ЗИПРАЗИДОН (ZIPRASIDONUM)3 препарати

має високу спорідненість з дофаміновими рецепторами типу 2 (D₂), значну спорідненість із серотоніновими рецепторами типу 2_А (5НТ_2А), блокує серотонінові рецептори типу 2_А та дофамінові рецептори типу D₂; взаємодіє із серотоніновими 5НТ_2С-, 5НТ_1D- та 5НТ_1A-рецепторами, його спорідненість з цими рецепторами така ж сама або перевищує спорідненість із дофаміновими D₂-рецепторами; має помірну спорідненість із нейрональними системами транспорту серотоніну або норадреналіну, помірну спорідненість з гістаміновими Н₁-рецепторами та альфа₁-адренорецепторами, виявляв незначну спорідненість із мускариновими М₁-холінорецепторами; виявляє властивості антагоніста відносно серотонінових 2_А (5НТ_2А)- та дофамінових 2 (D₂)-рецепторів, це передбачає, що антипсихотичний ефект ЛЗ частково опосередкований поєднанням цих антагоністичних впливів; потужний антагоніст 5НТ_2С- та 5НТ_1D-рецепторів й потужний агоніст 5НТ_1А-рецепторів та інгібітор зворотного нейронального захоплення норадреналіну та серотоніну.

лікування шизофренії у дорослих; лікування маніакальних або змішаних епізодів середнього ступеня тяжкості у пацієнтів з біполярним розладом (профілактика епізодів біполярного розладу не встановлювалася); пор. для р-ну для ін’єкц. — для швидкого контролю стану ажитації у пацієнтів із шизофренією протягом максимум 3 послідовних днів у разі, коли пероральне застосування є недоцільним.

дорослим рer оs та в/м; рer оs: невідкладне лікування шизофренії та біполярної манії: рекомендована початкова доза — 40 мг 2 рази на добу; добову доза може бути підвищена до 80 мг 2 рази на добу, за наявності показань, МДД призначати не раніше 3-го дня лікування, МДД — не вище 160 мг; підтримуюча терапія шизофренії: у мінімальній ефективній дозі — 20 мг 2 рази на добу; в/м: рекомендована доза — 10 мг, МДД — 40 мг; у дозі по 10 мг вводити через кожні 2 год; деяким пацієнтам застосовувати 20 мг, наступну дозу 10 мг вводити через 4 год, у подальшому у дозах по 10 мг можна вводити через кожні 2 год до досягнення МДД; в/м застосування протягом понад 3 днів поспіль не досліджували; при необхідності тривалого застосування якомога швидше перейти з в/м застосування на пероральне у формі капсул у дозуванні до 80 мг 2 рази на добу.

гіперчутливість до зипразидону або до будь-якої з допоміжних речовин; встановлене подовження інтервалу Q–T; синдром вродженого подовження інтервалу Q–T; нещодавно перенесений гострий інфаркт міокарду; декомпенсована серцева недостатність; аритмії, при застосуванні антиаритмічних ЛЗ класів IA та III; одночасне застосування ЛЗ, що подовжують інтервал Q–T (антиаритмічні ЛЗ класів IA та III, триоксид миш’яку, галофантрин, левометадилу ацетат, мезоридазин, тіоридазин, пімозид, спарфлоксацин, гатифлоксацин, моксифлоксацин, доласетрону мезилат, мефлохін, сертиндол або цизаприд, дофетилід, соталол, хінідин, хлорпромазин, дроперидол, пентамідин, пробукол або такролімус).

запаморочення, сонливість; анорексія; збудження, антисоціальна поведінка, психотичний розлад, безсоння, тик; акатизія, дистонія, головний біль, седативний ефект, екстрапірамідний розлад, ригідність за типом зубчастого колеса, постуральне запаморочення, дизартрія, дискінезія, порушення координації, паркінсонізм, тремор; брадикардія, тахікардія; вертиго; АГ, артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія, припливи; ларингоспазм; нудота, блювання; запор, діарея, сухість у роті, гіпергідроз; ригідність м’язів, нетримання сечі, розлади сечовипускання; підвищення рівня печінкових ферментів; астенія, стомлюваність, пекучі відчуття/біль/дискомфорт/подразнення у місці ін’єкції; синдром відміни, грипоподібне захворювання; невідомо — манія, гіпоманія; злоякісний нейролептичний синдром, серотоніновий синдром, парез мімічних м’язів; шлуночкова тахікардія типу torsade de pointes; синкопе, венозна тромбоемболія; гіперчутливість, ангіоневротичний набряк, реакція на ЛЗ, що супроводжується еозинофілією та системними проявами; анафілактичні реакції; синдром відміни у новонародженого.