ГІДРАСЕК (HIDRASEC)

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

гранули для оральної суспензії 10 мг саше, №  16

Рацекадотріл 10 мг

Допоміжні речовини: цукроза, кремнію діоксид колоїдний безводний, поліакрилатна дисперсія, ароматизатор абрикосовий.

№ UA/13273/01/01 від 20.11.2018Без рецептуB

гранули для оральної суспензії 30 мг саше, №  16

Рацекадотріл 30 мг

Допоміжні речовини: цукроза, кремнію діоксид колоїдний безводний, поліакрилатна дисперсія, ароматизатор абрикосовий.

№ UA/13273/01/02 від 20.11.2018Без рецептуB

капсули тверді 100 мг блістер у коробці, №  10

Рацекадотріл 100 мг

Допоміжні речовини: лактоза (моногідрат), крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, заліза оксид жовтий (е172), титану діоксид (е171), желатин.

№ UA/13273/02/01 від 20.11.2018Без рецептуB

ДІАГНОЗИ

ІНСТРУКЦІЯ МОЗ

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування лікарського засобу

Склад:

 

діюча речовина: рацекадотрил;

1 саше містить 10 мг рацекадотрилу або 30 мг рацекадотрилу;

допоміжні речовини: сахароза, кремнію діоксид колоїдний безводний, поліакрилатна дисперсія, ароматизатор абрикосовий.

Лікарська форма.

Гранули для оральної суспензії.

Основні фізико-хімічні властивості: білий порошок з характерним запахом абрикоса.

Фармакотерапевтична група.

Інші протидіарейні засоби.

Код АТХ A07X A04.

Фармакологічні властивості.

 

Фармакодинаміка.

Рацекадотрил — це проліки, що потребують гідролізу для утворення активного метаболіту тіорфану, який є інгібітором енкефалінази, пептидази клітинних мембран, що знаходиться у різних тканинах, особливо у епітелії тонкого кишечника. Цей фермент сприяє як гідролізу екзогенних, так і розщепленню ендогенних пептидів, таких як енкефаліни. Отже, рацекадотрил захищає ендогенні енкефаліни, фізіологічно активні на рівні травного тракту, подовжуючи їхню антисекреторну функцію.

Рацекадотрил — це антисекреторна речовина, що діє виключно у слизовій оболонці кишечника. Вона знижує кишкову гіперсекрецію води та електролітів, викликану токсинами холери або запаленням, та не чинить впливу на базальну секреторну активність. Рацекадотрил проявляє швидку протидіарейну дію, не змінюючи тривалості кишкового транзиту.

Рацекадотрил не викликає здуття живота. В клінічних дослідженнях частота вторинного запору на фоні застосування рацекадотрилу була подібною до відміченої у групі плацебо.

При пероральному застосуванні препарат проявляє виключно периферичну активність, не впливаючи на центральну нервову систему.

У ході двох клінічних досліджень у дітей рацекадотрил зменшував вагу випорожнень протягом перших 48 годин на 40% та на 46% відповідно. Також спостерігалось значне зменшення тривалості діареї та необхідності у відновленні водного балансу.

Протягом мета-аналізу даних окремих пацієнтів (9 рандомізованих клінічних досліджень рацекадотрилу порівняно з плацебо, додатково до перорального регідратаційного розчину) було зібрано індивідуальні дані пацієнтів (1384 хлопчиків та дівчаток), що страждали на гостру діарею різного ступеня тяжкості та знаходились на стаціонарному або амбулаторному лікуванні. Середній вік становив 12 місяців (інтерквартильна широта — від 6 до 39 місяців). З усієї кількості 714 пацієнтів були віком до 1 року, 670 пацієнтів — віком від 1 року. Середня маса тіла коливалася протягом досліджень від 7,4 кг до 12,2 кг. Загальна середня тривалість діареї після включення становила 2,81 дня у групі плацебо та 1,75 дня у групі рацекадотрилу. Відсоток пацієнтів, що одужали, був вищим у групах рацекадотрилу порівняно із плацебо [Hazard Ratio (HR): 2,04; 95% СІ: від 1,85 до 2,32; рCox Proportional Hazards Regression]. Результати були дуже схожими для немовлят (< 1 року) (HR: 2,01; 95% СІ: від 1,71 до 2,36; р 1 року) (HR: 2,16; 95% СІ: від 1,83 до 2,57; рn=637) відношення середньої ваги випорожнень у групі прийому рацекадотрилу до середньої ваги випорожнень у групі прийому плацебо становило 0,59 (95% СІ: від 0,51 до 0,74); рn=695) відношення середньої кількості випорожнень при діареї у групі прийому рацекадотрилу до середньої кількості випорожнень при діареї у групі прийому плацебо становило 0,63 (95% СІ: від 0,47 до 0,85); р

Фармакокінетика.

Всмоктування.

Рацекадотрил швидко всмоктується після перорального застосування. Початковий час до пригнічення плазмової енкефалінази — 30 хвилин.

Біодоступність рацекадотрилу не змінюється внаслідок прийому їжі, але досягнення максимальної активності затримується приблизно на півтори години.

Розподіл.

Після пероральної дози міченого 14С рацекадотрилу виміряна концентрація радіоактивного ізотопу вуглецю у плазмі крові була на багато порядків вищою, ніж у клітинах крові, та у три рази вищою, ніж у всьому об’ємі крові. Таким чином, лікарський засіб значною мірою не зв’язується з клітинами крові. Розподіл радіоактивного ізотопу вуглецю в інші тканини організму помірний, що доводить показник середнього удаваного об’єму розподілу в плазмі — 66,4 кг.

Дев’яносто відсотків активного метаболіту рацекадотрилу, тіорфану (= (RS)-N-(1-оксо-2-(меркаптометил)-3-фенілпропіл) гліцину), зв’язується із білками плазми крові, переважно із альбуміном. Фармакокінетичні властивості рацекадотрилу не змінюються при повторному прийомі чи при застосуванні літнім пацієнтам.

Тривалість та ступінь дії рацекадотрилу залежать від дози.

У дітей час до пікового пригнічення плазмової енкефалінази дорівнює приблизно 2 годинам та відповідає пригніченню 90% при прийомі дози 1,5 мг/кг. У дорослих час до пікового пригнічення плазмової енкефалінази дорівнює приблизно 2 годинам та відповідає пригніченню 75% при прийомі дози 100 мг.

Тривалість пригнічення плазмової енкефалінази становить близько 8 годин.

Метаболізм.

Біологічний період напіввиведення рацекадотрилу, виходячи зі ступеня пригнічення плазмової енкефалінази, дорівнює приблизно 3 годинам.

Рацекадотрил швидко гідролізується до тіорфану, активного метаболіту, який, в свою чергу, перетворюється на неактивні метаболіти.

Повторне застосування рацекадотрилу не призводить до накопичення сполуки в організмі.

Дані in vitro вказують на те, що рацекадотрил/тіорфан та 4 основних неактивних метаболіти не інгібують основні CYP ферментні ізоформи 3А4, 2D6, 2C9, 1A2 та 2С19 до клінічно значимого ступеня.

Дані in vitro вказують на те, що рацекадотрил/тіорфан та 4 основних неактивних метаболіти не стимулюють CYP ферментні ізоформи (3А класу, 2А6, 2В6, 2С9/2С19, 1А класу, 2Е1) та УГТ кон’югуючі ферменти до клінічно значимого ступеня.

Рацекадотрил не впливає на зв’язування з білками діючих речовин, що значним чином зв’язані із білками, таких як толбутамід, варфарин, ніфлумова кислота, дигоксин або фенітоїн.

У пацієнтів із порушеннями функції печінки [цироз, ступінь В за класифікацією Чайлда — П’ю] профіль кінетики активного метаболіту рацекадотрилу відзначався Tmax та T½, подібними до відмічених у здорових добровольців, але меншими Cmax (–65%) та AUC (–29%).

У пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 11–39 мл/хв) профіль кінетики активного метаболіту рацекадотрилу відзначався нижчою Cmax (–49%) та більшими AUC (+16%) і T½, ніж у здорових добровольців (кліренс креатиніну >70 мл/хв).

У дітей фармакокінетичні показники подібні до таких у дорослих, досягаючи Cmax через 2 години 30 хвилин після прийому. Не спостерігається накопичення після багаторазових прийомів кожні 8 годин протягом 7 днів.

Виведення.

Рацекадотрил виводиться у формі як активних, так і неактивних метаболітів. Препарат виводиться переважно нирками, у значно меншому ступені — із калом. Легеневе виведення незначне.

Клінічні характеристики.

 

Показання.

 

Допоміжне симптоматичне лікування гострої діареї у немовлят (віком від 3 місяців) та дітей у поєднанні з пероральною регідратацією та звичайними підтримувальними заходами, коли лише цих заходів недостатньо для контролю клінічного стану, та у разі, коли етіотропне лікування неможливе.

У разі можливості проведення етіотропного лікування рацекадотрил можна застосовувати як допоміжну терапію.

Протипоказання.

 

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої із допоміжних речовин.

Пацієнтам, у яких розвивався ангіоневротичний набряк при застосуванні інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту (таких як каптоприл, еналаприл, лізиноприл, периндоприл, раміприл), не слід застосовувати рацекадотрил.

Через наявність сахарози Гідрасек протипоказано застосовувати пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю фруктози, синдромом мальабсорбції глюкози-галактози або сахаразо-ізомальтазною недостатністю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

 

Інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (такі як каптоприл, еналаприл, лізиноприл, фозиноприл, периндоприл, раміприл) можуть викликати ангіоневротичний набряк. В присутності рацекадотрилу цей ризик може підвищуватися.

Супутнє застосування рацекадотрилу із лоперамідом або ніфуроксазидом у людини не змінює кінетику рацекадотрилу.

Особливості застосування.

 

Застосування препарату Гідрасек не змінює звичайного режиму відновлення водного балансу.

Відновлення водного балансу є надзвичайно важливим при лікуванні гострої діареї у дітей. Для відновлення водного балансу та шляху його досягнення необхідно враховувати вік та масу тіла пацієнта, а також стан та ступінь його тяжкості, особливо у разі серйозної або довготривалої діареї, що супроводжується значним блюванням або втратою апетиту. Також важливо не переривати регулярний прийом їжі (включаючи годування груддю) та контролювати споживання достатньої кількості рідини.

Криваві або гнійні випорожнення та гарячка можуть свідчити або про наявність інвазійних бактерій як причини діареї, або про інше тяжке захворювання, що вимагає етіотропного лікування (наприклад, антибіотиками) або подальшого дослідження. Тому рацекадотрил не слід застосовувати у подібних випадках. Рацекадотрил можна застосовувати разом із антибіотиками у разі гострої діареї бактеріальної етіології як додаткову терапію.

Застосування рацекадотрилу у випадку діареї, викликаної лікуванням антибіотиками, та хронічної діареї не рекомендується внаслідок недостатньої кількості даних.

Хворим на діабет слід враховувати, що кожне саше містить:

Гідрасек по 10 мг: 0,966 г сахарози;

Гідрасек по 30 мг: 2,899 г сахарози.

Якщо кількість сахарози (джерела глюкози та фруктози) у добовій дозі препарату Гідрасек перевищує 5 г на добу, це потрібно врахувати у добовому раціоні цукру.

Не слід застосовувати препарат немовлятам віком до 3 місяців, оскільки клінічних досліджень у цій популяції не проводилося.

Препарат не слід застосовувати дітям із порушеннями функції нирок або печінки будь-якого ступеня тяжкості через обмеженість інформації щодо даної популяції.

Через можливість зниження біодоступності препарат не варто застосовувати у разі тривалого або неконтрольованого блювання.

При застосуванні препарату повідомлялось про виникнення реакцій з боку шкіри. У більшості випадків ці реакції є помірного ступеня та не потребують лікування. Проте в деяких випадках вони можуть бути тяжкого ступеня, навіть нести загрозу для життя. Неможливо повністю виключити їх зв’язок з прийомом рацекадотрилу. При виникненні реакцій з боку шкіри тяжкого ступеня лікування слід негайно припинити.

Повідомлялося про гіперчутливість/ангіоневротичний набряк у пацієнтів, які застосовували рацекадотрил. Ці стани можуть виникнути в будь-який час протягом лікування. Пацієнти, у яких в анамнезі наявний ангіоневротичний набряк, що не пов’язаний з рацекадотрилом, можуть мати підвищений ризик виникнення ангіоневротичного набряку.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Немає належних даних щодо застосування рацекадотрилу вагітним жінкам. Дослідження на тваринах не свідчать про наявність прямих чи непрямих шкідливих ефектів на перебіг вагітності, ембріофетальний розвиток, перебіг пологів чи постнатальний розвиток. Однак оскільки спеціальних клінічних досліджень не проводилося, рацекадотрил в період вагітності застосовувати не слід.

Годування груддю.

Через недостатню кількість інформації щодо виділення препарату Гідрасек у грудне молоко його не слід застосовувати в період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Рацекадотрил не впливає або чинить незначний вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами.

Спосіб застосування та дози.

 

Гідрасек застосовують перорально разом із пероральним відновленням водного балансу (див. розділ «Особливості застосування»).

Гідрасек по 10 мг застосовують дітям з масою тіла до 13 кг.

Рекомендовану дозу розраховують за масою тіла: 1,5 мг/кг на прийом. Це становить 1–2 саше відповідного дозування, які приймають 3 рази на добу через рівні проміжки часу.

Дітям з масою тіла до 9 кг: по 1 саше (10 мг) 3 рази на добу.

Дітям з масою тіла від 9 кг до 13 кг: по 2 саше (10 мг) 3 рази на добу.

Дітям з масою тіла від 13 кг до 27 кг: по 1 саше (30 мг) 3 рази на добу.

Дітям з масою тіла від 27 кг: по 2 саше (30 мг) 3 рази на добу.

В ході клінічних досліджень за участю дітей тривалість лікування становила 5 днів.

Лікування слід продовжувати, поки не буде зафіксовано 2 випадки нормального характеру випорожнень.

Тривалість лікування не повинна перевищувати 7 днів.

Не рекомендується довготривале лікування рацекадотрилом.

Клінічних досліджень за участю дітей віком до 3 місяців не проводилося.

Особливі групи пацієнтів

Дослідження за участю немовлят або дітей із нирковою або печінковою недостатністю не проводилися (див. розділ «Особливості застосування»).

Не слід застосовувати лікарський засіб дітям з нирковою або печінковою недостатністю.

Гранули препарату Гідрасек можна додавати до їжі, розчинити їх у склянці води або у пляшечці для годування, добре перемішавши. Після цього препарат слід застосувати негайно.

Діти.

Гідрасек, гранули по 10 мг, застосовують немовлятам і дітям віком від 3 місяців до 2 років.

Гідрасек, гранули по 30 мг, застосовують дітям від 2 років.

Передозування.

 

Повідомлялось про окремі випадки передозування без виникнення побічних реакцій у немовлят та дітей. Прийняті дози в 7 разів перевищували необхідну дозу.

У дорослих разові дози більше 2 г, тобто в 20 разів вищі за терапевтичну дозу, не викликали шкідливих ефектів.

Побічні реакції.

Далі наведені небажані реакції на препарат, що відмічалися у групі рацекадотрилу частіше, ніж у групі плацебо, або зареєстровані в післяреєстраційний період. За частотою небажані реакції поділялися на: дуже часті (≥ 1/10), часті (≥ 1/100 до < 1/10), нечасті (≥ 1/1 000 до < 1/100), рідкісні (≥ 1/10000 до < 1/1000), дуже рідкісні (< 1/10000), частота невідома (неможливо визначити за наявними даними).

Інфекції та інвазії

Нечасті: тонзиліт.

Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини

Нечасті: висип, еритема.

Частота невідома: поліморфна еритема, набряк язика, набряк обличчя, набряк губ, набряк повік, ангіоневротичний набряк, кропив’янка, вузлова еритема, папульозний висип, пруриго, свербіж.

Повідомлялось про реакції з боку шкіри тяжкого ступеня (включаючи ангіоневротичний набряк) у пацієнтів, які перебували на лікуванні рацекадотрилом.

Частота виникнення цих реакцій невідома, але якщо вони трапляються, лікування рацекадотрилом слід припинити та призначити необхідну альтернативну терапію. Пацієнти повинні бути проінформовані про необхідність припинення наступних прийомів рацекадотрилу у таких випадках.

Термін придатності.

 

2 роки.

Умови зберігання.

 

Зберігати при температурі не вище 25° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

 

По 16 саше в картонній коробці.

Категорія відпуску.

 

Без рецепта.

Виробник.

 

Софартекс/Sophartex.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

 

28500, Вернуйе, рю дю Прессуар, 21, Франція/28500, Vernouillet, 21 rue du Pressoir, France.

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування лікарського засобу

Склад:

 

діюча речовина: рацекадотрил;

1 капсула містить 100 мг рацекадотрилу;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, заліза оксид жовтий (E172), титану діоксид (E171), желатин.

Лікарська форма.

Капсули тверді.

Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули №2, кришечка та корпус кольору слонової кістки, що містять білий порошок з сильним запахом сірки.

Фармакотерапевтична група.

Інші протидіарейні засоби.

Код АТХ A07X A04.

Фармакологічні властивості.

 

Фармакодинаміка.

Рацекадотрил — це проліки, що потребують гідролізу для утворення активного метаболіту тіорфану, який є інгібітором енкефалінази, пептидази клітинних мембран, що знаходиться у різних тканинах, особливо у епітелії тонкого кишечнику. Цей фермент сприяє як гідролізу екзогенних, так і розщепленню ендогенних пептидів, таких як енкефаліни. Отже, рацекадотрил захищає ендогенні енкефаліни, фізіологічно активні на рівні травного тракту, подовжуючи їхню антисекреторну функцію.

Рацекадотрил — це антисекреторна речовина, що діє виключно у слизовій оболонці кишечнику. Вона знижує кишкову гіперсекрецію води та електролітів, викликану токсинами холери або запаленням, та не впливає на базальну секреторну активність. Рацекадотрил чинить швидку протидіарейну дію, не змінюючи тривалості кишкового транзиту.

Рацекадотрил не викликає здуття живота. В клінічних дослідженнях частота вторинного запору на фоні застосування рацекадотрилу була подібною до відміченої у групі плацебо.

При пероральному застосуванні препарат проявляє виключно периферичну активність, не впливаючи на центральну нервову систему.

Фармакокінетика.

Всмоктування.

Рацекадотрил швидко всмоктується після перорального застосування. Початковий час до пригнічення плазмової енкефалінази — 30 хвилин.

Біодоступність рацекадотрилу не змінюється внаслідок прийому їжі, але досягнення максимальної активності затримується приблизно на півтори години.

Розподіл.

Після прийому пероральної дози міченого 14С рацекадотрилу виміряна концентрація радіоактивного ізотопу вуглецю у плазмі крові була на багато порядків вищою, ніж у клітинах крові, та у три рази вищою, ніж у всьому об’ємі крові. Таким чином, лікарський препарат значною мірою не зв’язується з клітинами крові. Розподіл радіоактивного ізотопу вуглецю в інші тканини організму помірний, що доводить показник середнього удаваного об’єму розподілу в плазмі — 66,4 кг.

Дев’яносто відсотків активного метаболіту рацекадотрилу, тіорфану — (RS)-N-(1-оксо-2-(меркаптометил)-3-фенілпропіл) гліцину, зв’язується із білками плазми крові, переважно з альбуміном. Фармакокінетичні властивості рацекадотрилу не змінюються при повторному прийомі чи при застосуванні літнім пацієнтам.

Тривалість та ступінь дії рацекадотрилу залежать від дози.

У дітей час до пікового пригнічення плазмової енкефалінази дорівнює приблизно 2 годинам та відповідає пригніченню 90% при прийомі дози 1,5 мг/кг. У дорослих час до пікового пригнічення плазмової енкефалінази дорівнює приблизно 2 годинам та відповідає пригніченню 75% при прийомі дози 100 мг.

Тривалість пригнічення плазмової енкефалінази становить близько 8 годин.

Метаболізм.

Біологічний період напіввиведення рацекадотрилу, виходячи зі ступеня пригнічення плазмової енкефалінази, дорівнює приблизно 3 годинам.

Рацекадотрил швидко гідролізується до тіорфану, активного метаболіту, який, в свою чергу, перетворюється на неактивні метаболіти.

Повторне застосування рацекадотрилу не призводить до накопичення сполуки в організмі.

Дані in vitro вказують на те, що рацекадотрил/тіорфан та 4 основних неактивних метаболіти не інгібують основні CYP ферментні ізоформи 3А4, 2D6, 2C9, 1A2 та 2С19 до клінічно значимого ступеня.

Дані in vitro вказують на те, що рацекадотрил/тіорфан та 4 основних неактивних метаболіти не стимулюють CYP ферментні ізоформи (3А класу, 2А6, 2В6, 2С9/2С19, 1А класу, 2Е1) та УГТ кон’югуючі ферменти до клінічно значимого ступеня.

Рацекадотрил не впливає на зв’язування з білками діючих речовин, що значним чином зв’язані із білками, таких як толбутамід, варфарин, ніфлумова кислота, дигоксин або фенітоїн.

У пацієнтів із порушеннями функції печінки [цироз, ступінь В за класифікацією Чайлда — П’ю] профіль кінетики активного метаболіту рацекадотрилу відзначався Tmax та T½, подібними до відмічених у здорових добровольців, але меншими Cmax (–65%) та AUC (–29%).

У пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 11–39 мл/хв) профіль кінетики активного метаболіту рацекадотрилу відзначався нижчою Cmax (–49%) та більшими AUC (+16%) і T½, ніж у здорових добровольців (кліренс креатиніну >70 мл/хв).

У дітей фармакокінетичні показники подібні до таких у дорослих, Cmax досягається через 2 години 30 хвилин після прийому. Не спостерігається накопичення після багаторазових прийомів кожні 8 годин протягом 7 днів.

Виведення.

Рацекадотрил виводиться у формі як активних, так і неактивних метаболітів. Препарат виводиться переважно нирками, значно меншою мірою — із калом. Легеневе виведення незначне.

Клінічні характеристики.

 

Показання.

 

Гідрасек призначений для симптоматичного лікування гострої діареї у дорослих у разі, коли етіотропне лікування неможливе.

У разі етіотропного лікування гострої діареї рацекадотрил можна застосовувати як додаткову терапію.

Протипоказання.

 

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин.

Пацієнтам, у яких розвивався ангіоневротичний набряк при застосуванні інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту (таких як каптоприл, еналаприл, лізиноприл, периндоприл, раміприл), не слід застосовувати рацекадотрил.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

 

Інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (такі як каптоприл, еналаприл, лізиноприл, фозиноприл, периндоприл, раміприл) можуть викликати ангіоневротичний набряк. В присутності рацекадотрилу цей ризик може підвищуватися.

Супутнє застосування рацекадотрилу із лоперамідом або ніфуроксазидом у людини не змінює кінетику рацекадотрилу.

Особливості застосування.

 

Попереджувальні заходи при застосуванні

Застосування препарату Гідрасек не змінює звичайної схеми відновлення водного балансу.

Криваві або гнійні випорожнення та гарячка можуть свідчити або про наявність інвазійних бактерій як причини діареї, або про інше тяжке захворювання, що вимагає етіотропного лікування (наприклад, антибіотиками) або подальшого дослідження. Тому рацекадотрил не слід застосовувати у подібних випадках. Рацекадотрил можна застосовувати разом із антибіотиками у разі гострої діареї бактеріальної етіології як додаткову терапію.

Застосування препарату у разі діареї, викликаної лікуванням антибіотиками, та хронічної діареї не рекомендується з огляду на недостатність даних.

Дані про застосування препарату пацієнтам із порушенням функції нирок або печінки обмежені. Застосування рацекадотрилу таким пацієнтам вимагає обережності (див. розділ «Фармакокінетика»).

У випадку тривалого блювання ефективність засвоєння рацекадотрилу може знижуватися.

Застереження

Даний лікарський засіб містить лактозу. Пацієнтам із рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, лактазної недостатності або із глюкозо-галактозною мальабсорбцією не слід застосовувати цей препарат.

При застосуванні препарату повідомлялось про виникнення реакцій з боку шкіри. У більшості випадків ці реакції є помірного ступеня та не потребують лікування. Проте в деяких випадках вони можуть бути тяжкого ступеня, навіть нести загрозу для життя. Неможливо повністю виключити їх зв’язок з прийомом рацекадотрилу. При виникненні реакцій з боку шкіри тяжкого ступеня лікування слід негайно припинити.

Повідомлялося про гіперчутливість/ангіоневротичний набряк у пацієнтів, які застосовували рацекадотрил. Ці стани можуть виникнути в будь-який час протягом лікування. Пацієнти, у яких в анамнезі наявний ангіоневротичний набряк, що не пов’язаний з рацекадотрилом, можуть мати підвищений ризик виникнення ангіоневротичного набряку.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Немає належних даних щодо застосування рацекадотрилу вагітним жінкам. Дослідження на тваринах не свідчать про наявність прямих чи непрямих шкідливих ефектів на перебіг вагітності, ембріофетальний розвиток, перебіг пологів чи постнатальний розвиток. Однак оскільки спеціальних клінічних досліджень не проводилося, рацекадотрил в період вагітності застосовувати не слід.

Годування груддю.

Через недостатню кількість інформації щодо виділення препарату Гідрасек у грудне молоко його не слід застосовувати в період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Рацекадотрил не впливає або чинить незначний вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами.

Спосіб застосування та дози.

 

Для перорального застосування.

Дорослі

Початкова доза становить 1 капсулу одноразово незалежно від часу доби. В подальшому після прийнятої початкової дози через 8 годин приймають по 1 капсулі 3 рази на добу (кожні 8 годин), бажано перед основними прийомами їжі. Лікування слід продовжувати, поки не буде зафіксовано 2 випадки нормального характеру випорожнень.

Тривалість лікування не повинна перевищувати 7 послідовних днів.

Не рекомендується довготривале лікування рацекадотрилом.

Якщо не спостерігається покращення стану після 3 днів лікування, слід проконсультуватися з лікарем.

Особливі групи пацієнтів

Діти. Для немовлят, дітей та підлітків існують спеціальні лікарські форми.

Пацієнти літнього віку. Пацієнтам літнього віку корекція дози не потрібна (див. розділ «Фармакокінетика»).

З обережністю слід застосовувати препарат пацієнтам з печінковою та нирковою недостатністю.

Діти.

Для дітей препарат випускається у гранулах для оральної суспензії.

Передозування.

 

Повідомлялось про окремі випадки передозування без виникнення побічних реакцій. У дорослих разові дози більше 2 г, тобто в 20 разів вищі за терапевтичну дозу, не викликали шкідливих ефектів.

Побічні реакції.

Далі наведені небажані реакції на препарат, що відмічалися у групі рацекадотрилу частіше, ніж у групі плацебо, або зареєстровані в післяреєстраційний період. За частотою небажані реакції поділялися на: дуже часті (≥ 1/10), часті (≥ 1/100 до < 1/10), нечасті (≥ 1/1 000 до < 1/100), рідкісні (≥ 1/10000 до < 1/1000), дуже рідкісні (< 1/10000), частота невідома (неможливо визначити за наявними даними).

Розлади з боку нервової системи

Часті: головний біль.

Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини

Нечасті: висип, еритема.

Частота невідома: поліморфна еритема, набряк язика, набряк обличчя, набряк губ, набряк повік, ангіоневротичний набряк, кропив’янка, вузлова еритема, папульозний висип, пруриго, свербіж, токсичний шкірний висип.

Діти

Повідомлялось про виникнення тонзиліту як нечастої побічної реакції у дітей при лікуванні рацекадотрилом. Для цієї вікової категорії препарат випускається у спеціальній лікарській формі.

Повідомлялось про реакції з боку шкіри тяжкого ступеня (включаючи ангіоневротичний набряк) у пацієнтів, які перебували на лікуванні рацекадотрилом.

Частота виникнення цих реакцій невідома, але якщо вони трапляються, лікування рацекадотрилом слід припинити та призначити необхідну альтернативну терапію. Пацієнти повинні бути проінформовані про необхідність припинення наступних прийомів рацекадотрилу у таких випадках.

Термін придатності.

 

2 роки.

Умови зберігання.

 

Зберігати при температурі не вище 25° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

 

По 10 капсул у блістері. По 1 блістеру в картонній коробці.

Категорія відпуску.

 

Без рецепта.

Виробник.

 

Софартекс/Sophartex.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

 

28500, Вернуйе, рю дю Прессуар, 21, Франція/28500, Vernouillet, 21 rue du Pressoir, France.

Дата додавання: 06.07.2019 р. Версія для друку

Коментарі

06.07.2019 12:00

В справочнику «Компендіум» 2017 року по препарату ГІДРАСЕК (HIDRASEC) була представлена наступна інформація


Abbott Products GmbH
гранули для оральної суспензії 10 мг саше, №  16
 Рацекадотріл10 мг

Допоміжні речовини: цукроза, кремнію діоксид колоїдний безводний, поліакрилатна дисперсія, ароматизатор абрикосовий.

№ UA/13273/01/01 з 20.11.2018Без рецептуB


Abbott Products GmbH
гранули для оральної суспензії 30 мг саше, №  16
 Рацекадотріл30 мг

Допоміжні речовини: цукроза, кремнію діоксид колоїдний безводний, поліакрилатна дисперсія, ароматизатор абрикосовий.

№ UA/13273/01/02 з 20.11.2018Без рецептуB

капсули тверді 100 мг блістер у коробці, №  10
 Рацекадотріл100 мг

Допоміжні речовини: лактоза (моногідрат), крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, заліза оксид жовтий (е172), титану діоксид (е171), желатин.

№ UA/13273/02/01 з 20.11.2018Без рецептуB

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ:

фармакодинамічні властивості
Рацекадотріл — це «проліки», який гідролізується до активного метаболіту тіорфану. Це інгібітор енкефалінази, пептидази клітинної мембрани, локалізованої в різних тканинах, особливо в епітелії тонкого кишечника. Цей фермент сприяє гідролізу екзогенних пептидів, а також деградації ендогенних пептидів, таких як енкефаліни. Рацекадотріл захищає енкефаліни від ферментативної деградації, пролонгуючи їх дію на енкефалергічні синапси в тонкому кишечнику, зменшуючи тим самим гіперсекрецію, не впливаючи на базальну секрецію.
Рацекадотріл діє виключно кишечнику. Він знижує кишкову гіперсекрецію води та електролітів, викликану холестериновими токсинами або запаленням, при цьому не впливає на базальну секрецію. Рацекадотріл надає швидкий антидіарейний ефект без зміни кишкового транзиту (вплив енкефалінів на дельта-опіоїдні рецептори).
Рандомізоване перехресне дослідження показало, що рацекадотрил в терапевтичних дозах або супратерапевтичних дозах не викликали пролонгації інтервалів QT/QTc у здорових добровольців (на відміну від моксифлоксацину).
Фармакокінетичні властивості
Поглинання. Після перорального прийому рацекадотрил швидко всмоктується. Біодоступність рацекадотрілу не змінюється харчовими продуктами, але досягнення максимальної активності затримується приблизно на 1½ години.
Розподіл. Після перорального введення 14C-міченого рацекадотрил у здорових суб’єктів, концентрація рацекадотрилу в плазмі крові була більш ніж у 200 разів вище, ніж у клітинах крові та в 3 рази вище в плазмі крові, ніж у цільній крові. Таким чином, препарат не зв’язувався в значній мірі з клітинами крові.
Т½ рацекадотрілу — приблизно 3 години. Рацекадотріл швидко гідролізується до активного метаболіту тіорфану ([RS]-N-[1] оксо-2-[меркаптометил]-3-фенилпропіл] гліцин), який у свою чергу перетворюється в неактивні метаболіти, ідентифіковані як S-метилтіорфансульфоксид, S-метилтіорфан, 2-метансульфінілметилпропіонову кислоту та 2-метилсульфанілметилпропіонову кислоту. Кількість цих метаболітів перевищує 10%. Додаткові незначущі метаболіти також були виявлені та кількісно визначені в сечі та калі.
Виведення. Рацекадотрил усувається у вигляді активних та неактивних метаболітів, переважно ниркових (81,4%) та в значно меншій мірі через стул (близько 8%). Не відбувається значного виведення через легені (менше 1% дози).

ПОКАЗАННЯ:

Гідрасек, гранули для оральної суспензії. Додаткове симптоматичне лікування гострої діареї у немовлят (старше 3 міс) та дітей, разом з пероральною регідратацією та звичайними допоміжними заходами, якщо ці заходи не є достатніми для контролю клінічного стану, якщо неможлива каузальна терапія. Якщо можлива каузальна терапія, рацекадотрил може бути призначений як додаткове лікування.
Гідрасек, капсули показаний для симптоматичного лікування гострої діареї у дорослих у віці старше 18 років, за винятком випадків, коли можлива каузальна терапія.
Якщо можлива каузальна терапія, рацекадотріл можна застосовувати як додаткову терапію.

ЗАСТОСУВАННЯ:

Гідрасек, гранули для оральної суспензії.
Дозу розраховують за масою тіла: 1,5 мг/кг на 1 прийом (1-2 саше відповідного дозування). Приймають 3 рази на добу через рівні проміжки часу.
Діти з масою тіла до 9 кг — по 1 саше (10 мг) 3 рази на добу.
Діти з масою тіла від 9 до 13 кг — по 2 саше (10 мг) 3 рази на добу.
Діти з масою тіла від 13 до 27 кг — по 1 саше (30 мг) 3 рази на добу.
Діти з масою тіла від 27 кг — по 2 саше (30 мг) 3 рази на добу.
Гідрасек, капсули.
Дорослі Початкова доза — 1 капс однократно незалежно часу. В подальшому — по 1 капс 3 рази на добу (кожні 8 год), бажано перед прийомом їжі. Лікування продовжують, до появи 2-х випадків нормального випорожненя.

ПРОТИПОКАЗАННЯ:

• підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжної речовин;
• діарея, пов’язана з лихоманкою та/або кривавим або слизовим (гнійним) стільцем, оскільки це може свідчити про наявність інвазивних бактерій або інші тяжкі захворювання. У цих випадках необхідно проконсультуватися з лікарем.
• діарея, яка виникає під час або після прийому антибіотиків (псевдомембранозний коліт).
• пацієнти з ангіоневротичним набряком, асоційованим з інгібіторами АПФ (наприклад, каптоприл, еналаприл, лізиноприл, периндоприл, раміприл).

ПОБІЧНА ДІЯ:

головний біль, висип, еритема, мультиформна еритема, набряк язика, набряк обличчя, набряк губ, набряк повік, ангіоневротичний набряк, кропив’янка, папульозний висип, пруриго, свербіж та інші.

ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ:

застосування рацекадотрилу не замінює звичайних заходів з регідратації.
У разі виникнення гострого виразкового коліту необхідно проконсультуватися з лікарем. Є обмежені дані у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю. Таких пацієнтів слід лікувати з особливою обережністю.
У пацієнтів зі стійкою блювотою наявність активного інгредієнта в організмі може бути зменшена.
Фертильність, вагітність та лактація
Вагітність. Немає адекватних даних про застосування рацекадотрилу у вагітних. Дослідження на тваринах не показують прямих або непрямих шкідливих впливів на вагітність, фертильність, розвиток ембріона — плоду, пологи або постнатальний розвиток. Однак, оскільки не існує конкретних клінічних досліджень, ЛЗ не слід застосовувати у вагітних жінок.
Лактація. Через відсутність інформації щодо секреції рацекадотрилу в грудне молоко цей препарат не слід використовувати під час годування груддю.
Фертильність. Дослідження на щурах показали, що рацекадотріл не впливає на фертильність.

ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ:

відомо, що інгібітори АПФ (наприклад, каптоприл, еналаприл, лізиноприл, периндоприл, раміприл) викликають ангіоневротичний набряк. Цей ризик може бути збільшений при одночасному використанні рацекадотрілом.
Комбіноване лікування рацекадотрілу з лоперамидом або ніфуроксазидом не змінює кінетику рацекадотрілу у людини.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ:

не повідомлялось про випадки передозування. У дорослих однократні дози, що перевищують 2 г, не мають побічних ефектів.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ:

при температурі не вище 25 °C.

ІНСТРУКЦІЯ МОЗ:

Додати свій

Ціни на ГІДРАСЕК в містах України

Вінниця 418.37 грн./уп.

гран. д/орал. сусп. 10 мг саше № 16, Abbott Laboratories GmbH ..... 396.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Вінниця, вул. Замостянська, 14, тел.: +380432261002

Дніпро 428.95 грн./уп.

гран. д/орал. сусп. 10 мг саше № 16, Abbott Laboratories GmbH ..... 354.72 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Дніпропетровськ, пров. Крушельницької, 6А, тел.: +380800505911

Житомир 388.85 грн./уп.

гран. д/орал. сусп. 10 мг саше № 16, Abbott Laboratories GmbH ..... 354.72 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Станишівка, шосе Сквирське, 6А, тел.: +380800505911

Запоріжжя 440.02 грн./уп.

гран. д/орал. сусп. 10 мг саше № 16, Abbott Laboratories GmbH ..... 415.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Запоріжжя, вул. Чарівна, 68

Івано-Франківск 395.39 грн./уп.

гран. д/орал. сусп. 10 мг саше № 16, Abbott Laboratories GmbH ..... 354.72 грн./уп.
«АПТЕКА 03» Івано-Франківськ, вул. Мазепи Гетьмана, 177, тел.: +380800505911

Київ 448.24 грн./уп.

гран. д/орал. сусп. 10 мг саше № 16, Abbott Laboratories GmbH ..... 354.72 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Київ, перехр. Багговутівська / Овруцька, 3/15, тел.: +380800505911

Кропивницький 386.28 грн./уп.

гран. д/орал. сусп. 10 мг саше № 16, Abbott Laboratories GmbH ..... 354.72 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Кіровоград, вул. Тельнова Євгена, 1Г, тел.: +380800505911

Луцьк 417.5 грн./уп.

гран. д/орал. сусп. 10 мг саше № 16, Abbott Laboratories GmbH ..... 354.72 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Луцьк, просп. Волі, 5/1, тел.: +380800505911

Львів 448.97 грн./уп.

гран. д/орал. сусп. 10 мг саше № 16, Abbott Laboratories GmbH ..... 354.72 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Львів, вул. Пасічна, 70, тел.: +380800505911

Миколаїв 413.47 грн./уп.

гран. д/орал. сусп. 10 мг саше № 16, Abbott Laboratories GmbH ..... 354.72 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Миколаїв, просп. Центральний, 148А/2, тел.: +380800505911

Одеса 417.19 грн./уп.

гран. д/орал. сусп. 10 мг саше № 16, Abbott Laboratories GmbH ..... 354.72 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Одеса, вул. Головатого Отамана, 161, тел.: +380800505911

Полтава 380.26 грн./уп.

гран. д/орал. сусп. 10 мг саше № 16, Abbott Laboratories GmbH ..... 354.72 грн./уп.
«АПТЕКА ПРАНА» Полтава, вул. Мазепи Івана, 49, тел.: +380800505911

Рівне 408.7 грн./уп.

гран. д/орал. сусп. 10 мг саше № 16, Abbott Laboratories GmbH ..... 354.72 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Рівне, вул. Соборна, 336, тел.: +380800505911

Суми 411.31 грн./уп.

гран. д/орал. сусп. 10 мг саше № 16, Abbott Laboratories GmbH ..... 395.9 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Суми, вул. Харківська, 32

Тернопіль 416.82 грн./уп.

гран. д/орал. сусп. 10 мг саше № 16, Abbott Laboratories GmbH ..... 354.72 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Тернопіль, вул. Купчинского, 14В, тел.: +380800505911

Ужгород 454.89 грн./уп.

гран. д/орал. сусп. 10 мг саше № 16, Abbott Laboratories GmbH ..... 417 грн./уп.
«D.S.» Ужгород, пл. Корятовича, 8/1, тел.: +380504340968

Харків 371.62 грн./уп.

гран. д/орал. сусп. 10 мг саше № 16, Abbott Laboratories GmbH ..... 354.72 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗЬКІ ЦІНИ №1» Харків, просп. Героїв Сталінграду, 136К, тел.: +380800505911

Херсон 397.3 грн./уп.

гран. д/орал. сусп. 10 мг саше № 16, Abbott Laboratories GmbH ..... 354.72 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗЬКІ ЦІНИ №1» Херсон, шосе Чорновола В'ячеслава, 30, тел.: +380800505911

Хмельницький 436.62 грн./уп.

гран. д/орал. сусп. 10 мг саше № 16, Abbott Laboratories GmbH ..... 354.72 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Хмельницький, вул. Пілотська, 1, тел.: +380800505911

Черкаси 424.06 грн./уп.

гран. д/орал. сусп. 10 мг саше № 16, Abbott Laboratories GmbH ..... 354.72 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗЬКІ ЦІНИ №1» Черкаси, вул. Грузиненко, 2, тел.: +380800505911

Чернігів 429.99 грн./уп.

гран. д/орал. сусп. 10 мг саше № 16, Abbott Laboratories GmbH ..... 354.72 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Чернігів, просп. Перемоги, 82, тел.: +380800505911

Чернівці 448.22 грн./уп.

гран. д/орал. сусп. 10 мг саше № 16, Abbott Laboratories GmbH ..... 404.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Чернівці, вул. Головна, 178, тел.: +380372513610

Developed by Maxim Levchenko