Салофальк суспензія ректальна (Salofalk rectal suspension)

Месалазин............................................................ 4 г
Допоміжні речовини: натрію бензоат (Е211), калію метабісульфіт (Е224), динатрію едетат, карбомер 934 Р, калію ацетат, ксантанова камедь, вода очищена.

Месалазин - 4 г

фармакодинаміка. Механізм протизапальної дії невідомий. Результати досліджень in vitro свідчать, що певну роль може відігравати інгібування ліпооксигенази.
Було також продемонстровано вплив на концентрацію простагландинів у слизовій оболонці кишечнику. Месалазин (5-аміносаліцилова кислота/5-АСК) може також діяти як поглинач радикалів реактивних сполук кисню.
Месалазин при ректальному введенні діє переважним чином локально на слизову оболонку кишечнику і на підслизову тканину просвіту кишечнику.
Доклінічні дані, що базуються на традиційних дослідженнях безпеки, фармакології, генотоксичності, канцерогенності (на щурах) або токсичності щодо репродуктивної системи, не вказують про особливу небезпеку для людини.
Було відмічено ниркову токсичність (нирковий папілярний некроз та пошкодження епітелію в проксимальних канальцях (Pars convoluta) або цілого нефрона) в дослідженнях токсичності при застосуванні повторних високих пероральних доз месалазину. Клінічна важливість цих даних невідома.
Фармакокінетика. Загальні властивості месалазину
Поглинання. Поглинання месалазину є найвищим у проксимальній частині кишечнику і найнижчим — у дистальній.
Біотрансформація. Месалазин метаболізується як досистемно у слизовій оболонці кишечнику, так і в печінці у фармакологічно неактивну N-ацетил-5-аміносаліцилову кислоту (N-Aц-5-АСК). Очевидно, що ацетилювання не залежить від фенотипу ацетилювання хворого. Ацетилювання також відбувається завдяки дії бактерій у товстому кишечнику. Зв’язування месалазину і N-Aц-5-АСК з білками становить відповідно 43 і 78%.
Виведення/екскреція. Месалазин і його метаболіт N-Aц-5-АСК виводяться з фекаліями (основна частина), нирками (варіює між 20 і 50%, залежно від типу застосування, фармацевтичної форми і шляху вивільнення месалазину) і з жовчю (незначна частина). Ниркова екскреція відбувається переважно у вигляді N-Aц-5-АСК. Близько 1% від загальної введеної перорально дози месалазину екскретується в грудне молоко, головним чином у вигляді N-Aц-5-АСК.
Особливості клізм Салофальку, 4 г/60 мл
Розподіл. Сцинтиграфічне дослідження за участю пацієнтів з гострим виразковим колітом незначної або помірної вираженості показало, що рідина клізми на початку лікування та через 12 тиж застосування розподіляється головним чином у прямій та сигмовидній кишках і меншою мірою — в ободовій кишці.
Поглинання і виведення. У дослідженні за участю пацієнтів з виразковим колітом у стадії ремісії пік концентрації у плазмі крові становив для 5-АСК 0,92 мкг/мл і для N-Ац-5-АСК — 1,62 мкг/мл через 11–12 год за сталих умов. Швидкість елімінації — приблизно 13% (через 45 год), причому більша кількість (близько 85%) виводилася у формі метаболіта — N-Ац-5-АСК.
Концентрація у плазмі 5-АСК і N-Ац-5-АСК у дітей з хронічним запаленням товстого кишечнику при лікуванні Салофальком, 4 г/60 мл, становила 0,5–2,8 мкг/мл і 0,9–4,1 мкг/мл відповідно.

лікування загострень виразкового коліту (хронічного запального захворювання товстого кишечнику).

дорослі та пацієнти літнього віку
Пацієнтам із симптомами гострого запалення рекомендовано застосовувати вміст однієї клізми (60 г суспензії) ректально 1 раз на добу увечері, перед сном.
Найкращий результат досягається, якщо перед застосуванням клізми Салофальку проводиться очищення кишечнику.
Бажаного лікувального результату можна досягти лише при регулярному і постійному застосуванні клізм Салофальку.
Тривалість застосування визначає лікар.
Інструкція з введення суспензії
Підготовка:
• збовтати клізму протягом 30 с;
• зняти захисний ковпачок з аплікатора;
• тримати клізму за бокові поверхні.
Правильне положення під час введення клізми:
• пацієнт має лягти на лівий бік і витягнути ліву ногу, зігнувши праву. Це полегшує введення клізми і підвищує її ефективність.
Введення клізми:
• ввести кінчик аплікатора якомога далі у пряму кишку;
• трохи підняти клізму догори дном і повільно стиснути;
• як тільки клізма спорожніє, повільно вивести кінчик аплікатора з прямої кишки;
• пацієнту слід продовжувати лежати щонайменше 30 хв, щоб вміст клізми розподілився по прямій кишці;
• якщо це можливо, рідина клізми має знаходитися в прямій кишці упродовж усієї ночі.
Діти. Немає достатнього досвіду застосування цього лікарського засобу у дітей.

гіперчутливість до месалазину, до будь-якого з компонентів препарату або до саліцилатів, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в стадії загострення, тяжка печінкова та/або ниркова недостатність, геморагічний діатез.

*Дивіться ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ.
Повідомлялося про появу небажаних тяжких шкірних реакцій, включаючи синдром Стівенса — Джонсона і токсичний епідермальний некроліз, пов’язаних з лікуванням месалазином (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
Фоточутливість. Повідомлялося про більш тяжкі реакції у пацієнтів зі шкірними захворюваннями, що існували раніше, такими як атопічний дерматит та атопічна екзема.
Також можливі втома, парестезії, метгемоглобінемія, тривала діарея, посилення симптомів коліту.
Механізм розвитку міокардиту, перикардиту, панкреатиту, нефриту і гепатиту у зв’язку із застосуванням месалазину невідомий; він може мати алергічну етіологію.
Слід зазначити, що деякі з цих розладів можна пояснити запаленням кишечнику.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції. Повідомлення про підозрювані побічні реакції після отримання дозволу на реалізацію лікарського засобу є дуже важливим. Це дає змогу постійно контролювати баланс користі/ризику застосування лікарського засобу.

за призначенням лікаря потрібно під час та після лікування проводити аналізи крові (розгорнутий аналіз крові; показники функції печінки, такі як АлАТ або АсАТ; креатинін сироватки) та сечі (тестові смужки, осад). Орієнтовно аналізи рекомендується робити через 14 днів від початку лікування і потім ще 2–3 рази з інтервалами в 4 тиж.
Якщо результати досліджень нормальні, рутинні перевірки можна проводити кожні 3 міс, але у разі появи інших додаткових симптомів аналізи необхідно зробити терміново.
З обережністю слід застосовувати у хворих з порушеннями функції печінки.
Потрібно з обережністю застосовувати клізми Салофальк при порушенні функції нирок легкого та помірного ступеня тяжкості. Необхідно регулярно контролювати функцію нирок, а саме: вимірювати рівень азоту сечовини в крові, креатиніну у пацієнтів з протеїнурією. При погіршенні функції нирок упродовж лікування слід мати на увазі індуковану месалазином токсичність щодо нирок.
При застосуванні месалазину повідомлялося про випадки нефролітіазу, у тому числі утворення каменів зі 100% вмістом месалазину. Рекомендується забезпечити достатній прийом рідини під час лікування.
Хворим з легеневими захворюваннями, зокрема з БА, слід знаходитися під наглядом лікаря протягом курсу лікування клізмами Салофальк.
Небажані тяжкі шкірні реакції. Повідомлялося про появу небажаних тяжких шкірних реакцій, включаючи синдром Стівенса — Джонсона і токсичний епідермальний некроліз, пов’язаних з лікуванням месалазином. Слід припинити застосування месалазину у разі появи перших ознак і симптомів тяжких шкірних реакцій, наприклад шкірної висипки, пошкоджень слизових оболонок або будь-яких інших ознак гіперчутливості.
Хворим, які мають в анамнезі побічні реакції на препарати, що містять сульфасалазин, слід перебувати під ретельним медичним наглядом з самого початку курсу лікування клізмами Салофальк. Якщо суспензія Салофальк викликає гострі реакції непереносимості, такі як спазми в животі, гострий біль у животі, лихоманка, сильний головний біль та висип, терапію слід негайно припинити.
Завдяки тому, що клізми Салофальк, 4 г/60 мл, містять метабісульфіт калію, вони можуть спровокувати алергічні реакції з анафілактичними симптомами і скороченням бронхів (бронхоспазмом) у чутливих пацієнтів, зокрема у хворих на БА або з алергією в анамнезі.
Оскільки препарат містить натрію бензоат, він може спровокувати розвиток реакції підвищеної чутливості у пацієнтів у вигляді подразнення шкіри, очей або слизових оболонок.
Застосування у період вагітності або годування грудьми. Адекватних даних про застосування клізм Салофальку у вагітних жінок немає. Проте дані про використання у обмеженої кількості вагітних вказують на відсутність небажаного впливу месалазину на перебіг вагітності або на здоров’я плода та (або) новонародженого. На сьогодні будь-які інші епідеміологічні дані стосовно препарату недоступні. Тільки в одному випадку після тривалого застосування месалазину у високій дозі (2–4 г перорально) впродовж вагітності повідомлялося про ниркову недостатність у новонародженого. Надходили повідомлення про порушення з боку системи крові (лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія) у новонароджених, матері яких застосовували месалазин.
Дослідження на тваринах, яким месалазин давали у формі для перорального застосування, не засвідчило прямого або опосередкованого несприятливого впливу на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи або постнатальний розвиток.
Клізми Салофальк протягом вагітності необхідно застосовувати лише тоді, коли очікувана користь переважатиме можливий ризик.
N-ацетил-5-аміносаліцилова кислота і меншою мірою месалазин екскретуються в грудне молоко. На сьогодні є лише обмежений досвід застосування у жінок у період годування грудьми. Не можна виключити реакцій гіперчутливості у грудної дитини, таких як діарея. Отже, клізми Салофальку можна застосовувати під час грудного вигодовування лише тоді, коли очікувана користь від застосування переважатиме можливий ризик. Якщо у грудної дитини розвинеться діарея, годування грудьми слід припинити.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Ніякого впливу на здатність керувати транспортними засобами та користуватися іншими механізмами не спостерігалося. Якщо під час лікування препаратом спостерігається запаморочення, слід утриматися від керування транспортними засобами та роботи з іншими механізмами.

спеціальних досліджень лікарської взаємодії не проводилося.
Під час комплексного лікування препаратом Салофальк та азатіоприном, 6-меркаптопурином або тіогуаніном у деяких дослідженнях було виявлено більшу частоту мієлосупресивних ефектів, що нібито свідчить про наявність взаємодії, однак її механізм встановлено не повністю. Рекомендується регулярно контролювати рівень лейкоцитів, а режим дозування тіопуринів слід відкоригувати.
Є дані про те, що месалазин може знизити антикоагуляційну дію варфарину.
Можливе посилення гіпоглікемічної дії похідних сульфонілсечовини, токсичної дії метотрексату. Активність фуросеміду, спіронолактону, сульфаніламідів, рифампіцину, урикозуричних препаратів (пробенециду та сульфінпіразону) може знижуватися. Месалазин може потенціювати небажану дію глюкокортикоїдів на слизову оболонку шлунка, зменшувати всмоктування дигоксину.

на сьогодні про випадки інтоксикації та специфічні антидоти не повідомлялося. Надходили дані про випадки передозування (наприклад навмисне самогубство шляхом прийому високої пероральної дози месалазину), які не вказують на ниркову або печінкову токсичність. Специфічного антидоту не існує, лікування має бути симптоматичним та підтримувальним.
У разі необхідності застосовують внутрішньовенну інфузію електролітів (примусовий діурез).

не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці.