ІНСТРУКЦІЯ МОЗ:

Спазмо-Літ® таблетки, вкриті оболонкою 20 мг, Madaus (Німеччина)

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування лікарського засобу

Склад

діюча речовина: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить 20 мг троспіуму хлориду;

допоміжні речовини: крохмаль пшеничний, целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, повідон, натрію кроскармелоза, кислота стеаринова, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, сахароза, натрію кармелоза, кальцію карбонат (Е 170), макрогол 8000, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), віск білий, віск карнаубський.

Лікарська форма

Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки коричнювато-жовтого кольору, вкриті глянцевою оболонкою, діаметром біля 7 мм.

Фармакотерапевтична група

Засоби, що застосовуються в урології.

Код АТХ

G04B D09.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Троспіум хлорид — четвертинна амонієва основа (похідна нортропану) належить до класу парасимпатичних чи антихолінергічних препаратів.

Троспіум хлорид має високу спорідненість із мускариновими рецепторами так званих М₁-, М₂- та М₃-підтипів і демонструє слабку спорідненість до нікотинових рецепторів.

Антихолінергічний ефект троспіуму хлориду полягає у зменшенні скорочувального тонусу гладких м'язів у сечостатевих шляхах і шлунково-кишковому тракті.

Крім того, він може інгібувати секрецію бронхіального слизу, слини, поту та акомодацію ока. Вплив на центральну нервову систему не спостерігався.

Троспіум хлорид не чинить впливу на серцеву реполяризацію, однак чинить постійний та дозозалежний вплив на частоту серцевих скорочень, прискорюючи її.

Фармакокінетика.

Після перорального застосування 20 мг (1 таблетки) троспіуму хлориду максимальні рівні в плазмі крові складали приблизно 4 нг/мл і досягалися через 4–6 годин.

При застосуванні 20–60 мг у вигляді разової дози плазмові рівні були пропорційні дозі, що застосовувалася. Абсолютна біодоступність разової пероральної дози троспіуму хлориду

20 мг складала 9,6 ± 4,5%.

Одночасний прийом їжі, особливо дієта з високим вмістом жиру, зменшує біодоступність троспіуму хлориду. Після прийому їжі з високим вмістом жиру середня максимальна концентрація (С_mах) та AUC зменшувалися до 15–20% від величин, отриманих натщесерце.

Більша частина системно доступного троспіуму хлориду виводиться нирками в незмінному вигляді, менша частина (10% від ниркової екскреції) виявляється у сечі. Граничний період напіввиведення — 10–20 годин. Накопичення препарату не відбувається. Зв'язування з білками плазми крові — 50–80%.

Фармакокінетичні дані, отримані в пацієнтів літнього віку, не показали ніяких відмінностей. Відсутні відмінності і між статями.

Обмежена роль печінкового метаболізму в елімінації троспіуму хлориду.

Клінічні характеристики

Показання

Симптоматичне лікування порушень функції сечового міхура, в тому числі — нетримання сечі та/чи збільшення частоти сечовипускання, а також гострі позиви до сечовипускання у пацієнтів з гіперактивним сечовим міхуром (ідіопатична чи нейрогенна гіперактивність детрузора).

Протипоказання

Троспіум хлорид протипоказаний пацієнтам із затримкою сечовипускання, тяжкими шлунково-кишковими розладами (включаючи токсичний мегаколон), важкою псевдопаралітичною міастенією, закритокутовою глаукомою, тахіаритмією, гіперплазією передміхурової залози, тяжкими порушеннями функції печінки, тяжкими порушеннями функції нирок спричинених інфекціями сечовивідних шляхів.

Троспіум хлорид протипоказаний пацієнтам з підвищеною чутливістю до активної речовини чи будь-якого іншого компонента препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Спазмо-літ® може визивати посилення антихолінергічої дії препаратів, таких як амантадин, трициклічні антидепресанти; посилення частоти серцевих скорочень при одночасному застосуванні з β-адреноміметиками; зниження ефективності прокінетичних засобів (наприклад, метоклопраміду).

Оскільки троспіум хлорид може чинити вплив на перистальтику та секрецію шлунково-кишкового тракту, не можна виключати можливість порушення абсорбції інших препаратів, що застосовуються одночасно.

При одночасному застосуванні з препаратами, такими як гуар, холестирамін та холестипол, не можна виключати інгібування абсорбції троспіуму хлориду. Тому одночасне застосування цих препаратів із троспіумом хлоридом не рекомендується.

Троспіум хлорид не змінює активності ферментативної системи цитохрому Р450,тому його можна приймати разом із лікарськими засобами, які метаболізуються цією системою.

Троспіум хлорид не має впливу на фармакокінетику дигоксину.

Особливості застосування

Троспіум хлорид слід застосовувати з обережністю пацієнтам:

з обструктивними станами шлунково-кишкового тракту, такими як пілоростеноз;
з обструкцією сечовивідних шляхів із ризиком затримки сечі;
з автономною невропатією;
з хіатальною грижею, що супроводжується рефлюкс-езофагітом.

Небажано застосовувати препарат пацієнтам з тахікардією, яка пов'язана з гіпертиреозом,

ішемічною хворобою серця та застійною серцевою недостатністю.

При печінковій та нирковій недостатності від легкого до середнього ступеня тяжкості застосовувати з обережністю.

Перед початком терапії повинні бути виключені органічні причини збільшення частоти сечовипускання, імперативних позивів до сечовипускання та нетримання сечі, такі як захворювання серця, нирок, полідипсія, інфекції чи пухлини органів сечовиділення.

Спазмо-Літ^® містить лактози моногідрат, сахарозу та пшеничний крохмаль.

Не слід застосовувати цей препарат пацієнтам:

з рідкісною спадковою непереносимістю галактози;
дефіцитом лактази Лаппа чи синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції;
з рідкісною спадковою непереносимістю фруктози чи недостатністю сахарази-ізомальтази. Хворим на цукровий діабет слід враховувати, що 1 таблетка відповідає 0,06 г вуглеводу (еквівалентно 0,005 ХО).

Не слід застосовувати препарат пацієнтам з алергією на пшеницю, за винятком пацієнтів із целіакією.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Дані щодо застосування препарату в період вагітності або годування груддю відсутні, тому застосування препарату протипоказано цій категорії пацієнтів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Враховуючи, що у чутливих хворих при застосуванні препарату може виникнути порушення акомодації, запаморочення, на час прийому препарату слід утриматися від керування транспортними засобами та виконання інших робіт, що потребують концентрації уваги.

Спосіб застосування та дози

Режим дозування і тривалість лікування встановлює лікар індивідуально для кожного пацієнта. Зазвичай дорослим призначати по 1 таблетці 2 рази на добу (еквівалентно 40 мг троспіуму хлориду на добу).

Препарат слід приймати натщесерце. Таблетку проковтнути цілою та запити склянкою води.

Для пацієнтів із порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 10–30 мл/хв/1,73 м²) рекомендоване наступне дозування: 1 таблетка на добу або через добу (еквівалентно 20 мг троспіуму хлориду на добу або через добу).

Необхідність продовження лікування повинна регулярно переглядатися з інтервалами 3–6 місяців.

Діти.

Ефективність та безпека застосування препарату дітям не вивчені, тому препарат не слід призначати цій віковій категорії пацієнтів.

Передозування

Після прийому максимальної разової дози 360 мг (18 таблеток по 20 мг) троспіуму хлориду здоровими добровольцями, спостерігалась сухість у роті, тахікардія і порушення сечовипускання. До цього часу про прояви тяжкого передозування чи інтоксикації у людей не повідомлялося. Передбачуваними ознаками інтоксикації буде посилення антихолінергічних проявів.

У випадку інтоксикації необхідно вжити наступні заходи:

промивання шлунка та зниження всмоктування (наприклад, активоване вугілля);
місцеве застосування пілокарпіну пацієнтам із глаукомою;
катетеризація у пацієнтів із затримкою сечі;
лікування парасимпатоміметиками (наприклад, неостигміном) у випадку тяжких симптомів;
застосування β-блокаторів у випадку недостатньої відповідної реакції, вираженої тахікардії і/чи циркуляторної нестабільності (наприклад, 1 мг пропранололу внутрішньовенно разом із контролем ЕКГ та артеріального тиску).

Побічні реакції

Критерії оцінки частоти розвитку побічної реакції лікарського засобу:

дуже часто: > 1/10, часто: >1/100 — < 1/10, нечасто: >1/1000 — < 1/100, рідко: >1/10000 — < 1/1000, дуже рідко: < 1/10000, невідомо — частоту випадків оцінити неможливо.

По частоті побічних ефектів вірогідніші антихолінергічні реакції: сухість у роті, диспепсія, запор, абдомінальні болі, нудота.

У відношенні інших систем в окремих випадках можна спостерігати такі побічні ефекти:

з боку сечовидільної системи: рідко — порушення сечовипускання (наприклад, утворення залишкової сечі, затримка сечі);

з боку серцево-судинної системи: нечасто — тахікардія, тахіаритмія;

з боку органів зору: рідко — порушення зору, включаючи порушення акомодації (особливо це стосується пацієнтів з далекозорістю та пацієнтів, зір яких не може бути відповідним чином відкоригований);

з боку травної системи: дуже часто — сухість у роті; часто — диспепсія, запор, абдомінальні болі, нудота; нечасто — гастрит, діарея, метеоризм;

збоку гепатобіліарної системи: дуже рідко — слабке або помірне підвищення рівня трансаміназ у сироватці крові;

з боку органів дихання: невідомо — диспное;

з боку шкіри та її структур: рідко — висипання; дуже рідко — ангіоневротичний набряк; невідомо — свербіж, кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона (ССД) / токсичний епідермальний некроліз (ТЕН);

з боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: рідко — міалгія, артралгія;

з боку центральної нервової системи: нечасто — головний біль; рідко — запаморочення; невідомо — галюцинація *, сплутаність свідомості*, збудження*;

з боку імунної системи: невідомо — анафілаксія;

загальні розлади: астенія, біль у грудях.

*Ці побічні ефекти спостерігалися, головним чином, у пацієнтів літнього віку, розвитку яких можуть сприяти неврологічні захворювання та / або одночасне споживання інших антихолінергічних лікарських засобів.

Термін придатності

5 років.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30 ºС у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері. По 2 блістера в картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

МАДАУС ГмбХ, 51101 Кельн, Німеччина.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

МАДАУС ГмбХ, 53842 Тройсдорф, вул. Люттіхер, 5, Німеччина.

Заявник

МАДАУС ГмбХ, 51101 Кельн, Німеччина.

Місцезнаходження заявника та/або представника заявника

МАДАУС ГмбХ, 51101 Кельн, Німеччина.