ГИДРОКОРТИЗОН (HYDROCORTISONUM)

CAS №: 50-23-7 C21H30O5

USPDDN, HSDB, RTECS, MESH: прегн-4-ен-3,20-дион, 11,17,21-тригидрокси-, (11β)-.
USPDDN, MESH: (11β)-11,17,21-тригидроксипрегн-4-ен-3,20-дион.

Mm = 362,47 Да. Точка плавления — 220 °С; log P (октанол-вода) = 1,61; растворимость в воде — 320 мг/л при температуре 25 °С. Белый или почти белый порошок без запаха, очень слаборастворимый в воде. Гидрокортизон в форме ацетата и ципионата (получают синтетически) — нерастворимы в воде и слаборастворимы в спирте и хлороформе. В отличие от них гидрокортизон фосфат натрия, гидрокортизон сукцинат натрия легкорастворимы в воде, гигроскопичны.

Форма выпуска: крем, мазь, мазь глазная, порошок для р-ра для инъекций, порошок и растворитель для р-ра для инъекций, суспензия для инъекций, эмульсия накожная.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

относится к группе ГКС. Влияет на белковый и углеводный обмен. Повышает уровень глюкозы в крови, оказывает катаболическое действие, вызывает перераспределение жировой ткани. Проявляет минералокортикоидную активность, способствует задержке натрия и воды в организме, выведению из организма кальция.

Оказывает иммунодепрессивное действие, обусловленное влиянием на стволовые клетки, миграцию В-лимфоцитов и взаимодействие Т- и В-лимфоцитов, а также противовоспалительное, десенсибилизирующее, противоаллергическое, противошоковое и антитоксическое действие. Угнетает выделение медиаторов воспаления, тормозит метаболизм арахидоновой кислоты.

После в/м введения Сmax гидрокортизона в плазме крови достигается через 30–60 мин. С белками плазмы крови связывается 40–90% активного вещества. Метаболизируется главным образом в печени и практически полностью выводится из организма в течение 12 ч.

ПОКАЗАНИЯ

системное применение — эндокринные заболевания, например первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников (препарат выбора), негнойный тиреоидит, гиперкальциемия вследствие опухолевого заболевания; воспалительно-дегенеративные и обменные заболевания суставов, в том числе псориатический артрит, ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, острый и подострый бурсит, острый и неспецифический тендосиновит, острый подагрический артрит, посттравматический остеоартроз, синовит при остеоартрозе, эпикондилит; системные заболевания соединительной ткани (в период обострения или в качестве поддерживающей терапии), в том числе системная красная волчанка, системный дерматомиозит, острый ревмокардит; при ревматических заболеваниях препарат применяют кратковременно в качестве вспомогательной терапии в период обострения; кожные болезни, такие как пузырчатка, буллезный герпетиформный и эксфолиативный дерматит, тяжелая форма мультиформной эритемы, грибовидный микоз, тяжелая форма псориаза, тяжелая форма себорейного дерматита; аллергические состояния, не поддающиеся терапии другими средствами, такие как сезонный или хронический аллергический ринит, сывороточная болезнь, БА, лекарственная аллергия, контактный или атопический дерматит, трансфузионные реакции, острый неинфекционный отек гортани; глазные болезни (тяжелые острые и хронические процессы), в частности аллергические краевые язвы роговицы, Herpes zoster, воспаление переднего сегмента, диффузный задний увеит и хориоидит, симпатический офтальмит, аллергический конъюнктивит, кератит, хориоретинит, неврит зрительного нерва, ирит и иридоциклит; болезни органов дыхания, в том числе саркоидоз, синдром Леффлера, бериллиоз, аспирационный пневмонит; гематологические заболевания, такие как идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых (препарат вводят только в/в), вторичная тромбоцитопения у взрослых, аутоиммунная гемолитическая анемия, врожденная гипопластическая анемия, лейкоз и лимфома у взрослых (в составе комбинированной терапии), острый лейкоз у детей (в составе комбинированной терапии); язвенный колит, регионарный энтерит (в составе системной терапии в острый период заболевания); шок, резистентный к стандартной терапии; трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда.

Гидрокортизон применяют также для повышения диуреза и достижения ремиссии при нефротическом синдроме, туберкулезном менингите с субарахноидальным блоком или при угрозе блока (при одновременном проведении противотуберкулезной терапии).

Местное применение — воспалительные и аллергические заболевания кожи немикробной этиологии, например аллергический и контактный дерматит, экзема, нейродермит, токсикодермия (в составе комплексной терапии).

ПРИМЕНЕНИЕ

взрослым в/м в дозе 125–200 мг. Внутрисуставно и периартикулярно в соответствующей лекарственной форме вводят в зависимости от размеров суставов и выраженности их поражения гидрокортизон в дозе 5–25 мг и выше.

Детям в возрасте от 3 мес до 1 года гидрокортизон внутрисуставно и периартикулярно вводят в дозе 25 мг, от 1 года до 6 лет — в дозе 25–50 мг, от 6 до 14 лет — в дозе 50–75 мг (в мелкие суставы препарат вводят в более низкой дозе).

Лечебный эффект при внутрисуставном введении гидрокортизона наступает в течение 6–24 ч и длится от нескольких дней до нескольких недель.

Местно: небольшое количество гидрокортизона в соответствующей лекарственной форме наносят массирующими движениями (для лучшего проникновения) на участок поражения кожи 1–3 раза в сутки. При появлении положительной динамики применяют 1–3 раза в неделю. В случаях резистентного течения заболевания, например при локализации плотных псориатических бляшек в области локтей, коленей, гидрокортизон необходимо наносить под окклюзионные повязки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

тяжелые формы АГ, болезнь Иценко — Кушинга, период беременности, острый эндокардит, психозы, пиелонефрит, остеопороз, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, сифилис, сахарный диабет, повышенная чувствительность к гидрокортизону.

Противопоказаниями для местного применения являются бактериальная, грибковая, вирусная инфекции кожи в местах предполагаемой аппликации, туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса, новообразования кожи, язвенное поражение кожи, ихтиоз, ювенильный подошвенный дерматоз, вульгарные угри, розацеа, ломкость сосудов кожи, атрофия кожи.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

возможны нарушения менструального цикла, развитие кушингоидного синдрома, угнетение гипофизарно-надпочечниковой оси; снижение толерантности к углеводам, манифестация сахарного диабета латентного течения, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемизирующих средствах при сахарном диабете; замедление роста у детей; стероидная миопатия, мышечная слабость, остеопороз, патологические переломы, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз кости; эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, перфорация, желудочно-кишечное кровотечение, панкреатит, эзофагит; замедленное заживление ран, петехии и экхимозы, истончение кожи; повышение внутричерепного давления, депрессия, бессонница, резкие перепады настроения, судорожные припадки; задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления (описаны случаи развития глаукомы с возможным повреждением зрительного нерва), экзофтальм; повышение восприимчивости к инфекциям, отсутствие выраженных клинических проявлений при инфекционных заболеваниях, активизация латентных инфекций, развитие оппортунистических инфекций; подавление реакции на аллергены при проведении кожных проб; нарушения водно-электролитного баланса (задержка натрия, потеря калия, гипокалиемический алкалоз, усиление экскреции кальция, задержка жидкости); отрицательный азотный баланс вследствие усиленного катаболизма белков. При парентеральном введении ГКС могут возникать аллергические реакции анафилактоидного типа с коллапсом или без такового, остановка сердца, бронхоспазм, нарушения ритма сердца, АГ или гипотензия.

При местном применении гидрокортизона (особенно у пациентов с повышенной чувствительностью) могут возникать гиперемия, отечность, зуд. Длительное применение в высоких дозах, особенно при аппликации под окклюзионные повязки, усиливает резорбцию и повышает риск развития системных эффектов гидрокортизона.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

вызванная системным применением гидрокортизона относительная недостаточность коры надпочечников может сохраняться в течение нескольких месяцев после его отмены, поэтому в любой стрессовой ситуации, возникающей в этот период, гормональную терапию возобновляют. Во время лечения гидрокортизоном нельзя проводить вакцинацию и другие процедуры иммунизации в связи с высоким риском развития неврологических осложнений и подавлением выработки антител.

Применение гидрокортизона при активной форме туберкулеза возможно лишь в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией. При применении гидрокортизона у лиц с латентным течением туберкулеза или в период виража туберкулиновых проб требуется тщательное наблюдение, а при необходимости — проведение химиопрофилактики.

С осторожностью применяют при неспецифическом язвенном колите, дивертикулите, наличии пептической язвы желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, после наложения кишечных анастомозов, при гнойно-воспалительных процессах, почечной недостаточности, АГ, остеопорозе, миастении, а также при герпетическом поражении глаз (в связи с опасностью перфорации роговицы).

Гидрокортизон может усугублять эмоциональную лабильность или психотические тенденции.

Для нормализации водно-электролитного баланса назначают диету с ограниченным содержанием натрия и повышенным содержанием калия.

Назначать гидрокортизон в период беременности и кормления грудью следует только в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для матери и плода. С целью своевременного выявления симптомов недостаточности коры надпочечников необходимо тщательное наблюдение детей, рожденных от матерей, получавших гидрокортизон в период беременности.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

следует соблюдать осторожность при одновременном применении гидрокортизона и антикоагулянтов, НПВП (резко возрастает риск развития гастропатии), пероральных гипогликемизирующих препаратов, барбитуратов и диуретиков.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

гидрокортизон выводится при диализе.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой