Центролін (Centrolin)
Допоміжна речовина: вода для ін’єкцій.
Холіну альфосцерат - 1000 мг/4 мл
фармакодинаміка. Холіну альфосцерат є засобом, який належить до групи центральних холіноміметиків з переважаючим впливом на ЦНС. Холіну альфосцерат як носій холіну і попередній агент фосфатидилхоліну потенційно може запобігати і коригувати біохімічні ушкодження, які мають особливе значення серед патогенних факторів психоорганічного інволюційного синдрому, тобто може впливати на знижений холінергічний тонус і змінений фосфоліпідний склад оболонок нервових клітин. До складу препарату входить 40,5% метаболічно захищеного холіну. Метаболічний захист забезпечує вивільнення холіну в головному мозку. Холіну альфосцерат позитивно впливає на функції пам’яті та пізнавальні здібності, а також на показники емоційного стану і поведінки, погіршення яких було спричинено розвитком інволюційної патології мозку.
Механізм дії базується на тому, що при потраплянні в організм холіну альфосцерат розщеплюється під дією ферментів на холін і гліцерофосфат: холін бере учать у біосинтезі ацетилхоліну — одного з основних медіаторів нервового збудження; гліцерофосфат є попередником фосфоліпідів (фосфатидилхоліну) нейронної мембрани.
Таким чином, холіну альфосцерат покращує передачу нервових імпульсів у холінергічних нейронах; позитивно впливає на пластичність нейрональних мембран і функцію рецепторів. Холіну альфосцерат покращує церебральний кровотік, посилює метаболічні процеси в головному мозку, активує структури ретикулярної формації головного мозку і відновлює свідомість при травматичному ушкодженні головного мозку.
Фармакокінетика. В середньому абсорбується майже 88% введеної дози холіну альфосцерату. Препарат накопичується переважно в головному мозку (45% концентрації препарату в крові), легенях та печінці. Елімінація препарату відбувається головним чином через легені у вигляді двоокису вуглецю (СО2). Лише 15% препарату виводиться з сечею та жовчю.
гострий період тяжкої черепно-мозкової травми з переважно стовбуровим рівнем ушкодження (порушення свідомості, коматозний стан, вогнищева півкульна симптоматика, симптоми ушкодження стовбура головного мозку).
Дегенеративно-інволюційні мозкові психоорганічні синдроми або вторинні наслідки цереброваскулярної недостатності, тобто первинні та вторинні порушення розумової діяльності в осіб літнього віку, які характеризуються порушенням пам’яті, сплутаністю свідомості, дезорієнтацією, зниженням мотивації та ініціативності, зниженням здатності до концентрації; зміни в емоційній сфері та сфері поведінки: емоційна нестабільність, дратівливість, байдужість до навколишнього середовища; псевдомеланхолія в осіб літнього віку.
при гострих станах вводять в/м або в/в (повільно) по 1 г (4 мл) на добу протягом 15–20 днів. Після стабілізації стану хворого слід переходити на пероральну лікарську форму холіну альфосцерату.
Діти. У зв’язку з відсутністю достатнього досвіду застосування препарату у дітей не використовувати у педіатричній практиці.
відома гіперчутливість до препарату або його компонентів. Психотичний синдром, тяжке психомоторне збудження. Період вагітності або годування грудьми.
зазвичай препарат добре переноситься навіть при тривалому застосуванні. Під час застосування препарату можливі реакції у місці введення. Впродовж перших днів або тижнів лікування можуть виникати такі побічні реакції: тривога, ажитація, безсоння. Ці симптоми є тимчасовими і не потребують припинення лікування, але можна тимчасово знизити дозу. Можливе виникнення нудоти (яка головним чином є наслідком вторинної дофамінергічної активації), зниження АТ, головний біль, дуже рідко можливі абдомінальний біль та короткотривала сплутаність свідомості. У такому разі необхідно знизити дозу препарату.
Можливі реакції гіперчутливості, включаючи висип, свербіж, кропив’янку, ангіоневротичний набряк, почервоніння шкіри.
застосування у період вагітності або годування грудьми. Препарат протипоказаний у період вагітності або годування грудьми.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Препарат не впливає на здатність керувати транспортними засобами і працювати зі складними механізмами.
клінічно значуща взаємодія препарату з іншими лікарськими засобами не встановлена.
Несумісність. Не слід застосовувати в одній ємності з іншими лікарськими засобами.
при передозуванні холіну альфосцерату, яке може проявлятися нудотою, неспокоєм, збудженням, безсонням, слід знизити дозу препарату. Терапія симптоматична.
в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.