В справочнику «Компендіум» 2017 року по препарату СЕДАЛГІН ПЛЮС (SEDALGIN PLUS) була представлена наступна інформація

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ:

фармакодинаміка. Метамізол натрію — похідне піразолону, яке належить до групи ненаркотичних анальгетиків. Він має чітку знеболювальну та жарознижувальну дію. Не виявляє снодійного ефекту, не пригнічує дихальний центр, не призводить до ейфорії та звикання. Метамізол проявляє анальгезивну дію як периферичного типу, пригнічуючи синтез ендогенних алгогенів, так і центрального типу, пригнічуючи активність ноцицептивних нейронів у задніх корінцях спинного мозку. Важливу роль для фармакологічних ефектів метамізолу відіграє його здатність пригнічувати активність ЦОГ-1, і особливо ЦОГ-2, що спричиняє зменшення синтезу простагландинів. Метамізол також проявляє мембраностабілізуючу дію. Кофеїн має незначну стимулюючу активність стосовно ЦНС. Основна дія кофеїну — судинозвужувальна, що впливає на окремі види головного болю і гіпотензію. Вважається, що при деяких хворобливих станах він виявляє безпосередню знеболювальну дію. Кофеїн потенціює дію метамізолу, сприяючи його проникненню у мозкову тканину. При комбінуванні кофеїну з анальгетиками настає синергічний ефект. Тіаміну гідрохлорид (вітамін В₁) має багатосторонні функції в обміні речовин організму. Він входить до складу низки ферментів і є основною частиною молекули кокарбоксилази, яка каталізує спалювання піровиноградної кислоти і полегшує розщеплення вуглеводів. Шляхом фосфорилювання тіамін перетворюється на активну форму — тіамінпірофосфат, що у якості кофермента бере участь у пентозофосфатному циклі, декарбоксилюванні α-кетокислот та утворенні ацетил-коферменту-А у циклі Кребса. У нервовій системі близько 90% тіаміну міститься в мітохондріях аксонів, а 10% включені в мембрани аксонів. Сприяючи декарбоксилюванню піровиноградної кислоти, він позитивно впливає на усунення запальних процесів нервової системи. Тіамін полегшує синтез медіатора ацетилхоліну і пригнічує фермент, який його розщеплює, — холінестеразу, покращуючи, таким чином, проведення нервових імпульсів. Застосований у високих дозах, він проявляє деяку анальгезивну дію.
Завдяки наявності метамізолу, що діє на ферменти, відповідальні за метаболізм ліків, фармакокінетика окремих компонентів, застосованих у комплексі, деякою мірою відрізняється від фармакокінетики препаратів при їх самостійному застосуванні.
Фармакокінетика. Комбінований лікарський засіб Седалгін Плюс всмоктується швидко, і його терапевтична дія проявляється через 1 год.

ПОКАЗАННЯ:

симптоматичне лікування больового синдрому при:
– мігрені, головному болі напруження;
– запальних та дегенеративних захворюваннях опорно-рухового апарату;
– післяопераційних станах;
– захворюваннях периферичної нервової системи (радикуліти, плексити, неврити, невралгії, поліневрити, полінейропатії);
– дисменореї.

ЗАСТОСУВАННЯ:

таблетки Седалгін Плюс застосовувати внутрішньо, після їди, запиваючи водою.
Рекомендована доза для дорослих та дітей віком від 16 років: по 1 таблетці 3 рази на добу.
Максимальна доза не має перевищувати 6 таблеток на добу.
Рекомендована доза для дітей віком від 12 до 16 років: по ½–1 таблетці 3 рази на добу.
Максимальна доза не має перевищувати 4 таблетки на добу.
Курс лікування Седалгін Плюс становить не довше 3 днів.

ПРОТИПОКАЗАННЯ:

гіперчутливість до діючих або до будь-яких допоміжних речовин, що входять до складу препарату; гіперчутливість до похідних піразолону (бутадіон, трибузон, антипірин) та ксантину; дитячий вік до 12 років; літній вік, період вагітності або годування грудьми; БА; лейкопенія; анемія; тромбоцитопенія; цитостатична або інфекційна нейтропенія, агранулоцитоз, печінкова порфірія; вроджений дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; виражене підвищення АТ, органічні захворювання серцево-судинної системи, у тому числі тяжкий атеросклероз, тяжка АГ, гострий інфаркт міокарда; некомпенсована серцева недостатність, пароксизмальна тахікардія; глаукома; тяжка ниркова і печінкова недостатність; підвищена збудливість, безсоння; підозра на гостру хірургічну патологію; алергічні захворювання, ідіосинкразія; не застосовувати разом з інгібіторами МАО та протягом 2 тиж після припинення застосування інгібіторів МАО.

ПОБІЧНА ДІЯ:

можуть спостерігатися такі побічні реакції.
З боку ЦНС: безсоння, запаморочення, підвищена збудливість, тривожність, занепокоєння, легкий тремор, порушення зору, головний біль, судомні напади, посилення рефлексів, тахіпное. При тривалому безконтрольному застосуванні високих доз препарату відзначають звикання (послаблення анальгетичного ефекту), залежність, тому при раптовій відміні препарату після тривалого застосування — посилення впливу на ЦНС, підвищена стомлюваність, сонливість, м’язова напруженість, депресія.
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи висипання на шкірі та слизових оболонках; кон’юктивіт, свербіж, почервоніння, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілактичний шок, синдром Лайєлла і Стівенса — Джонсона, інші алергічні реакції.
З боку серцево-судинної системи: відчуття стиснення у грудях, аритмія, тахікардія, пальпітація (тріпотіння), підвищення/зниження АТ.
З боку системи кровотворення: тимчасова лейкопенія; гранулоцитопенія, агранулоцитоз, гемолітична та апластична анемія, пурпура, тромбоцитопенія.
З боку травної та гепатобіліарної системи: втрата апетиту, нудота, шлунково-кишковий дискомфорт, блювання, діарея, холестаз, жовтяниця, порушення функції печінки, гепатит, загострення гастриту та виразки шлунка.
З боку сечовидільної системи: розвиток гострої ниркової недостатності, інтерстиціальний нефрит, олігурія, анурія, посилений діурез/підвищення частоти сечовипускання, підвищення кліренсу креатиніну, збільшення екскреції натрію та кальцію, протеїнурія, зафарбування сечі у червоний колір.
Інші: закладеність носа.
Вплив на результати лабораторних аналізів: гіпо- або гіперглікемія; вплив на лабораторні дослідження (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ:

не слід перевищувати рекомендовані дози препарату.
Препарат з обережністю застосовувати при порушенні функції нирок та/або печінки; за наявності виразки шлунка і дванадцятипалої кишки в анамнезі; при захворюваннях шлунка (ахалазія, гастроезофагеальний рефлюкс, стеноз пілоричного відділу шлунка), запальних захворюваннях кишечнику, включаючи неспецифічний виразковий коліт та хворобу Крона; при гіперплазії передміхурової залози; при хронічному бронхіті та бронхоспазмі за наявності гіпертиреозу; при порушеннях серцевого ритму, ІХС, вираженій артеріальній гіпотензії, серцево-судинній недостатності, тяжкому головному болю невідомої етіології, при тривалому алкогольному анамнезі.
Не застосовувати препарат для зменшення вираженості гострого болю в животі (до з’ясування причини). Оскільки метамізол натрію має протизапальні та знеболювальні властивості, препарат може маскувати ознаки інфекції, симптоми неінфекційних захворювань та ускладнень з больовим синдромом, що може утруднити їх діагностику.
Препарат може вплинути на психофізичний стан пацієнтів при одночасному застосуванні з алкоголем та медикаментами, які пригнічують ЦНС. Враховуючи це, при застосуванні препарату слід утримуватися від вживання алкогольних напоїв.
Препарат може чинити вплив на ЦНС, що може проявлятися як збудженням, так і гальмуванням нервової діяльності, а також на АТ та стимулювати або пригнічувати діяльність серця.
Не застосовувати одночасно з іншими НПЗП і метамізолом.
При застосуванні анальгетиків через день або частіше можлива поява або збільшення вираженості уже наявного головного болю після тривалого лікування анальгетиками (більше 3 міс). Головний біль, спричинений надмірним прийомом анальгетиків, не слід лікувати шляхом підвищення дози. У таких випадках лікування слід припинити після консультації з лікарем.
При застосуванні препарату слід уникати надмірного вживання кави, міцного чаю, інших тонізуючих напоїв та лікарських засобів, що містять кофеїн. Це може спричинити проблеми зі сном, тремор, напруження, дратівливість, відчуття серцебиття.
При застосуванні у дітей потрібно проводити постійний лікарський контроль. Необхідно контролювати якісний та кількісний склад периферичної крові.
Не рекомендується регулярне тривале застосування препарату через мієлотоксичність метамізолу натрієвої солі.
При призначенні більш тривалого курсу лікування (більше 7 днів) необхідно контролювати картину крові, якісний та кількісний склад периферичної крові (особливо лейкоцитарну формулу), функцію нирок та печінки.
Пацієнтів слід попередити до початку лікування, що у разі появи невмотивованого ознобу, гарячки, болю в горлі, утрудненого ковтання, кровоточивості ясен, зблідненні шкірних покривів, астенії, при розвитку вагініту або проктиту препарат слід негайно відмінити. Також застосування препарату необхідно припинити при появі висипань на шкірі та слизових оболонках. У разі появи цих симптомів слід негайно звернутися до лікаря.
Допоміжні речовини. Седалгін плюс містить крохмаль пшеничний, тому застосування цього лікарського засобу небезпечне для хворих на целіакію (глютенову ентеропатію).
Вплив на лабораторні дослідження. Метаболіти метамізолу натрію можуть змінити колір сечі на червоний, що не має клінічної значущості.
Кофеїн може вплинути на результати аналізів з використанням аденозину або дипіридамолу. Тому Седалгін плюс не слід застосовувати протягом не менше 12 год до проведення аналізів.
Кофеїн може стати причиною хибного підвищення сечової кислоти у плазмі крові, що визначається методом Bittner.
Кофеїн може призводити до незначного підвищення концентрації 5-гідроксиіндолоцтової кислоти), ванілілмигдальної кислоти та катехоламінів у сечі, що може призвести до хибнопозитивних результатів діагностики феохромоцитоми та нейробластоми.
Застосування у період вагітності або годування грудьми. Препарат не застосовувати у період вагітності або годування грудьми.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Під час лікування слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами і роботі зі складними механізмами у зв’язку з можливістю розвитку побічних реакцій з боку нервової системи.
Діти. Не призначати дітям віком до 12 років.

ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ:

етанол посилює анальгезивну дію лікарського засобу, а кофеїн знижує ефект пригнічення ЦНС. Слід уникати одночасного застосування інших гепатотоксичних ліків і засобів, які пригнічують гемопоез. Унаслідок індукції ензимів печінки знижується активність антикоагулянтів кумарину. Темпідон посилює і подовжує його дію. Лікувальний ефект посилюють трициклічні антидепресанти, пероральні контрацептиви, алопуринол у результаті інгібування ензимів і уповільнення біотрансформації лікарського засобу. Не впливає на ефект утерокінетичних і утеротонічних засобів. При одночасному застосуванні з НПЗП підсилює їх ефект і токсичність щодо ШКТ і гемопоезу.
Поєднання Седалгіну Плюс з іншими лікарськими засобами потребує особливої уваги, тому що метамізол, який входить до складу препарату, є ферментним індуктором.
При одночасному застосуванні з іншими жарознижувальними, знеболювальними і протизапальними засобами підвищується ризик розвитку алергічних реакцій і побічних ефектів.
При супутньому застосуванні препарату Седалгін Плюс і препаратів, які пригнічують функції кісткового мозку (препарати, що містять солі золота, протипухлинні препарати, хлорамфенікол та ін.), існує імовірність ушкодження лейкоцитів.
Нейролептики і транквілізатори потенціюють знеболювальну дію препарату Седалгін Плюс. Супутнє застосування з хлорпромазином може призвести до гіпотермії.
Деякі антидепресанти, пероральні контрацептиви, алопуринол уповільнюють розпад метамізолу і таким чином можуть підвищити токсичність Седалгіну Плюс.
Препарат знижує концентрацію циклоспорину А у крові, тому може бути небезпечним за наявності трансплантатів.
Супутнє застосування із симпатоміметиками може призвести до збудження ЦНС.
Кофеїн може посилити дію ерготаміну; знизити ефект опіоїдних анальгетиків, анксіолітиків, снодійних та седативних засобів. Кофеїн є антагоністом засобів для наркозу та інших препаратів, що пригнічують ЦНС, та конкурентним антагоністом препаратів аденозину. Посилює всмоктування, дію та токсичність глікозидів. При застосуванні з похідними ксантину, психостимулюючими засобами — потенціює їх ефекти. Можливе підвищення тиреоїдного ефекту при одночасному застосуванні кофеїну з тиреотропними засобами. Циметидин, ізоніазід посилюють дію кофеїну. Кофеїн знижує концентрацію літію в крові.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ:

при випадковому прийомі великої кількості таблеток спостерігаються такі клінічні симптоми: бульозно-уртикарний і петехіальний, іноді морбільозний і тифозний висип; у деяких випадках виникає анафілактичний шок; галюцинації, тремор, меньєроподібні явища, кома і тоніко-клонічні судоми, нудота, блювання, збудження, безсоння, головний біль, запаморочення, шум у вухах, відчуття серцебиття, слабкість, мелена та гематемезис, у більш тяжких випадках — олігурія до анурії, епілептиформні судоми, агранулоцитоз, апластична або гемолітична анемія, геморагічний діатез.
При передозуванні метамізолу можливі також гіпотермія, виражене зниження АТ, дисфагія, задишка, гастралгія/гастрит, слабкість, сонливість, марення, геморагічний синдром, гостра ниркова та печінкова недостатність, параліч дихальної мускулатури.
Високі дози кофеїну можуть спричинити біль в епігастральній ділянці, вплив на діурез, прискорене дихання, екстрасистолію, тахікардію чи серцеву аритмію, вплив на ЦНС (запаморочення, безсоння, нервове збудження, дратівливість, стан афекту, тривожність, тремор, судоми).
Лікування. Загальні заходи для зменшення всмоктування: введення засобів, які провокують блювання, проведення промивання шлунка, застосування активованого вугілля, проносних засобів. Проводиться симптоматичне лікування. Специфічного антидоту немає.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ:

в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС. Зберігати в місцях, недоступних для дітей.

ІНСТРУКЦІЯ МОЗ:

Діагнози, при яких застосовують Седалгін Плюс