Фебуксостат — препарат, що знижує рівень сечової кислоти у плазмі крові. Він блокує фермент ксантиноксидазу, яка бере участь у формуванні сечової кислоти. Препарат широко застосовується для тривалого лікування подагри.

Водночас перед прийомом фебуксостату слід ознайомитися із протипоказаннями, можливими побічними діями та особливостями застосування лікарського засобу.

Важливо дати лікарю максимально повну інформацію про стан здоров’я (раніше діагностовані супутні хвороби, симптоми), застосовувані препарати для індивідуального підбору максимально ефективної терапії та зниження ризику виникнення несприятливих реакцій.

Які існують протипоказання до застосування фебуксостату?

Лікарський засіб протипоказаний при реакціях гіперчутливості як на діючу речовину, так і на допоміжні інгредієнти, що входять до складу таблеток1.

Кому не можна приймати фебуксостат?

Фебуксостат не слід приймати особам з алергічними реакціями на будь-який компонент препарату.

Таблетки фебуксостату зазвичай містять лактозу як допоміжну речовину. У зв’язку з цим засіб не показаний пацієнтам із рідкісними спадковими захворюваннями, пов’язаними з непереносимістю галактози, недостатністю лактази Лаппа або порушеннями всмоктування глюкози / галактози1.

Крім того, існує низка обмежень, коли приймати препарат небажано або тимчасово протипоказано (наприклад у комбінації з деякими іншими лікарськими засобами).

Які побічні ефекти у фебуксостату?

Згідно з результатами низки рандомізованих контрольованих клінічних досліджень тривалістю 6–12 міс, у більш ніж 1% пацієнтів зафіксовано порушення функції печінки, запаморочення, артралгію, нудоту та висип2. Досить поширеним побічним ефектом є загострення подагри на початку терапії лікарським засобом. Також існує ймовірність виникнення й інших побічних ефектів, зокрема:

  • підвищення рівня тиреотропного гормону; гіпотиреоз;
  • затуманеність зору;
  • порушення вуглеводного обміну, гіперліпідемія, зниження апетиту, ненавмисне збільшення / зменшення маси тіла;
  • зниження лібідо, еректильна дисфункція;
  • безсоння;
  • шум у вухах;
  • серцеві аритмії та порушення провідності;
  • задишка, кашель, інфекції дихальних шляхів, ринорея;
  • діарея, біль у животі, метеоризм, сухість у роті, панкреатит;
  • свербіж, підвищене потовиділення;
  • біль у суглобах та м’язах;
  • порушення функції нирок, гематурія, імперативні позиви до сечовипускання, інфекції сечовивідних шляхів;
  • біль у грудній клітці та ін.

Також можуть відмічатися відхилення в лабораторних показниках.

Чи може фебуксостат вплинути на печінку?

При прийомі препарату можуть виникати відхилення у лабораторних показниках функції печінки у близько 3,5% пацієнтів. Важливо, що зазвичай ці відхилення легкого або помірного ступеня і мимовільно усуваються у багатьох випадках навіть при подовженні терапії3.

Найчастіше підвищення рівня печінкових ферментів не пов’язане із виникненням жовтяниці чи гострого гепатиту. Рідко можливий розвиток гострої печінкової недостатності на тлі терапії фебуксостатом. Гепатотоксичність фебуксостату зумовлена його метаболізмом у печінці: основним шляхом є глюкуронідація, а другорядним — метаболізм за участю системи цитохрому P4503.

Чи потрібно обстежити печінку перед прийомом фебуксостату?

Рекомендується перевіряти функціональні печінкові показники перед початком лікування та за наявності показань.

Які аналізи потрібні перед прийомом фебуксостату?

  • Рівень сечової кислоти;
  • рівень креатиніну;
  • показники функції печінки (можуть включати такі показники, як рівень аланінамінотрансферази (АлАТ), аспартатамінотрансферази (АсАТ), лужної фосфатази (ЛФ), білірубіну загального та прямого / непрямого).

Чи можна приймати фебуксостат при серцевих захворюваннях?

Американська колегія ревматологів (American College of Rheumatology — ACR) рекомендує пацієнтам, у яких в анамнезі є серцево-судинні захворювання або розвинулося нове серцево-судинне ускладнення на фоні застосування фебуксостату, розглянути можливість переходу на інший препарат, що знижує рівень сечової кислоти2.

Управління з контролю за харчовими продуктами та лікарськими засобами США (Food and Drug Administration — FDA) рекомендує обмежити застосування фебуксостату лише випадками, коли терапія алопуринолом неефективна або викликає серйозні небажані явища у зв’язку з підвищеним ризиком летального наслідку від серцево-судинних причин2.

З якими препаратами взаємодіє фебуксостат?

Фебуксостат може бути рекомендовано у складі комплексних схем лікування. Однак обов’язково слід повідомити лікаря про всі лікарські засоби, що приймаються наразі, оскільки з деякими можуть виникати клінічно значущі взаємодії.

Так, фебуксостат взаємодіє з низкою лікарських засобів, включно з меркаптопурином, азатіоприном, теофіліном. Ключові взаємодії пояснюються тим, що фебуксостат пригнічує фермент ксантиноксидазу.

З якими препаратами не можна приймати фебуксостат?

Фебуксостат не рекомендується застосовувати разом з меркаптопурином та азатіоприном, оскільки при сумісному застосуванні відзначається накопичення цих препаратів у плазмі крові та зростає ризик тяжкої токсичності. За необхідності такого застосування рекомендується знизити дозу меркаптопурину / азатіоприну на 20%.

Чи можна приймати фебуксостат із варфарином?

Ці лікарські засоби можна застосовувати разом. При цьому не потрібна корекція дози варфарину. Водночас особам, які приймають варфарин, слід пам’ятати про необхідність періодичного контролю міжнародного нормалізованого відношення (МНВ).

Чи можна приймати фебуксостат із колхіцином?

Така комбінація можлива. Колхіцин може бути рекомендований для профілактики загострень подагри на початку терапії фебуксостатом (до 6 міс).

Чи можна приймати фебуксостат із нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП)?

Допускається поєднане застосування фебуксостату та НПЗП. Оскільки в перші 6 міс терапії фебуксостатом існує підвищений ризик загострень подагри, у цей період може бути рекомендовано додатковий прийом колхіцину та НПЗП (індометацину, напроксену).

Чи можна приймати фебуксостат із гідрохлортіазидом?

Так, така комбінація можлива, при цьому немає необхідності змінювати дозу якогось із 2 препаратів.

Чи можна приймати фебуксостат із теофіліном?

При поєднаному прийомі фебуксостату в дозі 80 мг та теофіліну в дозі 400 мг не фіксується зниження безпеки останнього. Отже, така комбінація ліків допустима.

Чи можна приймати фебуксостат із антацидами?

Гідроксид магнію та гідроксид алюмінію уповільнюють всмоктування цього препарату приблизно на 1 год, проте на загальний рівень всмоктування вони не впливають. У зв’язку з цим фебуксостат можна приймати незалежно від антацидів.

Чи можна приймати фебуксостат із алкоголем?

Немає даних про небажаність прийому препарату з алкоголем. Водночас слід враховувати, що алкоголь може спричинити підвищення рівня сечової кислоти і його вживання може спричинити загострення подагри.

Чи може фебуксостат викликати напад подагри?

Лікарський засіб може призвести до виникнення загострення подагри на початку лікування.

Чому на початку прийому фебуксостату може розвинутися напад подагри?

Препарат через зміни рівня сечової кислоти в плазмі крові зумовлює вихід уратів з депо. Це може спричинити загострення подагричного артриту. Враховуючи ризик загострень, рекомендується на початку лікування (перші 6 міс) додатково призначити колхіцин або НПЗП.

Важливо! Якщо загострення все ж таки виникло — це не показання до скасування лікарського засобу. На цей період підбирається індивідуальна терапія зменшення вираженості симптомів. Надалі при подовженні прийому фебуксостату частота та вираженість нападів подагри зменшуються.

Що важливо знати перед прийомом фебуксостату?

Перед початком лікування слід ознайомитися з інструкцією для медичного застосування препарату.

Які особливості є у терапії фебуксостатом?

Важливою особливістю терапії є стратегія, спрямована на досягнення цільового показника (treat-to-target): доза фебуксостату коригується з огляду на результати серійних вимірювань рівня сечової кислоти в плазмі крові.

При застосуванні фебуксостату слід звертати увагу на виникнення ознак та симптомів можливого інфаркту міокарда, інсульту та ураження печінки2.

Водночас фебуксостат може уповільнювати прогресування хронічної хвороби нирок2.

Чи потрібно контролювати сечову кислоту під час прийому фебуксостату?

Так, рекомендується регулярний контроль рівня сечової кислоти. Слід підтримувати цей показник лише на рівні <6 мг/дл.

Люди також запитують

Чи може фебуксостат спричинити алергію?

Як і при прийомі будь-якого іншого лікарського засобу, існує ризик виникнення алергічних реакцій.

Чи можна приймати фебуксостат з азатіоприном?

Не рекомендується застосовувати разом обидва ці препарати. Якщо немає можливості уникнути такої комбінації, необхідна корекція дози.

Чи можна поєднувати фебуксостат із меркаптопурином?

Така комбінація протипоказана. У разі потреби спільного застосування цих лікарських засобів потрібна корекція дози.

Чи можна приймати фебуксостат із напроксеном?

Ці 2 препарати можна застосовувати разом, не коригуючи їх дози. Взаємодія фебуксостату з напроксеном не призводить до підвищення ризику побічних реакцій.

Чи впливає фебуксостат на серцево-судинну систему?

Ліки можуть впливати на серцево-судинну систему. Так, у пацієнтів із вже наявними серцево-судинними захворюваннями (включно з інфарктом міокарда, інсультом, нестабільною стенокардією) існує вищий ризик серцево-судинних ускладнень з летальним наслідком порівняно з терапією алопуринолом.

Які препарати з діючою речовиною фебуксостат представлені в Україні?

В аптеках України фебуксостат доступний у формі монокомпонентних таблетованих лікарських засобів з різним вмістом діючої речовини:

40 мг:

80 мг:

120 мг:

Так, лікар може підібрати дозу препарату, яка оптимально підійде конкретному пацієнту.

Уточнити дані за запитом «Фебуксостат актуальна ціна», а також про наявність лікарського засобу в аптеках України можна на сайті «Компендіум».

Матеріал має ознайомлювальний характер і не замінює консультацію лікаря. Самолікування препаратом фебуксостат неприпустиме. За наявності болю в суглобах, навколосуглобових тканинах, тофусоподібних утвореннях та/або підвищення рівня сечової кислоти в плазмі крові слід звернутися до лікаря для детальної діагностики та індивідуального підбору лікування. Запитайте свого лікаря, чи підходить фебуксостат у вашому конкретному випадку. Лікар врахує ризик розвитку небажаних реакцій: зокрема, попередить пацієнта про підвищену ймовірність загострень подагри на початку терапії фебуксостатом та порекомендує профілактичний прийом колхіцину / НПЗП, а також пояснить, які слід вживати заходи при розвитку загострення. Питання взаємозв’язку між прийомом фебуксостату і серцево-судинними захворюваннями залишається дискусійним. Водночас на сьогодні рекомендується обмежити застосування фебуксостату пацієнтам з наявними серцево-судинними захворюваннями, випадками, коли немає альтернативних варіантів терапії (наприклад неефективність запропонованих варіантів терапії, побічні ефекти при застосуванні інших уратзнижувальних препаратів).

Матеріал підготувала: Лідія Олійник, лікарка-терапевтка, кардіологиня, пульмонологиня

Медична рецензентка: Юлія Топузлієва, кандидатка фармацевтичних наук, провізорка, медична редакторка

  1. Інструкція для медичного застосування лікарського засобу Аденурік® таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 80 мг, по 14 таблеток у блістері; по 2, 4 або 6 блістерів у картонній коробці, РП № UA/13527/01/02.
  2. Gerriets V., Patel P., Jialal I. (2024). Treasure Island (FL): StatPearls Publishing.
  3. LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury [Internet]. (2018). Bethesda (MD): National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases.