Новокаїн (Novocainum)

діюча речовина: procaine; β-діетиламіноетилового ефіру параамінобензойної кислоти гідрохлорид;

1 супозиторій містить прокаїну гідрохлориду (новокаїн) 0,1 г (100 мг);

Допоміжна речовина: жир твердий.

Супозиторії ректальні.

Основні фізико-хімічні властивості: супозиторії білого або білого з жовтуватим чи кремуватим відтінком кольору. Допускається наявність білого нальоту на поверхні супозиторія.

Засоби для лікування геморою та анальних тріщин для місцевого застосування. Місцевоанестезуючі засоби.

Код АТХ C05A D05.

Фармакодинаміка.

Порушує генерацію та проведення нервових імпульсів, переважно у немієлінових волокнах. Будучи слабкою основою, взаємодіє з рецепторами мембранних натрієвих каналів, блокує потік іонів натрію, витісняє кальцій з рецепторів, розташованих на внутрішній поверхні мембрани. Змінює потенціал дії у мембранах нервових клітин без вираженого впливу на потенціал спокою. Протиаритмічна дія пов'язана зі збільшенням ефективного рефрактерного періоду, зниженням збудливості та автоматизму міокарда. Усуває спадні гальмівні впливи ретикулярної формації стовбура мозку. Пригнічує полісинаптичні рефлекси. Зменшує спазм гладкої мускулатури кишечнику.

Фармакокінетика.

При ректальному введенні добре всмоктується. У процесі всмоктування швидко гідролізується, здебільшого у кровообігу, з участю естераз і холінестераз плазми, з утворенням параамінобензойної кислоти та діетиламіноетанолу. Виводиться з сечею — 80%.

Геморой, тріщини заднього проходу.

Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Артеріальна гіпотензія.

Міастенія.

Дитячий вік.

Не слід призначати одночасно з препаратами, що піддаються ацетилюванню у печінці (сульфаніламідами, гідралазином, ізоніазидом, прокаїнамідом) та гіпотензивними засобами. Застосування одночасно з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) (фуразолідон, прокарбазин, селегілін) підвищує ризик розвитку артеріальної гіпотензії. Токсичність прокаїну підвищують антихолінестеразні препарати (пригнічують його гідроліз). Метаболіт прокаїну (параамінобензойна кислота) є конкурентним антагоністом сульфаніламідних препаратів і може послабити їхню протимікробну дію. Лікарський засіб зменшує вплив антихоліноестеразних засобів на нервово-м'язову передачу. Можлива перехресна сенсибілізація. Потенціює дію прямих антикоагулянтів.

При застосуванні препарату потрібний контроль функції серцево-судинної, дихальної і центральної нервової систем.

Через можливе пригнічення скоротливої здатності міокарда і зниження артеріального тиску потрібно з великою обережністю застосовувати при інфаркті міокарда. При вираженому атеросклерозі призначати не рекомендується. Не слід призначати одночасно з препаратами, що піддаються ацетилюванню у печінці (сульфаніламідами, гідралазином, ізоніазидом, прокаїнамідом). У разі відсутності терапевтичного ефекту протягом 7 днів застосування препарату необхідне проктологічне обстеження.

Препарат не застосовувати у період вагітності або годування груддю.

З особливою обережністю застосовувати при керуванні автотранспортом та при роботі зі складними механізмами, враховуючи можливість розвитку запаморочення та слабкості.

Вводити ректально.

Дорослим — по 1 супозиторію 1–2 рази на день.

Тривалість курсу лікування визначає лікар індивідуально з урахуванням перебігу та тяжкості захворювання, досягнутого терапевтичного ефекту, загальної тактики лікування.

Препарат не застосовувати дітям.

При застосуванні у високих дозах можливе надлишкове всмоктування, що супроводжується нудотою, блюванням, підвищеною нервовою збудливістю, тремором і судомами, пригніченням дихання, раптовим серцево-судинним колапсом.

Лікування: симптоматичне.

З боку імунної системи: алергічні реакції, можливий анафілактичний шок.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, брадикардія, аритмії.

З боку центральної нервової системи: загальна слабкість, запаморочення, головний біль, сонливість.

З боку системи травлення: нудота, блювання.

З боку системи крові: метгемоглобінемія.

Інші: зміни у місці введення.

2 роки.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 15 ºС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 5 супозиторіїв у стрипах; по 2 стрипи у пачці.

За рецептом.

ПАТ «Монфарм».

Україна, 19100, Черкаська обл., м. Монастирище, вул. Заводська, 8.