Травма голови та підвищений внутрішньочерепний тиск

Ймовірний ефект пригнічення дихання та властивість потужних анальгетиків підвищувати тиск спинномозкової рідини (внаслідок розширення судин після затримки СО₂) можуть бути значно підсилені наявністю травми голови, внутрішньочерепних уражень або попереднього підвищення внутрішньочерепного тиску. Крім того, сильнодіючі анальгетики можуть спричинити ефекти, які маскують клінічну картину у пацієнтів із травмою голови. Тому диналбуфіну себакат слід застосовувати за таких обставин лише у разі, коли користь перевищує можливий ризик, при цьому вводити препарат з особливою обережністю.

Порушення функції нирок та печінки

Оскільки диналбуфіну себакат метаболізується в печінці та виводиться нирками, лікарський засіб слід застосовувати з обережністю пацієнтам з нирковою та печінковою недостатністю.

Небезпечне для життя пригнічення дихання

При застосуванні опіоїдів, у тому числі при дотриманні відповідних рекомендацій, повідомлялося про серйозне, небезпечне для життя або летальне пригнічення дихання. Відсутність лікування пригнічення дихання може призвести до зупинки дихання та смерті. Лікування пригнічення дихання може включати ретельне спостереження, підтримувальні заходи та застосування опіоїдних антагоністів, залежно від стану пацієнта. Затримка вуглекислого газу (CO₂) при опіоїдному пригніченні дихання може посилити седативну дію опіоїдів.

Хоча серйозне, небезпечне для життя або летальне пригнічення дихання може виникнути у будь-який час при застосуванні лікарського засобу Естезія^®, ризик є найбільшим на початку терапії і після збільшення дози препарату. Необхідно ретельно контролювати пацієнтів щодо пригнічення дихання, особливо протягом перших 24–72 годин після початку терапії.

Переведення пацієнтів на лікарський засіб Естезія^® з іншого опіоїду може призвести до передозування, що загрожує летальним наслідком.

Опіоїди можуть викликати порушення дихання, пов'язане зі сном, включаючи центральне апное сну (ЦАС) та гіпоксемію, пов’язану зі сном. Застосування опіоїдів збільшує ризик ЦАС залежно від дози. Для пацієнтів з ЦАС необхідно розглянути можливість зниження дози опіоїдів.

Інгібітори або індуктори ферментів цитохрому Р450 3А4

Лікарський засіб Естезія^® метаболізується через систему цитохрому Р450 3А4, через це, лікарські засоби, які інгібують або індукують цю систему ферментів, можуть змінювати кліренс диналбуфіну себакату.

Слід бути обережними пацієнтам, які припинили застосування індуктора системи цитохрому Р450 3А4 або тим, які приймають помірні або сильні інгібітори Р450 3А4 через ризик підвищення концентрації диналбуфіну себакату в плазмі крові. Таким пацієнтам необхідно проводити ретельний моніторинг щодо ознак пригнічення дихання та седації.

Ризик низької концентрації диналбуфіну себакату в плазмі крові можливий у пацієнтів при одночасному застосування лікарського засобу Естезія^®з індукторами Р450 3А4 або у разі припинення застосування помірного або сильного інгібітора Р450 3А4. У деяких пацієнтів може виникнути необхідність у додаткових або альтернативних знеболювальних засобах.

Супутня терапія з бензодіазепінами та іншими препаратами, що пригнічують ЦНС

Сильний седативний ефект, пригнічення дихання, кома та смерть можуть виникнути в результаті одночасного застосування лікарського засобу Естезія^® з бензодіазепінами або іншими препаратами, що пригнічують ЦНС (наприклад, небензодіазепіновими седативними засобами/снодійними засобами, анксіолітиками, транквілізаторами, міорелаксантами, анестетиками, антипсихотичними засобами, іншими опіоїдами, алкоголем). Необхідно застосовувати з обережністю таку супутню терапію пацієнтам, яким альтернативні методи лікування не підходять.

Обсерваційні дослідження показали, що одночасний прийом опіоїдних анальгетиків із бензодіазепінами збільшує ризик смерті порівняно із застосуванням тільки опіоїдних анальгетиків. Через схожі фармакологічні властивості передбачають аналогічні ризики при одночасному застосуванні інших препаратів, що пригнічують ЦНС, з опіоїдними анальгетиками.

При необхідності призначення бензодіазепінів або інших препаратів, що пригнічують ЦНС, одночасно з опіоїдним анальгетиком потрібно застосовувати найменшу ефективну дозу протягом найкоротшого періоду. Пацієнтам, які вже отримують опіоїдний анальгетик, призначають більш низьку початкову дозу бензодіазепіну або іншого препарату, що пригнічує ЦНС, ніж дози, що застосовуються без терапії опіоїдними анальгетиками, із поступовим її титруванням відповідно до стану пацієнта. Необхідно уважно спостерігати за пацієнтами щодо ознак і симптомів пригнічення дихання та седації.

При одночасному застосуванні лікарського засобу Естезія^® з бензодіазепінами або іншими препаратами, що пригнічують ЦНС (включаючи алкоголь та заборонені препарати), необхідно проконсультувати як пацієнтів, так і осіб, які за ними доглядають, щодо ризику пригнічення дихання та седації.

Пацієнтам не рекомендується керувати автотранспортом або працювати з механізмами, поки не будуть визначені наслідки супутнього застосування бензодіазепінів або інших препаратів, що пригнічують ЦНС, із динабуфіну себакатом. Необхідно обстежити пацієнтів щодо ризику зловживання психоактивними речовинами, включаючи зловживання опіоїдами, і попередити про ризик передозування та смерті, пов’язаний із застосуванням препаратів, що пригнічують ЦНС, включаючи алкоголь та заборонені препарати.

Небезпечне для життя пригнічення дихання у пацієнтів з хронічним захворюванням легень, у літніх, кахектичних або ослаблених пацієнтів

Застосування лікарського засобу Естезія^® пацієнтам із гострою або тяжкою бронхіальною астмою при відсутності відповідного спостереження або реанімаційного обладнання протипоказано.

Пацієнти із хронічною хворобою легень

Пацієнти з вираженим хронічним обструктивним захворюванням легень або легеневим серцем, а також з істотно зниженим дихальним резервом, гіпоксією, гіперкапнією або раніше наявним пригніченням дихання мають підвищений ризик пригнічення дихання, включаючи апное, навіть при рекомендованих дозах диналбуфіну себакату.

Літні, кахектичні або ослаблені пацієнти

Загрозливе для життя пригнічення дихання частіше зустрічається у літніх, кахектичних або ослаблених пацієнтів, оскільки у них спостерігається зміна фармакокінетичних параметрів або кліренсу порівняно з більш молодими, більш здоровими пацієнтами. Необхідно ретельно контролювати подібних пацієнтів, особливо при застосуванні лікарського засобу Естезія^®, а також у разі призначення препарату одночасно з іншими лікарськими засобами, що пригнічують дихання. Як альтернативу можна застосовувати неопіоїдні анальгетики.

Наднирковозалозна недостатність

Повідомлялося про випадки наднирковозалозної недостатності при застосуванні опіоїдів, частіше при застосуванні більше 1 місяця. Наднирковозалозна недостатність може проявлятися неспецифічними симптомами та ознаками, включаючи нудоту, блювання, анорексію, втому, слабкість, запаморочення та низький артеріальний тиск. При підозрі на наднирковозалозну недостатність необхідно якомога швидше встановити діагноз. При діагностованій наднирковозалозній недостатності необхідне застосування фізіологічно замісних доз кортикостероїдів. Необхідно припинити застосування опіоїдів до відновлення функції надниркових залоз. Можливе застосування інших опіоїдів, оскільки у деяких випадках повідомлялося про відсутність рецидиву наднирковозалозної недостатності.

Тяжка артеріальна гіпотензія

Налбуфін може спричинити тяжку артеріальну гіпотензію, включаючи ортостатичну гіпотензію та непритомність в амбулаторних пацієнтів. У пацієнтів, у яких підтримання артеріального тиску було порушено зменшенням об’єму крові або одночасним введенням препаратів, що пригнічують ЦНС (наприклад, фенотіазинів або анестетиків), є підвищений ризик виникнення тяжкої артеріальної гіпотензії. Необхідно спостерігати за пацієнтами щодо ознак артеріальної гіпотензії після початку застосування та титрування диналбуфіну себакату. У пацієнтів із циркуляторним шоком налбуфін може спричинити розширення судин, що сприяє зниженню серцевого викиду та артеріального тиску. Необхідно уникати застосування лікарського засобу Естезія^® пацієнтам із циркуляторним шоком.

Застосування пацієнтам зі шлунково-кишковими захворюваннями

Лікарський засіб Естезія^® протипоказаний пацієнтам з відомою або підозрюваною кишковою непрохідністю, включаючи паралітичну кишкову непрохідність.

При застосуванні диналбуфіну себакату пацієнтам, яким планується оперативне втручання з приводу хірургічної патології гепатобіліарної системи, слід мати на увазі високий ризик розвитку спазму сфінктера Одді.

Опіоїди можуть викликати підвищення сироваткової амілази. Необхідно спостерігати за пацієнтами з порушеннями гепатобіліарної системи, включаючи гострий панкреатит, щодо погіршення симптомів захворювання.

Підвищення ризику виникнення судом у пацієнтів з епілепсією

Налбуфін може збільшувати частоту виникнення судом у пацієнтів з епілепсією, а також підвищує ризик виникнення судом, можливих в інших клінічних ситуаціях, пов’язаних з епілепсією. Необхідно спостерігати за пацієнтами з епілепсією в анамнезі для контролю судом при застосуванні лікарського засобу Естезія^®.

Залежність, зловживання та неправильне застосування

Налбуфін є синтетичним анальгетиком, агоністом-антагоністом опіоїдних рецепторів. Застосування налбуфіну як опіоїду наражає пацієнта на ризик залежності, зловживання та неправильного застосування.

Залежність може виникнути при застосуванні препарату як у рекомендованих дозах, так і в разі зловживання або неправильного його застосування.

Для кожного пацієнта необхідно оцінити ризик опіоїдної залежності, зловживання або неправильного застосування. Ризик збільшується за наявності в особистому або сімейному анамнезі пацієнта зловживання психоактивними речовинами (включаючи зловживання лікарськими засобами, алкоголем або залежність) та у пацієнтів із психічними захворюваннями (наприклад, тяжка депресія). Наявність цих ризиків не повинна перешкоджати належному лікуванню болю у кожного окремо взятого пацієнта.

Опіоїди, які застосовують пацієнти з наркотичною залежністю, можуть використовуватися у злочинних цілях. Необхідно враховувати ці ризики при призначенні лікарського засобу Естезія^®. Для зниження цих ризиків препарат призначають у найменшій ефективній дозі.

Абстиненція (синдром відміни)

Застосування диналбуфіну себакату, змішаного агоніста-антагоніста опіоїдних рецепторів, пацієнтам, які отримують агоністи опіоїдних рецепторів, може зменшити знеболювальний ефект та/або прискорити симптоми абстиненції. Необхідно уникати одночасного застосування лікарського засобу Естезія^® з агоністами опіоїдних рецепторів.

Застосування в геріатричній популяції

Важлива інформація про допоміжні речовини.

Олія кунжутна рідко може спричиняти тяжкі алергічні реакції.

Аналоги Естезія®