Тіколін^® розчин (Ticolin solution)

Допоміжні речовини: кислота хлористоводнева або натрію гідроксид, вода для інʼєкцій.

Цитиколін - 250 мг/мл

фармакодинаміка. Цитиколін стимулює біосинтез структурних фосфоліпідів мембран нейронів, що підтверджено даними магнітно-резонансної спектроскопії. Завдяки такому механізму дії цитиколін покращує функціонування таких мембранних механізмів, як робота іонообмінних насосів та рецепторів, модуляція яких необхідна для нормального проведення нервових імпульсів.
Завдяки стабілізуючій дії на мембрану нейронів цитиколін проявляє протинабрякові властивості, які сприяють зменшенню набряку мозку.
Експериментальні дослідження показали, що цитиколін інгібує активацію деяких фосфоліпаз (А1, А2, С та D), зменшує утворення вільних радикалів, запобігає руйнуванню мембранних систем і зберігає антиоксидантні захисні системи, такі як глутатіон.
Цитиколін зберігає запас енергії нейронів, інгібує апоптоз та стимулює синтез ацетилхоліну.
Експериментально доведено, що цитиколін також чинить профілактичну нейропротекторну дію при фокальній ішемії головного мозку.
Клінічні дослідження показали, що цитиколін достовірно збільшує функціональне відновлення у пацієнтів із гострим ішемічним порушенням мозкового кровообігу, що збігається з уповільненням зростання об’єму ішемічного пошкодження головного мозку за даними нейровізуалізації.
У пацієнтів із черепно-мозковою травмою цитиколін прискорює відновлення і зменшує тривалість та інтенсивність посттравматичного синдрому.
Цитиколін поліпшує рівень уваги та свідомості, зменшує вираженість когнітивних та неврологічних розладів, пов’язаних із ішемією головного мозку, сприяє зменшенню проявів амнезії.
Фармакокінетика. Після введення лікарського засобу спостерігається значне підвищення рівня холінів у плазмі крові. Препарат метаболізується в кишечнику та печінці з утворенням холіну та цитидину.
Після введення цитиколін широко розподіляється у структурах головного мозку зі швидким включенням фракції холіну в структурні фосфоліпіди та фракції цитидину в цитидинові нуклеотиди та нуклеїнові кислоти. У головному мозку цитиколін вбудовується у клітинні, цитоплазматичні та мітохондріальні мембрани, інтегруючись у структуру фосфоліпідної фракції.
Лише незначна кількість дози виявляється у сечі і калі (менше 3%). Приблизно 12% дози виводиться через СО₂, що видихається. Під час виведення препарату із сечею виділяють 2 фази: перша фаза — протягом 36 год, під час якої швидкість виведення знижується швидко, і друга фаза, на якій швидкість виведення зменшується набагато повільніше. Така ж сама фазність спостерігається при виведенні через дихальні шляхи. Швидкість виведення СО₂ знижується швидко, приблизно протягом 15 год, після чого знижується набагато повільніше.

– інсульт, гостра фаза порушень мозкового кровообігу та лікування ускладнень і наслідків порушень мозкового кровообігу;
– черепно-мозкова травма та її неврологічні наслідки;
– когнітивні порушення та порушення поведінки внаслідок хронічних судинних і дегенеративних церебральних розладів.

рекомендована доза для дорослих становить 500–2000 мг на добу залежно від тяжкості симптомів.
Лікарський засіб призначати для в/м або в/в застосування. В/в лікарський засіб можна вводити повільно ін’єкційно (протягом 3–5 хв залежно від дози, що вводиться) або краплинно (швидкість — 40–60 крапель на хвилину).
Максимальна добова доза — 2000 мг.
Термін лікування залежить від перебігу хвороби та визначається лікарем.
Пацієнти літнього віку: дози не потребують коригування.
Р-н для ін’єкцій призначений тільки для одноразового застосування. Лікарський засіб застосовувати одразу після відкриття ампули. Залишки препарату необхідно знищити. Лікарський засіб можна змішувати з усіма ізотонічними р-нами для в/в введення, а також із гіпертонічним р-ном глюкози.
Діти. Досвід застосування лікарського засобу у дітей обмежений.

– підвищена чутливість до цитиколіну або до інших компонентів препарату;
– підвищений тонус парасимпатичної нервової системи.

побічні реакції виникають дуже рідко (<1/10 000), включаючи поодинокі випадки.
З боку центральної і периферичної нервової системи: сильний головний біль, вертиго.
З боку психіки: галюцинації.
З боку серцево-судинної системи: АГ, артеріальна гіпотензія.
З боку респіраторної системи: задишка.
З боку ШКТ: нудота, блювання, періодична діарея.
З боку імунної системи: висипання, гіперемія, екзантема, пурпура.
Загальні порушення: озноб, набряки.

в разі в/в застосування препарат слід вводити повільно (протягом 3–5 хв залежно від дози, що вводиться).
У разі застосування в/в краплинно швидкість вливання має становити 40–60 крапель на хвилину.
У разі стійкого внутрішньочерепного крововиливу не слід перевищувати дозу 1000 мг/добу та швидкість в/в вливання (30 крапель на хвилину).
Цей лікарський засіб містить 1,96 ммоль (або 45 мг) натрію на дозу 1000 мг цитиколіну. Слід бути обережним при застосуванні препарату у пацієнтів, які застосовують натрій-контрольовану дієту.
Застосування у період вагітності або годування грудьми. Достатні дані про застосування цитиколіну у вагітних відсутні.
Дані щодо екскреції цитиколіну в грудне молоко та його дія на плід невідомі.
У період вагітності або годування грудьми лікарський засіб можна призначати тільки тоді, коли очікувана терапевтична користь для матері переважає потенційний ризик для плода.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. В індивідуальних випадках деякі побічні реакції з боку ЦНС можуть впливати на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами.

цитиколін посилює ефект леводопи.
Не слід призначати препарат одночасно з лікарськими засобами, що містять меклофеноксат.
Несумісність. Не застосовувати розчинники, не вказані у розділі ЗАСТОСУВАННЯ.

з огляду на низьку токсичність лікарського засобу Тіколін, інтоксикація не передбачається навіть у тих випадках, коли терапевтичні дози були випадково перевищені.
У разі випадкового передозування лікарським засобом слід провести симптоматичне лікування.

при температурі не вище 30 °С в оригінальній упаковці. Зберігати в недоступному для дітей місці.