системы Лейкоцитопения, тромбоцитопения
Со стороны иммунной системы Аллергические реакции
Со стороны обмена веществ и питания Гипергликемия
Психические нарушения Бессонница, изменения настроения (в том числе тревожность), депрессия, спутанность сознания
Со стороны нервной системы Сонливость, головокружение, головная боль (особенно в начале лечения)

Тремор, дисгевзия (нарушение восприятия вкуса), обморок, гипестезия, парестезии

Гипертензия, периферическая нейропатия

Со стороны органа зрения Нарушения зрения (в том числе диплопия)
Со стороны органа слуха и лабиринта Шум в ушах
Со стороны сердца Ускоренное сердцебиение, инфаркт миокарда, аритмия (в том числе брадикардия, желудочковая тахикардия и фибрилляция предсердий)
Со стороны сосудов Приливы, артериальная гипотензия, васкулит
Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения Диспноэ, ринит, кашель
Со стороны пищеварительной системы Боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, изменение ритма дефекации (в том числе диарея и запор), сухость во рту, панкреатит, гастрит, гиперплазия десен
Со стороны печени и желчевыводящих путей Гепатит, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз*
Со стороны кожи и подкожной клетчатки Алопеция, пурпура, изменение цвета кожных покровов, гипергидроз, зуд, сыпь, экзантема, ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, отек Квинке, фотосенсибилизация
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани Отек лодыжек, артралгия, миалгия, судороги мышц, боль в спине
Со стороны почек и мочевыводящих путей Нарушение мочеиспускания, никтурия, частое мочеиспускание
Со стороны половых органов и молочных желез Импотенция, гинекомастия
Общие нарушения Отеки, повышенная утомляемость, боль в груди, астения, боль, недомогание
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований Увеличение массы тела, уменьшение массы тела

*Как правило, сопровождается холестазом.

Сообщалось о единичных случаях развития экстрапирамидного синдрома.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлены.

Пациенты с сердечной недостаточностью. Амлодипин следует применять с осторожностью у этой категории пациентов. Блокаторы медленных кальциевых каналов, в том числе амлодипин, следует с осторожностью применять для лечения пациентов с застойной сердечной недостаточностью, поскольку они повышают риск возникновения сердечно-сосудистых осложнений и процент летальных исходов.

Применение у пациентов с нарушением функции печени. Т½ амлодипина и значение AUC увеличены у пациентов с нарушением функции печени; рекомендуемые дозы для таких пациентов не установлены. Лечение амлодипином следует начинать с минимальных доз, и при повышении дозы следует соблюдать осторожность. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени титрование дозы должно проводиться под наблюдением врача.

Применение у пациентов пожилого возраста. Повышение дозы у пациентов пожилого возраста следует проводить с осторожностью (см. ПРИМЕНЕНИЕ и Фармакокинетика).

Применение у пациентов с нарушением функции почек. У этой группы пациентов амлодипин можно применять в обычных дозах. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Амлодипин не выводится путем гемодиализа.

Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований.

Одновременное применение амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку они могут повысить биодоступность амлодипина у некоторых пациентов, вызывая усиление гипотензивного эффекта препарата.

Применение в период беременности и кормления грудью. Беременность. Безопасность применения амлодипина для лечения беременных не установлена.

Применение в период беременности рекомендуется только при отсутствии безопасной альтернативы, или если заболевание матери представляет большую опасность для матери и плода, чем лечение.

Грудное вскармливание. Неизвестно, проникает ли амлодипин в грудное молоко. Решение о продлении/прекращении грудного вскармливания или о продлении/прекращении лечения амлодипином должно приниматься с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения для матери.

Фертильность. Сообщалось о том, что у некоторых пациентов, которые принимают блокаторы медленных кальциевых каналов, выявляли обратимые биохимические изменения в головках сперматозоидов. Клинические данные о возможном влиянии амлодипина на фертильность ограничены.

Дети. Применяют у детей в возрасте старше 6 лет. Влияние амлодипина на АД у пациентов в возрасте младше 6 лет не установлено.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Амлодипин может некоторым образом влиять на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. Если у пациента, который принимает амлодипин, отмечаются головокружение, головная боль, повышенная утомляемость или тошнота, они могут повлиять на скорость и качество реакций. Рекомендуется соблюдать осторожность на начальном этапе лечения.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

влияние других лекарственных препаратов на амлодипин

Ингибиторы CYP 3A4. Одновременное применение амлодипина с мощными или умеренными ингибиторами CYP 3A4 (ингибиторы протеазы, противогрибковые препараты группы азолов, макролиды, например эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к существенному повышению концентрации амлодипина. Клинические проявления указанных фармакокинетических отклонений могут быть выраженными у пациентов пожилого возраста. В этой связи могут потребоваться мониторинг клинического состояния и коррекция дозы.

Индукторы CYP 3A4. Данные, касающиеся влияния индукторов изофермента CYP 3A4 на амлодипин, отсутствуют. Одновременное применение индукторов изофермента CYP 3A4 (например рифампицина, препаратов зверобоя обычного [Hypericum perforatum]) может привести к снижению концентрации амлодипина в плазме крови. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении амлодипина и индукторов CYP 3A4.

Одновременное применение амлодипина и употребление грейпфрутов или грейпфрутового сока не рекомендуется, поскольку это может привести к повышению биодоступности амлодипина у некоторых пациентов, что, в свою очередь, может усилить гипотензивное действие.

Дантролен (инфузии). У лабораторных животных отмечены случаи фибрилляции желудочков и сердечно-сосудистой недостаточности, сопровождавшиеся гиперкалиемией, с летальным исходом и коллапсом на фоне применения верапамила и введения дантролена. Вследствие риска развития гиперкалиемии следует избегать одновременного применения дантролена и блокаторов медленных кальциевых каналов, в том числе амлодипина, у пациентов, склонных к злокачественной гипертермии, а также при лечении злокачественной гипертермии.

Влияние амлодипина на другие лекарственные препараты

Амлодипин усиливает гипотензивное действие других препаратов, оказывающих гипотензивное действие и применяемых для снижения АД.

Амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина, циклоспорина, этанола.

Симвастатин. Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг с симвастатином в дозе 80 мг приводило к повышению концентрации симвастатина на 77% по сравнению с монотерапией симвастатином. Рекомендуется снизить дозу симвастатина у пациентов, принимающих амлодипин, до 20 мг/сут.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

симптомы. Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что значительная передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации с развитием рефлекторной тахикардии. Описаны случаи выраженной и устойчивой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода.

Лечение. Клинически значимая артериальная гипотензия, вызванная передозировкой амлодипина, требует проведения активных мероприятий, направленных на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, в том числе приведение нижних конечностей в приподнятое положение, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза.

Для восстановления тонуса сосудов и нормализации АД, при отсутствии противопоказаний, возможно применение сосудосуживающих препаратов. Для устранения последствий блокады кальциевых каналов в/в вводить глюконат кальция.

В некоторых случаях может быть эффективным промывание желудка. Назначение активированного угля здоровым добровольцам в дозе 10 мг сразу или в течение 2 ч после приема амлодипина приводило к значительному снижению всасывания препарата. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, гемодиализ малоэффективен.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

при температуре не выше 30 °С.

Дата добавления: 17.01.2017 г.

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой