0
UA | RU

Цефосульбін® (Cefosulbin®)

Склад і форма випуску

РечовинаКількість
Цефоперазон500 мг
Сульбактам500 мг
№ UA/9805/01/01 від 28.05.2019
За рецептом
порошок для приготування ін'єкційного розчину 1000 мг + 1000 мг флакон № 1
порошок для приготування ін'єкційного розчину 1000 мг + 1000 мг флакон № 5
РечовинаКількість
Цефоперазон1000 мг
Сульбактам1000 мг
№ UA/9805/01/02 від 28.05.2019
За рецептом
Класифікація
Лікарські засоби

Фармакологічні властивості

фармакодинаміка. Цефосульбін це комбінація сульбактаму та цефоперазону. Сульбактам — похідне основного пеніцилінового ядра. Є необоротним інгібітором β-лактамази та застосовується тільки парентерально. За хімічною структурою це сульфон натрію пеніцилінату.

Цефоперазон – це напівсинтетичний цефалоспориновий антибіотик ІІІ покоління широкого спектра дії, що застосовується тільки парентерально.

Механізм дії. Антибактеріальним компонентом препарату Цефосульбін є цефоперазон – цефалоспорин ІІІ покоління, що діє проти чутливих мікроорганізмів у стадії активної мультиплікації шляхом пригнічення біосинтезу мукопептиду клітинної стінки.

Сульбактам володіє вираженою антибактеріальною активністю, за винятком активності по відношенню до Neisseriaceae та Acinetobacter. Однак дослідження на безклітинних бактеріальних системах виявили, що сульбактам є необоротним інгібітором найважливіших β-лактамаз, що продукуються мікроорганізмами, резистентними до β-лактамних антибіотиків.

Комбінація сульбактаму та цефоперазону є активною проти усих мікроорганізмів, чутливих до цефоперазону. Крім того, спостерігається синергізм дії по відношенню різних мікроорганізмів з найбільш вираженою дією проти: H. influenzae, види Bacteroides, види Staphylococcus, A.calcoaceticus, E.aerogenes, E.coli, P.mirabilis, K.pneumoniae, M.morganii, C.freundii, E.cloacae, C.diversus.

Цефосульбін проявляє активність in vitro щодо широкого спектру мікроорганізмів.

Грампозитивні мікроорганізми:

S.aureus (штами, що продукують або не продукують пеніциліназу);

S.epidermidis;

Sp.pneumoniae (попередня назва Diplococcus pneumoniaе);

Sp.pyogenes (β-гемолітичні СГА);

Sp.agalactiae (β-гемолітичні СГВ);

— більшість інших штамів β-гемолітичних стрептококів;

— більшість штамів Streptococcus faecalis (ентерокок).

Грамнегативні мікроорганізми:

E.coli;

— види Klebsiella;

— види Enterobacter;

— види Citrobacter;

H.influenzae;

P.mirabilis;

P. vulgaris;

M. morganii (попередня назва P.morganii);

P. rettgeri (попередня назва P.rettgeri);

— види Providencia;

— види Serratia;

— види Salmonella та Shigella;

P.aeruginosa та деякі інші види Pseudomonas;

A.calcoaceticus;

N.gonorrhoeae;

N.meningitidis;

B.pertussis;

Y.enterocolitica.

Анаеробні мікроорганізми:

— грамнегативні бацили (включаючи B. fragilis, інші види Bacteroides та види Fusobacterium);

— грампозитивні та грамнегативні коки (включаючи види Peptococcus, Peptostreptococcus та Veillonella);

— грампозитивні бацили (включаючи види Clostridium, Eubacterium та Lactobacillus).

Фармакокінетика.

Розподіл. Cmax після в/в введення дози 2 г (1 г сульбактаму + 1 г цефоперазону) у здорових добровольців становили 130 та 236,8 мкг/мл відповідно та досягалися у період часу від 15 хв до 2 год після введення. Об’єм розподілу сульбактаму (Vd) — 18,0–27,6 л, цефоперазону — 10,2–11,3 л.

Виведення. При застосуванні препарату Цефосульбін приблизно 84% дози сульбактаму та 25% дози цефоперазону виводиться нирками. Більшість дози цефоперазону, що залишилась, виводиться з жовчю. Середній Т½ сульбактаму — приблизно 1 год, а цефоперазону — 1,7 год.

Показання Цефосульбін

1) інфекції верхніх і нижніх відділів дихальних шляхів;

2) інфекції верхніх і нижніх відділів сечовивідних шляхів;

3) інфекції черевної порожнини: перитоніт, холецистит, холангіт та інші;

4) септицемія;

5) менінгіт;

6) інфекції шкіри і м’яких тканин;

7) інфекції кісток і суглобів;

8) запальні захворювання органів малого тазу, ендометрит, гонорея та інші інфекції статевих органів.

Застосування Цефосульбін

дорослі. Звичайна доза препарату Цефосульбін для дорослих становить 2–4 г на добу (тобто від 1 до 2 г цефоперазону на добу) в/в або в/м в рівномірно розподілених дозах кожні 12 годин.

Співвідношення Сульбактам цефоперазон (г) Доза сульбактаму (г) Доза цефоперазону (г)
1 : 1 2–4 1–2 1–2

Діти. Звичайна доза препарату Цефосульбін для дітей становить від 40 до 80 мг/кг маси тіла/добу (тобто 20–40 мг цефоперазону/кг маси тіла/добу), рівномірно розподілена на 2–4 дози.

Співвідношення Сульбактам/цефоперазон (мг/кг маси тіла/добу) Доза сульбактаму (мг/кг маси тіла/добу) Доза цефоперазону (мг/кг маси тіла/добу)
1 : 1 40–80 20–40 20–40

Протипоказання

алергія на пеніциліни, сульбактам, цефоперазон або будь-який цефалоспорин.

Побічна дія

діарея, нудота, блювота, псевдомембранозний коліт, суперінфекція, гиперстезія, гіперчутливість, макулопапульозний висип, кропив’янка, еритема, ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз, свербіж, синдром Стівенса — Джонсона, зменшення кількості нейтрофілів, нейтропенії, зниження рівня гемоглобіну або гематокриту, еозинофілія, тромбоцитопенія, гіпопротромбінемія, лейкопенія, анемія, ризик розвитку білірубінової енцефалопатії, артеріальна гіпотензія, васкуліт, брадикардія/тахікардія, кардіогенний шок, зупинка серця, реакції гіперчутливості, анафілактоїдні реакції, головний біль, лихоманка, біль в місці ін’єкції, занепокоєння, гематурія, жовтяниця, ларингоспазм, бронхоспазм, алергічний риніт, задишка, підвищення АсАТ, АлАТ, рівня ЛФ, білірубіну, збільшення протромбінового часу.

Особливості застосування

гіперчутливість. Можливий розвиток тяжких, інколи летальних реакцій гіперчутливості у пацієнтів, яким застосовували β-лактамні або цефалоспоринові антибіотиками. Такі реакції розвивалися у осіб з реакціями підвищеної чутливості до багатьох алергенів в анамнезі.

Порушення функції печінки. У пацієнтів із захворюваннями печінки/обструкцією жовчовивідних шляхів Т½ цефоперазону з плазми крові, подовжується, а виведення із сечею збільшується. У разі тяжкої обструкції жовчовивідних шляхів, тяжких захворювань печінки або у разі порушень функції нирок, буде потрібне коригування дози.

Загальні попередження. У деяких пацієнтів лікування цефоперазоном/сульбактамом призводило до розвитку дефіциту вітаміну К. У таких пацієнтів, а також у пацієнтів, які застосовують антикоагулянти, слід контролювати протромбіновий час (або МНС) та при наявності показань призначати прийом екзогенного вітаміну К.

Застосування антибактеріальних препаратів змінює нормальну флору кишечнику та призводить до підвищеного росту C. difficile. C. difficile продукує токсини А та В, що, у свою чергу, сприяє розвитку діареї, пов’язаної з C. difficile. Також необхідний ретельний аналіз анамнезу, оскільки повідомлялося про розвиток діареї, пов’язаної з C. difficile через 2 міс. після завершення антибактеріальної терапії.

Застосування у період вагітності та/або годування груддю. Цефосульбін можна застосовувати у період вагітності лише при наявності чітких показань.

Період годування груддю.Цефосульбін слід з обережністю призначати в період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Малоймовірно.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

комбінована терапія. Для адекватного лікування більшості інфекцій можна застосовувати Цефосульбін у вигляді монотерапію. При певних показаннях Цефосульбін можна одночасно з іншими антибактеріальними ЛЗ.

Алкоголь. Пацієнтів слід попереджати про можливі побічні ефекти, що виникають при вживанні алкогольних напоїв під час застосування препарату Цефосульбін. Пацієнтам, що потребують штучного харчування (перорального або парентерального), не слід вводити розчини, що містять етанол.

Взаємодія з речовинами, що використовують при проведенні лабораторних аналізів. При застосуванні розчину Бенедикта або Фелінга може виникнути хибно-позитивна реакція на глюкозу в сечі.

Передозування

даних щодо гострої токсичності цефоперазону та сульбактаму у людей недостатньо. Очікується, посилення побічних ефектів, про які повідомлялося при застосуванні препарату. Високі концентрації β-лактамних антибіотиків у СМР можуть спричиняти неврологічні реакції, у тому числі судоми. Оскільки цефоперазон та сульбактам можуть виводитись шляхом гемодіалізу, ця процедура може посилювати виведення препарату з організму у разі передозування у пацієнтів з порушенням функції нирок.

Умови зберігання

при температурі не вище 25 °С.

Інструкція МОЗ
Дата додавання: 29.10.2021 р.
© Компендіум 2019

Діагнози, при яких застосовують Цефосульбін

Абсцес шкіри, фурункул і карбункул інших локалізацій МКХ L02.8
Абсцес шкіри, фурункул і карбункул кінцівки МКХ L02.4
Апендицит МКХ K37
Бактеріальна пневмонія неуточнена МКХ J15.9
Відкрита рана грудної клітки МКХ S21.9
Вроджена діафрагмальна грижа МКХ Q79.0
Гострий ідіопатичний панкреатит МКХ K85.0
Гострий панкреатит алкогольної етіології МКХ K85.2
Гострий фронтальний синусит МКХ J01.1
Гострий холецистит МКХ K81.0
Дивертикул апендикса МКХ K38.2
Дивертикулярна хвороба товстої кишки МКХ K57.3
ЗНО (злоякісне новоутворення) головки підшлункової залози МКХ C25.0
Інша вірусна пневмонія МКХ J12.8
Камені жовчного міхура МКХ K80.2
Камені жовчного міхура з гострим холециститом МКХ K80.0
Однобічна пахова грижа МКХ K40.9
Пневмонія, викликана Streptococcus pneumoniae МКХ J13
Розрив печінки МКХ S36.1
Флегмона інших відділів кінцівок МКХ L03.1

Рекомендовані аналоги Цефосульбін:

Гепацеф Комбі
порошок для розчину для ін'єкцій 1 г + 1 г флакон, № 1, 10
Київмедпрепарат
Лаксерс
порошок для розчину для ін'єкцій 1000 мг + 1000 мг флакон, № 1, 10
Юрія-Фарм
Макроцеф
порошок для приготування ін'єкційного розчину 1000 мг + 1000 мг флакон, № 1, 5
Дженофарм
Сульперазон
порошок для розчину для ін'єкцій 500 мг + 500 мг флакон, № 1, 5, 10
Pfizer Inc.
Сульперазон
порошок для розчину для ін'єкцій 1000 мг + 1000 мг флакон, № 1, 5, 10
Pfizer Inc.
Сульцеф
порошок для розчину для ін'єкцій 1 г + 1 г флакон, № 1, 10
Medochemie Ltd
Файтобакт 1 г
порошок для приготування ін'єкційного розчину 500 мг + 500 мг флакон, № 1
Cadila
ФАЙТОБАКТ 2 г
порошок для приготування ін'єкційного розчину 1000 мг + 1000 мг флакон, № 1
Cadila
Цебанекс
порошок для приготування ін'єкційного розчину 0,5 г + 0,5 г флакон, № 1
Orchid Pharma
Цебанекс
порошок для приготування ін'єкційного розчину 1 г + 1 г флакон, № 1
Orchid Pharma
Цефопектам
порошок для розчину для ін'єкцій 500 мг + 500 мг флакон, № 1, 5
Борщагівський ХФЗ
Цефопектам
порошок для розчину для ін'єкцій 1 г + 1 г флакон, № 1, 5
Борщагівський ХФЗ
Цефоперазон Плюс
порошок для розчину для ін'єкцій 500 мг + 500 мг флакон, № 1
Стелекс
Цефоперазон Плюс
порошок для розчину для ін'єкцій 1000 мг + 1000 мг флакон, № 1
Стелекс
ЦЕФОПЕРАЗОН ПЛЮС, пор. д/п ін. р-ну 500 мг + 500 мг фл., №1
порошок для розчину для ін'єкцій 1000 мг + 1000 мг флакон, № 1
Авант
Спеціалізований мобільний додаток
для пошуку інформації про лікарські препарати
Наведіть камеру на QR-код, щоб завантажити
На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
Developed by Maxim Levchenko