КЛОПИДОГРЕЛ (CLOPIDOGRELUM)

Описание активного вещества

Фармакологические свойства

антиагрегант. По химической структуре и механизму действия близок к тиклопидину, однако в отличие от последнего реже вызывает развитие кожно-аллергических реакций, побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта и системы крови. Антиагрегантная активность клопидогрела при назначении внутрь в дозе 75 мг 1 раз в сутки соответствует активности тиклопидина при пероральном приеме в дозе 250 мг 2 раза в сутки. Клопидогрел применяют для снижения частоты ишемических событий (инфаркт миокарда, ишемический инсульт) у пациентов с атеросклерозом. По эффективности в данной группе больных превосходит ацетилсалициловую кислоту.

Фармакологическая активность клопидогрела связана с метаболитом, образующимся в печени. Последний селективно и необратимо ингибирует АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, препятствуя связыванию АДФ с рецепторами тромбоцитов и активированию гликопротеин GPIIb/IIIa комплекса, основного рецептора для фибриногена. Это нарушает связывание фибриногена с тромбоцитами и ведет к нарушению их агрегации. Клопидогрел не влияет на активность ФДЭ.

Антиагрегантной активностью обладает метаболит клопидогрела, образующийся в печени при участии CYP 1A. Фармакологический профиль клопидогрела отражает фармакокинетика первичного неактивного метаболита, производного карбоксиловой кислоты. Последний составляет 85% всех метаболитов клопидогрела, циркулирующих в плазме крови. После приема внутрь клопидогрел быстро абсорбируется и подвергается экстенсивному пресистемному метаболизму при первичном прохождении через печень. Биодоступность — приблизительно 50%, прием пищи не оказывает существенного влияния на абсорбцию. Cmax первичного метаболита в плазме крови (приблизительно 3 мг/л) достигается через 1 ч после приема внутрь в дозе 75 мг. Через 2 ч после приема внутрь концентрации неизмененного клопидогреля в плазме крови не определяются. Клопидогрел и его основной метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98 и 94% соответственно). Приблизительно 50% клопидогрела экскретируется с мочой и около 46% — с калом в течение 5 дней. T½ производного карбоксиловой кислоты составляет 8 ч. Дозозависимое ингибирование агрегации тромбоцитов развивается в течение 2 ч после однократного приема. При повторном применении в дозе 75 мг/сут максимальный эффект достигается в течение 3–7 дней. При достижении равновесного состояния агрегация тромбоцитов ингибируется на 40–60%. Увеличение времени кровотечения при лечении клопидогрелом колеблется в значительных пределах в зависимости от возраста, пола, функции почек. Агрегационная способность тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню к 5-му дню после отмены клопидогрела.

Показания КЛОПИДОГРЕЛ

профилактика инфаркта миокарда и ишемического инсульта у пациентов с атеросклерозом.

Применение КЛОПИДОГРЕЛ

внутрь независимо от приема пищи 75 мг 1 раз в сутки.

Противопоказания

пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные или интракраниальные кровотечения и кровоизлияния в сетчатку, недавно проведенные или планируемые в течение ближайших 7 дней оперативные вмешательства, травмы, печеночная недостаточность.

Побочные эффекты

боль в животе, диспепсия, диарея, кровотечения, макулопапулезная сыпь, кожный зуд, тромбоцитопеническая пурпура.

Взаимодействия

риск развития кровотеченний повышается, если клопидогрел назначают одновременно с другими антиагрегантами, НПВП, тромболитическими средствами или антикоагулянтами, препаратами лука, чеснока, гинкго двулопастного, конского каштана, а также со средствами, приводящими к развитию тромбоцитопении (антинеопластические средства, антитимоцитарный глобулин, стронция-89 хлорид). Клопидогрел является ингибитором CYP 2C9, что может вызвать повышение концентрации в плазме крови препаратов, метаболизирующихся с участием этого фермента (алосетрон, многие НПВП, флувастатин, фенитоин, тамоксифен, толбутамид, торасемид, варфарин).

geoapteka.ua

Лекарственные препараты содержащие активное вещество КЛОПИДОГРЕЛ

АГРЕЛЬ 75 МГ
АГРЕЛЬ 75 МГ
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг блистер, № 28
антитромботические средства
АТЕРОКАРД
АТЕРОКАРД
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг блистер, № 10, 30, 40, 70
антитромботические средства
АТРОГРЕЛ
АТРОГРЕЛ
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг блистер в пачке, № 30, 60
антитромботические средства
КЛОПИДОГРЕЛ-ТЕВА
КЛОПИДОГРЕЛ-ТЕВА
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг блистер, № 30, 90
антитромботические средства
КЛОПИДОГРЕЛЬ-САНОФИ
КЛОПИДОГРЕЛЬ-САНОФИ
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг блистер в картонной коробке, № 30, 90
антитромботические средства
КЛОПИДОГРЕЛЬ-ФАРМЕКС
КЛОПИДОГРЕЛЬ-ФАРМЕКС
таблетки, покрытые оболочкой 75 мг блистер, № 10, 30
антитромботические средства
ЛОПИРЕЛ
ЛОПИРЕЛ
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг, № 30, 90
антитромботические средства
МЕДОГРЕЛЬ
МЕДОГРЕЛЬ
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг блистер, № 30
антитромботические средства
ПЛАВИКС 300 мг
ПЛАВИКС 300 мг
таблетки, покрытые оболочкой 300 мг блистер в картонной коробке, № 10
антитромботические средства
ПЛАВИКС 75 мг
ПЛАВИКС 75 мг
таблетки, покрытые оболочкой 75 мг, № 14, 28
антитромботические средства
ПЛАГРИЛ
ПЛАГРИЛ
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг, № 30
антитромботические средства
ПЛАТОГРИЛ
ПЛАТОГРИЛ
таблетки, покрытые оболочкой 75 мг, № 28, 56, 84
антитромботические средства
Тромбонет
ТРОМБОНЕТ®-ФАРМАК
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг блистер, № 30, 60
антитромботические средства
ТРОМБОНЕТ
ТРОМБОНЕТ
таблетки, покрытые оболочкой 0,075 г блистер пачка картонная, № 30, 60
антитромботические средства
ФЛАМОГРЕЛЬ 75
ФЛАМОГРЕЛЬ 75
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг блистер, № 30, 100
антитромботические средства
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko