ФАГОЦЕФ (FAGOCEF)

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування лікарського засобу

Затверджено МОЗ Украiни від 2014-05-30 р. № 371. Р.п. № UA/0783/01/01

Склад:

діюча речовина: цефотаксим;

1 флакон містить цефотаксиму натрію, еквівалентного цефотаксиму, 1000 мг.

Лікарська форма

Порошок для розчину для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: білого або жовтуватого кольору порошок.

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби для системного застосування. β-лактамні антибіотики. Цефалоспорини III покоління.

Код АТХ

J01D D01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Фагоцеф — напівсинтетичний цефалоспориновий антибіотик III покоління для парентерального застосування. Діє бактерицидно. Має широкий спектр дії. До препарату чутливі: Streptocoсcii (за виключенням групи D), включаючи Streptococcus pneumoniae; Staphylococcus aurens, у т. ч. пеніциліназоутворюючі та пеніциліназонеутворюючі штами; Bacillus subtilis і Mycoides; Neisseria gonorrhoeae (пеніциліназоутворюючі та пеніциліназонеутворюючі штами), Neisseria meningitidis, інші види Neisseria, Escherichia coli, Klebsiella sp., включаючи Klebsiella pneumonia, Enterobacter spp. (деякі штами резистентні), Serratia spp., Proteus (індолпозитивні та індолнегативні види), Salmonella, Citrobacter spp., Providencia, Shigella, Yersinia, Haemophilus influenzae і Parainfluenzae (пеніциліназоутворюючі та пеніциліназонеутворюючі штами, у т. ч. стійкі до ампіциліну), Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Veillonella, Clostridium perfringens, Eubacterium, Propionibacterium, Fusobacterium, Bacteroides spp. і Morganella. До дії препарату непостійно чутливі: Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis і Clostridium difficile. До дії препарату стійкі: Streptoccus групи D, Listeria і метициліностійкі стафілококи.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Через 5 хвилин після одноразового внутрішньовенного введення 1 г цефотаксиму його концентрація у сироватці крові становить 100 мкг/мл. Після внутрішньом’язового введення цефотаксиму у тій же дозі максимальна концентрація у крові досягається через 0,5 години і становить 24 мкг/мл. Бактерицидна концентрація у крові зберігається протягом 12 годин.

Розподіл. Зв’язування з білками плазми крові становить у середньому 25–40%. Цефотаксим добре проникає у тканини і біологічні рідини організму. Виявляється в ефективних концентраціях у плевральній, перитонеальній, синовіальній рідинах. Проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Біотрансформується з утворенням активного метаболіту.

Виведення. Приблизно 60–70% введеної дози препарату виводиться з сечею у незміненому вигляді, а решта — у вигляді метаболітів. Частково виводиться з жовчю. Період напіввиведення препарату становить 1 годину при внутрішньовенному введенні і 1–1,5 години — при внутрішньом’язовому введенні. При нирковій недостатності та у пацієнтів літнього віку період напіврозпаду препарату збільшується приблизно у 2 рази. У новонароджених дітей період напіврозпаду препарату становить від 0,75 до 1,5 години, а у недоношених дітей — від 1,4 до 6,4 години.

Клінічні характеристики

Показання

Інфекції, спричинені чутливими до дії препарату мікроорганізмами:

• інфекції ЛОР-органів (ангіни, отити);
• інфекції дихальних шляхів (бронхіти, пневмонії, плеврити, абсцеси);
• інфекції сечостатевої системи;
• септицемія, бактеріємія;
• інтраабдомінальні інфекції (включаючи перитоніт);
• інфекції шкіри та м’яких тканин;
• інфекції кісток і суглобів;
• менінгіт (за винятком лістеріозного) та інші інфекції центральної нервової системи.

Профілактика інфекцій після хірургічних операцій на травному тракті, урологічних та акушерсько-гінекологічних операцій.

Протипоказання

Підвищена чутливість до цефалоспоринових антибіотиків, гіперчутливість до інших бета-лактамних антибіотиків, до лідокаїну (для внутрішньом’язового введення), кровотеча, ентероколіт а анамнезі (особливо неспецифічний виразковий коліт); AV-блокада без встановленого водія серцевого ритму, тяжка серцева недостатність.

Взаємодія з іншими лікарськими засобамита інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні цефотаксиму та антибіотиків-аміноглікозидів збільшується нефротоксичність. Те саме стосується діуретиків — похідних етакринової кислоти та інших діуретиків (фуросеміду), при одночасному застосуванні з антикоагулянтами непрямої дії діє синергічно.

Розчин препарату Фагоцеф несумісний з розчинами інших антибіотиків, їх слід вводити окремо.

Одночасне застосування ніфедипіну підвищує біодоступність цефотаксиму на 70%.

Пробенецид блокує канальцеву секрецію цефотаксиму та подовжує його період напіввиведення.

Цефотаксим не слід застосовувати разом із бактеріостатичними антибіотиками (наприклад, тетрациклінами, еритроміцином і хлорамфеніколом), оскільки можливий антагоністичний ефект.

Під час лікування цефотаксимом може знижуватись ефективність пероральних контрацептивів, тому у цей період необхідно застосовувати додаткову контрацепцію.

Особливості застосування

З обережністю призначати препарат хворим з обтяженим алергоанамнезом.

Одночасне застосування цефотаксиму з нефротоксичними препаратами потребує контролю функції нирок; при застосуванні препарату більше 10 днів необхідний контроль периферичної крові.

Особам літнього віку та ослабленим хворим для профілактики гіпокоагуляції слід призначати препарати вітаміну К. При встановленні симптомів псевдомембранозного коліту цефотаксим слід відміняти.

При тривалому лікуванні треба контролювати формулу крові, а також функції печінки і нирок. У період застосування препарату можлива позитивна пряма реакція Кумбса і псевдопозитивна реакція сечі на глюкозу.

Як і при прийомі інших антибіотиків широкого спектра дії, тривале застосування може призводити до підвищеного росту нечутливих мікроорганізмів, що потребує припинення лікування. Якщо під час лікування виникає суперінфекція, слід застосувати антимікробну терапію. При визначенні рівня глюкози у сечі методом відновлення можуть бути одержані хибно-позитивні результати. Для запобігання цьому слід використовувати ферментний тест.

Сумісне застосування цефотаксиму з лідокаїном забороняється у таких випадках:

• при внутрішньовенному введенні;
• дітям віком до 30 місяців;
• пацієнтам зі встановленою підвищеною чутливістю до препарату;
• пацієнтам зі серцевою блокадою;
• пацієнтам зі тяжкою серцевою недостатністю.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування препарату у період вагітності протипоказане. На період лікування препаратом слід припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Через можливість виникнення побічних реакцій з боку нервової системи слід уникати керування автотранспортними засобами або роботи з іншими механізмами на період лікування.

Спосіб застосування та дози

Препарат застосовувати шляхом внутрішньовенного струминного, краплинного та внутрішньом’язового введення.

Перед застосуванням препарату необхідно провести шкірні проби на чутливість до антибіотика та лідокаїну.

У разі застосування лідокаїну як розчинника слід враховувати інформацію щодо безпеки лідокаїну.

Приготовлений розчин зберігати у холодильнику при температурі (2–8°С) протягом 24 годин.

Для внутрішньовенного струминного введення 1 г порошку розчинити у 8 мл стерильної води для ін’єкцій. Вводити повільно протягом 3–5 хвилин.

Для внутрішньовенної інфузії 1 г порошку розчинити у 50 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчині глюкози. Тривалість внутрішньовенної інфузії становить 50–60 хвилин.

Для внутрішньом’язового введення 1 г порошку розчиняти у 4 мл стерильної води для ін’єкцій або 1% розчині лідокаїну та вводити глибоко у сідничний м’яз.

Тривалість курсу лікування встановлювати індивідуально.

Дорослим і дітям з масою тіла понад 50 кг призначати Фагоцеф у дозі 1 г кожні 12 годин. У тяжких випадках призначати препарат у дозі 1 г 3–4 рази на добу. Максимальна добова доза становить 12 г.

При неускладнених інфекціях, а також при інфекціях сечовивідних шляхів призначати внутрішньом’язово або внутрішньовенно у дозі 1 г кожні 12 годин; при неускладненій гострій гонореї призначати у дозі 1 флакон 1 г внутрішньом’язово 1 раз на добу або внутрішньовенно; при інфекціях середньої тяжкості призначати препарат у дозі 1–2 г кожні 12 годин; при тяжких інфекціях (менінгіт) призначати у дозі 2 г препарату внутрішньовенно кожні 6–8 годин. При профілактиці розвитку інфекцій перед хірургічним втручанням під час введення наркозу одноразово вводити 1 г Фагоцефу. У разі необхідності дозу повторити через 6–12 годин. При порушенні функції нирок дозу препарату потрібно зменшити. При кліренсі кратиніну 10 мл/хв і менше добову дозу препарату зменшити удвічі.

Діти. Дітям з масою тіла до 50 кг препарат призначати у дозі 50–100 мг/кг маси тіла на добу, розподіленій на 3–4 внутрішньом’язові або внутрішньовенні введення. При тяжких інфекціях (у т.ч. менінгіт) добову дозу збільшити до 100–200 мг/кг маси тіла і ввести 4–6 разів внутрішньовенно або внутрішньом’язово. Для недоношених дітей та дітей віком до 1-го тижня добова доза препарату становить 50 мг на 1 кг маси тіла, розподілена на дві рівні дози, вводити внутрішньовенно. Для дітей віком 1–4-го тижня добова доза препарату становить 50–100 мг на 1 кг маси тіла, розподілена на три рівні дози, вводити внутрішньовенно.

Діти.

Дітям віком до 2,5 року препарат внутрішньом`язово не призначати.

Передозування

Симптоми: можливі гарячка, лейкопенія, тромбоцитопенія, гостра гемолітична анемія, шкірні, шлунково-кишкові реакції та реакції з боку печінки, задишка, ниркова недостатність, стоматит, анорексія, тимчасова втрата слуху, втрата орієнтації у просторі, енцефалопатія (особливо при нирковій недостатності).

Лікування. Специфічний антидот відсутній. Рівень цефотаксиму у сироватці крові можна зменшити гемодіалізом або перитонеальним діалізом. У разі необхідності проводити симптоматичну терапію. При виникненні анафілактичного шоку слід негайно вжити відповідних заходів. При перших ознаках реакції підвищеної чутливості (шкірні висипання, кропив’янка, головний біль, нудота, втрата свідомості) введення цефотаксиму слід припинити. У разі тяжкої реакції підвищеної чутливості або анафілактичної реакції слід розпочати відповідну терапію (введення епінефрину та/або глюкокортикоїдів). При інших клінічних станах можуть знадобитися додаткові заходи, наприклад, штучне дихання, застосування антагоністів гістамінових рецепторів. У разі судинної недостатності слід вжити реанімаційних заходів.

Побічні реакції

З боку травного тракту: втрата апетиту, нудота, блювання, діарея, біль у животі, дисбактеріоз, метеоризм, стоматит, глосит, псевдомембранозний коліт.

З боку гепатобіліарної системи: гепатит, порушення функції печінки, жовтяниця, холестаз.

Алергічні реакції: висипання, гіперемія, мультиформна ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, гарячка, еозинофілія, анафілактичні реакції, свербіж шкіри, кропив’янка, бронхоспазм, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.

З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, олігурія, інтерстиціальний нефрит, збільшення концентрації азоту сечовини.

Лабораторні показники: збільшення печінкових трансаміназ, лактатдегідрогенази, лужної фосфатази та білірубіну, концентрації азоту сечовини та креатиніну, гіпокоагуляція.

З боку периферичної крові: нейтропенія, гранулоцитопенія, транзиторна лейкопенія, анізоцитоз, гіпокоагуляція, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гіпопротромбінемія, гемолітична анемія.

З боку центральної нервової системи: головний біль, оборотна енцефалопатія, запаморочення, судоми, підвищена втомлюваність, слабкість.

Місцеві реакції: реакції у місці введення, включаючи біль та інфільтрат у місці внутрішньом’язового введення, біль по ходу вени, запалення тканин, флебіт.

Ефекти, зумовлені біологічною дією: можливий розвиток суперінфекції (у тому числі кандидоз, вагініт).

Інші: кровотечі та крововиливи, аутоімунна гемолітична анемія, інтерстиціальний нефрит, гостра печінкова недостатність, аритмія (при швидкому струминному введенні), позитивна реакція Кумбса.

При лікуванні інфекцій, спричинених спірохетою, може виникнути ускладнення, подібне до реакції Герксгеймера, що може призвести до гарячки, ознобу, головного болю і болю у суглобах.

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °C.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність

Розчин препарату Фагоцеф несумісний з розчинами інших антибіотиків в одному шприці або інфузійному розчині.

Упаковка

Порошок для розчину для ін’єкцій по 1000 мг, флакон № 1, у картонній коробці

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

БРОС ЛТД/ BROS LTD.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

вул. Авгіс і Галініс 15, Неа Кіфісія (Аттика) 145 64, Греція/

Augis & Galinis 15, Nea Kifisia (Attiki) 145 64, Greece.