Феназепам® ІС таблетки 0,001 г блістер №50
Феназепам - 0,001 г
фармакодинаміка. Феназепам ІС — транквілізатор групи похідних бензодіазепіну. Чинить анксіолітичну, протисудомну, міорелаксуючу та снодійну дії.
Феназепам є екзогенним лігандом специфічних бензодіазепінових рецепторів ЦНС. Механізм дії пов’язаний зі зменшенням збудливості підкоркових центрів головного мозку та гальмуванням їхньої взаємодії з корою мозку.
Фармакокінетика. При пероральному застосуванні феназепам добре всмоктується у травному тракті. Час досягнення Cmax феназепаму в крові — від 1 до 2 год. Т½ з організму — від 6 до 18 год. Метаболізується в печінці. Екскреція феназепаму здійснюється переважно нирками.
невротичні, неврозоподібні, психопатичні, психопатоподібні стани, іпохондрично-синестопатичний синдром, вегетативні дисфункції, що супроводжуються підвищеною роздратованістю, почуттям тривоги, страху, психомоторним збудженням, емоційною лабільністю, розладами сну та іншими проявами.
Як анксіолітичний засіб у складі комплексної терапії при абстинентному синдромі, тиках, гіперкінезах.
таблетки Феназепаму ІС слід застосовувати внутрішньо, приймати не розжовуючи. Режим дозування встановлюється індивідуально, залежно від показань, перебігу захворювання та чутливості до лікарського засобу.
Для досягнення призначеної дози лікарського засобу слід застосовувати таблетки з відповідним вмістом діючої речовини.
Необхідно застосовувати найнижчі ефективні дози. За необхідності дозу слід підвищувати поступово.
Для лікування за наявності невротичних, неврозоподібних, психопатичних, психопатоподібних станів, іпохондрично-синестопатичного синдрому, вегетативних диcфункцій, які супроводжуються підвищеною роздратованістю, почуттям тривоги, страху, психомоторним збудженням, емоційною лабільністю, середня доза лікарського засобу зазвичай становить 0,5–1 мг 2–3 рази на добу. Через 2–4 дні з урахуванням ефективності та переносимості лікарського засобу за необхідності доза може бути підвищена до 4–6 мг/добу. Ранкова та денна дози становлять 0,5–1 мг, на ніч — решта від встановленої добової дози. При значно вираженій ажитації, страхові, тривозі лікування слід починати з дози 3 мг/добу, швидко підвищуючи дозу до 4–6 мг/добу до отримання терапевтичного ефекту.
При розладах сну доза лікарського засобу становить 0,5 мг за 20–30 хв до сну.
У складі комплексної терапії при тиках, гіперкінезах доза лікарського засобу становить 0,5–3 мг 1 або 2 рази на добу; при абстинентному синдромі — 2,5–5 мг/добу.
Максимальна добова доза лікарського засобу становить 10 мг та може застосовуватись виключно в умовах стаціонарного лікування під наглядом лікаря.
Тривалість курсу лікування — до 2 міс — визначається лікарем індивідуально залежно від стану здоров’я пацієнта та перебігу захворювання. Тривале застосування лікарського засобу не рекомендується. Відміну лікарського засобу слід проводити шляхом поступового зниження дози. Для пацієнтів, які застосовували феназепам протягом тривалого часу, може знадобитися триваліший період для зниження дози.
Діти. У зв’язку з відсутністю даних щодо ефективності та безпеки застосування феназепаму дітям (віком до 18 років) лікарський засіб не застосовують у пацієнтів цієї вікової групи.
гіперчутливість до бензодіазепінів або до будь-якого з компонентів лікарського засобу, тяжкі респіраторні захворювання (дихальна недостатність, гостра легенева недостатність, тяжке ХОХЛ, БА), синдром апное уві сні, міастенія гравіс, гостра закритокутова глаукома або схильність до її розвитку, тяжкі порушення функції печінки та/чи нирок, астенія, кахексія, тяжка депресія, шоковий стан, гострі отруєння алкоголем, іншими транквілізаторами, нейролептиками, снодійними та наркотичними засобами. Період вагітності чи годування грудьми. Дитячий вік (до 18 років). Вживання алкоголю під час лікування.
побічні реакції, пов’язані із застосуванням феназепаму, залежать від індивідуальної чутливості пацієнта, тривалості лікування, дози та схеми підвищення дози лікарського засобу. При поступовому підвищенні дози не більше ніж на 1,5–2,5 мг/добу побічні реакції зазвичай не спостерігаються. При швидкому підвищенні дози більше ніж на 5–7 мг/добу частота виникнення побічних реакцій збільшується. Знизити вираженість побічних реакцій або усунути їх можна шляхом зниження дози феназепаму.
Побічні реакції класифіковані за органами і системами та частотою їх виникнення: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100–<1/10), нечасто (≥1/1000–<1/100), рідко (≥1/10 000–<1/1000), дуже рідко (<1/10 000).
З боку психіки: на початку лікування (особливо у пацієнтів літнього віку) — зниження здатності до концентрації уваги, дезорієнтація в часі та просторі, сплутаність свідомості; нечасто – зниження пам’яті; рідко — ейфорія, депресія, емоційна бідність, пригніченість настрою; дуже рідко — парадоксальні реакції, такі як почуття неспокою, страху, тривоги, гніву, емоційне збудження, психомоторне збудження, ажитація, напади агресії, дратівливості, марення, галюцинації, психози, втрата пам’яті, безсоння, кошмарні сновидіння, розлади поведінки, м’язовий спазм, суїцидальні думки.
З боку нервової системи: на початку лікування (особливо в осіб літнього віку) — сонливість, підвищена втомлюваність, запаморочення, атаксія, нестійкість ходи, уповільнення психічних та рухових реакцій; часто – помірний головний біль, м’язова слабкість, порушення рівноваги та ходи (особливо у пацієнтів літнього віку); нечасто — порушення мовлення; рідко — головний біль, тремор, порушення координації рухів (особливо при застосуванні високих доз), дистонічні екстрапірамідні реакції (неконтрольовані рухи, у тому числі очей), астенія, дизартрія, епілептичні припадки (у пацієнтів з епілепсією).
З боку органа зору: рідко — порушення зору (мідріаз, диплопія, розфокусований зір).
З боку серцево-судинної системи: рідко — незначна артеріальна гіпотензія, тахікардія.
З боку системи крові та лімфатичної системи: рідко — лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз (озноб, гіпертермія, біль у горлі, підвищена втомлюваність або слабкість), анемія, тромбоцитопенія.
З боку ШКТ: зниження апетиту, сухість у роті або слинотеча, печія, нудота, блювання, запор, діарея.
З боку гепатобіліарної системи: рідко — порушення функції печінки, підвищення активності печінкових трансаміназ і лужної фосфатази, жовтяниця.
З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок; часто — порушення сечовипускання (нетримання сечі, затримка сечовипускання).
З боку репродуктивної системи: дисменорея; нечасто — порушення менструального циклу, зниження або підвищення лібідо.
З боку імунної системи: алергічні реакції, у тому числі висипання на шкірі, свербіж, гіперемія шкіри, ангіоневротичний набряк.
Інші: рідко — зменшення маси тіла.
При застосуванні феназепаму у пацієнтів літнього віку існує підвищений ризик падінь і переломів.
Під час лікування феназепамом можуть виникати переддепресивні стани, які не діагностуються.
Застосування феназепаму може призвести до розвитку толерантності, психічної та фізичної залежності (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ). Пацієнти з алкогольною залежністю або з залежністю від інших лікарських засобів мають підвищений ризик розвитку залежності від феназепаму. Раптове припинення прийому феназепаму може спричинити синдром відміни. Симптоми синдрому відміни: головний біль, м’язовий біль, нудота, блювання, підвищене потовиділення, почуття неспокою, дратівливість, нервозність, підвищена тривожність, емоційне напруження, дисфорія, депресія, порушення сну, спазми гладких м’язів внутрішніх органів та скелетних м’язів, тремор, тахікардія, судоми, сплутаність свідомості, деперсоналізація, розлади сприйняття, у тому числі гіперакузія, фотофобія, парестезії; рідко — гострий психоз.
тривалість лікування феназепамом має бути якомога коротшою залежно від показань.
Одночасне застосування феназепаму з депресантами ЦНС може посилити клінічні ефекти феназепаму, включаючи тяжкий седативний ефект, клінічно значущу респіраторну та/чи кардіоваскулярну депресію. Тому одночасне застосування феназепаму з депресантами ЦНС, включаючи алкоголь, протипоказане (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ, ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).
Толерантність
Пацієнти, які раніше не приймали психотропних лікарських засобів, можуть потребувати нижчих доз феназепаму, ніж пацієнти, які раніше отримували терапію антидепресантами, анксіолітиками, або пацієнти з алкогольною залежністю.
Тривале застосування феназепаму викликає ослаблення його терапевтичного ефекту, що може спричинити самовільне підвищення дози феназепаму пацієнтом для досягнення бажаного терапевтичного ефекту.
Залежність
Застосування феназепаму протягом кількох тижнів у дозах >4 мг/добу може призвести до розвитку психічної та фізичної залежності. Пацієнти з алкогольною залежністю або з залежністю від інших лікарських засобів мають підвищений ризик розвитку залежності від феназепаму.
Раптове припинення прийому феназепаму може спричинити синдром відміни (у тому числі дратівливість, почуття тривоги, розлади сну, підвищене потовиділення, депресію), особливо при тривалому прийомі лікарського засобу (більше 8–12 тиж). У деяких пацієнтів симптоми відміни можуть виникати навіть після короткотривалого лікування феназепамом, особливо при застосуванні лікарського засобу у високих дозах. Щоб уникнути розвитку симптомів відміни, припиняти лікування феназепамом необхідно шляхом поступового зниження дози.
Парадоксальні реакції
Феназепам, як і всі бензодіазепіни, може спричиняти парадоксальні реакції, такі як почуття тривоги, страху, гніву, напади агресії, дратівливості, галюцинації, нічні кошмари, безсоння, поверхневий сон, посилення м’язових судом, суїцидальні думки, неадекватна поведінка та інші розлади поведінки. Такі реакції найчастіше виникають у осіб літнього віку та пацієнтів із психічними розладами, а також у разі поєднаного застосування феназепаму з іншими лікарськими засобами та вживання алкоголю. У разі розвитку парадоксальних реакцій необхідно припинити лікування феназепамом.
Особливі групи пацієнтів
Феназепам слід застосовувати з обережністю пацієнтам із церебральною та спінальною атаксією, алкогольною, медикаментозною чи наркотичною залежністю в анамнезі, зі схильністю до зловживання психоактивними лікарськими засобами, з гіпопротеїнемією.
Пацієнти із психічними розладами, органічними ураженнями головного мозку при застосуванні феназепаму можуть мати парадоксальні реакції. Монотерапія феназепамом підвищує ризик появи суїцидальних думок у цих пацієнтів.
У пацієнтів з БА та осіб літнього віку застосування феназепаму може погіршувати прохідність дихальних шляхів.
У пацієнтів із печінковою та/чи нирковою недостатністю феназепам може накопичуватися в організмі, посилюючи дію інших лікарських засобів та вираженість побічних реакцій.
Особам літнього віку, ослабленим пацієнтам, пацієнтам з печінковою та/чи нирковою недостатністю (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ) необхідне зниження дози у зв’язку з підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій. Порушення рівноваги, координації рухів та м’язова слабкість можуть призводити до падінь і травм.
При тривалій терапії феназепамом слід контролювати склад периферичної крові та активність печінкових ферментів.
Лікарський засіб містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.
Застосування в період вагітності чи годування грудьми. Не застосовувати лікарський засіб у період вагітності чи годування грудьми.
Дані щодо безпеки застосування бензодіазепінів у період вагітності обмежені. Феназепам зумовлює токсичну дію на плід. Застосування феназепаму в I триместр вагітності підвищує ризик виникнення вроджених вад розвитку плода. Застосування бензодіазепінів у IІІ триместр вагітності або під час пологів у високих дозах може спричинити гіпотермію, гіпотонію (синдром млявої дитини), порушення серцевого ритму, помірне пригнічення дихання і слабкий смоктальний рефлекс у новонародженого. У немовлят, матері яких тривалий час приймали бензодіазепіни протягом пізнього періоду вагітності, після народження можливий розвиток фізичної залежності та може існувати певний ризик розвитку симптомів синдрому відміни.
Бензодіазепіни проникають у грудне молоко, тому лікарський засіб не слід застосовувати жінкам, які годують грудьми.
Якщо жінки репродуктивного віку, які застосовують феназепам, мають намір завагітніти або підозрюють, що вагітні, вони мають звернутися до свого лікаря щодо необхідності припинення лікування.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами чи роботі з іншими механізмами. Під час застосування феназепаму слід утримуватися від керування транспортними засобами чи роботи з іншими механізмами.
відзначається взаємне посилення ефектів при одночасному застосуванні феназепаму з іншими депресантами ЦНС, такими як нейролептики (у тому числі похідні фенотіазину), протиепілептичні засоби, снодійні засоби (у тому числі барбітурати), центральні міорелаксанти, наркотичні анальгетики, алкоголь. При поєднаному застосуванні феназепаму та клозапіну можливе посилення пригнічення дихання. Інгібітори мікросомальних ферментів печінки (наприклад циметидин) підвищують ризик розвитку токсичних ефектів феназепаму. Індуктори мікросомальних ферментів печінки (наприклад рифампіцин) знижують ефективність феназепаму. Феназепам знижує ефективність леводопи у пацієнтів із паркінсонізмом. Одночасне застосування феназепаму з зидовудином підвищує токсичність зидовудину. Не слід застосовувати феназепам поєднано з інгібіторами МАО. Феназепам підвищує концентрацію іміпраміну в плазмі крові та посилює седативний ефект. При одночасному застосуванні феназепаму з антигіпертензивними засобами можливе посилення антигіпертензивної дії.
симптоми: кома, виражене пригнічення свідомості, серцевої та дихальної діяльності, зниження рефлексів, тривала сплутаність свідомості, брадикардія, артеріальна гіпотензія, запаморочення, задишка чи утруднене дихання, виражена сонливість, ністагм, порушення зору та мовлення, виражене порушення рівноваги та координації рухів, тремор, можливі алергічні реакції.
Лікування. Промивання шлунка, застосування активованого вугілля (протягом 1 год після прийому надмірної дози), гемодіаліз малоефективний. Моніторинг основних життєвих функцій організму. Симптоматична терапія, спрямована на підтримання функцій серцево-судинної, дихальної систем та ЦНС: забезпечення адекватної гемодинаміки, прохідності дихальних шляхів (якщо необхідно, штучної вентиляції легень). При пригніченні дихання – застосування флумазенілу — антагоністу бензодіазепінів (в умовах стаціонару; в/в 0,2 мг — за необхідності до 1 мг — на 5% р-ні глюкози або 0,9% р-ні натрію хлориду). Флумазеніл має короткий Т½ (близько 1 год). Під час застосування флумазенілу та після завершення його дії слід ретельно спостерігати за станом самопочуття пацієнта.
в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.