Фармакодинаміка.

Активна речовина флюороурацил (ФУ) — це цитостатичний засіб з антиметаболічною дією.

Внаслідок його структурної подібності до тиміну, який міститься у нуклеїнових кислотах (5- метилурацил), ФУ перешкоджає його утворенню та метаболізму, а отже, пригнічує синтез як ДНК, так і РНК. У результаті інгібується ріст вірусу бородавок і настає його пригнічення, особливо тих клітин бородавок, які перебувають на стадії прискореного росту, а отже, абсорбують ФУ у підвищеному об’ємі.

Саліцилова кислота при місцевому застосуванні має кератолітичну дію. Саліцилова кислота — це ароматична кислота і фенол, розчинна у ліпідах. За механізмом дії — це кератолітичний і корнеолітичний засіб, що, імовірно, діє відповідно до механізму адгезії до корнеоцитів, ефекту розчинення міжклітинного цементу, вивільнення і відділення корнеоцитів. Завдяки своєму механізму дії в якості органічного розчинника саліцилова кислота може видаляти міжклітинні ліпіди, які ковалентно зв’язані з роговою оболонкою клітин, відомою як «роговий конверт».

Фармакокінетика.

Під час дослідження всмоктування у свиней флюороурацил не було виявлено у плазмі крові після нашкірного застосування навіть великої кількості Веррукутану^®, тобто активна речовина не всмоктується у кількостях, які можуть бути визначені стандартними аналітичними методами (ВЕРХ).

Відповідно до останніх досліджень, ступінь всмоктування флюороурацилу у людини після застосування Веррукутану^® значно нижча 0,1%.

Після нанесення на шкіру Веррукутан^® утворює тверду плівку, яка стає білою після випаровування розчинника. У результаті досягається оклюзивний ефект, що сприяє проникненню активної речовини у глибші шари бородавки.

Саліцилова кислота додана до складу завдяки своїм кератолітичним властивостям, тим самим сприяє проникненню діючої речовини, що особливо складно у випадку бородавок. Те ж саме досягається диметилсульфоксидом, солюбілізуючим агентом для діючої речовини ФУ.

Кератолітичний ефект саліцилової кислоти зумовлений прямим впливом на речовини міжклітинного цементу, відомі як десмосоми, що сприяє процесу ороговіння.

На основі досліджень із фармакокінетики у тварин і людини було виявлено, що проникнення саліцилової кислоти є швидким, залежно від основи рецептури і факторів, що впливають на проникнення, наприклад, стан шкіри.

Саліцилова кислота метаболізується шляхом кон’югації із гліцином до саліцилурової кислоти, із глюкуроновою кислотою при фенольній ОН групі — до ефіру глюкуроніду та при СООН групі — до складного ефіру глюкуроніду, або шляхом гідроксилювання до гентизинової кислоти або дигідроксибензойної кислоти. При нормальному діапазоні дози період напіввиведення саліцилової кислоти становить 2–3 години і може підвищуватися до 15–30 годин при високих дозуваннях через обмежену здатність печінки до кон’югації саліцилової кислоти.

При місцевому застосуванні саліцилової кислоти (при врахуванні протипоказань) у цілому не очікується виникнення жодних токсичних побічних реакцій, оскільки сироваткові рівні понад 5 мг/дл практично ніколи не досягаються. Ранні симптоми саліцилатної інтоксикації можуть мати місце тільки при рівнях в сироватці крові понад 30 мг/дл.

Веррукутан (Verrucutan)