АНАЛЬГЕТИКИ

Болевой синдром — всегда проявление какого-либо заболевания и патологического состояния. Потому основа лечения при болевом синдроме — установление диагноза, то есть причины возникновения боли.

Как выбрать эффективные анальгетики?

Обычно симптоматическую терапию при боли проводят в зависимости от ее интенсивности и эффекта предшествующего симптоматического лечения.

• Так, на первом этапе применяют ненаркотические анальгетики (парацетамол, метамизол натрия), а также нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) — ибупрофен, диклофенак, кетопрофен, кеторолак, мелоксикам, нимесулид и др. Могут применяться как анальгетики в таблетках (все вышеуказанные препараты выпускаются в таблетированной форме), так и в лекарственной форме для инъекций (ампулы, флаконы) (метамизол натрия, ацетилсалицилат лизина, некоторые наркотические анальгетики и НПВП).
• При неэффективности этих препаратов могут применяться препараты второй линии, к которым относится опиоид трамадол (рецептурный препарат).
• При интенсивной боли применяют опиоидные анальгетики: морфин, омнопон, бупренорфин, фентанил. Эти препараты являются рецептурными.
• В ряде случаев в терапии при болевом синдроме применяют препараты из других групп — антидепрессанты (амитриптиллин), антипароксизмальные препараты (габапентин), антипсихотические средства (клоназепам). Комбинированную терапию при болевом синдроме в случае необходимости подберет врач с учетом основного диагноза, выраженности болевого синдрома, сопутствующих заболеваний.
• Кроме того, выбор препарата для симптоматического лечения при болевом синдроме всегда индивидуален. Так, парацетамол может быть назначен в качестве стартовой терапии всем пациентам (кроме случаев аллергии на препарат в анамнезе), НПВП рекомендуются лицам с болевым синдромом воспалительного генеза, у пациентов с деменцией при неэффективности парацетамола трамадол не применяют.
• При необходимости выбрать сильные обезболивающие таблетки следует применять комбинированные препараты (например комбинации анальгетиков и спазмолитических средств: метамизол натрия, питофенона гидрохлорид и фенпивериния бромид; комбинации метамизола натрия и психотропных средств: пятикомпонентная, включающая парацетамол, метамизол моногидрат натрия, кофеин, фенобарбитал и кодеина фосфат; двухкомпонентная, содержащая метамизол натрия и темпидон).

К группе анальгетиков относятся:

• опиоиды — рецептурные препараты, применяются при интенсивной боли в случае неэффективности других методов обезболивания. Так, их можно использовать при болевом синдроме у пациентов со злокачественными опухолями, инфарктом миокарда, в хирургической практике (для премедикации и для купирования послеоперационной боли), в ортопедии (для купирования болевого синдрома при переломах, в послеоперационный период) и др.

Представители группы опиоидов в зависимости от химического строения делятся на:

• производные алкалоида опия;
• производные фенилпиперидина;
• производные орипавина;
• производные морфинана;
• опиоиды в сочетании с ненаркотическими анальгетиками;
• прочие опиоиды.

Прочие анальгетики и антипиретики:

• салициловая кислота и ее производные (ацетилсалициловая кислота, ацетилсалицилат лизина);
• пиразолоны (метамизол натрия);
• анилиды;
• прочие анальгетики и антипиретики (например комбинации парацетамола и фенилэфрина гидрохлорида).

Средства, применяемые при мигрени:

• алкалоиды спорыньи;
• селективные агонисты 5-HT1-рецепторов серотонина;
• антагонисты кальцитонин-ген-связанного пептида (сalcitonin gene-related peptide — CGRP);
• прочие препараты, применяемые при мигрени.

Как действуют анальгетики?

Анальгетики — это группа различных препаратов с разными механизмами действия.

Так, обезболивающий эффект опиоидов объясняется их агонистическим действием на опиоидные рецепторы в головном мозге. Таким образом препараты этой группы активируют внутреннюю антиноцицептивную опиоидную систему. Применение опиоидных анальгетиков связано с высоким риском развития наркотической зависимости.

Обезболивающее действие парацетамола преимущественно объясняется неселективным ингибирующим действием на циклоксигеназу (ЦОГ). Однако парацетамол угнетает ЦОГ только при наличии пероксидаз и не ингибирует синтез простагландинов в периферических тканях. Также парацетамол оказывает антипиретический эффект, поскольку ингибирует ЦОГ-2 как в центрах боли, так и в центрах терморегуляции в центральной нервной системе. Противовоспалительный эффект парацетамола минимальный — препарат не ингибирует синтез простагландинов в периферических тканях (McCrae J.C. еt al., 2018).

Анальгетический и жаропонижающий эффект метамизола натрия объясняется угнетением им синтеза простагландинов и брадикинина. Кроме того, препарат снижает проведение болевых импульсов по проводящим путям и повышает порог возбудимости центра болевой чувствительности в таламусе. При этом метамизол натрия не проявляет выраженного противовоспалительного действия. Ацетилсалициловая кислота обладает анальгетическими свойствами при применении ее в высоких дозах (однократная доза около 1000 мг). Ацетилсалицилат лизина — форма ацетилсалициловой кислоты для внутривенного введения. Ацетилсалицилат лизина ингибирует ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов, тромбоксана А2 в тромбоцитах. Препарат проявляет обезболивающее, жаропонижающее, антиагрегантное действие, способствует улучшению кровообращения. Ацетилсалицилат лизина применяется при гипертермии, для купирования болевого синдрома различного генеза (мышечно-суставная боль, невриты, колики, головная и зубная боль, послеоперационная боль), в комплексной терапии пациентов с тромбофлебитами и для профилактики и лечения послеоперационных тромбозов и эмболий.

Применяемые в терапии лиц с мигренью селективные агонисты 5-HT1-рецепторов серотонина связываются с сосудистыми 5-HT1B- и 5-HT1D-рецепторами экстрацеребральных интракраниальных сосудов и сенсорных ветвей тройничного нерва. Это приводит к сужению внутричерепных сосудов, угнетению высвобождения нейропептида, уменьшению выраженности болевого синдрома. Считается, что развитие мигренозного приступа связано с расширением этих сосудов.

Противопоказания к применению анальгетиков

Противопоказания характерны для всех анальгетиков. Так, препарат первой линии для терапии пациентов с болевым синдромом парацетамол противопоказан при:

• аллергических реакциях в анамнезе на парацетамол и вспомогательные вещества, входящие в состав препарата;
• нарушениях функции печени и/или почек тяжелой степени выраженности;
• алкоголизме;
• синдроме Жильбера;
• дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• изменениях в составе периферической крови: выраженной анемии, лейкопении.

Перед приемом даже безрецептурных препаратов необходимо ознакомиться со списком противопоказаний в инструкции для медицинского применения МЗ Украины. Кроме того, следует помнить, что существует ряд общих противопоказаний к применению анальгетиков — например, таблетки для обезболивания не применяют при боли в животе по неустановленной причине. Это связано с тем, что купирование болевого синдрома может изменить клиническую картину заболевания и вызвать задержку в установлении правильного диагноза. В ряде случаев (например при остром аппендиците, перфоративной язве желудка, панкреатите) это может иметь критические последствия.

Кроме того, если выраженность болевого синдрома не уменьшается на фоне приема анальгетиков, развиваются новые симптомы, болевой синдром рецидивирует после прекращения курса приема препарата, следует обратиться за консультацией к врачу.

Таблетки для обезболивания у детей не стоит применять более 3 дней без консультации врача.