Фармакодинаміка.

Азелаїнова кислота, діюча речовина Акнестоп, являє собою прямоланцюгову дикарбонову кислоту, наявну в природі, що позбавлена токсичності, тератогенності та мутагенності.

Вважається, що терапевтичну ефективність крему Акнестоп при лікуванні акне зумовлюють його антимікробна дія та безпосередній вплив на фолікулярний гіперкератоз.

Клінічно спостерігається значне зниження щільності колонізації Propionibacterium acnes і суттєве зменшення фракції вільних жирних кислот у ліпідах поверхні шкіри.

Азелаїнова кислота in vitro і in vivo інгібує проліферацію кератиноцитів та нормалізує порушення процесів термінального диференціювання епідермісу при утворенні акне. У моделі вуха кролика азелаїнова кислота прискорює комедолізис тетрадекан-індукованих комедонів.

При концентрації 0,31 — 2,5% проявляється біоцидна дія після тривалого контакту протягом 30–120 хвилин проти грампозитивних та грамнегативних аеробних бактерій, анаеробних бактерій та грибів.

Дослідження in vitro не продемонстрували наявності мутантних форм, стійких до азелаїнової кислоти, ні у Staphylococcus epidermidis, ні у Propionibacterium acnes.

Фармакокінетика.

Після нанесення крему азелаїнова кислота проникає в усі шари шкіри людини. Проникнення відбувається з більшою швидкістю через уражену шкіру, ніж через неушкоджену шкіру. Після одноразового нанесення на поверхню шкіри 1 г азелаїнової кислоти (5 г крему) підшкірно адсорбується 3,6% нанесеної дози.

Частина азелаїнової кислоти, адсорбованої через шкіру, екскретується з сечею у незмінному вигляді. Інша частина розпадається шляхом β-окиснення на дикарбонові кислоти з коротшою довжиною ланцюга (С7, С5), що також були виявлені у сечі.

Дослідження системної переносимості після повторного перорального та зовнішнього застосування азелаїнової кислоти не виявили жодних ознак того, що навіть в екстремальних умовах, наприклад, при нанесенні на велику площу та/або при оклюзії можна очікувати розвиток побічних ефектів.

Аналоги Акнестоп®