Євроміцин містить діючу речовину фосфоміцин у вигляді солі фосфоміцину трометамолу. Фосфоміцин є антибіотиком бактерицидної дії (похідна сполука фосфонової кислоти). Він інгібує синтез клітинної стінки бактерій, блокуючи один з перших етапів синтезу пептидоглікану.

Фармакодинаміка.

Євроміцин містить фосфоміцин [моно (2-аміно-2-гідроксиметил-1,3-пропандіол) (2R-цис)-(3-метилоксиранiл) фосфонат] — антибіотик, який одержують з фосфонової кислоти та застосовують для лікування інфекцій сечовивідних шляхів.

Фосфоміцин впливає на перший етап синтезу клітинної стінки бактерій.

Структура фосфоміцину аналогічна структурі фосфоенолпірувату. Саме тому він інактивує фермент енолпiрувiл-трансферазу, тим самим необоротно блокуючи конденсацію уридиндифосфат-N-ацетилглюкозаміну з фосфоенолпiруватом, одну з перших стадій синтезу клітинної стінки бактерій. Фосфоміцин також знижує адгезію бактерій на епітелії слизової оболонки сечового міхура, яка може бути провокаційним фактором розвитку рецидивних інфекцій.

У таблиці нижче представлені дані активності фосфоміцину трометамолу in vitro проти клінічно ізольованих мікроорганізмів. Мінімальна інгібувальна концентрація (МIК) була визначена диско-дифузним методом з використанням дисків фосфоміцину трометамолу 200 мкг. Мікроорганізми з діаметром зони повного пригнічення > 16 мм (на середовищі Мюллера — Гінтона) класифікувалися як чутливі (що відповідає 200 мкг/мл).

Мікроорганізми	МIК₉₀ (мкг/мл)	Дiапазон
Чутливі мікроорганізми
E. coli	8	0,25–128
Klebsiella	32	2–128
Citrobacter spp.	2	0,25–2
Enterobacter ssp.	16	0,5–64
Proteus mirabilis	128	0,12–256
S. faecalis	60	8–256
Стійкі мікроорганізми (діаметр зони повного пригнічення > 16 мм)
Serratia spp.	32
Enterobacter cloacae	256
Pseudomonas aeruginosa	256
Morganella morganii	256
Providencia rettgeri	256
Providencia stuartii	256
Pseudomonas ssp.	256

Резистентність / перехресна резистентність

Фосфоміцин зберігає свою ефективність щодо найбільш поширених бактерій, виявлених при інфекціях сечовивідних шляхів.

Лише деякі бактерії можуть набути резистентності. Показник резистентності E. coli, яка викликає розвиток неускладнених інфекцій сечовивідних шляхів, є вкрай низьким.

Велика частина мультирезистентних E. coli та інших ентеробактерій, що продукують БЛРС (бета-лактамази розширеного спектра), чутливі до фосфоміцину. Так само більшість типів резистентного до метициліну золотистого стафілокока чутливі до фосфоміцину.

До цього часу не зареєстровано випадків перехресної резистентності з іншими антибактеріальними речовинами. Перехресна резистентність малоймовірна, оскільки фосфоміцин відрізняється від будь-якого іншого антибіотика за хімічною структурою та має унікальний механізм дії.

Клінічна ефективність

Фосфоміцин має широкий спектр антибактеріальної дії, в тому числі щодо більшості грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, які спричиняють інфекції сечовивідних шляхів, а також щодо штамів, що продукують пеніциліназу.

In vivo спостерігається резистентність до Enterobacter spp., Klebsiella spp., Enterococcі, Proteus mirabilis, Staph. aureus та Staph. Saprophyticus.

Крім того, Євроміцин знижує адгезію бактерій на епітелії слизової оболонки сечового міхура, яка може бути провокаційним фактором розвитку рецидивних інфекцій.

Фармакокінетика.

Усмоктування

Після прийому всередину близько 50% фосфоміцину трометамолу швидко всмоктується. Після прийому 50 мг / кг маси тіла, t_max становить 2–2,5 години і C_max становить 20–30 мкг/мл.

Розподіл

Зв’язування фосфоміцину з білками плазми дуже низьке (менше 5%). Об’єм розподілу становить 1,5–2,4 л / кг маси тіла.

Фосфоміцин проникає через плацентарний бар’єр і виділяється у грудне молоко.

Метаболізм

Фосфоміцин не метаболізується.

Виділення

Період напіввиведення з плазми становить близько 4 годин. Після одноразового прийому 3 г фосфоміцину трометамолу концентрація в сечі 1800–3000 мкг/мл досягається через 2–4 години. Терапевтично ефективні концентрації (200–300 мкг/мл) зберігаються до 48 годин після введення. 40–50% дози виводиться із сечею протягом перших 48 годин у незміненому вигляді.

Кінетика в особливих груп пацієнтів

У пацієнтів з нирковою недостатністю виведення препарату сповільнюється відповідно до ступеня функціонального порушення, тоді як період напіввиведення з плазми збільшується (t_1/2 до 50 годин при кліренсі креатиніну 10 мл/хв).

Діагнози, при яких застосовують Євроміцин