Фармакодинаміка.

Мосаприд є прокінетичним агентом верхнього відділу шлунково-кишкового тракту, що вибірково діє як агоніст 5-НТ4 рецепторів.

Фармакологічні властивості мосаприду можна узагальнити у його трьох важливих характеристиках: 1) моcаприд є селективним агоністом 5-НТ4 рецепторів; 2) стимулює рухомість верхнього відділу травного тракту; 3) не проявляє властивостей антагоніста рецептора допаміну D₂.

Відомо, що препарат стимулює 5-НТ4-рецептори нейронних сплетінь у травному тракті, а це збільшує виділення ацетилхоліну, що призводить до посилення шлунково-кишкової перистальтики та випорожнення шлунка. Крім того, основний метаболіт (М1) має велику спорідненість із рецепторами 5-НТ3 і підтвердив свої властивості потужного антагоніста 5-НТ3.

Внаслідок своєї дії як агоніст до 5-НТ4 та антагоніст до 5-НТ3, мосаприд збільшує випорожнення шлунка, підвищує перистальтику шлунка та дванадцятипалої кишки, але не підвищує перистальтику нижніх відділів травного тракту. Разом з цим, його можна застосовувати як протиблювотний засіб.

Прийом мосаприду 3 рази на добу по 5 мг усував печію та блювання, пов’язані із хронічним гастритом, під час проведення подвійно сліпого порівняльного клінічного дослідження із залученням 435 пацієнтів.

Мосаприд у дозах 40 мг на добу продемонстрував ефективність у зменшенні рефлюксу шлункового вмісту у стравохід пацієнтів, які страждали на гастроезофагеальну рефлюксну хворобу.

Фармакокінетика.

Всмоктування

Після перорального прийому мосаприд швидко всмоктується та досягає максимальної концентрації через 0,8 години. Максимальна концентрація після прийому 5 мг мосаприду натще у здорових добровольців становила 30,7 нг/мл. Період напіввиведення (t½), визначений у здорових добровольців, становить 2 години.

Розподіл

Мосаприд має дуже велику здатність зв’язуватися з білками плазми крові. 99% препарату зв’язуються з білками плазми крові після перорального прийому.

Метаболізм

Мосаприд метаболізується в основному у печінці, де видаляється 4-фторобензилова група, після чого настає окислення морфолінового кільця у позиції 5, а гідроксилізація бензолового кільця — у позиції 3. Основний залучений метаболічний фермент — це цитохром Р450 3А4. Основний метаболіт мосаприду — сполука дес-4-фторобензил є антагоністом 5-НТ3 рецепторів.

Виділення

0,1% мосаприду виділяється у вигляді незміненого препарату, а 7% у вигляді основного метаболіту виділяється разом із сечею протягом 48 годин у здорових добровольців. Частково виділяється із фекаліями.

Аналоги Мосид МТ