ЛОЗАРТІН ПЛЮС, табл. в/о, №30

Діючі речовини: лозартан калію; гідрохлоротіазид;

1 таблетка містить лозартану калію 50 мг, гідрохлоротіазиду 12,5 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактоза, моногідрат; метилпарабен (Е 218); пропілпарабен (Е 216); тальк; магнію стеарат; кремнію діоксид колоїдний безводний; натрію крохмальгліколят; гіпромелоза; титану діоксид (Е 171).

Таблетки, вкриті оболонкою.

Комбіновані препарати інгібіторів ангіотензину ІІ і діуретики. Код АТС C09DA01.

Артеріальна гіпертензія, у хворих, яким показана комбінована терапія.

- Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату.

• Анурія.
• Підвищена чутливість до похідних від сульфаніламідних засобів.
• Тяжкі порушення функції печінки.
• Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 30 мл/хв), анурія.
• Вагітність і період годування груддю.
• Дитячий вік до 16 років.

Спосіб застосування та дози

Препарат можна приймати незалежно від прийому їжі. Таблетку слід ковтати цілою, запиваючи рідиною.

Початкова доза препарату для дорослих та дітей старше 16 років — 1 таблетка на добу. У випадку недостатньої антигіпертензивної дії терапевтичний ефект можна досягти за рахунок прийому 2 таблеток на добу. Максимальна доза становить 2 таблетки один раз на добу.

Стабільний гіпотензивний ефект досягається через 3 тижні від початку курсу лікування.

Повний курс лікування визначається індивідуально.

Можуть виникати побічні реакції у вигляді анафілактичної реакції, ангіоневротичного набряку, в тому числі набряку гортані та голосової щілини, що призводить до закупорки дихальних шляхів та/або набряку обличчя, губ, глотки та/або язика. В контрольованих клінічних дослідженнях первинної артеріальної гіпертензії запаморочення було єдиною небажаною дією, про яку повідомлялось; у деяких випадках у хворих, які лікувалися препаратом, відмічались гепатит, пронос, а також сухий кашель.

Додаткові побічні ефекти, які спостерігались при застосуванні одного з компонентів препарату, що можуть бути потенційними побічними ефектами комбінації лозартану і гідрохлоротіазиду.

Лозартан. Шкірні висипання, дозозалежний ортостатичний ефект, біль у животі, астенія/втомлюваність, біль у грудній клітці, біль у спині, набряки/набряклість, відчуття серцебиття, тахікардія, диспепсія, нудота, м'язові судоми, головний біль, порушення сну, фарингіт, синусові розлади, інфекції верхніх дихальних шляхів, мігрень, порушення функції печінки, анемія, міалгія, пруритус.

Гідрохлоротіазид. Анорексія, подразнення шлунка, нудота, блювання, діарея, запор, жовтяниця (внутрішньопечінкова холестатична жовтяниця), панкреатит, судоми, сіалоаденіт, вертиго, парестезії, головний біль, ксантопсія, лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, апластична анемія, гемолітична анемія, пурпура, фотосенсибілізація, гарячка, васкуліт, респіраторний дистрес (включаючи пневмоніт і набряк легень), токсичний епідермальний некроліз, гіперглікемія, глюкозурія, гіперурикемія, електролітний дисбаланс (включаючи гіпонатріємію і гіпокаліємію), порушення функції нирок, інтерстиціальний нефрит, ниркова недостатність, м'язові спазми, слабкість, неспокій, минуща втрата гостроти зору.

Дані лабораторних показників. Рідко — гіперкаліємія, підвищення рівня АЛТ.

У разі передозування (інтоксикації) препарату можлива поява таких симптомів: нудота, блювання, печінкова кома, артеріальна гіпотензія.

Лікування проводять залежно від тяжкості проявів інтоксикації. Якщо препарат прийнятий нещодавно, слід промити шлунок, індукувати блювання. Подальше лікування — симптоматичне, налаштоване на підтримку діяльності серцево-судинної системи і корекцію водно-електролітного балансу.

Симптоми передозування лозартаном: артеріальна гіпотензія, тахікардія, можливий розвиток брадикардії, спричинений парасимпатичною (вагусною) стимуляцією. При виникненні симптоматичної гіпотензії слід почати підтримуюче лікування. Лозартан і його активні метаболіти не видаляються при гемодіалізі.

Симптоми передозування гідрохлоротіазидом: гіпокаліємія, гіпохлоремія, гіпонатріємія, дегідратація, спричинені надмірним сечовиділенням. При одночасному застосуванні дигіталісу гіпокаліємія може спричинити посилення серцевих аритмій. Ступінь виведення гідрохлоротіазиду при гемодіалізі не встановлений.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Препарат протипоказаний при вагітності та в період годування груддю.

Діти. Препарат протипоказаний дітям до 16 років.

Лікування тіазидами може знижувати толерантність до глюкози, внаслідок чого може стати необхідним коригування доз антидіабетичних лікарських засобів, у тому числі й інсуліну.

Функціональний розлад нирок. Внаслідок пригнічення системи “ренін — ангіотензин” у сприйнятливих осіб можуть відмічатися зміни ниркових функцій, у тому числі й ниркова недостатність, причому ці зміни можуть бути оборотними після припинення курсу лікування.

Лікарські засоби, які впливають на систему “ренін — ангіотензин”, можуть підвищувати сироватковий рівень сечовини і креатиніну у хворих з білатеральним стенозом ниркової артерії чи стенозом ниркової артерії єдиної нирки. Ці зміни можуть бути оборотними після припинення курсу лікування.

Гіпотензія і порушення водно-сольової рівноваги. У деяких хворих може відмічатися симптоматична гіпотензія.

Метаболічні та ендокринні дії. Тіазиди можуть знижувати виділення кальцію сечею і сприяти помірному і своєчасному підвищенню його сироваткового рівня. Виражена гіперкальціємія може бути ознакою латентного гіпертиреозу. Тіазиди треба відмінити перед проведенням тестів оцінки функції паращитоподібних залоз.

З терапією тіазидними діуретичними засобами може бути пов'язане підвищення рівня холестерину і тригліцеридів.

Лікування тіазидами може в деяких хворих раптово спричинити гіперурикемію та/або подагру. Оскільки лозартан знижує урикемію, в комбінації з гідрохлоротіазидом знижується гіперурикемія, спричинена діуретичними засобами.

Препарат містить лактозу, що треба мати на увазі при призначенні хворим зі спадковою непереносимістю лактози.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Препарат може негативно впливати на активну діяльність, яка вимагає особливої уважності, здатності концентруватися та координувати рухи (наприклад, керувати транспортними засобами, обслуговувати машини чи працювати на висоті).

Лозартан. У клінічних фармакологічних дослідженнях не було відмічено жодної клінічно важливої взаємодії з дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбіталом, кетоконазолом та еритроміцином. Рифампіцин і флуконазол знижують рівні активних метаболітів. Як і щодо інших препаратів, які блокують ангіотензин чи його дії, одночасне введення діуретичних засобів, що містять калій (наприклад спіронолактону, триамтерену, амілориду), домішок калію чи замінників солі з вмістом калію, може призвести до підвищення сироваткових концентрацій калію.

Як і щодо інших гіпотензивних препаратів, гіпотензивна дія лозартану може бути знижена нестероїдною протизапальною лікарською речовиною індометацином.

Гідрохлоротіазид. Нижченаведені лікарські засоби можуть взаємно потенціюватися, якщо їх вводять водночас з тіазидними діуретичними засобами:

• алкоголь, барбітурати чи загальні анестетики — може відмічатися підсилення ортостатичної гіпотензії;
• інші гіпотензивні засоби — адитивна дія;
• кортикостероїдні засоби підвищують виснаження електролітів, спричиняючи гіпокаліємію;
• пресорні аміни (наприклад, адреналін) — може відмічатися зниження відповіді на пресорні аміни, однак не такою мірою, щоб можна було виключити їхнє застосування;
• недеполяризуючі речовини, що розслаблюють м'язи (наприклад, тубокурарин), — потенційне збільшення сприйнятливості до засобів, що розслабляють м'язи;
• літій — діуретичні речовини знижують кліренс літію нирками та призводять до високого ризику токсичності літію. Спільне застосування не рекомендується;
• нестероїдні протизапальні засоби — введення нестероїдних протизапальних лікарських засобів може у деяких хворих знижувати діуретичну, натрійуретичну та гіпотензивну дію діуретичних лікарських засобів.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Було доведено, що комбінація складників препарату справляє адитивну дію на зниження кров'яного тиску, знижуючи кров'яний тиск більшою мірою, ніж кожна діюча речовина самостійно. Припускається, що ця дія є результатом дії обох складників, які взаємно доповнюють одне одного.

Гідрохлоротіазид являє собою діуретичний і антигіпертензивний засіб. Він діє на дистальний нирковий тубулярний механізм реадсорбції електролітів. Гідрохлоротіазид підвищує екскрецію натрію та хлориду приблизно в однаковій кількості. Завдяки діуретичній дії гідрохлоротіазид підвищує плазматичну активність реніну, збільшує секрецію альдостерону, знижує сироватковий рівень калію і підвищує рівень ангіотензину II.

Після введення внутрішньо діурез починається не пізніше, як через 2 год, з піком приблизно через 4 год і зберігається протягом 6–12 год.

Введення лозартану блокує всі фізіологічно важливі дії ангіотензину II і шляхом пригнічення альдостерону може знижувати втрати калію, спричинені діуретиками.

Лозартан являє собою антагоніст рецептора (типу AT₁) ангіотензину II. Ангіотензин II зв'язується з AT₁-рецептором, який міститься в багатьох тканинах (напр. гладкі м'язи судин, надниркові залози, нирки та серце). Ангіотензин II також стимулює проліферацію клітин гладких м'язів. Як лозартан, так і його фармакологічно активний метаболіт карбоксильної кислоти (E-3174), блокують як in vitro, так і in vivo всі фізіологічні дії ангіотензину II.

Фармакокінетика. Після введення внутрішньо лозартан добре всмоктується і при метаболізмі першого проходження через печінку створює активний метаболіт карбоксильної кислоти та інші кінцеві метаболіти. Системна біологічна доступність при застосуванні таблеток з вмістом лозартану становить приблизно 33%. Середня максимальна концентрація лозартану досягається протягом 1 год, а його активного метаболіту — протягом 3–4 год. Не було відмічено ніякої клінічно достовірної дії на профіль концентрації лозартану в плазмі, якщо лікарський засіб уводили зі звичайною їжею.

Гідрохлоротіазид проникає крізь плацентарний бар'єр та не проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр і виводиться з материнським молоком. Гідрохлоротіазид не піддається метаболізму. Якщо плазматичний рівень досліджували не менше 24 год, то відмічали коливання плазматичного періоду напіввиведення між 5,6 і 14,8 год. Не менше 61% внутрішньо введеної дози виводиться в незміненому вигляді.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, білого кольору, круглої форми, двоопуклі.

2 роки від дати виробництва “in bulk”.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Таблетки, вкриті оболонкою, № 103 у блістерах у коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров'я».

Україна, 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22.