Фармакодинаміка.

Мазь чинить протизапальну, аналгезуючу та антимікробну дію.

Амікацин — напівсинтетичний антибіотик групи аміноглікозидів широкого спектра дії. Виявляє бактерицидну дію. Активно проникаючи через клітинну мембрану бактерій, необоротно зв'язується з 30S cубодиницею бактеріальних рибосом, що пригнічує синтез білка збудника.

Високоактивний відносно аеробних грамнегативних бактерій: Pseudomonas aeruginosa, Escherіchіa coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Provіdencіa stuartіі.

Активний також відносно деяких грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (у т. ч. штамів, стійких до пеніциліну, метициліну, деяких цефалоспоринів), деяких штамів Streptococcus spp.

Неактивний відносно анаеробних бактерій.

Бензалконію хлорид має широкий спектр антимікробної дії відносно грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, включаючи стафілококи, синьогнійну та кишкову палички. Механізм дії зумовлений тим, що він зв'язується з рибосомами, що веде до незворотного пригнічення синтезу білка, фіксується на цитоплазматичних мембранах бактерій, порушуючи їх проникність, — клітина втрачає іони калію, амінокислоти, нуклеотиди.

Німесулід має протизапальну (пригнічує фазу запалення внаслідок зниження активності медіаторів запалення, що сприяє зменшенню проникності судинної стінки) та аналгезуючу дію (зниження набряку тканини супроводжується зменшенням больових відчуттів).

Лідокаїн інгібує чутливі нервові закінчення шкіри і слизових оболонок, тобто спричиняє зворотне пригнічення провідності тканинних елементів нервових клітин (нейрон, аксон, синапси). Лідокаїн пригнічує активоване подразником транзиторне підвищення проникності для іонів натрію і меншою мірою знижує пасивну проникність для іонів калію і натрію, за рахунок чого він стабілізує нейронні мембрани. Лідокаїн зменшує ступінь деполяризації, що відбувається у відповідь на фізіологічний подразник, а також амплітуду потенціалу дії, і пригнічує нервову провідність. Абсорбований після місцевого застосування лідокаїн може спричиняти збудження або депресію з боку центральної нервової системи (ЦНС). Його вплив на серцево-судинну систему може проявлятися у вигляді порушення провідності і периферичної вазодилатації.

Водорозчинна основа мазі — поліетиленоксид — посилює і подовжує її антибактеріальну та протизапальну дію, виявляє виражений і тривалий осмотичний ефект. Отже, при застосуванні мазі відбувається ліквідація перифокального набряку і очищення рани від гнійно-некротичного вмісту. Терапевтична активність зберігається протягом 20–24 годин.

Фармакокінетика.

Не вивчалась.

Дані щодо місцевого застосування амікацину відсутні. У випадку абсорбції після місцевого застосування можна очікувати, що амікацин рівномірно розподіляється у позаклітинній рідині (вміст абсцесів, плевральний випіт, асцитична, перикардіальна, синовіальна, лімфатична і перітонеальна рідини); у високих концентраціях виявляється у сечі; у низьких — у жовчі, грудному молоці, водянистій волозі ока, бронхіальному секреті, мокротинні і спинномозковій рідині. Легко проникає у всі тканини організму, де накопичується внутрішньоклітинно. Високі концентрації виявляються в органах з інтенсивним кровопостачанням: легенях, печінці, міокарді, селезінці та особливо — у кірковій речовині нирок; більш низькі концентрації — у м'язах, жировій тканині і кістках. У дорослих у середніх терапевтичних дозах (у нормі) амікацин не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Амікацин проникає через плацентарний бар'єр — виявляється у крові плода та амніотичній рідині. Не метаболізується. Виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації (65–94%) переважно у незміненому вигляді. Виводиться при гемодіалізі і перитонеальному діалізі.

Після місцевого застосування лідокаїн проникає у тканини і чинить місцеву знеболювальну дію. Лідокаїн швидко всмоктується при нанесенні на слизову оболонку і уражену шкіру, але погано всмоктується при нанесенні на здорову шкіру. Швидкість всмоктування і кількість активної речовини, яка потрапляє у кровообіг, залежать від дози, типу, розміру і стану поверхні, на яку наноситься препарат (шкіра або слизова оболонка), а також тривалості експозиції. Метаболізується у печінці. Він спочатку дезалкілується, а потім гідролізується. Як незмінена речовина, так і метаболіти виводяться переважно нирками.

Аналоги Інфларакс