Вертинекс^® (Vertinex^®) (264277) - інструкція із застосування ATC-класифікація

Прохлорперазину малеат - 5 мг

фармакодинаміка. Прохлорперазину малеат є похідним фенотіазину.
Прохлорперазин має широкий спектр активності завдяки його гальмівній дії на ЦНС, блокуванню α-адренорецепторів і слабкому антимускариновому ефекту. Він інгібує дофамін і пролактинінгібуючий фактор, стимулюючи таким чином вивільнення пролактину та прискорення метаболізму дофаміну в головному мозку. Існують докази того, що терапевтичний ефект при психічних станах зумовлений антагоністичним впливом прохлорперазину на дофамінергічні рецептори ЦНС.
Прохлорперазин чинить седативну дію, однак у більшості випадків до неї швидко розвивається толерантність. Прохлорперазин виявляє протиблювотний та протисвербіжний ефекти та блокує дію серотоніну. Крім того, прохлорперазин чинить незначний антигістамінний вплив та слабкий блокуючий вплив на ганглії. Також прохлорперазин чинить гальмівний вплив на центр терморегуляції, розслаблюючий вплив на гладкі м’язи та має мембраностабілізуючі та місцеві анестезуючі властивості. Вплив прохлорперазину на вегетативну нервову систему призводить до вазодилатації, артеріальної гіпотензії, тахікардії, гіпосалівації та зниження секреції шлункового соку.
Фармакокінетика. Прохлорперазин добре всмоктується у ШКТ, але піддається значною мірою пресистемному метаболізму в стінці кишечнику. Він також активно метаболізується в печінці та виводиться із сечею і жовчю. Після перорального прийому прохлорперазину його концентрація в плазмі крові значно нижча, ніж після його введення в/м. Не існує прямої кореляції між концентрацією прохлорперазину і його метаболітів у плазмі та терапевтичним ефектом.
Прохлорперазин може метаболізуватися шляхом гідроксилювання і кон’югації з глюкуроновою кислотою, N-окиснення, окиснення атома сірки і дезалкілування. Т_½ з плазми крові становить усього кілька годин, але виведення метаболітів може бути дуже тривалим. Прохлорперазин значною мірою зв’язується з білками плазми та добре розподіляється по всьому організму, його метаболіти проникають через плацентарний бар’єр та потрапляють у грудне молоко. Швидкість метаболізму та екскреції прохлорперазину зменшується у пацієнтів літнього віку.

запаморочення, що виникає через синдром Меньєра, запалення внутрішнього вуха та інші причини.
Нудота та блювання, що виникають з будь-якої причини, включаючи мігрень.
Також може застосовуватися як додатковий лікарський засіб для короткострокового лікування тривожних станів.

препарат призначають дорослим. Застосовують перорально.
Профілактика нудоти і блювання. По 1–2 таблетки (5–10 мг) 2–3 рази на добу.
Лікування нудоти і блювання. 4 таблетки (20 мг) застосовують негайно після появи симптомів, у разі необхідності — ще 2 таблетки (10 мг) через 2 год.
Запаморочення. По 1 таблетці (5 мг) 3 рази на добу. У разі необхідності добову дозу лікарського засобу можна підвищити до 6 таблеток (30 мг). Через декілька тижнів добову дозу можна поступово знизити до 1–2 таблеток (5–10 мг).
Як додатковий лікарський засіб для короткострокового лікування тривожних станів. По 1 таблетці (5 мг) 3–4 рази на добу на початку лікування. При необхідності добову дозу лікарського засобу можна підвищити до 8 таблеток (40 мг) за 3–4 прийоми.
Пацієнти літнього віку. Пацієнтам літнього віку рекомендована більш низька добова доза прохлорперазину.
Діти. Немає достатніх даних щодо застосування прохлорперазину у дітей, тому не слід призначати Вертинекс цій віковій категорії пацієнтів.

відома підвищена чутливість до прохлорперазину або інших компонентів лікарського засобу.

з боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості І типу, включаючи ангіоневротичний набряк та кропив’янку.
З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, агранулоцитоз.
З боку ендокринної системи: гіперпролактинемія, що може призвести до галактореї; гінекомастія; аменорея; імпотенція; непереносимість глюкози; гіперглікемія.
Порушення обміну речовин: синдром порушення секреції антидіуретичного гормону, гіпонатріємія.
З боку нервової системи: гостра дистонія або дискінезія, включаючи окулогірний криз; акатизія; симптоми паркінсонізму (тремор, ригідність, акінезія або інші); тардивна дискінезія; безсоння; тривожне збудження; судоми.
З боку органа зору: офтальмологічні зміни.
З боку серця: зміни на ЕКГ (подовження інтервалу Q–T, депресія сегмента ST, зміни зубців U та/чи T); порушення серцевого ритму (шлуночкова аритмія та аритмії передсердь, AV-блокада, шлуночкова тахікардія, що може призвести до фібриляції шлуночків або зупинки серця); раптова смерть.
З боку судин: гіпотензія, венозна тромбоемболія (у тому числі випадки легеневої емболії), тромбоз глибоких вен.
З боку травної системи: сухість у роті.
З боку дихальної системи: пригнічення дихання, закладеність носа.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: жовтяниця.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: металеве сіро-лілове забарвлення шкіри; шкірний висип; фотосенсибілізація.
Загальні порушення: злоякісний нейролептичний синдром (гіпертермія, ригідність, вегетативні дисфункції та порушення свідомості).

прохлорперазин не слід застосовувати у пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок, хворобою Паркінсона, гіпотиреозом, серцевою недостатністю, феохромоцитомою, міастенією гравіс та гіпертрофією передміхурової залози. Не слід призначати прохлорперазин пацієнтам із відомою підвищеною чутливістю до прохлорперазину, пацієнтам із закритокутовою глаукомою або агранулоцитозом в анамнезі.
Необхідно ретельно стежити за станом пацієнтів з епілепсією або судомами в анамнезі, тому що прохлорперазин може знижувати поріг судомної готовності.
Оскільки повідомляли про випадки агранулоцитозу при застосуванні прохлорперазину, рекомендується регулярний моніторинг загального розгорнутого аналізу крові. Розвиток у пацієнта інфекції нез’ясованого генезу або лихоманки може свідчити про дискразію крові, тому слід провести необхідні гематологічні дослідження.
Слід припинити лікування прохлорперазином у разі виникнення лихоманки нез’ясованого генезу, оскільки вона може бути ознакою розвитку злоякісного нейролептичного синдрому (блідість, гіпертермія, вегетативна дисфункція, порушення свідомості, ригідність м’язів). Симптоми вегетативної дисфункції, такі як гіпергідроз та нестабільний АТ, можуть передувати появі гіпертермії та є ранніми ознаками злоякісного нейролептичного синдрому. Хоча даний синдром може також мати ідіосинкратичне походження, факторами, що сприяють його розвитку, є зневоднення та органічні захворювання головного мозку.
Оскільки повідомлялося про виникнення гострих симптомів відміни (включаючи нудоту, блювання, безсоння, екстрапірамідні реакції) після раптового припинення прийому високих доз нейролептиків, доцільною є поступова відміна прохлорперазину.
Прохлорперазин, як і інші нейролептичні фенотіазини, може потенціювати подовження інтервалу Q–T, що підвищує ризик виникнення шлуночкової тахікардії типу пірует, яка є смертельно небезпечною (раптова смерть). Ризик подовження інтервалу Q–T підвищується за наявності у пацієнта брадикардії, гіпокаліємії, а також вродженого або набутого (спричиненого лікарськими засобами) подовження інтервалу Q–T. Тому перед призначенням прохлорперазину необхідно повністю оцінити співвідношення ризик-користь. Рекомендується перед терапією прохлорперазином та протягом початкової фази лікування, а також у міру необхідності під час лікування проводити відповідні клінічні та лабораторні дослідження (наприклад біохімічний аналіз крові й ЕКГ) для виключення можливих факторів ризику (таких як серцеві хвороби, подовження інтервалу Q–T у сімейному анамнезі, метаболічні розлади, такі як гіпокаліємія, гіпокальціємія або гіпомагніємія, анамнестичні дані щодо голодування, зловживання алкоголем, одночасної терапії іншими препаратами, які подовжують інтервал Q–T) (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ та ПОБІЧНА ДІЯ).
Слід уникати поєднаної терапії іншими нейролептиками (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).
Інсульт: у рандомізованих клінічних випробуваннях, проведених у групі пацієнтів літнього віку з деменцією, які отримували лікування деякими атиповими антипсихотичними препаратами, відмічено триразове підвищення ризику цереброваскулярних подій, порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо. Оскільки механізм даного ризику невідомий, не можна його виключити при застосуванні інших антипсихотичних препаратів або при застосуванні в інших групах пацієнтів. Прохлорперазин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з факторами ризику розвитку інсульту.
Як і інші антипсихотичні препарати, прохлорперазин не слід приймати як монотерапію в разі, якщо у пацієнта домінують прояви депресії. Однак його можна додавати до антидепресивної терапії для лікування станів, коли поєднується депресія та психоз.
Через ризик виникнення фотосенсибілізації пацієнтам, які приймають прохлорперазин, слід уникати прямої дії сонячних променів.
Для попередження сенсибілізації шкіри у осіб, які часто мають контакт із похідними фенотіазинів, їм слід уникати контакту препарату зі шкірою (див. ПОБІЧНА ДІЯ).
Літній вік. Препарат слід з обережністю застосовувати у пацієнтів літнього віку, особливо в дуже жарку або дуже холодну погоду, через можливий ризик розвитку у них гіпер- чи гіпотермії. Крім того, пацієнти літнього віку схильні до постуральної гіпотензії. Також у пацієнтів даної вікової категорії підвищений ризик медикаментозного паркінсонізму, особливо після тривалого застосування прохлорперазину. Оскільки хворі літнього віку більш чутливі до дії лікарських засобів, що впливають на ЦНС, їм рекомендовано призначати більш низьку добову дозу прохлорперазину, особливо на початку лікування.
Підвищений рівень летальних випадків у літніх пацієнтів з деменцією. Існують дані щодо незначного підвищення ризику летальних випадків у пацієнтів літнього віку з деменцією, які отримували лікування антипсихотичними препаратами. Оскільки недостатньо даних для оцінки величини та причин даного ризику, не слід призначати прохлорперазин для лікування порушень поведінки, пов’язаних з деменцією.
Підвищений ризик розвитку венозної тромбоемболії (ВТЕ). Зафіксовано випадки ВТЕ при застосуванні антипсихотичних препаратів. Оскільки у пацієнтів, які отримують антипсихотичні препарати, часто наявні фактори ризику розвитку ВТЕ, до початку та під час терапії прохлорперазином їх слід визначити та вжити необхідних профілактичних заходів.
Гіперглікемія або порушення толерантності до глюкози. Повідомлялося про випадки гіперглікемії або порушення толерантності до глюкози у пацієнтів, які застосовували антипсихотичні препарати з групи фенотіазинів. Пацієнти з діагностованим цукровим діабетом або особи, які мають фактори ризику виникнення цукрового діабету, потребують відповідного глікемічного контролю до та під час лікування прохлорперазином.
Допоміжні речовини. Препарат містить лактозу. При встановленій непереносимості деяких цукрів слід проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.
Застосування у період вагітності або годування грудьми
Вагітність. Адекватних доказів безпеки застосування прохлорперазину в період вагітності у людей немає. Слід уникати застосування прохлорперазину під час вагітності, за винятком випадків, коли лікар вважає це життєво необхідним. Оскільки нейролептики можуть пролонгувати пологову діяльність, при пологах прийом препарату слід припинити до відкриття шийки матки на 3–4 см. Існує ризик небажаної дії прохлорперазину на новонароджених, що може виявлятися низькою оцінкою стану новонародженого за шкалою Апгар, летаргією чи, навпаки, парадоксальним збудженням та тремором.
Оскільки у новонароджених, матері яких приймали під час ІІІ триместру вагітності антипсихотичні препарати, включаючи прохлорперазин, є ризик виникнення небажаних, у тому числі серйозних ефектів, включаючи екстрапірамідні симптоми та/або симптоми відміни (збудження, гіпертензія, гіпотензія, тремор, сонливість, розлади дихання або розлади харчування), слід ретельно спостерігати за станом таких дітей.
Період годування грудьми. Оскільки прохлорперазин може проникати у грудне молоко, слід припинити годування грудьми під час лікування.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Пацієнтів слід попередити про сонливість у перші дні лікування. Не рекомендується керувати автомобілем або працювати з механізмами.

у разі передозування прохлорперазином не слід застосовувати адреналін (див. ПЕРЕДОЗУВАННЯ).
Пригнічувальну дію прохлорперазину на ЦНС можуть посилювати (адитивно) алкоголь, барбітурати та інші седативні препарати. Можливе пригнічення дихання.
Антихолінергічні препарати можуть знизити антипсихотичний ефект прохлорперазину.
Помірна антихолінергічна дія прохлорперазину може бути посилена іншими антихолінергічними препаратами, що може призвести до запору, теплового удару і т.д.
Антациди, протипаркінсонічні засоби та препарати літію можуть погіршувати абсорбцію прохлорперазину.
У разі якщо необхідне лікування екстрапірамідних симптомів, спричинених дією нейролептиків, слід надавати перевагу антихолінергічним протипаркінсонічним засобам перед леводопою, оскільки нейролептики протидіють протипаркінсонічному ефекту допамінергічних засобів.
Високі дози нейролептиків знижують гіпоглікемічний ефект цукрознижувальних лікарських засобів, тому може виникати необхідність у корекції їх дози.
Нейролептичні препарати можуть посилювати гіпотензивний ефект більшості гіпотензивних лікарських засобів, особливо блокаторів α-адренорецепторів.
Прохлорперазин, як і інші фенотіазинові нейролептики, може пригнічувати дію деяких лікарських засобів: амфетамін, леводопа, клонідин, гуанетидин та епінефрин.
Є дані про зміну концентрації деяких лікарських засобів у плазмі (наприклад пропранололу, фенобарбіталу), що не має клінічного значення.
При одночасному застосуванні прохлорперазину та десфероксаміну відмічалася транзиторна метаболічна енцефалопатія, що характеризувалася втратою свідомості на 48–72 год.
Існує підвищений ризик аритмії при одночасному застосуванні прохлорперазину та препаратів, що подовжують інтервал Q–T (у тому числі деяких антиаритмічних препаратів, антидепресантів та інших антипсихотичних препаратів), та лікарських засобів, що порушують електролітний баланс.
Існує підвищений ризик агранулоцитозу при одночасному застосуванні прохлорперазину та препаратів, що мають мієлосупресивний потенціал (такі як карбамазепін, певні антибіотики та цитотоксичні засоби).
Зрідка повідомлялося про нейротоксичний вплив при одночасному прийомі нейролептиків та препаратів літію.

симптоми передозування: сонливість або втрата свідомості, артеріальна гіпотензія, тахікардія, зміни ЕКГ, шлуночкова аритмія, гіпотермія, екстрапірамідна дискінезія.
Лікування
Перша допомога. Якщо з моменту прийому токсичної дози лікарського засобу пройшло не більше 6 год, слід провести промивання шлунка. Не рекомендується викликання блювання за допомогою медикаментозних засобів. Необхідно дати активоване вугілля. Специфічного антидоту не існує. Рекомендується підтримувальне та симптоматичне лікування.
Артеріальна гіпотензія. У легких випадках достатнім заходом є підняття верхніх кінцівок пацієнта догори. У тяжких випадках може виникнути необхідність в інфузійній терапії для корекції загального об’єму рідини. Слід вводити попередньо підігріті інфузійні р-ни (з метою попередження гіпотермії). Якщо заміщення рідини недостатньо для корекції артеріальної гіпотензії, можна застосувати засоби з позитивною інотропною дією, такі як допамін.
Не рекомендується застосовувати судинозвужувальні засоби периферичної дії та епінефрин.
Шлуночкова та надшлуночкова тахіаритмія. Зазвичай підтримка нормальної температури тіла, корекція загального об’єму циркулюючої крові та/або метаболічних розладів є ефективними заходами для лікування тахіаритмії. При неефективності вищезазначених заходів або якщо тахіаритмія загрожує життю, слід проводити необхідну антиаритмічну терапію. Не рекомендується застосовувати лідокаїн чи антиаритмічні засоби тривалої дії.
Пригнічення ЦНС. Необхідно застосовувати лікарські засоби, спрямовані на підтримку дихання, включаючи за необхідності штучну вентиляцію легень.
Дистонія. У тяжких випадках прояви дистонії можна коригувати за допомогою проциклідину (5–10 мг) або орфенадрину (20–40 мг) в/в або в/м.
Судомний синдром. Необхідно застосовувати діазепам в/в.
Злоякісний нейролептичний синдром. Необхідно застосовувати фізичні методи охолодження. Також можна застосувати дантролен натрію.

при температурі не вище 25 ^°С.