Галоприл розчин для ін'єкцій 5 мг/мл ампула 1 мл коробка №10

діюча речовина: haloperidol;

1 мл містить галоперидолу 5 мг;

допоміжні речовини: кислота молочна, вода для ін'єкцій.

Розчин для ін'єкцій.

Антипсихотичні препарати. Похідні бутирофенону.

Шизофренія: лікування симптомів і профілактика рецидивів.

Інші психози, особливо параноїдальні.

Манія і гіпоманія.

Психічні і поведінкові проблеми, такі як агресія, гіперактивність і самоскалічення у розумово відсталих і у пацієнтів з органічними ушкодженнями мозку.

Допоміжна терапія при короткотривалому лікуванні таких станів помірного і тяжкого ступеня: психомоторне збудження, хвилювання, насильницька чи небезпечно імпульсивна поведінка.

Нудота і блювання.

Підвищена чутливість до компонентів препарату або до похiдних бутирофенону.

Коматозний стан; тяжке пригнічення функції центральної нервової системи (ЦНС) токсичного (алкогольного або медикаментозного) походження; хвороба Паркінсона; патологічний процес з локалізацією у ділянці базальних гангліїв; серцеві розлади, порушення серцевої провiдностi, подовження iнтервалу QT, наявнicть в анамнезi шлуночкових аритмiй або аритмії torsades de pointes, брадикардія або блокада II чи III ступеня, неконтрольована гiпокалiємія, одночасний прийом iнших препаратiв, що подовжують iнтервал QT; депресiя; захворювання нирок та печiнки з вираженими порушеннями їх функцiй.

Дозу препарату встановлюють індивідуально, залежно від віку, тяжкості симптомів і попередньої реакції пацієнта на інші нейролептики.

При гострому збудженні дорослим пацієнтам з помірними симптомами вводять 2–10 мг внутрішньом'язово. Залежно від реакції пацієнта, наступні дози можна вводити повторно кожні 4–8 годин до досягнення добової дози 18 мг.

Іноді пацієнтам з тяжкими розладами може знадобитися початкова доза до 18 мг.

При нудоті/блюванні рекомендується 1–2 мг внутрішньом'язово.

Пацієнтам літнього віку/ослабленим пацієнтам вводять ½ рекомендованої дози, поступово підвищуючи її під пильним клінічним наглядом до досягнення бажаного ефекту.

При нетривалому застосуванні галоперидолу у невеликих дозах (1–2 мг на добу) побічні реакції зустрічаються рідко, виражені слабо і мають минущий характер. При тривалому застосуванні більших доз побічні реакції спостерігаються частіше. Найчастішими є побічні реакції неврологічного характеру.

З боку нервової системи: екстрапірамідні розлади, гіперкінезія, головний біль, пізня дискінезія (мимовільне ритмічне посмикування язика, обличчя, рота або щелепи), окулогірні кризи, гостра м'язова дистонія, дискінезія, ларингеальна дисфонія, акатизія, брадикінезія, гіпокінезія, маскоподібне обличчя, тремор, запаморочення, судоми, акінезія, ригідність м'язів за типом «зубчастого колеса», уповільнення швидкості реакції та погіршення координації, великі епілептичні напади і погіршення психотичних симптомів, злоякісний нейролептичний синдром (гіпертермія, генералізована ригідність м'язів, вегетативна лабільність і порушення свідомості хворого, ністагм).

З боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, панцитопенія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз, анемія, лімфоцитоз.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, анафілактичні реакції, анафілаксія.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірні висипання, кропив'янка, відчуття свербежу, фотосенсибілізація, підвищене потовиділення, лейкоцитопластичний васкуліт, ексфоліативний дерматит.

З боку ендокринної системи: гіперпролактинемія, гіперглікемія, гіпоглікемія, зниження секреції антидіуретичного гормону.

З боку метаболізму: гіпонатріємія, периферичні набряки, змiна маси тiла, порушення регуляції температури тіла.

З боку психіки: безсоння, депресія, психотичні розлади, сплутаність свідомості, сонливість.

З боку органів зору: розлади зору, затуманення/нечіткість зору.

З боку травного тракту: запор, сухість у роті, нудота, блювання, анорексія, диспепсія, діарея, підвищене слиновиділення, печія.

З боку гепатобіліарної системи: зміни функції печінки, гепатит, жовтяниця, гостра печінкова недостатність, холестаз.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, аритмія, погіршення перебігу стенокардії, зміни електрокардіограми, подовження інтервалу QT на ЕКГ і/або поява шлуночкових аритмій, аритмія типу torsade de pointes; шлуночкова тахікардія, екстрасистолія, артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія.

З боку дихальної системи: задишка, бронхоспазм, набряк гортані, ларингоспазм.

З боку кістково-м'язової системи: кривошия, ригідність м'язів, спазми м'язів, м'язово-скелетна ригідність, тризм, посмикування м'язів.

З боку сечовидільної системи: затримка сечі.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: еректильна дисфункція, дисменорея, гінекомастія, галакторея, нагрубання, дискомфорт та біль у молочних залозах, порушення менструального циклу, оліго-/аменорея, менорагія, сексуальна дисфункція, пріапізм.

Загальні розлади: розлади координації, гіпотермія, периферичні набряки, набряк обличчя.

При прийомі антипсихотичних засобів повідомлялося про випадки венозних тромбоемболій, включаючи емболію легеневої артерії і тромбоз глибоких вен, раптової смерті. Частота даних випадків невідома.

Симптоми: прояви передозування галоперидолу є наслідком його фармакологічної дії, найчастішими з них є тяжкі екстрапірамідні симптоми, артеріальна гіпотензія, психічна байдужість з переходом у стан сну. Ризик розвитку шлуночкової аритмії, можливо, пов'язаний з подовженням інтервалу QT. У пацієнта можливий коматозний стан з пригніченням дихання і артеріальною гіпотензією, які можуть призвести до шоку. Можливі парадоксальна гіпертонія і судоми.

Лікування: специфічного антидоту не існує. Дихальні шляхи слід очистити і при необхідності підтримувати їх функцію за допомогою механічної вентиляції легенів. Враховуючи окремі повідомлення про аритмію, рекомендується проводити моніторинг ЕКГ. Артеріальну гіпотензію і судинний колапс усувають введенням плазми. Адреналін не можна застосовувати. Пацієнт повинен перебувати під наглядом 24 години або довше, при цьому потрібно підтримувати нормальну температуру тіла і забезпечувати адекватне вживання рідини. У разі тяжких екстрапірамідних симптомів слід ввести антипаркінсонічні препарати.

Галоперидол потенціює пригнічувальну дію на ЦНС гіпотензивних препаратів центральної дії, опіоїдних аналгетиків, снодійних засобів, антидепресантів, засобів для наркозу, алкоголю. Одночасний прийом галоперидолу з цими препаратами може призвести до пригнічення дихання.

Метилдопа підсилює дію галоперидолу на ЦНС.

При сумісному застосуванні з антипаркінсонічними препаратами (леводопою тощо) може підвищуватись внутрішньоочний тиск і знижуватись терапевтична дія цих засобів через антагоністичний вплив на дофамінергічні структури.

Галоперидол уповільнює метаболізм трициклічних антидепресантів, унаслідок чого збільшується їхній рівень у плазмі крові і підвищується токсичність.

Тривале сумісне застосування галоперидолу з препаратами-індукторами ферментів печінки (карбамазепіном, рифампіцином, фенобарбіталом тощо) призводить до зниження концентрації галоперидолу у сироватці крові. За потреби їхнього комбінування може знадобитися підвищення дози галоперидолу, але після відміни індуктора ферментів печінки необхідно знизити дозу галоперидолу.

Галоперидол впливає на активність непрямих антикоагулянтів, тому при їх сумісному застосуванні дозу останніх необхідно коригувати.

При одночасному прийомі галоперидолу з солями літію зростає ризик побічної дії на ЦНС, особливо можливість екстрапірамідних реакцій.

Галоперидол може знижувати інтенсивність дії адреналіну та інших симпатоміметиків і спричиняти парадоксальне зниження артеріального тиску при їхньому застосуванні.

Одночасне застосування галоперидолу з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT, антиаритмiчними засобами класiв IA (наприклад з хінідином, дизопірамідом, прокаїнамідом) та ІІІ (наприклад з аміодароном, соталолом, дофетилідом) протипоказане через ризик появи шлуночкових аритмiй, включаючи аритмiю типу torsade de pointes.

Галоперидол метаболізується кількома шляхами, включаючи глюкуронідацію, і за допомогою ферментів цитохрому Р450 (особливо CYP 3А4 або CYP 2D6). Пригнічення метаболізму цих шляхів іншими засобами чи зменшення активності ферменту CYP 2D6 може збільшувати концентрацію галоперидолу в крові і підвищувати ризик розвитку побічних реакцій, включаючи подовження інтервалу QT. За необхідності застосування разом із пароксетином дозу галоперидолу можна знизити.

Застосування галоперидолу може спричинити порушення рiвня електролітiв та може пiдвищувати ризик розвитку шлуночкової аритмiї.

При одночасному прийомi кетоконазолу (400 мг/добу) та пароксетину (20 мг/добу) з галоперидолом можливе пiдвищення iнтервалу QT.

При одночасному прийомi галоперидолу з iнгiбiторами CYP 3A4 або CYP 2D6 (iнтраконазолом, буспiроном, венлафаксином, алпразоламом, флувоксамiном, хiнiдином, флуоксетином, сертралiном, хлорпромазином і прометазином) пiдвищується концентрацiя галоперидолу.

Фармакодинаміка. Препарат чинить нейролептичну, антипсихотичну, седативну, аналгезуючу, протисудомну, антигістамінну і протиблювотну дії. Блокує постсинаптичні дофамінергічні рецептори у мезолімбічній системі, гіпоталамусі, тригерній зоні блювотного центру, екстрапірамідній системі; пригнічує центральні альфа-адренергічні рецептори.

Галоперидол усуває марення, галюцинації, манії, впливає на вегетативні функції (знижує тонус порожнистих органів, моторику і секрецію травного тракту, усуває спазми судин) при захворюваннях, що супроводжуються збудженням, тривогою, страхом смерті. Ефективний для пацієнтів, резистентних до інших нейролептиків.

Фармакокінетика. При внутрішньом'язовому введенні максимальна концентрація у плазмі досягається через 10–15 хв. Зв'язування з білками становить 92%. Активно метаболізується у печінці. Період напіввиведення при внутрішньом'язовому введенні становить 21 годину. Виводиться з організму нирками — 40%, з жовчю через кишечник — 15%.

3 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

По 1 мл в ампулі; по 10 ампул у коробці з картону. По 1мл в ампулі; по 5 ампул у блістері, по 2 блістери у пачці з картону.

За рецептом.

ТОВ «Харківське фармацевтичне підприємство «Здоров'я народу».

Україна, 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22.