ФЛІКС (FLIX) (264393) - інструкція із застосування ATC-класифікація

Мометазона фуроат - 50 мкг/доза

фармакодинаміка. Мометазону фуроат — синтетичний ГКС для місцевого застосування, який чинить виражену протизапальну дію. Локальна протизапальна дія мометазону фуроату проявляється в дозах, при яких не виникає системних ефектів.
В основному механізм протизапальної та протиалергічної дії мометазону фуроату пов’язаний з його здатністю пригнічувати виділення медіаторів алергічних реакцій. Мометазону фуроат значно зменшує синтез/вивільнення лейкотрієнів із лейкоцитів пацієнтів із алергічними захворюваннями. Мометазону фуроат продемонстрував на культурі клітин у 10 разів вищу активність, ніж інші стероїди, включаючи беклометазону дипропіонат, бетаметазон, гідрокортизон та дексаметазон, щодо пригнічення синтезу/вивільнення IL-1, IL-6 та TNF-α. Він також є потужним інгібітором продукції Th2 цитокінів, IL-4 та IL-5 із людських CD4⁺ Т-клітин. Мометазону фуроат також у 6 разів активніший, ніж беклометазону дипропіонат та бетаметазон, щодо пригнічення продукції IL-5.
У ході досліджень із провокаційними тестами з нанесенням антигенів на слизову оболонку носа виявлено високу протизапальну активність назального спрею мометазону фуроату як у ранній, так і в пізній стадії алергічної реакції. Це було підтверджено зниженням (порівняно з плацебо) рівня гістаміну й активності еозинофілів, а також зменшенням (порівняно з вихідним рівнем) кількості еозинофілів, нейтрофілів та білків адгезії епітеліальних клітин.
Виражений клінічний ефект у перші 12 год застосування назального спрею мометазону фуроату був досягнутий у 28% пацієнтів із сезонним алергічним ринітом. У середньому (50%) полегшення наставало протягом 35,9 год. Окрім цього, Флікс виявив значну ефективність у зменшенні вираженості очних симптомів (почервоніння, сльозотеча, свербіж) у пацієнтів із сезонним алергічним ринітом.
Під час клінічних досліджень у пацієнтів із назальними поліпами назальний спрей мометазону фуроату продемонстрував значну клінічну ефективність щодо зняття закладеності носа, зменшення розмірів поліпів, відновлення нюху порівняно з плацебо.
У ході клінічних досліджень за участю пацієнтів віком від 12 років застосування спрею по 200 мкг двічі на добу продемонструвало високу ефективність щодо зменшення вираженості симптомів риносинуситу порівняно з плацебо.
Фармакокінетика. Біодоступність мометазону фуроату при застосуванні у формі назального спрею на водній основі незначна (≤0,1%), і він практично не визначається в плазмі крові, навіть при використанні чутливого методу визначення з порогом чутливості 50 пг/мл. У зв’язку з цим відповідних фармакокінетичних даних для цієї лікарської форми не існує. Суспензія мометазону фуроату дуже слабко абсорбується зі ШКТ, а та невелика кількість, яку можна проковтнути та яка може абсорбуватися, піддається активному первинному метаболізму ще до екскреції переважно у вигляді метаболітів із жовчю та певною мірою — із сечею.
Розподіл. Повідомлялося, що in vitro зв’язування мометазону фуроату з білками крові становило 98–99% в діапазоні концентрацій 5–500 нг/мл.
Метаболізм. При дослідженні метаболізму мометазону фуроату доведено відсутність основних його метаболітів у плазмі крові. В умовах in vitro визначено один з другорядних метаболітів — 6β-гідроксимометазону фуроат, який метаболізується за участю P450 3A4 (CYP 3A4).
Виведення. T_½ становить 5,8 год. Основна частина метаболітів виводиться з жовчю, решта — з сечею.

• усунення симптомів сезонного та цілорічного алергічного риніту у дорослих і дітей віком від 2 років;
• профілактичне лікування сезонного алергічного риніту середнього та тяжкого перебігу у дорослих і дітей віком від 12 років;
• як допоміжний терапевтичний засіб при лікуванні антибіотиками гострих епізодів синуситів у дорослих (у тому числі пацієнтів літнього віку) і дітей віком від 12 років;
• усунення симптомів гострого риносинуситу без ознак тяжкої бактеріальної інфекції у дорослих і дітей віком від 12 років;
• лікування назальних поліпів та пов’язаних з ними симптомів, включаючи закладеність носа та втрату нюхових відчуттів, у пацієнтів віком від 18 років

.

тривалість курсу лікування визначає лікар. Перед кожним застосуванням слід ретельно очистити ніс від слизу.
Застосування для лікування і профілактики сезонного або цілорічного алергічного риніту у дорослих та дітей віком від 12 років. Дорослим (у тому числі пацієнтам літнього віку) і дітям віком від 12 років рекомендована профілактична і терапевтична доза препарату становить 2 впорскування (по 50 мкг кожне) у кожний носовий хід 1 раз на добу (загальна добова доза — 200 мкг). Після досягнення лікувального ефекту для підтримувальної терапії доцільно знизити дозу до 1 впорскування в кожний носовий хід 1 раз на добу (загальна добова доза — 100 мкг).
Якщо зменшення вираженості симптомів захворювання не вдається досягти шляхом застосування препарату в рекомендованій терапевтичній дозі, добову дозу можна підвищити до максимальної: по 4 впорскування у кожний носовий хід 1 раз на добу (загальна добова доза — 400 мкг). Після зменшення вираженості симптомів захворювання рекомендується зниження дози.
Препарат продемонстрував клінічно значущий початок дії протягом 12 год після першого застосування у деяких пацієнтів із сезонним алергічним ринітом. Однак повну користь від лікування не можна отримати у перші 48 год, тому пацієнту необхідно продовжувати регулярне застосування для досягнення повного терапевтичного ефекту.
Для дітей віком 2–11 років рекомендована терапевтична доза становить 1 впорскування (50 мкг) у кожний носовий хід 1 раз на добу (загальна добова доза — 100 мкг).
Лікування пацієнтів з відомим сезонним алергічним ринітом слід розпочинати з профілактичного застосування препарату протягом 2–4 тиж до сезону цвітіння.
Допоміжне лікування гострих епізодів синуситів. Дорослим (у тому числі пацієнтам літнього віку) і дітям віком від 12 років рекомендована терапевтична доза становить 2 впорскування (по 50 мкг) у кожний носовий хід 2 рази на добу (загальна добова доза — 400 мкг).
Якщо зменшення вираженості симптомів захворювання не вдається досягти шляхом застосування препарату в рекомендованій терапевтичній дозі, добову дозу можна збільшити до 4 впорскувань у кожний носовий хід 2 рази на добу (загальна добова доза — 800 мкг). Після зменшення вираженості симптомів захворювання рекомендується зниження дози.
Гострий риносинусит. Дорослим і дітям віком від 12 років рекомендована терапевтична доза становить 2 впорскування (по 50 мкг) у кожний носовий хід 2 рази на добу (загальна добова доза — 400 мкг).
Назальні поліпи. Для пацієнтів віком від 18 років (у тому числі для пацієнтів літнього віку) рекомендована доза становить 2 впорскування (по 50 мкг) у кожний носовий хід 2 рази на добу (загальна добова доза — 400 мкг). Після досягнення клінічного ефекту рекомендовано знизити дозу до 2 впорскувань у кожний носовий хід 1 раз на добу (загальна добова доза — 200 мкг).

відома гіперчутливість до одного з інгредієнтів препарату; наявність невилікуваної локалізованої інфекції з ураженням слизової оболонки носа; нещодавно перенесені хірургічні втручання на носі або травми носа до повного загоєння ушкодження.

під час клінічних досліджень при сезонному і цілорічному алергічних ринітах відзначалися такі небажані явища, пов’язані із застосуванням лікарського засобу: головний біль (8%), носові кровотечі (тобто явна кровотеча, а також виділення кров’янистого слизу чи згустків крові) (8%), фарингіт (4%), відчуття печіння в носі (2%), подразнення (2%) та виразкові зміни (1%) слизової оболонки носа, а також інфекції верхніх дихальних шляхів. Спостерігалися поодинокі випадки гіперчутливості негайного типу. Розвиток подібних небажаних явищ є типовим при застосуванні будь-якого назального спрею, що містить ГКС. Носові кровотечі припинялися самостійно і були помірними, виникали дещо частіше, ніж при застосуванні плацебо (5%), але рідше, ніж при застосуванні інших інтраназальних ГКС, що досліджувалися та застосовувалися як активний контроль (при застосуванні деяких із них частота виникнення носових кровотеч становила до 15%). Частота виникнення інших небажаних явищ була зіставною з частотою при застосуванні плацебо.
У дітей частота розвитку небажаних явищ, у тому числі носових кровотеч (6%), головного болю (3%), відчуття подразнення в носі (2%) і чхання (2%), була зіставною з частотою при застосуванні плацебо (4%).
Після інтраназального застосування мометазону фуроату іноді може відмічатися алергічна реакція негайного типу (наприклад бронхоспазм, диспное). Дуже рідко виникали анафілактична реакція та ангіоневротичний набряк.
Повідомлялося про поодинокі випадки розладів смаку та нюхових відчуттів.
При застосуванні назального спрею Флікс як допоміжного засобу для лікування гострих епізодів синуситів відзначалися небажані явища, частота виникнення яких була зіставною з частотою при застосуванні плацебо: головний біль (2%), фарингіт (1%), відчуття печіння в носі (1%) і подразнення слизової оболонки носа (1%). Носові кровотечі були помірно виражені, і частота їх виникнення при застосуванні препарату була також зіставною з частотою носових кровотеч при застосуванні плацебо (5 та 4% відповідно).
У пацієнтів із назальними поліпами, гострим риносинуситом при застосуванні спрею загальна кількість наведених вище небажаних явищ була зіставною з частотою при застосуванні плацебо та подібна до кількості у пацієнтів з алергічним ринітом.
Дуже рідко при інтраназальному застосуванні ГКС відзначалися випадки перфорації носової перегородки чи підвищення внутрішньоочного тиску.

застосування препарату у дітей молодшого віку потрібно проводити під наглядом дорослих.
При проведенні плацебо-контрольованих клінічних досліджень не відзначалося затримки росту у дітей, яким мометазону фуроат застосовували у добовій дозі 100 мкг протягом року.
Препарат не слід застосовувати за наявності нелікованої місцевої інфекції із залученням у процес слизової оболонки носа.
У зв’язку з тим, що ГКС сповільнюють загоєння ран, такі препарати не слід призначати для місцевого інтраназального застосування хворим, які нещодавно перенесли оперативне втручання або травму носа, до повного загоєння ран.
Спрей слід застосовувати з обережністю або не застосовувати зовсім у хворих з активною або латентною туберкульозною інфекцією респіраторного тракту, а також при нелікованій грибковій, бактеріальній, системній вірусній інфекції або при інфекції Herpes simplex з ураженням очей.
Після 12-місячного лікування Фліксом не виникало ознак атрофії слизової оболонки носа; крім того, мометазону фуроат сприяв нормалізації гістологічної картини слизової оболонки носа. Як і впродовж будь-якого довготривалого лікування, пацієнти, які застосовують препарат протягом декількох місяців і довше, повинні періодично проходити огляд щодо виявлення можливих змін слизової оболонки носа. У разі розвитку локальної грибкової інфекції носа чи глотки може бути необхідним припинення терапії препаратом або проведення відповідного лікування. Подразнення слизової оболонки носа і глотки, що зберігається протягом тривалого часу, також може бути показанням до припинення лікування.
При тривалому лікуванні препаратом Флікс ознак пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи не відмічалося. За пацієнтами, які переходять на лікування назальним спреєм після тривалої терапії ГКС системної дії, потрібно проводити уважне спостереження. Припинення прийому ГКС системної дії у таких хворих може призвести до недостатності функції кори надниркової залози, що може потребувати поновлення терапії системними ГКС й застосування іншого відповідного лікування.
Під час переходу від лікування ГКС системної дії на лікування спреєм у деяких хворих водночас зі зменшенням вираженості носових симптомів можуть виникнути симптоми відміни ГКС (наприклад біль у суглобах та/або м’язах, відчуття втоми і депресія). Таких хворих необхідно спеціально переконувати у доцільності продовження лікування спреєм. Зміна терапії може також виявити алергічні захворювання (такі як алергічний кон’юнктивіт, екзема тощо), що розвинулися раніше і маскувалися терапією ГКС системної дії.
Пацієнти, які застосовують ГКС, потенційно можуть мати знижену імунну реактивність і повинні бути попереджені про підвищений ризик зараження у разі контакту з хворими на деякі інфекційні захворювання (наприклад вітряну віспу, кір), а також про необхідність консультації лікаря, якщо такий контакт відбувся.
Слід попередити пацієнтів про необхідність негайного звернення до лікаря у разі виникнення ознак або симптомів тяжкої бактеріальної інфекції, таких як підвищення температури тіла, сильний однобічний біль в ділянці обличчя або зубний біль, орбітальна або періорбітальна припухлість/набряк або погіршення стану після початкового покращення.
Контрольовані клінічні дослідження показали, що інтраназальні ГКС можуть сповільнювати швидкість росту у дітей. Необхідно спостерігати за швидкістю росту дітей, які приймають інтраназальні ГКС. Слід оцінити вплив довгострокового лікування на ріст, отриману клінічну користь, а також безпеку і ефективність альтернативного лікування із застосуванням нестероїдних препаратів. Пригнічувальний вплив препарату на ріст не слід ігнорувати при лікуванні чутливих пацієнтів та при застосуванні препарату у високих дозах.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Немає інформації щодо впливу на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.
Застосування у період вагітності або годування грудьми. Препарат належить до категорії С застосування лікарських засобів під час вагітності.
Достатніх чи добре контрольованих досліджень за участю вагітних не проводилося. Плазмові концентрації мометазону після інтраназального введення максимальної рекомендованої клінічної дози не визначаються; таким чином, вплив на фетальний розвиток плода, як очікується, буде незначним, а потенціал репродуктивної токсичності — дуже низьким.
Як із іншими назальними препаратами ГКС, вирішуючи питання щодо застосування спрею мометазону фуроату у вагітних, необхідно порівняти потенційний ризик для плода або немовляти з очікуваною користю.
Препарат не слід застосовувати під час вагітності, за винятком випадків нагальної потреби.
Дітей, народжених матерями, які приймали ГКС під час вагітності, необхідно ретельно обстежувати щодо можливої гіпофункції надниркової залози.
Невідомо, чи виділяється мометазон з грудним молоком. Оскільки відомо, що інші ГКС виділяються з грудним молоком, слід проявляти обережність при застосуванні назального спрею мометазону фуроату.
Приймаючи рішення щодо припинення годування грудьми або лікування препаратом, слід розглянути користь від годування грудьми для немовляти та лікування мометазону фуроатом для матері.
Діти. Не застосовують у дітей віком до 2 років. Не досліджували безпеку та ефективність препарату при лікуванні назальних поліпів у дітей (віком до 18 років), симптомів риносинуситу — у дітей віком до 12 років, сезонного або цілорічного алергічного риніту — у дітей віком до 2 років.

при застосуванні мометазону фуроату в комбінації з лоратадином не відмічалося вираженого впливу на плазмову концентрацію лоратадину та його основного метаболіту. Плазмова концентрація мометазону не визначалася. Комбіноване лікування добре переносилося пацієнтами.

з огляду на низьку (≤0,1%) системну біодоступність препарату малоймовірно, що при передозуванні будуть потрібні інші заходи, крім спостереження за станом хворого з подальшим застосуванням препарату в рекомендованій дозі.
Вдихання чи прийом всередину надмірних доз ГКС може призводити до пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи.

при температурі не вище 25 °С. Не заморожувати.