ГЛИКЛАЗИД (GLICLAZIDUM)

CAS №: 21187-98-4 C15H21N3O3S

USPDDN, RTECS: 1-(3-азабицикло(3.3.0)окт-3-ил)-3-(p-толилсульфонил)мочевина.
RTECS: 1-(гексагидроциклопента(c)пиррол-2(1H)-ил)-3-(p-толилсульфонил)мочевина; или N-(4-метилбензенсульфонил)-N´-(3-азабицикло(3.3.0)окт-3-ил)мочевина.
MESH: N-(((гексагидроциклопента(c)пиррол-2(1H)-ил)амино)карбонил)-4-метилбензенсульфонамид.

Mm = 323,42 Да. Точка плавления — 181 °С; log P (октанол-вода) = 2,12.

Форма выпуска: таблетки, таблетки с модифицированным высвобождением.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

пероральное гипогликемизирующее средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Повышает секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы, улучшает утилизацию глюкозы в периферических тканях. Тормозит адгезию и агрегацию тромбоцитов, усиливает пристеночный фибринолиз и препятствует отложению фибрина на сосудистой стенке, снижает чувствительность сосудов к адреналину. Нормализует баланс простагландинов, уменьшает выраженность поражения эндотелия сосудов свободными радикалами, улучшает проницаемость сосудистой стенки и препятствует развитию атеросклероза. При систематическом применении замедляет прогрессирование непролиферативной диабетической ретинопатии; при диабетической нефропатии его применение способствует снижению уровня протеинурии и нормализации АД.

Хорошо всасывается после перорального применения. Cmax в плазме крови достигается через 2–6 ч после приема. Метаболизируется в печени, выводится с мочой, главным образом в виде метаболитов. T½ — 8–12 ч.

ПОКАЗАНИЯ

сахарный диабет II типа: снижение и контроль уровня глюкозы в крови при невозможности его нормализации только диетой, физическими упражнениями или уменьшением массы тела; предупреждение осложнений сахарного диабета II типа: снижение риска возникновения макро- и микрососудистых осложнений, в частности новых случаев или ухудшения нефропатии у пациентов с сахарным диабетом II типа.

ПРИМЕНЕНИЕ

для перорального применения. Назначается только взрослым. Суточная доза варьирует от ½ до 2 таблеток в сутки (30–120 мг/сут). Суточную дозу следует принимать однократно во время завтрака. Половину или целую таблетку (таблетки) следует глотать целыми (не раздавливать и не жевать). Если больной забыл принять таблетки, не следует повышать дозу на следующий день.

Как и для всех сахароснижающих средств, необходим индивидуальный подбор дозы гликлазида в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение (уровень глюкозы в крови и гликозилированный гемоглобин HbА1c).

Начальная доза и подбор дозы. Рекомендуемая начальная доза составляет 30 мг (½ таблетки в сутки). При эффективном контроле уровня глюкозы можно продолжить лечение в этой дозе. При необходимости усиления контроля уровня глюкозы в крови суточная доза может быть постепенно повышена до 60; 90 или 120 мг. Повышение дозы рекомендуется проводить постепенно с интервалом 1 мес, кроме случаев, когда не отмечено снижения уровня глюкозы в крови на протяжении 2 нед лечения. При таких обстоятельствах доза может быть повышена в конце 2-й недели лечения.

Максимальная рекомендованная суточная доза — 120 мг.

Для лиц пожилого возраста (старше 65 лет) режим дозирования гликлазида такой же, как и для пациентов в возрасте до 65 лет.

Для лиц с почечной недостаточностью легкой и умеренной тяжести режим дозирования гликлазида такой же, как и для пациентов с нормальной функцией почек, но они требуют тщательного наблюдения.

Для пациентов, относящихся к группе риска возникновения гипогликемии, рекомендуется минимальная начальная доза — 30 мг/сут.

Для лиц с тяжелыми заболеваниями сосудов (ИБС, тяжелая патология коронарных сосудов, диффузные заболевания сосудов) рекомендуется минимальная начальная доза — 30 мг/сут.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к гликлазиду, другим препаратам сульфонилмочевины, сульфаниламидам; инсулинзависимый сахарный диабет I типа; диабетическая прекома и кома, диабетический кетоацидоз; тяжелая печеночная или почечная недостаточность; терапия миконазолом; период кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

тошнота, рвота, боль в области живота, диарея, запор, кожный зуд, эритема, крапивница, общая слабость, гипогликемия, обратимые тромбоцитопения, агранулоцитоз или лейкопения, анемия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

гликлазид следует применять на фоне диетотерапии. Во время лечения гликлазидом нельзя употреблять алкоголь ввиду возможности развития дисульфирамоподобной реакции или выраженной гипогликемии. Риск развития гипогликемии усиливается также при нерегулярном питании.

В случае клинической неэффективности гликлазида или декомпенсации сахарного диабета необходимо назначить инсулинотерапию. В период беременности, а также при необходимости хирургического вмешательства следует перейти на применение инсулина. Во избежание симптоматической гипогликемии лечение следует начинать с осторожностью, постепенно повышая дозу с учетом возраста, диеты, степени тяжести заболевания, физических нагрузок, под обязательным контролем содержания глюкозы в крови и моче.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

несовместим с миконазолом. НПВП (особенно салицилаты), сульфаниламиды, непрямые антикоагулянты, ингибиторы МАО, блокаторы β-адренорецепторов, диазепам, тетрациклины, пергексилин, хлорамфеникол, клофибрат, этанол потенцируют гипогликемизирующий эффект гликлазида. Барбитураты, ГКС, салуретики, эстрогены при одновременном применении могут снижать его эффективность.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

проявляется признаками гипогликемии. В легких случаях достаточно перорально принять легкоусвояемые углеводы (кусочек сахара), при тяжелой форме гипогликемии необходимо в/в введение глюкозы.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой