ДОМПЕРИДОН (DOMPERIDONUM)

CAS №: 57808-66-9 C22H24ClN5O2

USPDDN, RTECS: 5-хлоро-1-(1-(3-(2-оксо-1-бензимидазолинил)пропил)-4-пиперидил)-2-бензимидазолинон.

Mm = 425,92 Да. Точка плавления — 242,5 °С; рКа = 7,9; log P (октанол-вода) = 3,9; растворимость в воде — 0,986 мг/л при температуре 25 °С.

Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о, таблетки диспергируемые в ротовой полости, сироп, суспензия оральная.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

антагонист рецепторов дофамина, прокинетик. Практически не проникает через ГЭБ. Увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера. Не влияет на желудочную секрецию. Обладает антиэметическим действием, обусловленным сочетанием гастрокинетического эффекта и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов, которая расположена вне ГЭБ.

После приема внутрь быстро всасывается. Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени, обладает низкой биодоступностью (около 15%). Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Сниженная кислотность желудочного сока уменьшает абсорбцию домперидона. Связывается с белками плазмы крови на 91–93%. Выводится с калом (66%) и мочой (33%). T½ составляет 7–9 ч, при выраженной почечной недостаточности он удлиняется.

ПОКАЗАНИЯ

комплекс диспептических симптомов, ассоциированный с замедлением опорожнения желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом (ощущение переполнения желудка, тяжесть в эпигастральной области, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота, отрыжка, метеоризм, тошнота, рвота, изжога с регургитацией желудочного содержимого); тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного или алиментарного происхождения, а также вызванные лучевой или эметогенной химиотерапией; тошнота и рвота, вызванные агонистами допамина (леводопа, бромокриптин).

ПРИМЕНЕНИЕ

внутрь за 15–20 мин до еды; при хронической диспепсии взрослым — 10 мг 3 раза в сутки и при необходимости перед сном; детям — 2,5 мг на 10 кг массы тела 3 раза в сутки и перед сном. При остром и подостром состоянии дозу можно повысить в 2 раза, за исключением случаев применения домперидона у детей в возрасте до 1 года.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

желудочно-кишечное кровотечение, непроходимость желудка или кишечника, перфорация язвы, пролактинома, повышенная чувствительность к препарату.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

спазмы кишечника, экстрапирамидные расстройства, аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница), гиперпролактинемия, очень редко — галакторея, гинекомастия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

с осторожностью назначают пациентам с выраженными нарушениями функции печени. В период беременности домперидон применяют только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения домперидона в период кормления грудью грудное вскармливание следует прекратить. У детей грудного возраста применяют с особой осторожностью. Домперидон не влияет на скорость психомоторных реакций.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие домперидона. Антацидные и антисекреторные средства в случае одновременного приема с домперидоном снижают его биодоступность.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

симптомами передозировки могут быть сонливость, дезориентация и экстрапирамидные расстройства, особенно у детей. В случае передозировки рекомендуются промывание желудка, прием активированного угля и врачебный контроль. Для устранения экстрапирамидной симптоматики применяют холиноблокирующие препараты, средства для лечения паркинсонизма или антигистаминные прапараты с антихолинергическим действием.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой