Фармакодинаміка.

Диклофенак є високоефективним нестероїдним протизапальним засобом із вираженою протиревматичною, знеболювальною, протизапальною та жарознижувальною дією. Основним механізмом терапевтичної дії диклофенаку є пригнічення біосинтезу простагландинів циклооксигеназою-2 (СОХ-2).

При запаленні, спричиненому травмами або ревматичними захворюваннями, Раптен гель призводить до зменшення болю та зменшення набряку тканин.

Повідомлялося, що при запаленні та болю травматичного або ревматичного походження диклофенак при зовнішньому застосуванні призводить до скорочення періоду поновлення функцій уражених органів, зменшує гострий біль, біль при русі.

Завдяки водно-спиртовій основі препарат виявляє також місцевоанестезуючий та охолоджувальний ефект.

Фармакокінетика.

Кількість диклофенаку, яка всмоктується через шкіру, пропорційна до площі його нанесення і залежить як від загальної застосованої дози препарату, так і від ступеня гідратації шкіри. Після місцевого нанесення 2,5 г препарату Раптен гель на поверхню шкіри площею 500 см² ступінь абсорбції диклофенаку становить приблизно 6%. Застосування оклюзійної пов’язки протягом 10 годин призводить до збільшення абсорбції диклофенаку втричі.

Після нанесення Раптен гелю на шкіру суглобів кисті і коліна диклофенак виявляється у плазмі крові (де його максимальна концентрація приблизно у 100 разів менша, ніж після перорального прийому), у синовіальній оболонці та синовіальній рідині. Зв’язування диклофенаку з білками становить 99,7%.

Диклофенак накопичується у шкірі, яка слугує резервуаром, звідки відбувається поступове вивільнення речовини у прилеглі тканини. Звідти диклофенак переважно надходить у більш глибокі запалені тканини, такі як суглоби, ніж у плазму крові. Там він продовжує діяти і визначається у концентраціях до 20 разів більших, ніж у плазмі крові.

Диклофенак метаболізується переважно шляхом одно- або багатостадійного гідроксилювання та подальшої глюуронідації або глюуронідації цілої молекули.

Диклофенак та його метаболіти виводяться переважно із сечею. Загальний системний плазмовий кліренс диклофенаку становить 263 ± 56 мл/хв, а кінцевий період напіввиведення з плазми крові — 1–2 години. Чотири метаболіти, включаючи два активних, мають короткий період напіввиведення 1–3 години, а один — дещо більший, але він майже неактивний.

При нирковій або печінковій недостатності метаболізм та виведення з організму диклофенаку не змінюються.

Аналоги Раптен гель