ПУЛЬМОЛОР® (PULMOLOR)

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

порошок для оральної суспензії для приготування 60 мл суспензії, в пляшках, № 1
Амброксолу гідрохлорид
30 мг/5 мл
Лоратадин
5 мг/5 мл
№ UA/10378/01/01 від 17.11.2014 до 17.11.2019
C
таблетки, № 10, 20
Амброксолу гідрохлорид
60 мг
Лоратадин
5 мг
№ UA/10378/02/01 від 17.11.2014 до 17.11.2019
C

ДІАГНОЗИ

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

завдяки діючим речовинам — амброксолу гідрохлориду і лоратадину при застосуванні препарату відбувається полегшення дихання, пом’якшення та зменшення вираженості сухого кашлю, відчутний відхаркувальний ефект на фоні нормалізації секреції бронхіального слизу та покращення відходження мокротиння, зменшення спазму гладких м’язів бронхіальної стінки, вираженості процесів запалення, проникності капілярів та набряку слизової оболонки респіраторного тракту. Покращується носове дихання, зменшуються ринорея, сльозовиділення, відчуття свербіння у ділянці носа та піднебіння, чхання, гіперемія слизової оболонки очей.

Фармакодинамічні параметри. Амброксол, заміщений бензиламін, є метаболітом бромгексину. Амброксол ― мукоактивний лікарський засіб, застосовується при лікуванні респіраторних захворювань, що супроводжуються продукцією в’язкого або надлишкового слизу. Амброксол має декілька властивостей, зокрема секретолітичний і секретомоторний ефект. Завдяки їм відновлюються механізми фізіологічного очищення дихальних шляхів, що відіграє важливу роль у природному захисті організму. Амброксол пригнічує поглинання натрію епітеліальними клітинами дихальних шляхів, а також стимулює синтез і секрецію сурфактанту пневмоцитами II типу і клітинами Клара в ділянці дихальних шляхів малого діаметру. Інгібування фосфоліпаз А, що містяться в легеневих і альвеолярних лізосомах, є важливим механізмом, за допомогою якого амброксол збільшує вміст сурфактанту в бронхоальвеолярній слизовій рідині. Це зменшує адгезію слизу до стінки бронхів, покращує її транспорт і забезпечує захист від інфекції і подразнювальних агентів. Амброксол пригнічує NO-залежну активацію розчинної гуанілатциклази і, відповідно, знижує вміст цГМФ. Описано антиоксидантні та протизапальні властивості амброксолу.

У середньому дія амброксолу після перорального введення починається через 30 хв і триває протягом 6–12 год залежно від величини разової дози.

Лоратадин, похідна азатадину, являє собою трициклічний антигістамінний препарат пролонгованої дії. Лоратадин селективно зв’язується з H1-гістаміновими рецепторами на поверхні різних клітин, зокрема епітеліоцитів, ендотеліоцитів, еозинофілів, нейтрофільних гранулоцитів, клітин дихальних шляхів і гладких м’язів судин. Лоратадин демонструє слабке проникнення через ГЕБ і не має спорідненості з рецепторами ЦНС, що пояснює відсутність загальних депресорних ефектів з боку ЦНС, зокрема сонливості, седативної дії і порушення психомоторних функцій. Лоратадин дозозалежно інгібує індуковані гістаміном шкірні реакції, що зберігається протягом 24-годинного періоду спостереження.

Фармакокінетичні параметри. Абсорбція амброксолу швидка і повна, вона відповідає введеній дозі. Cmax в плазмі крові досягається протягом 0,5–3 год. Близько 90% амброксолу в терапевтичних дозах зв’язується з білками плазми крові. Розподіл після перорального і в/в введення з крові до органів швидкий з максимальною концентрацією в легенях. Т½ з плазми крові становить 7–12 год, накопичення не відмічено. Близько 30% перорально введеної дози виводиться при першому проходженні через печінку. Первинний метаболізм амброксолу відбувається в печінці шляхом кон’югації. Загальна ниркова екскреція становить близько 90%.

Лоратадин швидко всмоктується. Vd лоратадину становить 120 л/кг. 97–99% лоратадину зв’язується з білками плазми крові.

Лоратадин піддається екстенсивному метаболізму першого проходження в печінці і здебільшого метаболізується ферментами CYP, зокрема CYP 3A4, CYP 2D6, CYP 1A1, CYP 2C19. CYP 1A2, CYP 2B6, CYP 2C9 і CYP 3A5 відіграють меншу роль у метаболізмі лоратадину. CYP 3A4 і CYP 2D6 значною мірою відповідальні за метаболізм лоратадину до його основного метаболіту, дескарбетоксилоратадину, який має більш потужну фармакологічну активність порівняно з вихідною речовиною.

Cmax лоратадину в плазмі крові досягається через 1–2 год після прийому, а Cmax дескарбетоксилоратадину — через 3–4 год. Т½ лоратадину становить 8–14 год, а його метаболітів — 17–24 год. Гальмування індукованих гістаміном шкірних реакцій починається через 1,5 год після введення, досягає піку через 4–6 год і може тривати до 36–48 год. Після одноразового прийому 10 мг лоратадину відмічають зменшення вираженості шкірної реакції приблизно на 50%.

За 10-денний період 40% лоратадину виводиться з сечею, а 42% ― з калом.

ПОКАЗАННЯ

лікування викликаних розладами бронхіальної секреції та ослабленням транспорту слизу симптомів респіраторної патології (гострої та хронічної) зі спастичним та алергічним компонентом: бронхіт (гострий та хронічний), пневмонія, хронічне обструктивне захворювання легень, стани з підвищеною бронхіальною реактивністю.

Риніт (зокрема алергічний), синусити та отити (комплексна терапія) для розрідження секрету та зменшення набряку.

ЗАСТОСУВАННЯ

таблетки: дорослі і діти віком >12 років per os по 1 таблетці 2 рази на добу після прийому їжі.

Суспензія: дітям віком 6–12 років по 2,5 мл 2–3 рази на добу; дорослим і дітям віком >12 років по 5 мл 2 рази на добу.

Щоб приготувати суспензію, у пляшку слід долити до позначки воду (кип’ячену охолоджену) та збовтати. Також збовтувати вміст пляшки перед кожним наступним прийомом препарату.

Курс терапії становить ≤14 днів. У разі зберігання або посилення проявів захворювання необхідна консультація лікаря.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

гіперчутливість до активних речовин препарату або будь-якої його складової.

ПОБІЧНА ДІЯ

  • реакції підвищеної чутливості (зокрема свербіж, висипання, кропив’янка, реакції анафілаксії (зокрема шок), набряк Квінке, задишка, еритема), синдроми Лайєлла та Стівенса ― Джонсона;
  • підвищення ЧСС (>90 уд./хв), серцебиття;
  • підвищене виділення ексудату слизовою оболонкою порожнини носа;
  • алопеція;
  • дисгевзія, судоми, цефалгія, нервозність, запаморочення, підвищена втомлюваність, сонливість, інсомнія;
  • зниження чутливості у ротовій порожнині, нудота, блювання, діарея, запор, диспептичні прояви, абдомінальний біль, ксеростомія, сухість у горлі, гіперсалівація, гастрит;
  • розлади печінкових функцій;
  • болісне відчуття під час сечовипускання;
  • лихоманка, підвищення апетиту, реакції з боку слизових оболонок.

ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ

застосування препарату припиняють за 48 год до проведення шкірних проб на реактивність.

Завдяки вмісту лактози у препараті його не застосовують у пацієнтів з галактоземією, лактазною недостатністю Лаппа або синдромом мальабсорбції у ШКТ глюкози-галактози.

Прийом препарату негайно припиняють та звертаються за медичною допомогою при появі уражень шкіри або слизових оболонок.

Обачливо застосовують препарат у пацієнтів з розладами моторики бронхів та гіперсекрецією слизу; з розладами ниркових або печінкових функцій (цій категорії пацієнтів призначають препарат тільки після консультації лікаря, знижуючи дозу чи збільшуючи міждозовий інтервал).

У разі наявності у пацієнта ниркової недостатності тяжкого ступеня передбачається збільшення кількості метаболітів, які утворюються в печінці.

Не застосовують у період вагітності та годування грудьми.

Суспензію не застосовують у дітей віком до 6 років, таблетки ― у дітей віком до 12 років.

Здебільшого не відзначається впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами чи працювати з іншими механізмами. Однак треба враховувати, що при прийомі препарату у дуже рідкісних випадках може розвинутися сонливість.

ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ

при одночасному застосуванні Пульмолору з антибіотиками підвищується концентрація останніх у тканині легень, що, відповідно, підвищує ефективність лікування респіраторних захворювань з ураженням легень бактеріальної етіології.

Посилення дії алкоголю при одночасному прийомі з Пульмолором не відбувається.

Не застосовують сумісно з протикашльовими лікарськими засобами, які погіршують відходження мокротиння.

Підвищення вмісту лоратадину у плазмі крові та, відповідно, вірогідності розвитку побічних реакцій, можливе при одночасному застосуванні з інгібіторами CYP 3A4 або CYP 2D6.

Поєднане призначення циметидину, кетоконазолу, еритроміцину з лоратадином підвищує вміст останнього в плазмі крові, проте без розвитку клінічно значущих відхилень, зокрема показників ЕКГ.

Обачливо призначають в комбінації з Пульмолором лікарські засоби, що інгібують функції печінки.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ

проявляється підвищенням ЧСС (>90 уд./хв), зниженням АТ, сонливістю, цефалгією, діареєю, нудотою, блюванням.

Терапія симптоматична та підтримувальна. Проводять промивання шлунка, прийом адсорбентів (активоване вугілля).

Гемодіаліз неефективний, ефективність перитонеального діалізу не встановлено.

Рекомендований медичний нагляд для хворого після отримання заходів невідкладної терапії.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ

при температурі ≤25 °С в оригінальній упаковці в місці, недоступному для дітей.

ІНСТРУКЦІЯ МОЗ

Дата додавання: 11.09.2019 р. Версія для друку